1. Benzodiacepinas
y Flumazenil

2. Benzodiacepinas:
Grupo de fármacos depresores selectivos
del SNC
Acciones:
Ansiolítico
Sedante
Hipnótico
Miorelajante
Antiepileptico / Anticonvulsivante
Amnesia

3. Clasificación de las
Benzodiacepinas :
Vida media prolongada: + de 24 hs.
Diazepan
Clonazepan
Clordiazepóxido
Vida media Intermedia: 12 - 24 hs.
Lorazepán
Flunitrazepán
Bromacepan
Vida media Corta: 6 a 12 hs.
Oxacepám
Alprazolam
Vida media ultracorta: Menor 5 a 6 hs.
Triazolam
Midazolam

4. Benzodiacepinas y nombres
comerciales :
Benzodiacepina: Nombre comercial:
Diazepan 0,1 mg./kg Valium 5 y 10 mg.
Clonazepan 0.5 a 2 mg. Rivotril 0.5 y 2 mg.
Lorazepan 1 a 4 mg. Trapax 1, 1.5, 2 y 4 mg.
Flunitracepan 1 a mg. Rohypnol 1 y 2 mg.
Bromazepan 1.5 a 12 mg. Lexotanil 1.5, 3, 6 y 12 mg.
Alprazolam 0.5 a 5 mg. Alplax 0.25, 0.5, 1 , y 2 mg.
Midazolam 0.10 a 0.15 mg Dormicum 7.5 y 15 mg.

5. Sitio de acción
farmacológica:
Depresión selectiva subcortical:
Hipotálamo
S.A.R.A
Sistema Límbico
Potenciando la acción del GABA

6. Receptor GABA:

7. Utilización de BZD en
anestesiología:

8. Farmacodinamia:
Es un agonista benzodiazepínico total, con gran
afinidad por el receptor benzodiazepínico central. Tiene
propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes y
sedantes; torna más lenta la actividad psicomotriz.
Posee también efectos amnésicos, musculorrelajantes
e hipnoinductores.

9. Mecanismo de acción
se debe a la facilitación y potenciación del
efecto inhibitorio mediado por el ácido
gammaaminobutírico (GABA), al fijarse en
sitios específicos del SNC (receptor GABA-
benzodiazepínico) con una afinidad que
guarda estrecha relación con su potencia
neurodepresora.

10. Farmacocinética:
Absorción: 10-15% es metabolizado por efecto del
primer paso hepático, resultando una
biodisponibilidad del 70-90%.
Las concentraciones plasmáticas máximas de
flunitrazepam ocurren 1,3 a 1,9 horas después de
una dosis de 1 mg.
La administración oral crónica y subcrónica de
flunitrazepam una vez por día conduce a una ligera
acumulación de flunitrazepam en el plasma
metabolito activo N-desmetil es idéntica a la del
compuesto original y se alcanza después de 5-7
días.

11.
Distribución: La distribución de flunitrazepam es rápida y
extensa. El volumen de distribución en estado de
equilibrio es de 3-5 1/kg. Flunitrazepam se liga en un 78
% a las proteínas plasmáticas y se distribuye
rápidamente en el líquido cefalorraquídeo humano.

12. Metabolismo: Flunitrazepam es casi
completamente metabolizado en el
organismo. Los principales metabolitos son 7-
amino-flunitrazepam y N-
desmetilflunitrazepam. Esta última sustancia
es farmacológicamente activa en el ser
humano, aunque en menor grado que
flunitrazepam, y los niveles permanecen por
debajo de la concentración efectiva mínima
en estado de equilibrio.

13. Eliminación: La vida media de eliminación de
flunitrazepam oscila entre 6 y 35 horas. La vida
media del metabolito activo N-desmetil es de 23-
33 horas; 80 % y 10 % de la dosis radiomarcada
se halla en la orina y en las heces,
respectivamente. Menos del 2 % de la dosis se
excreta por vía renal como droga inmodificada.
Farmacocinética en situaciones clínicas
especiales: No se han registrado cambios
relacionados con la edad en la farmacocinética
de flunitrazepam.

14. administración:
Dosis habitual
La dosis recomendada para pacientes
adultos es de 0, 5 - 1 mg. En
circunstancias excepcionales la dosis
debe ser incrementada a 2 mg.
El tratamiento debe comenzarse con la
mínima dosis recomendada. La dosis
máxima no debe sobrepasarse.
Flunitrazepam debe ser tomado
inmediatamente antes de acostarse.
Duración del tratamiento
El tratamiento debe ser lo más breve
posible. Generalmente, tendrá una
duración que oscilará entre algunos días

18. Flumazenil:
Es una Imidobenzodiacepina.
Es el primer antagonista de las
benzodiazepinas disponible de uso
clínico.
Características químicas:
Es una droga hidrosoluble en solución.

19. Acciones
Farmacológicas:
Revierte todas las acciones
farmacológicas provocadas por las
benzodiacepinas.
Sitio de acción farmacológica:
Receptor GABA

20. Dosis recomendada:
Se recomienda titular la dosis.
Comenzar con 0.2 mg. , incrementada
con dosis de 0.1 mg.
Dosis máxima: 0.5 mg.
En sobredosis: 1 a 2 mg.
Duración de acción: 15 a 140 minutos.

21. Farmacocinética:
Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min.
Distribución generalizada
Metabolismo: Hepático (Esterasas, y
conjugación con Glucurónico)
Excreción: Renal

22. Indicaciones:
Antagonista selectivo de efectos
centrales de las bzd.
Reversión de efectos adversos
fisiológicos de las bzd. (dep. resp.y
cardiovascular).
Cesación de efectos anestésicos.
Diagnóstico diferencial de coma.
Tto. de la encefalopatía hepática.

23. Efectos Adversos:
Convulsiones en pacientes epilepticos
tratados con bzd.
Aumento de la presión intracraneal en
pacientes tratados con bzd.
Sdme. de abstinencia en sujetos
tratados cronicamente con bzd.

24. Utilización en situaciones
clínicas aún no aclaradas :
Neonatos
Niños
Embarazo
Ancianos
Concentración en leche materna

25. Resedación:
Este concepto está desarrollado sobre
la corta vida media del flumazenil, en
relación con los agonistas bzd.

26. Resedación:
HIPNOSIS
Sedación
Bolo 0,20 mg/kg.

27. Resedación:
Resedación
Flumazenil