1. 类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。脊椎动物的类固醇激
素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。
（1）肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液
中分离的类固醇化合物有30余种，已知生理作用的主要有以下几种。
肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面：
①调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包括
皮质酮、 脱氢皮质酮、 羟基皮质酮（氢化可的松）和17-羟基-11-脱氢皮质酮（可的松）。
11- 17- 这
类激素还具有良好的抗炎、抗过敏作用，是常用的激素药物。
②调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素包
括11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比
脱氧皮质酮大30-120倍。
肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。
（2）性激素。性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的
性别及第二性征的发育有关。性激素的分泌受脑垂体的促性腺激素调节。
①雄性激素：雄性激素中重要的有睾酮、 雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。睾酮由睾丸的间质细
胞分泌，是体内最重要的雄性激素。 雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物（睾酮→雄酮
→雄二酮→脱氢异雄酮）。
肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素，即肾上腺雄酮。
雄性激素主要是促进雄性的性器官和第二性征的发育和维持，以及促进蛋白质合成，使身
体肌肉发达。雄性激素中睾酮的活性最高，分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。各种雄性激
素可分为两类。
②雄性激素：雌性激素可分为两类。
卵泡素：由卵巢分泌，包括雌酮、 雌二醇和雌三醇。具有促进性性器官发育、排卵，以及促
进第二性征发育等功能。 其中以雌二醇的活性最高，约为雌酮的6倍，雌三醇的200倍。这三种激
素在体内可以相互转化。
黄体激素：由卵巢的黄本分泌的产生，主要是黄体酮（又称为孕酮）。具有促进子宫及乳
腺发育，防止流产等作用。
雄性激素和雌性激素的功能虽然很不相同，但它们在结构上却很相似。
两类性激素都可以从胆固醇衍生而来，而且二者在体内可以相互转变。已经证明，不论雄
性和雌性动物体内部都存在一定比例的两类性激素，它们之间存在着一种平衡，雄性动物体中
含有更多的雄性激素，而雌性动物体内则含有更多的雌性激素。
（3）类固醇激素的药用意义。 由于类固醇激素的特殊生理功能，因此具有重要的药用价值。
类固醇激素主要应用在以下几个方面：
①抗炎和抗过敏：多种类固醇激素具有优良的抗炎和抗过敏性能，例如天然的可的松（ 17-
羟基-11-脱氢皮质酮）和氢化可的松（17-羟基皮质酮）是广泛使用的抗炎和抗过敏药物。
在可的松结构基础上，通过结构修饰和筛选，合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗
炎和抗过敏药物。如人工合成的强的松（1-脱氢可的松），在第一、二个碳原子间为双键，比氢
化可的松的作用强 3～5倍，主要用于治疗哮喘。另一种为醋酸氟轻松，它的抗炎活性是氢化可
的松的几十倍，是治疗各种炎症和牛皮癣的良药。强的松和醋酸氟轻松结构如下：
②治疗男性或女性疾病和避孕：性激素常用于男性或女性疾病的治疗。例如雌二醇和黄体

2. 酮可用于治疗女性的月经失调，以及妇女更年期疾病等。黄体酮还有安胎作用，使妊娠过程能
够正常进行。
女性注射或口服雌二醇或黄体酮，或二者合用可以起避孕作用。通过对性激素结构进行化
学修饰，已经合成出了性能良好的新型避孕药。目前临床上使用的避孕药主要是炔诺酮和17-乙
炔雌二醇，避孕成功率在 99%以上。其原理是通过抑制脑垂体促性腺激素的分泌排卵和使子宫
内膜大宜于受精和植胎。人工合成的长效避孕药炔雌醚，服用后由脂肪组织吸收并代谢成乙炔
雌二醇，再缓慢释放出来，从而达到长效避孕的目的。
③改善代谢功能：许多类固醇激素都有良好的调节糖代谢和水盐代谢的功能。特别是一些
人工合成的类固醇激素，作用更显著。例如斯坦唑（stanozolol）是一种合成类固醇激素，其结
构为：
这种激素能够促进机体的造血功能，使血红蛋白增多，从而加快氧和 CO2的循环，增强体
力。而且它还能够促进骨骼生成，使身体肌肉发达。 所以它是一种治疗慢性消耗性疾病、 重病及
手术后恢复的有效药物。由于这种激素能够使人在短时间内获得超于正常的爆发力和持久力，
因而被一些运动员滥用来提高运动成绩。近年来，国际体育组织实施了严格的药物检查，以对
付日益严重的服用违禁药物问题。
类固醇激素药物虽然有良好的疗效，但长期服用会对人体健康造成严重危害，尤其是对丈
肝脏的伤害更显著，而且还会出现女性男性化的情况。因此，类固醇激素药物要在医生指导下
使用。