1. • Химиотерапевтик воситалар
• қонга сўрилгандан сўнг микробл
арга қарши танлаб таъсир этувчи
дори воситаларит. айтилади.
• содда ҳайвонлар
• бактериялар
• риккетсиялар
• вируслар ва б. лар билан чақирилган юқу
мли касалликларни даволашда қўлланила
ди
3. Антибактериал химиотерапевтик воситалар
қуйидаги гурухлардан иборат:
• Антибиотиклар.
• Сульфаниламидлар.
• Ҳар хил тузилишга эга препаратлар
• Сифилисга қарши воситалар.
• Туберкулезга (силга) қарши воситалар.
4. • Антибиотиклар-
микроорганизмлар ишлаб чиқарувчи биол
огик фаол моддалар булиб, бошқа микроо
рганизимларнинг ривожланишини кичик д
озаларда ҳам тўхтатиши қобилиятига эгад
ир.
• Инглиз олими А.Флеминг (1928йил). тасод
ифан топган (яшил мухор-стафилоккок-пе
нциллин) ва 1940 йилда Х.В. Флори, Э.Б.
Чейин уни тоза ҳолда ажратиб олган.
5. ТАСНИФИ
• Таркибида бета-лактом халқаси бор антибиотиклар (пенциллин, цефалоспори
нлар, карбапенемлар, монобактамлар).
• Таркибида макроциклик лактон халқаси бор анибиотиклар- макролидлар- (
эритромицин, олеандомицин) ва азалидлар (азитромицин).
• Таркибида 4та конденсирланган олти аъзоли ҳалқаси бор антибиотиклар Те
трациклинлар- (окситетрациклин, тетрациклин, метациклин, морфоциклин).
• Диоксиаминофенил пропан унумлари (левомицетин).
• молекуласида аминоканд бўлган антибиотиклар-Аминогликозидлар (стрепт
омицин, неомицин, гентамицин, мономицин, канамицин, сизомицин).
• Циклик полипептидлар гурухидаги антибиотик (полимиксинлар).
• Линкозамидлар (линкомицин, клиндамицин).
• Гликопептидлар (ванкомицин ва бошқалар).
• Фузидив кислотаси.
• Хар хил антибиотиклар (фузафунжин).
6. Таснифи
• I.Биосинтетик пенициллинлар).
• Парэнтерал йўл билан киритилувчи (МИТда парчаланиб кетади)
• а) қисқа таъсир этувчилар (Na, К-бензилпенциллинлар)
• б) давомли таъсир этувчилар (бензилпенциллиннинг новокаинли тузи, Бициллин-1, Б
ициллин-3, Бициллин-5).
• Энтерал йўл билан киритилувчи (феноксиментилпенициллин-кислотага чидамли).
• II. Ярим синтетик пенициллинлар.
• парэнтерал йўл билан киритилувчи.
• а) пенциллиназа таъсирига чидамлилар. (Метациллин Nа)
• б) кенг таъсир спектирига эга препаратлар (карбенициллиннинг ди Nа тузи, Тикарцил
лин, Азлоциллин, мезлоциллин).
• Энтерал йўл билан киритилувчилар. Карбенициллин инданил натрий.
• Энтерал ва парэнтерал йўллар билан киритувчилар (кислота таъсирига чидамли).
• а) пенициллиназа таъсирига чидамли (оксацилин Nа, флуклоксациллин , клоксацилли
н, Нафциллин).
• б) кенг таъсир спектрига эгалар (ампициллин, Амоксициллин).
8. ТАЪСИР МЕХАНИЗМИ
• Транспептидаза ферментини сусайтириш
ҳисобига бактерияларнинг хужайра қоби
ғидаги (мурени ва пептид занжиридан иб
орат мукопротеид) синтезланишни бузад
и ва пепид боғларини ҳосил бўлишга тўс
қинлик қиладилар. Шу сабабли пеницили
нлар бактериоцид таъсир кўрсатади.Улар
фақатгина бўлинаётган хужайраларга таъ
сир этади.
9. • БЕНЗИЛПЕНЦИЛЛИННИНГ NА ЁКИ К тузларининг таъсир 3-4 соат да
вом этади. Шу сабабли бир сутка давомида 5-6 марта киритиш керак, бу ан
ча ноқулай.
• Ҳар хил йирингли хасталикларни даволашда қўланилади:
• яралар, йирингли плеврит, септик эндокардит, пневмониялар, бронхитлар,
ангина, дифтерия, сибир язваси, эпидемик менингит, сифилис, гонорея, қок
шол ва бошқалар.
• Бензилпенциллинлар ГЭБ-дан ёмон ўтади шунинг учун менингитни давола
ш учун уни орқа мия каналига киритилади.
• Бензилпенциллиннинг новакаинли тузи-ёмон эрийди, суспепзия сифатида
мушак ичига киритилиб, секин сўрилувчи антибиотик депосини хосил қил
инади.
• Таъсири тахминан 24 соат давом этади.
• БИЦИЛИН-1. Бензилпенициллиннинг дибензилэтилендиаминли тузи тахм
инан таъсири 7-10 кун давом этади.
• БИЦИЛИН-3. Бензилпенициллин, новоцилин ва бицилин-1нинг тенг қиси
мларидан иборт аралашма. Тез ва давомли таъсир кўрсатади.
• БИЦИЛИН-5. Тўрт қисим Бициллин-1 ва бир қисим новоцилиндан иборат.
1 ойда бир марта киритилади.
10. • АМПИЦИЛИН- грамм мусбат ва грамм манфий микроорганизмларга (саль
монелла, шигеллар, протейининг баъзи штамлари, ичак таёқчаси, фридлен
дер таёқчаси ва бошқалар) таъсир этади. Лекин барча ярим сунъий пеници
ллинлар каби, грамм мусбат бактерияларга бензилпенициллинга нисбатан
сусроқ, лекин оксациллин ва метацилинга нисбатан кучлироқ таъсир кўрса
тади. Пенциллиназа ҳосил қилувчии микроорганизимларга таъсир этмайди
, лекин ошқозонда парчаланмайди. МИТдан яхши, лекин бошқа пеницилл
инларга нисбатан камроқ сўрилади. ГЭБдан оксациллинга нисбатан яхшир
оқ ўтади. Қон оксиллари билан камроқ боғланади. (10-30%). Таъсири 4-8 с
оат. Препарат кам захар бўлиб, беморлар уни яхши қабул қиладилар.
• АМПИОКС (ампициллин+оксациллин) таъсир спектри кенг. Оғир хастали
кларда хам самарадорлиги баланд. (сепсис, эндокардит).
• КАРБЕНИЦИЛЛИН -таъсир спектри кенг. Антимикроб таъсир кучи ампи
циллинникидек, лекин ундан фарқ қилиб протейнинг ҳамма турига ва кўк
йиринг таёқчасига (пиелонефрит, пневмония, септациемия, перитонит ва б
ошқалар) ҳам кучли таъсир этади. Томирга ёки мушакка киритилади. ГЭБ
дан ёмон ўтади. Зардоб оксиллари билан препаратнинг 50% боғланади. 4-
6 соат таъсир этади.
11. Нохуш таъсири
• Улар кам захарли:
• аллергик реакциялар (1-10%, мед. персонал, ишлаб чиқаришдаги ходимла
рда хам қўллаш бошлангандан бир неча кун кейин юзага чиқади). Терида
ҳар хил тошмалар, дерматитлар, иситмалаш, артритлар, шиллиқ қаватлар
нинг шишиб кетиши, артрал гиялар, эритродермиялар, буйракнинг жарро
хатланиши. Баъзан (20мин. дан кейин) анафилактик шок;
• аллергик табиатга эга бўлмаган захарли таъсири. (маҳаллий яллиғланиш:
глоссит, стоматит, кўнгил айнаш, ич кетиш).
• Мушакка киритилганда оғриқ бўлиши, инфильтратлар, асептик некроз, т
омирга киритилганда-флебит тромбофлебитлар ривожланиши мумкин.
• нейротоксик таъсири эндолюмбал киритилганда ривожланади (арохноид
ит, энцефалопатиялар);
• энтерал йўл билан киритилганда, айниқса, кенг спектрли препаратларни:
дизбактериоз, кандидомикоз ривожланиши мумкин.
12.
13. Цефалоспоринлар захира препаратлар сифатида а
сосан грамм манфий микроблар билан чақирилга
н хасталикларда, пенициллинлар самарадорсиз б
ўлганда ёки пенциллинларни қўллаш мумкин бўл
маган холларда кисман грамм мусбат микроблар
билан чақирилган ҳасталикларда қўлланилади. Ф
редлендер таёқчаси билан чақирилган пневмония
да ҳам қўлланса бўлади.
14. Цефалоспоринлар
Cephalosporinum fcremonium замбуруғлари ишлаб чиқаради:
Таъсир механизми:
пенициллин каби транспепетидаза ферментини сусайтириб
бактерия қобиғини биосентезини бузади. Микробларга қарш
и таъсири ампициллинникига ўҳшаш. Пенциллиназа фермен
ти таъсирига чидамли, лекин грамм манфий баъзи бактериял
арнинг цефалоспориназаси таъсирида парчаланади.
Таснифи:
1. Парэнтерал йўл билан киритиладиган (цефалотин,цефа
лоридин, цефатоксим).
2. Энтерал йўл билан қўлланиладиганлари (цефалексин, це
факлер).
15. • ЦЕФАЛОТИН ва ЦЕФАЛОРИДИН-кенг қўлланилади, парентерал йўл би
лан киритилади. грамм мусбат микроорганизмлар га самарали таъсир этади.
Микробларга қарши фаолликлари бўйича иккала препарат бир хил, меда ш
ирасига чидамли, лекин МИТдан ёмон сўрилади. Шу сабабли иккала препа
ратни хам парентерал йўл билан қўлланилади (т/и, м/и). ГЭБдан ёмон ўтади
, лекин плацентар баръердан яхши ўтади. Цефалотин томирга киритилса 4-6
соат таъсир этади. Цефалордин мушак ичига киритилса 8 соат таъсир этади
.
• КЛОФАРАН-(цефатоксим)- грамм манфий микроорганизмларнинг цефолос
пориназаси таъсирга чидамли. Таъсир спектри бошқа цефалоспоринларник
ига нисбатан сезиларли кенгроқ. Бу препарат кўк йиринг таёқчасига қарши
анчагина кучли таъсир этади.
• ЦЕФАКЛОР-кўпгина микроорганизимларга қарши таъсир кучи бўй
ича цефаклексиндан устундир, лекин қондаги концентрацияси уник
идан 2 марта камбўлади. Энтерал йўл билан киритилса ҳам самарад
ор.
16. • Ножуя таъсирлари:
• аллергиялар, нефротоксиклик, нейротоксиклик (нистагм, тиришишлар, галл
юцинациялар), гематотоксиклик (тромбоцитопения, лейкопениялар), вит. К си
нтезини бузилиши, гепатотоксиклик, дисбактериозлар .
Цефалоспоринларни куллашга карши курсатмалар:
• юкори сезгирлик,
• хомиладорлик ва эмизиклик даври,
• жигар ва буйракнинг огир етишмовчилиги,
• цефипимни болалар ва усмирларга, цефтриаксонни 2-5 ёшгача, цефиксим, цеф
амандолни 6 ойгача;
Бошка препаратлар билан таъсирлашуви:
• нефротоксик препаратлар (амфотерицин В, полимиксинлар, фуросемид, носте
роидлар билан 1-авлод цефалоспоринларни бирга бериш мумкин эмас.
• подаграга карши препаратлар (пробеницид) чикарилишини секинлаштиради.
19. • ИМИПЕНЕМ – жуда фаол яримсинтетик йўл билан олинган, таъсир спе
ктри кенг антибиотик. Кўпгина аэроб ва анаэроб бактерияларга қарши са
марали препарат. Микробларнинг ҳужайра девори синтезини бузадилар в
а бактериоцид таъсир кўрсатади. Пенициллиназа ферменти таъсирига чид
амли бўлса ҳам, буйракнинг проксимал найчаларидаги дегидропептидаза
ферменти таъсирида парчаланади. Шу сабабли пешобда препаратнинг ко
нцентрацияси паст бўлади. МИТдан сўрилмайди, шу сабабли парентерал
йўл бтлан (Т/И) ҳар 6 соатда киритилади.
• ПРИМАКСИН - Имипенемнинг циластатин билан бирга қўшилган препа
ратин. У дегидропептидаза ферментини блоклайди, томирга киритилади.
• МЕРОПЕНЕМ – дегидропептидаза ва бетта-лактамаза ферментлари таъс
ирига чидамли. Антимикроб таъсир механизми, таъсир спектри бўйича и
мипенемга ўхшаш, Т ½ тахминан 1,5 соат. Зардоб оқсиллари билан сўрил
ган препаратнинг атиги 2% часи боғланади. Тўқима тўсиқлари, мембрана
нлардан яхши ўтади, жигарда парчаланади. Буйрак орқали препаратнинг
98% ажралади. Асосан парентерал йўл билан киритилади (М/И, Т/И). Таъ
сири 8-12 соат давом этади.
20.
21. РНК ва оксил синтезини сусайтиру
вчилар:
Макролидлар ва азалидлар:
• Тетрациклинлар
• Линкозамидлар (клиндамицин, линкомиц
ин)
• Хлорамфеникол гурухи (левомицетин, си
нтомицин)
• Фузидин гурухи (фузидин натрий, фузид
ат)
23. Макролидларнинг таъсир мех
анизми
• Пептидтранслоказа ферменти фаоллигин
и сусайтириб, бактериялар рибосомалари
да оксил синтезини камайтиради
24. ЭРИТРОМИЦИН – нурсимон замбуруғ (Streptomyces erythrens) махсулоти бўлган а
нтибиотик. Эритромицин асос бўлганлигидан кислоталар билан тузлар хосил қилади. Қу
руқ холда эритромицин, тургун модда, лекин ишқорий ва айниқса кислотали мухитда тез
парчаланади. Ҳар хил микроорганизимларга таъсири бўйича бензилпенциллинга ўхшайд
и, лекин спектри бирмунча кенгроқ. Пенцилинга чидамлилик ортирган микроорганизмла
р штами, эритромицин таъсирига сезувчан бўладилар. Грамм+бактериялар ва спирохетал
ардан ташқари, эритромицинга граммкокклар, дифтерия таёқчаси патоген анаэроблар, р
иккециялар, трахома, амёба, дизентерия қўзғатувчилари ва бошқалар сезгирдирлар. Эри
тромицинга микроорганизмлар тез турғунлик хосил қиладилар, шу туфайли уни бошқа а
нтибиотиклар билан биргаликда қўлланилади.
Эритромициннинг таъсир механизми пептидтранслоказа ферментининг сусайиш
и ва шу туфайли бактериялар рибосомаларида оқсил синтезининг пасайиши билан боғли
қ. Эритромицин кам захар модда. Уни усти қобиқ билан ўралган таб. шаклда ичилади (о
шқозон кислотаси таъсирида парчаланмаслиги учун). МИТ дан тўлиқ сўрилмаса ҳам қон
да ва организмнинг ички мухитида бактериостатик концентрация ҳосил қилади. ГЭБ дан
ёмон, лекин плацентар барердан осон ўтади. Таъсири 4-6 соат давом этади. Эритромицин
резерв антибиотиклар гурухига киради. Кам холларда нохуш таъсир кўрсатади (диспепс
ия,аллергия). Овқат билан бирга қабул қилиш керак.
Кўрсатмалар: пенциллинга чидамли бўлган стафилококклар, пневмакокклар билан
чақирилган хасталикларда. Пенициллин кучли аллергик реакциялар берадиган беморлар
да.
25. МОНОБАКТАМЛАР
• АЗТРЕОНАМ грамм манфий бактерияларнинг (клебс
иелла, псеудомонас, церратие) бетта-лактамазаси таъси
рига чидамли. Грамм мусбат ва анаэробларга таъсир эт
майди. Микроорганизмларнинг хужайра деворини син
тезини бузади, яъни бактериоцид таъсир этади. Парент
ерал йўл билан киритилади. Т 1/2 тахминан 1,7 соат. Б
уйрак орқали ажралади (секреция). Таъсир давомлилиг
и 6-8 соат. Кўрсатмалар: пешоб, нафас йўллари, тери и
нфекциялари ва бошқалар.
• Ножўя таъсири: Диспепсия, аллергик реакциялар (тери
да), суперинфекция, камдан-кам холларда – гепатотокс
ик таъсир ривожланади
26.
27. Ножуя таъсирлари ва бериб булмайдиган холатлар
• диспепсиялар, холестаз, стоматит ва гингивитлар ча
киради,
• эритромицин ва кларитромицин буйрак фаолияти е
тишмовчилиги борларда ототоксик реакциялар чаки
ради.
• Юкори сезгирлик холларида, жигар фаолияти бузил
ганларга мумкин эмас.
• джозомицин аритмияси борларга ва эшитиши паст
беморларга берилмайди
• азитромицин, кларитромицин, рокситромицинни хо
миладор ва эмизикли аёлларга мумкин эмас
