Bzd y-flumazenil-1220207058103450-9(1)

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Bzd y-flumazenil-1220207058103450-9(1)

  1. 1. Benzodiacepinasy Flumazenil
  2. 2. Benzodiacepinas: Grupo de fármacos depresores selectivos del SNC Acciones: Ansiolítico Sedante Hipnótico Miorelajante Antiepileptico / Anticonvulsivante Amnesia
  3. 3. Clasificación de lasBenzodiacepinas : Vida media prolongada: + de 24 hs. Diazepan Clonazepan Clordiazepóxido Vida media Intermedia: 12 - 24 hs. Lorazepán Flunitrazepán Bromacepan Vida media Corta: 6 a 12 hs. Oxacepám Alprazolam Vida media ultracorta: Menor 5 a 6 hs. Triazolam Midazolam
  4. 4. Benzodiacepinas y nombrescomerciales :Benzodiacepina: Nombre comercial: Diazepan 0,1 mg./kg Valium 5 y 10 mg. Clonazepan 0.5 a 2 mg. Rivotril 0.5 y 2 mg. Lorazepan 1 a 4 mg. Trapax 1, 1.5, 2 y 4 mg. Flunitracepan 1 a mg. Rohypnol 1 y 2 mg. Bromazepan 1.5 a 12 mg. Lexotanil 1.5, 3, 6 y 12 mg. Alprazolam 0.5 a 5 mg. Alplax 0.25, 0.5, 1 , y 2 mg. Midazolam 0.10 a 0.15 mg Dormicum 7.5 y 15 mg.
  5. 5. Sitio de acciónfarmacológica: Depresión selectiva subcortical: Hipotálamo S.A.R.A Sistema Límbico Potenciando la acción del GABA
  6. 6. Receptor GABA:
  7. 7. Utilización de BZD enanestesiología:
  8. 8. Farmacodinamia:Es un agonista benzodiazepínico total, con granafinidad por el receptor benzodiazepínico central. Tienepropiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes ysedantes; torna más lenta la actividad psicomotriz.Posee también efectos amnésicos, musculorrelajantese hipnoinductores.
  9. 9. Mecanismo de acción se debe a la facilitación y potenciación del efecto inhibitorio mediado por el ácido gammaaminobutírico (GABA), al fijarse en sitios específicos del SNC (receptor GABA- benzodiazepínico) con una afinidad que guarda estrecha relación con su potencia neurodepresora.
  10. 10. Farmacocinética:Absorción: 10-15% es metabolizado por efecto delprimer paso hepático, resultando unabiodisponibilidad del 70-90%.Las concentraciones plasmáticas máximas deflunitrazepam ocurren 1,3 a 1,9 horas después deuna dosis de 1 mg.La administración oral crónica y subcrónica deflunitrazepam una vez por día conduce a una ligeraacumulación de flunitrazepam en el plasmametabolito activo N-desmetil es idéntica a la delcompuesto original y se alcanza después de 5-7días.
  11. 11.  Distribución: La distribución de flunitrazepam es rápida yextensa. El volumen de distribución en estado deequilibrio es de 3-5 1/kg. Flunitrazepam se liga en un 78% a las proteínas plasmáticas y se distribuyerápidamente en el líquido cefalorraquídeo humano.
  12. 12. Metabolismo: Flunitrazepam es casicompletamente metabolizado en elorganismo. Los principales metabolitos son 7-amino-flunitrazepam y N-desmetilflunitrazepam. Esta última sustanciaes farmacológicamente activa en el serhumano, aunque en menor grado queflunitrazepam, y los niveles permanecen pordebajo de la concentración efectiva mínimaen estado de equilibrio.
  13. 13. Eliminación: La vida media de eliminación deflunitrazepam oscila entre 6 y 35 horas. La vidamedia del metabolito activo N-desmetil es de 23-33 horas; 80 % y 10 % de la dosis radiomarcadase halla en la orina y en las heces,respectivamente. Menos del 2 % de la dosis seexcreta por vía renal como droga inmodificada.Farmacocinética en situaciones clínicasespeciales: No se han registrado cambiosrelacionados con la edad en la farmacocinéticade flunitrazepam.
  14. 14. administración: Dosis habitual La dosis recomendada para pacientes adultos es de 0, 5 - 1 mg. En circunstancias excepcionales la dosis debe ser incrementada a 2 mg. El tratamiento debe comenzarse con la mínima dosis recomendada. La dosis máxima no debe sobrepasarse. Flunitrazepam debe ser tomado inmediatamente antes de acostarse. Duración del tratamiento El tratamiento debe ser lo más breve posible. Generalmente, tendrá una duración que oscilará entre algunos días
  15. 15. Flumazenil: Es una Imidobenzodiacepina. Es el primer antagonista de las benzodiazepinas disponible de uso clínico. Características químicas: Es una droga hidrosoluble en solución.
  16. 16. AccionesFarmacológicas: Revierte todas las acciones farmacológicas provocadas por las benzodiacepinas. Sitio de acción farmacológica: Receptor GABA
  17. 17. Dosis recomendada: Se recomienda titular la dosis. Comenzar con 0.2 mg. , incrementada con dosis de 0.1 mg. Dosis máxima: 0.5 mg. En sobredosis: 1 a 2 mg. Duración de acción: 15 a 140 minutos.
  18. 18. Farmacocinética: Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min. Distribución generalizada Metabolismo: Hepático (Esterasas, y conjugación con Glucurónico) Excreción: Renal
  19. 19. Indicaciones: Antagonista selectivo de efectos centrales de las bzd. Reversión de efectos adversos fisiológicos de las bzd. (dep. resp.y cardiovascular). Cesación de efectos anestésicos. Diagnóstico diferencial de coma. Tto. de la encefalopatía hepática.
  20. 20. Efectos Adversos: Convulsiones en pacientes epilepticos tratados con bzd. Aumento de la presión intracraneal en pacientes tratados con bzd. Sdme. de abstinencia en sujetos tratados cronicamente con bzd.
  21. 21. Utilización en situacionesclínicas aún no aclaradas : Neonatos Niños Embarazo Ancianos Concentración en leche materna
  22. 22. Resedación: Este concepto está desarrollado sobre la corta vida media del flumazenil, en relación con los agonistas bzd.
  23. 23. Resedación: HIPNOSIS Sedación Bolo 0,20 mg/kg.
  24. 24. Resedación: Resedación Flumazenil

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