3. Absorción: Oral: Pobre;
I.M.:Errática;
Intraperitoneal: ~38%
Distribución: Vd: 0.4-1 L/kg
Se distribuye ampliamnte a tejidos y
fluidos, excepto por CSF
Relativa difusión desde la sangre a CSF:
buena sólo si inflamación (excede
usualmente MICs)
Protein binding: ~50%
FARMACOCINÉTICA
4. Vida media eliminación:
Adultos: 5-11 h
Enfermedad renal terminal: 200-250h
Excreción:
I.V.: Urinaria (80- 90% como fármaco
inalterado
Oral: principalmente por heces
FARMACOCINÉTICA
6. DOSIFICACIÓN
• I.V.: 15-20 mg cada 8-12 h (Rybak,
2009) Nota: Ajuste de dosis en IR
• Oral: 500-1000 mg/d divididas c/6h
7. -La dosis inicial se calcula en
función del peso actual.
- Las dosis siguientes se ajustan
según las concentraciones valle
determinadas.
8. DOSIFICACIÓN SEGÚN
INDICACIÓN
1. INFECCIONES GRAVES
Dosis de carga: 25-30 mg/kg
(basado en peso corporal actual)
para alcanzar rapidamente
concentración deseada. Dosis
mantenimiento 15-20 mg/kg cada
8-12 h.
9. DOSIFICACIÓN SEGÚN
INDICACIÓN
2. INFECCIONES DE CATÉTERES
5 mg/mL ± 5000 units heparina/mL;
instilar dentro del catéter port con
un volumen suficiente para llenar el
catéter (2-5 mL). Renovar a las 48
h.
10. DOSIFICACIÓN SEGÚN
INDICACIÓN
3. COLITIS (C. difficile) ,
ENTEROCOLITI (S. aureus)
Oral: 500-2000 mg/d en 3-4 dosis
durante 7-10 días (dosis usual:
125-250 mg cada 6 h)
11. DOSIFICACIÓN SEGÚN
INDICACIÓN
4. MENINGITIS (Pneumococcus or
Staphylococcus) :
I.V.: 30-60 mg/kg/d en dosis divididas
cada 8-12 hours or 500-750 mg cada 6
h (+ cefalosporina de 3ª generación
Intrathecal: 5-20 mg/d
15. DOSIFICACIÓN EN IR
• Clcr >50 mL/min: comenzar con 15-20
mg/kg/dosis (usual: 750-1500 mg) cada 8-12 h
• Clcr 20-49 mL/min: comenzar con 15-20
mg/kg/dosis (usual: 750-1500 mg) cada 24 h
•
• Clcr <20 mL/min: requerirá intervalos
mayores; determinar mediante monitorización
sérica del medicamento
16. ADMINISTRACIÓN
• IV: concentraciones ≤ a 5 mg/ml y velocidades que
no excedan los 10 mg/min en adultos en al menos
60 min.
• No ventajas de la perfusión continua.
• No debe usarse la vía im, riesgo de necrosis
tisular.
• Cuando la dosis > 1 g, la velocidad de infusión será
de 1,5-2 h.
18. MONITORIZACIÓN
• Valle: justo antes de la siguiente
dosis en equilibrio estacionario
(antes de la 4ª dosis)
• Pico: no se recomiendan.
¿CUÁNDO?
19. MONITORIZACIÓN
• Valle: ≥10 mcg/mL.
• Patógenos con un MIC ≤1 mcg/mL: 15
mcg/mL para conseguir AUC/MIC of ≥400.
• Infecciones complicadas ( bacteriemia,
endocarditis, osteomielitis, meningitis y
neumonias adquiridas en el hospital
causadas por S. aureus): 15-20 mcg/mL para
mejorar la penetración y resultados clínicos.
• Toxicidad: < 80 mcg/mL.
¿NIVELES TERAPEUTICOS?
21. 1º DOSIS BASADA EN EL PESO DEL PACIENTE
≤ 50 Kg 500 mg
51-100 Kg 1000 mg
101-130 Kg 1500 mg
>130 Kg 2000 mg
2º SELECCIONAR INTERVALO SEGÚN EL ClCr
> 80 mL/min c/12 h
50-80 mL/min c/24 h
30-50 mL/min c/36 h
10-30 mL/min c/48 h
< 10 mL/min 1 dosis*
HD DC: 1000 mg DM: 500 mg