2015年　日本生薬学会　ポスター

1. HMG-CoA
コレステロール低下作用を有する
熱帯産薬用植物の成分に関する研究
（岐大応生） ○高橋 祐貴、光永 徹
ジャムウ ・・・インドネシアにおいて古くから庶民の間で
受け継がれてきた伝統的治療薬
サプリメントや嗜好品
既にコレステロール低下作用を
有することが明らかとなっている
活性成分の詳細が不明!!
HMGCR阻害活性成分を特定
抗高脂血症薬への応用
Guazuma ulmifolia
薬草名（インドネシア）：Jati Belanda
科名：アオギリ科
主要成分（葉）：カフェイン（アルカロイド）
ファルネソール（セスキテルペン）
プロアントシアニジン（タンニン）
主な薬理作用： コレステロール低下作用，抗菌作用，血圧低下作用
商品化
阻害成分
最も強い活性が認められたCompound Bを
MALDI-TOF-MSおよびNMRによって同定
メタノール抽出物のHPLCデータ
Liquid chromatograph：SHIMADZU LC-20AD
Diode array detector：SHIMADZU SPD-M20A
Column oven：SHIMADZU CTO-20AC
Communication bus modules：SHIMADZU CBM-20A
Degasser：SHIMADZU DGU-20A₃
Auto sampler：SHIMADZU SIL-20A
Column：Sunniest C18.5µm(4.6φ×250mm)
Column：Sunniest C18.5µm(4.6φ×250mm)
Detector wavelength：280nm
Flow late：1.0ml/min
Gradient program：MeOH：0.05%TFA aq.＝10%：90%(0min)→90%：10%(60min))
Analysis time：80min
50%エタノール水抽出物のHPLCデータ
M Fr.13から4成分を
単離することに成功
Compound A～Dの全てが
バニリン塩酸陽性
プロアントシアニジンの
存在を示唆
 HPLC分析および定性試験
【実験方法】
 単離化合物のHMGCR阻害活性
 天然物由来成分としては比較的強い活性
 初めて(-)-EpicatechinにHMGCR阻害活性を確認
 機能性食品や医薬などとしての応用価値有り
 構造解析
Pravastatin
 抽出 ・ 分画
【結果と考察】
HMG-CoA還元酵素
（HMGCR）
コレステロール生合成経路【緒言】
 HMGCR阻害アッセイ
2 H⁺
2 NADPH
CoASH
2 NADP⁺
メバロン酸
340nmに吸収をもつ
HMGCR
終濃度が100µg/mlとなるように各単離化合物を緩衝液に溶解
吸光度の変化量で
阻害率を算出