hipertensi

1. ANTI HIPERTENSI
SRI PURWANINGSIH,dr.,MKes.
Departemen Farmakologi
Kedokteran Unair

2. ETIOLOGI HT
ESENSIAL : 90%
SEKUNDER : - PENY GINJAL
- TUMOR ADRENAL
- KERACUNAN KEHAMILAN
KOMPLIKASI HT
- ISKEMIA JANTUNG ( PJK )
- GAGAL JANTUNG
- GAGAL GINJAL
- KEBUTAAN (perdarahan retina)
- STROKE ( Cerebro Vasicular Accident )
hipertensi esensial/primer/idiopatik: krn 90% tidak diketahui penyebabnya
hipertensi sekunder: diketahui penyebabnya.

3. cat:
jika ada vasokonstriksi Resistensi perifer^

5. SSP
SISTEM SIMPATIS PERIFER
RELEASE NE
STIMULASI JTG VASOKONSTRIKSI
CARDIAC OUTPUT RESIST. PERIFER
TEKANAN DARAH
RENAL BLOOD FLOW
EKSKRESI Na + AIR
RELEASE RENIN
ANGIOTENSINOGEN ANGIOTENSIN I
AngiotensinCorbacte Enzim (dihambat dgan ACE inhibitor)
AT II
VASOKONSTR.
SEKRS. ALDOSTERON
RETENSI Na + AIR (penahanan Natrium)
* RENIN PD : RBF , Na+
, CATHECOLAMIN, PG
* AT II : PR TAPI CO TDK DIPENGARUHI
PATOFISIOLOGI HIPERTENSI
Θ 1, 2
Θ 3
Θ 4, 5
Θ 2, 6
RBF Na+
Θ 7
Θ 8
Θ 9

6. TX NON FARMAKOLOGIS
1. KURANGI STRESS
2. OLAH RAGA HDL
3. BATASI GARAM
4. BB
5. STOP ROKOK & ALKOHOL

7. • Ket:
• Diobati dengan Angiotensin blocker.
• 8: dihambat reseptor blocker
• 9: dihambat dengan anti aldosteron

8. ANTI HIPERTENSIANTI HIPERTENSI
1. α 2 AGONIS : CLONIDIN, METHYLDOPA
2. β BLOCKER : ATENOLOL, METOPROLOL, PROPANOLOL
3. BLOCK NEURON ADRENERGIK : GUANETIDIN
4. α 1 BLOCKER : TERAZOSIN, PRAZOSIN
1 SD 4 RELEASE NE VASOKONSTR
CO
5. VASODILATOR
- Ca ANTAGONIS : NIFEDIPIN, AMLODIPIN, VERAPAMIL,
DILTIAZEM
- DIRECT VASODILATOR : HIDRALAZIN, DIAZOKSID,
MINOKSIDIL, NITROPRUSID
6. DIURETIK ( VOL PLASMA ) : HCT, FUROSEMID
7. ACE INHIBITOR : CAPTOPRIL, ENALAPRIL
8. AT II REC ANTAGONIS “ LOSARTAN
9. BLOK REC ALDOSTERON : SPIRONOLAKTON

9. CLONIDINE
-STIMULASI α2 DI SSP & PERIFER NE CO PR TEK DRH
-FARMAKOKINETIK :
T ½ 8 – 12 JAM, EKS GINJAL ( 50 % )
LARUT LEMAK, BIOAVAILABILITAS 75 %
-EF SAMPING : SEDASI, MULUT KERING, DEPRESI, KONSTIPASI,
IMPOTENSI, MIMPI BURUK, SYNDR PUTUS OBAT,
POSTURAL HIPOTENSI JARANG
-Postural hipotensi: harus tidur

10. METHYLDOPA
- STIMULASI α 2 NE PR , CO TD
- FARMAKOKINETIK :
PO : BIOAV < ( 25%)
( KONJUGASI O SULFAT DI MUCOSA GIT )
T ½ : 2 JAM EFEK : 4 – 6 JAM
- EF SAMPING : POSTURAL HIPOTENSI, REBOUND FENOMENA, SEDASI,
DEPRESI, VERTIGO, MATA KABUR, PROLACTIN ,
AN HEMOLITIK, HEPATITIS, FEVER, IMPOTENSI,
EXTRAPYRAMIDAL SYND
PR: periferal resistence
CO: cardiac Output
NE: norepinefrin
TD: Tekanan Darah

11. HYDRALAZINE
- DILATASI ARTERI
- MUDAH TACHYPHYLAXIS -> tolerans, untuk menimbulkan efek yang diharapkan
dosis semakin lama harus ditingkatkan
- PO : BIOAVAIL 25 % , T ½ 2 – 4 JAM

12. PROPRANOLOL
- UNTUK HT RINGAN / SEDANG
- KERJA BLOK β 1 & β 2
- EF RANGSANGAN : β 1 : CO , HR , RENIN
β 2 : VASODILATASI ( PR ), BROKODILATASI
METABOLISME KH
( INSULIN )
EF β BLOKER
MULA2 CO + BRADIKARDI TD CO NORMAL TD OK PR
RENIN TD
Brokokonstriksi, metbolisme karbohidrat turun, sekresi insulin turun->hiperglikemia
DOSIS PO > IV ( FIRST PASS METAB. )

13. TIMBULNYA BRADIKARDI ( EXERCISE )
INDIKATOR PENGATURAN DOSIS
EFEK SAMPING : BRADIKARDI, VASOKONSTR, BRONKONStriksi, DM, GG GIT,
hiperglikemia
TG meningkat, HDL turun-> memudahkan terbentuknya aterosklerosis.
(aterogenesis)
PEMBERIAN LAMA ………………..STOP (dihentikan mendadak)
WITH DRAWAL SYNDR
( = SUPER SENSITIVITY )
NERVOUS, TAKIKARDI, ANGINA, TD
ES : TG , HDL ATEROGENESIS

14. METOPROLOL
~ PROPRANOLOL BLOK β 1 (sensitif terhadap beta 1)
β 2 <<<(hambatannya sangat minimal)
( 50 – 100X < PROPRANOLOL )
BROKOKONSTR <<<
PINDOLOL – ACEBUTOLOL
- PR TD
- PENGARUH PD CO << β BLOKER LAIN
- PENGGUNAAN : GAGAL JTG, BRADY – ARITMIA, PENY VASKULAR PERIFER
Ada efek ISA (Intrinsik simpatomimetik activity, parsial agonis) positif.

15. LABETALOL
α - β BLOKER
RATIO BLOK β : α = 3 : 1
- TD OK PR
- CO TDK SIGNIFIKAN
- PENGGUNAAN : HT EMERGENSI
HT PHEOCROMOCYTOMA

16. GUANETIDINE
- MENCEGAH RELEASE NE
- DEPLATION NE STORAGE
IV…… RELEASE NE >>> TD
PO….. RELEASE NE PELAN DIRUSAK MAO
- KONTRA INDIKASI : PHEOCROMOCYTOMA
- EFEK : BLOK SYMP HIPOTENSI
- ES : SYMPATOPLEGIC POSTURAL HYPOTENSI
DIARE
HAMBAT EJAKULASI

17. PRAZOSIN
- BLOK α1 PD ARTERI – VENA
VASODILATASI TEKANAN ARTERI -> tekanan darah turun
- RETENSI Na / H2O sehingga penggunan harus KOMBINASI DGN
PROPANOLOL / DIURETIK
- DOSIS AWAL < HINDARI POSTURAL HIPOTENSI / SYNCOPE
- EF SAMPING : DIZZINESS, PALPITASI(berdebar debar), HEADACHE,
SEDASI, EDEM PERIFER, NAUSEA
- INDIKASI : - HIPERTENSI
- CHF (gagal jantung kolestif)
- PENY RAYNAUD (gannguan pembuluh darah perifer)
- BPH (pembesaran prostat jinak)

18. CALCIUM ANTAGONIS
MENCEGAH MASUKNYA Ca KE DALAM OTOT POLOS PEMBULUH DARAH
MENCEGAH TERJADINYA VASOKONSTRIKSI
VASODILATASI

19. DILTIAZEM NIFEDIPIN VERAPAMIL
VASODILATASI
KORONER
+ + + + + + _
VASODILATASI
PERIFER
+ + + + + +
HEART – RATE _ + + ±
KONTRAKSI
JANTUNG
O O / ± ±
+ = - =
Efek Samping Berdebar debar

20. -DILATASI OTOT POLOS : VASC, BRONCHUS, GIT, UTERIN
- ORTOSTATIK HIPOTENSI –
- REFL TAKIKARDI + ( N )
- SA NODE HR ( V / D )
- PLASMA DIGOXIN ( V )
- EFEK SAMPING : - VASC ( N ) HEADACHE, FLUSHING, DIZZINES
- EDEM PERIFER
- KONSTIPASI ( V )
- KONTRA INDIKASI : ARITMIA, GGL JTG (tidak boleh diberikan pada px)
- AMAN UNTK PX : ASMA, DISLIPIDEMI, DM

21. MINOXIDIL
- DIMETABOLISME MBTK MINOXIDIL SULFAT
MBUKA KANAL K+
OTOT POLOS DILATASI ARTERI ( VENA -)
- ANTI HT UNTK TX GGL GINJAL + HT BERAT
- T ½ 4 JAM, EF PERSISTEN SAMPAI 24 JAM
- REFL RANGS SYMP HINDARI DGN +
RETENSI NA+ / AIR β BLOKER / DIURETIK
EF SAMPING : TAKIKARDI, ANGINA, EDEMA

22. CAPTOPRIL
PO : CEPAT DIABSORBSI
DI IKAT MKN HRS PERUT KOSONG
BIOAV ± 70%
EF SSP Θ
KERJA : MHBT ACE EFEK :
1. TDK TBTK AT II
2. BRADYKININ TETAP AKTIF
SINTESA PG VASODILATOR TD

23. EFEK SAMPING :
- BATUK ± GG NAFAS(serasa tercekik), ANGIOUDEM
- HIPOTENSI
- Gagal Ginjal Akut, HIPERKALEMIA
KONTRA INDIKASI
- BUMIL MALFORMASI FETAL, HIPOTENSI, ANURIA, GGA
EFEK SAMPING PD YG LONG ACTING (FOSINOPRIL)

24. ENALAPRIL
- PRODRUG ENALAPRIL ABS PO CPT
- HYDROLISA MJD ENALAPRILATE (ACE INHBT)
ABS PO Θ
- ONSET < CAPTOPRIL
-ENALAPRILATE IV ONSET 15’
-DURATION OF ACTION OK IKATAN DG ACE KUAT (1X / h)
-INDIKASI : HT + GGL JTG (CHF)
-ES : RASH, ANGIOEDEM, BATUK, NEUTROPENIA, PROTEINURIA

25. SARALASIN = AT II ANTAGONIS
- STRUKTUR : ~ ANGIOTENSIN II
- “ KOMPETITIF INHIBISI “ (PARSIAL AGONIS)
- SEKR ALDOSTERON RETENSI Na +
- VASOKONSTR RINGAN (PX NON HT)
- VASODILATASI (PX HT)
- PEMBERIAN IV - - - - - - - (T½ BBRP MNT)
- TEK DRH - - - - - - - - -- - (PD.SEKRESI RENN )
(AGONIS)

26. DIURETIKA
THIAZIDE
1. MHBT REABS Na+
/ H2O
PENGELUARAN URIN >>
VOL DARAH Na+
RELATIF
Ca ++
(PEMB.DRH)
CO
SENSITIFITAS PEMB.DRH THD NE
TEK.DRH

27. 2. VASODILATASI ARTERIOL TEK.DRH
* FARMAKOKINETIK
- ABS : PO BAIK
- EKS : REN (TANPA PERUBAHAN)
T½ < 4 JAM (EFEK 12 JAM)
* ES : 1. MHBT EKS ASAM URAT HYPERURISEMIA
2. M EKS K+
HYPOKALEMIA
3. MEMPENG METAB KH HYPERGLYKEMIA
4. MENINGKATKAN KOLESTEROL, LDL, TG
* CI : GAGAL GINJAL
* INTERAKSI :
TIAZID HYPOKALEMIA EF.DIGOKSIN
BHY KERACUNAN DIGITALIS
(BRADYKARDI, MUNTAH, GG.VISUAL)

28. OBAT LAIN
-POTASSIUM CHANNEL OPENER :
PINACIDIL
-SEROTONIN (5 – HT2) ANTAGONIS :
KETASERIN
-ANGIOTENSIN II REC ANTAGONIS :
LOSARTAN
SARALASIN

29. HAMIL + HIPERTENSI
-TENSI > 140 / 90
TX : METYLDOPA, HYDRALAZINE, β BLOKER (DIURETIC Θ)
-HT BERAT (T> 160 / 110)
TX : Β BLOKER (LABETALOL) IV
HYDRALAZINE (PARENTERAL / IV)
NIFEDIPIN (PO)
Mg SULFAT (U/ KEJANG)
-TDK DIANJURKAN :
-DIURETIK MEMPERBURUK PERFUSI
-ACE INHIB FETUS GGL GINJAL †
-RESERPIN TERATOGENIK
-NIFEDIPIN