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M5 tema1

  1. 1. Estudis Codi Títol Tema 1: Farmacología del tema o mòdul sistema respiratorio Módulo 5: Farmacología de los diferentes sistemas corporales Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau
  2. 2. 1. CONCEPTOS GENERALES: PATOLOGÍA RESPIRATORIA Y TRATAMIENTO La mayoría de las patologías respiratorias coinciden con la aparición de un mismo síntoma, la disnea (la dificultad para respirar), es por ello que los fármacos que se administran tengan como función principal el mejorar esa dificultad, dilatando los bronquios, previniendo la aparición de nuevos episodios o ayudando a mantener controlada la enfermedad. El asma, por ejemplo, es una enfermedad crónica, que no se cura, pero que se puede mantener controlada. Es una inflamación crónica de las vía aérea. Los bronquios son los conductos que llevan el aire a los pulmones, en concreto a las áreas pulmonares donde se realiza el intercambio de gases (bronquiolos y alveolos). Cuando el asma está bajo control el aire circula con facilidad dentro y fuera de los pulmones, a través de los bronquios. En el caso del asma estos bronquios están: -Sensibles: los bronquios a veces responden de forma exagerada a determinados alergenos (polvo, polen, animales) o irritantes (humo de tabaco, contaminación atmosférica, olores fuertes) ocluyéndose de forma brusca (broncoconstricción), produciendo dificultad para respirar, tos, opresión en el pecho y sibilantes a la auscultación (“pitos “). -Inflamados: la pared de los bronquios está engrosada, por lo que el espacio para la entrada de aire es más estrecho. Esta alteración también provoca un aumento de las secreciones. Existen dos grandes grupos de medicamentos para el asma: -Antiinflamatorios: Son los más importantes, lo que hacen es eliminar o mitigar la inflamación de los bronquios. Los más utilizados dentro de ellos son los corticoides.
  3. 3. -Broncodilatadores: Actúan dilatando y abriendo el bronquio. Los de acción corta se usan como medicación de “alivio” y los de acción prolongada se utilizan de forma pautada junto con los corticoides. También son importantes las medidas de evitación a los alergenos (utilizar fundas antiácaros, reducir la humedad, retirar alfombras y moquetas, evitar peluches y libros en el dormitorio). Otra enfermedad muy común en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), una inflamación crónica de las vías respiratorias que se caracteriza porque la persona tiene una bronquitis crónica (inflamación de los bronquios) y presenta, además, enfisema pulmonar (destrucción de los alvéolos pulmonares, y menor capacidad para realizar el intercambio gaseoso). Con lo que los fármacos que ayuden a mejorar esta inflamación de los bronquios o los que la prevengan serán los más indicados para la EPOC. Muchas de las personas que padecen EPOC suelen ser mayores, con otras patologías de base, con lo que puede ser que tomen varios fármacos de manera habitual. Tendremos que tener en cuenta las interacciones posibles de los medicamentos y el buen seguimiento del régimen terapéutico. Personas con procesos infecciosos como la neumonía, probablemente, también requerirán el uso de estos fármacos, además de antibióticos para tratar la infección en sí. En estos casos, al igual que a las personas con EPOC, es de suma importancia tener en cuenta si hay presencia de secreciones, por si hay que ayudar a eliminarlas: aspirándolas, haciendo fisioterapia respiratoria, aumentando la ingesta de líquidos para fluidificarlas más, etc. También deberemos tener en cuenta la oxigenoterapia que lleve la persona, muchos de estos fármacos se administran por vía inhalatoria mediante aerosoles. 2. BRONCODILATADORES 2.1 Agonistas β2-adrenérgicos 2.2 Anticolinérgicos 2.3Xantinas 2.4 Antagonistas de los recptores de leucotrienos Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética 3
  4. 4. Este grupo de fármacos se utiliza principalmente para el tratamiento agudo del asma o patologías que cursen con broncoespasmo. El sistema respiratorio ofrece una rápida y eficaz vía de administración de medicación. La gran superficie de tejido alveolar y bronquial, junto a la gran vascularización sanguínea, hace que la absorción del medicamento inhalado sea casi instantánea (Figura 1). Por ello, los fármacos que utilizamos en el tratamiento del asma se administran mayoritariamente por vía inhalatoria: • Actúan directamente sobre el bronquio. • Actúan rápidamente. • Permiten administrar dosis más bajas de fármaco. • Producen menos efectos secundarios que si se tomasen por vía oral. Figura 1 Fuente: http://www.separ.es/pacientes/uso_inhaladores.html 2.1 Agonistas β2-adrenérgicos Los más utilizados son: salbutamol, terbutalina, (de corta duración) salmeterol y formoterol. (De larga duración) La vía de administración suele ser inhalada, aunque también se pueden administrar por vía oral o parenteral. El sistema más utilizado para la vía respiratoria es el cartucho presurizado, que es un cartucho, generalmente metálico, que contiene el medicamento disuelto en un gas. Al apretar el cartucho el medicamento sale gracias al gas y es inhalado por el paciente. Este Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 4
  5. 5. dispositivo requiere de cierta coordinación (inspiración mientras se aprieta el cartucho) por parte de la persona, por lo que en gente mayor a veces no es efectivo y se deben utilizar junto con cámaras inhalatorias (volumatic®) que ayudan a la eficacia del tratamiento (Figura 2). Figura 2: Cámara inhalatoria y cartuch presurizado Fuente: http://www.separ.es/doc/pacientes/inhalador_camara.pdf También podemos encontrar inhaladores en polvo, en los que el medicamento va disuelto en un polvo muy fino, son más modernos, más fáciles de usar y depositan mayor cantidad de medicación en los bronquios. Como contrapartida requieren de una inspiración relativamente potente para aprovechar toda la medicación del dispositivo, por lo que en gente mayor o personas con capacidad pulmonar limitada, a veces no es efectivo. Sobretodo a nivel hospitalario y en atención primaria se utilizan las nebulizaciones mediante aerosoles (Figura 3). Un aerosol es una suspensión de minúsculas gotas de líquido en el aire. Este líquido que contiene medicación es inhalado por la persona directamente de la mascarilla. Este sistema permite dar mayores dosis de medicación. La nebulización se podrá hacer con aire medicinal o con oxígeno Figura 3: Dispositivo para nebulización. El músculo liso bronquial no recibe inervación simpática, pero sus células contienen receptores β2-adrenérgicos que responden al medicamento con una relajación a la adrenalina circulante. Los de corta duración (salbutamol y terbutalina) son los fármacos de elección como medicación de rescate en las crisis asmáticas, ya que actúan más rápidamente y/o con menos efectos adversos que otras alternativas. La duración media es de 4 horas. Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética 5
  6. 6. En el adulto con asma persistente leve, añadir un β-adrenérgico de larga duración (salmeterol y formoterol) al tratamiento con glucocorticoides inhalados (GCI) mejora la función pulmonar, los síntomas y la frecuencia de exacerbaciones, aumentando ligeramente los efectos adversos. El beneficio es superior a aumentar las dosis de glucocorticoides inhalados. Su acción es prolongada: 12-16 horas. No se debe usar sin tomar los corticoides inhalados ya que puede aliviar los síntomas pero no trata la inflamación crónica del asma. Efectos secundarios: Al tomarlos la persona puede notar temblor, nerviosismo, palpitaciones, aumento de la frecuencia cardiaca, dolor de cabeza. Estos efectos desaparecen rápidamente Consideraciones especiales: Se debe limitar el consumo de productos que contengan cafeína. Los pacientes que tengan antecedentes de arritmias cardiacas o infarto de miocardio no deberían utilizar los β-adrenérgicos. Para la eficacia del tratamiento inhalado es fundamental una correcta administración de la medicación. Educación sanitaria: Manejo del cartucho presurizado (Figura 4): 1. Colocarse de pie o sentado con la espalda recta (buscamos una postura de máxima expansión pulmonar) 2. Destapar el inhalador, ponerlo en posición vertical “forma de L”, agitar suavemente, sujetándolo entre los dedos índice (arriba) y pulgar (debajo). 3. Efectuar una espiración completa (echar aire) y colocar el inhalador en la boca, sellando la salida del inhalador con los labios. 4. Inspirar (coger aire) lentamente por la boca evitando que la lengua interfiera la salida del medicamento. 5. Una vez iniciada la inspiración, presione el aerosol una sola vez mientras sigue inspirando profundamente. 6. Retirar el inhalador de la boca, mantener inspiración durante 10 segundos y expulsar el aire lentamente. Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 6
  7. 7. 7. Si se precisan nuevas dosis repetir la operación esperando 10 segundos. 8. Tapar el inhalador y enjuagar la boca al finalizar la inhalación. 9. Compruebe periódicamente que el inhalador contiene medicación. Figura 4: Manejo del inhalador Fuente: http://www.separ.es/doc/pacientes/inhalador.pdf Si la técnica es difícil de seguir por parte del paciente podemos utilizar cámaras de inhalación para facilitar su eficacia (Volumatic®). En una reciente revisión sistemática sobre la eficacia de los distintos tipos de dispositivos de inhalación (cartuchos presurizados, polvo seco, cartucho con cámara) en la administración de GCI y beta-adrenérgicos de corta duración para el asma y la EPOC en adultos y pediatría se observó que no existían diferencias en la eficacia clínica entre los distintos tipos de dispositivos de inhalación, siempre y cuando la técnica de administración fuera correcta. La elección del dispositivo de inhalación en el tratamiento de fondo del asma debe realizarse en función de las evidencias disponibles y de la edad del paciente, teniendo en cuenta las preferencias del paciente y el coste. Los profesionales sanitarios deben enseñar a los pacientes a utilizar correctamente los inhaladores. Además la técnica de inhalación debe ser valorada periódicamente. 2.2 Anticolinérgicos El más utilizado es el: bromuro de ipratropio Las fibras vagales inervan la musculatura lisa bronquial (sobre todo del tipo muscarínico M3) y cuando son estimuladas por agentes irritantes provocan una broncoconstricción. Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética 7
  8. 8. Este anticolinérgico administrado por vía inhalatoria provoca la relajación del tono vagal, al bloquear los receptores colinérgicos de la vía aerea. Las guías recomiendan añadir bromuro de ipratropio a los β-adrenérgicos de corta duración nebulizados, sobre todo cuando la respuesta inicial al tratamiento no es satisfactoria, o inicialmente si la crisis es grave.1 La vida media es de 6 horas. Contraindicados en pacientes con hipertrofia prostática o glaucoma. Efectos adversos: Ocasionalmente puede producir sequedad de boca, irritación de garganta y mal sabor de boca. Raramente puede producir retención urinaria y estreñimiento. 2.3 Xantinas Es la teofilina (actualmente cada vez más en desuso, aunque hace 20 años era el tratamiento de elección del broncoespasmo). Contraindicados en pacientes con hipertensión arterial (HTA), cardiopatía o insuficiencia hepática. Efectos adversos: La teofilina tiene un estrecho margen de seguridad de dosis, con lo que puede causar numerosos efectos secundarios, además interacciona con numerosos fármacos que potencian sus efectos adversos. Entre ellos los más comunes son las abdominalgias, náuseas, vómitos, temblor insomnio o taquicardia. Consideraciones especiales: Los pacientes deben evitar los productos que contengan cafeína ya que producen un aumento de los efectos secundarios de la teofilina. La teofilina puede ser administrada por vía oral y endovenosa. 2.4 Antagonistas de los receptores de leucotrienos Son el montekulast o el zafirlukast. Los leucotrienos endógenos pueden producir broncoconstricción, los antagonistas actúan en la respuesta inmunológica que produce la broncoconstricción, evitando el espasmo del árbol bronquial. 1 Cincinnati Children's Hospital Medical Center. Managing an acute exacerbation of asthma. Cincinnati Children's Hospital Medical Center . 2002. Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 8
  9. 9. Están indicados en la profilaxis asmática, pero son inefectivos en los episodios agudos de asma. Se administran por vía oral. Efectos adversos: sequedad de boca, tos, molestias gastrointestinales y cefalea. Contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática, con hábitos de alcoholismo crónico, debido a que la medicación se metaboliza por el hígado.2 Causas más comunes de broncoespasmo: En el asma pueden existir determinados agentes desencadenantes que sean los responsables del agravamiento y empeoramiento de la enfermedad. Polución aérea Humo del tabaco, disolventes, gases de productos de limpieza, humo de fuego, óxido nítrico, ozono… Polen (semillas, árboles, césped…), ácaros, pelos de Alérgenos animales Fármacos y comida Betabloqueantes, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico. Condimentos alimenticios como el glutamato, nueces, crustáceos Infecciones Respiratorias Bacterianas, fúngicas o víricas Estrés Estrés emocional, ansiedad Ejercicio físico en climas fríos y secos. 3. PROFILÁCTICOS Y ANTIINFLAMTORIOS. 3.1. Estabilizadores del mastocito 3.2. Glucocorticoides 2 Adams MP, Josephson DL, Holland LN. Pharmacology for nurses: a pathophysiologic approach. New Jersey: Pearson-Prentice Hall. 2005. p395 Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética 9
  10. 10. 3.1 Estabilizadores del mastocito Cromoglicato sódico y nedocromil. Son profilácticos de crisis asmáticas (no durante las crisis) en menores de 20 años. Inhiben los mastocitos que están relacionados con reacciones inflamatorias de la histamina, al reducir esta inflamación previenen los broncoespasmos La vida media es de tan sólo 80 minutos por lo que deben ser inhalados entre 4 y 6 veces al día Efectos adversos: tos, broncoespasmo transitorio, irritación de garganta. 3.2 Glucocorticoides Los más utilizados son la beclometasona, la fluticasona, la budesonida y la prednisona (vía oral) Son antiinflamatorios. Los glucocorticoides inhalados (GCI) son el tratamiento preventivo más efectivo, mejoran los síntomas y la función pulmonar y previenen las exacerbaciones del asma. Efectos adversos: disfonía, candidiasis y absorción sistémica en dosis elevadas. Inhalados no presentan los problemas de su uso sistémico. Consideraciones especiales: a las personas que utilicen los GCI se les debe enseñar a: - En caso de que la persona tenga una pauta conjunta de broncodilatadores y corticoides, se recomienda inhalar en primer lugar el broncodilatador. - Aclararse la boca después del uso de los esteroides inhalados con antisépticos bucales para evitar las infecciones por hongos. - Si la persona es diabética debemos incidir en el control de las glucemias, debido a que los GCI pueden producir hiperglucemias. - No utilizar los GCI en caso de broncoespasmo, - Utilizar de forma adecuada los dispositivos de inhalación (cartucho presurizado, polvo seco, cámara espaciadora, etc.), de su buen manejo dependerá el éxito del tratamiento. Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 10
  11. 11. 4. ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y DESCONGESTIONANTES 4.1 Antitusígeno. Son fármacos usados para inhibir el reflejo de la tos en caso de que ésta no sea productiva o eficaz. La tos es un reflejo natural del sistema respiratorio cuya utilidad es retirar el exceso de secreciones o cualquier otra sustancia extraña de los pulmones. En muchas enfermedades como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), en bronquitis, o en broncoaspiraciones, la tos es NECESARIA para extraer el exceso de moco, secreción o líquido acumulado en los pulmones. Cuando la tos es seca, cortante, no productiva o alérgica es cuando se pueden administrar los antitusivos. Los antitusivos se clasifican en: opioides y no opioides. Opioides: Son los más eficaces, actúan sobre el reflejo tusivo, inhibiéndolo a nivel del sistema nervioso central (SNC). El más común es la codeína. A pesar de su efectividad tiene numerosos efectos adversos que son frecuentes y pueden ser importantes, son: estreñimiento y somnolencia. Ocasionalmente puede causar nauseas, pérdida de apetito, mareos, dolor de cabeza, confusión, excitación, sequedad de boca y palpitaciones3. Consideraciones especiales de los opioides: Mientras se tome codeína no se debe conducir ni realizar actividades peligrosas, debido a la somnolencia que produce. No opioides: El más utilizado es el dextrometorfano, también actúa a nivel del SNC, pero no es tan efectivo como la codeína. Tampoco tiene tantos efectos adversos. Consideraciones especiales de los antitusígenos: Mientras se tomen no se debe beber alcohol ya que produciría un aumento de la depresión a nivel del SNC. Informar al paciente para que avise en caso de que la tos cambie y se acompañe de secreciones verdes o amarillentas, de que aparezca disnea, somnolencia excesiva, estreñimiento, nauseas o vómitos. 3 La codeína se explica e n el Módulo 4, Tema 1: analgésicos y antiinflamatorios Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética 11
  12. 12. 4.2 Mucolíticos Se usan para facilitar la liberación de secreciones bronquiales, reduciendo su viscosidad y aumentando su fluidez, con lo que al toser es más fácil expulsarlas. Son el ambroxol, acetilcisteína, carbocisteína, bromhexina, mesna. Reducen la viscosidad de las mucoproteínas al romper los puentes disulfuro de las mismas. La dornasa alfa (Pulmozyme®) es un enzima que lisa el ADN extracelular, presente en elevadas concentraciones en las secreciones purulentas pulmonares. Modifica la viscosidad del esputo, contribuyendo con ello a mejorar la función pulmonar y a reducir el número de infecciones. Se usa inhalado en la fibrosis quística. Otro buen mucolítico, para fluidificar las secreciones, es el aumentar la ingesta de agua. 4.3 Descongestionantes nasales Son la fenilefrina, azelastina ,xilometazolina. Suelen usarse simpaticomiméticos que producen vasoconstricción de la mucosa y por tanto su edema y secreciones o bien corticoides como antiinflamatorios. Efectos adversos: Los efectos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Las alteraciones comunicadas con más frecuencia con el uso de descongestionantes adrenérgicos son: otorrinolaringológicas ocasionalmente, sensación de quemazón, dolor, estornudo y sequedad de la mucosa nasal. Con el uso continuado, rinitis medicamentosa (congestión de rebote), que puede derivar en rinitis atrófica o sinusitis. Consideraciones especiales: Para reducir el riesgo de congestión de rebote (aumento de la congestión nasal) no debe administrarse durante más de 5 días seguidos. Limpiar la nariz antes de la aplicación. No compartir el envase con otro paciente, para evitar posible contagio de infecciones. Lavar el aplicador con agua caliente y limpiar después de cada aplicación. Si aparece insomnio, no debe utilizar el medicamento a última hora de la tarde o por la noche. Tras el uso excesivo se ha observado debilidad, mareos, nerviosismo e insomnio. Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 12
  13. 13. 5. BIBLIOGRAFÍA Adams MP, Josephson DL, Holland LN. Pharmacology for nurses: a pathophysiologic approach. New Jersey: Pearson-Prentice Hall. 2005. Sociedad española de neumología y cirugía torácica [sede web]. Madrid: SEPAR; c2007 [actualizado 15 de junio de 2007/ acceso 10 de septiembre de 2007]. Enfermedades respiratorias [aproximadamente 2 pantallas]. Disponible en: http://www.separ.es/default.html Aranguren J. Guía práctica sobre el Asma. Osakeditza. Servicio Vasco de salud. 2005. Cincinnati Children's Hospital Medical Center. Managing an acute exacerbation of asthma. Cincinnati Children's Hospital Medical Center. 2002. New Zealand Guidelines Group (NZGG). General principles of pharmaceutical therapy in asthma. En: Diagnosis and treatment of adult asthma. New Zealand. 2002. p31-43. 6. BATERÍA DE PREGUNTAS 1. Los fármacos que utilizamos en el tratamiento del asma se administran mayoritariamente por vía inhalatoria, ¿por qué? 2. ¿Cuáles son las causas más comunes que pueden producir un broncoespasmo en un asmático? 3. Explica brevemente cómo administrarías salbutamol con un cartucho presurizado. 4. En una pauta inhalatoria con corticoides y broncodilatadores se deben administrar los broncodilatadores en primer lugar, ¿porqué? 5. ¿Qué grandes diferencias hay entre los fármacos broncodilatadores y los antiinflamatorios esteroideos? 6. Educación sanitaria a personas en tratamiento con glucocorticoides inhalados 7. ¿Por qué es necesario realizar un enjuague bucal después de inhalar glucocortocoides? Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética 13
  14. 14. 8. El uso exclusivo de agonistas β-adrenérgicos es suficiente para el manejo del asma. Indica si esta afirmación es correcta o no y argumenta la respuesta. 9. ¿Para qué tipo de tos utilizaríamos antitusígenos? AGRADECIMIENTOS Este capítulo está basado en los apuntes del curso 2006/2007del profesor Jordi Pericás, al cual desde aquí, le expresamos nuestro mayor agradecimiento. Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 14

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