Reactivadores de colinesterasa

1. REACTIVADORES DE LA
COLINESTERASA
Fármacos usados para revertir la inactivación de la colinesterasa causada por
organofosforados o sulfonatos. Son un componente importante de la terapia
en los envenenamientos agrícolas, industriales y militares por
organofosforados y sulfonatos.

2. Sufre regeración
hidrolítica a ritmo
muy lento
H
I
ACIDO ACETICO
D
R
ACETILCOLINESTERASA O ACETILCOLINA
L
I
S COLINA
A
ORGANOFOSFORADO
O
CARBAMATOS
SINTOMAS:
MUSCARINICOS
NICOTINICOS

3. Agentes nucleofílicos
Reactivación
ACETILCOLINESTERASA Reactivan a la enzima
Selectiva
Mas rápido que la
hidrolisis espontánea
La hidroxilamina
Una oxima es el Ac Hidroxámico donde
u oxiamoníaco
resultado de la grupo hidroxilamino
procede de sustituir
condensación de está insertado en un
un átomo de Hidrógeno
la hidroxilamina ácido carboxílico
del amoníaco por un
con un aldehído
hidroxilo
Actúa como antídoto en las intox.por
organofosforados, permitiendo que el
grupo fosfato salga del centro activo
de la Enzima y que este se recupere
para seguir degradando el exceso de
Acetilcolina

4. OXIMA
(orientada
ATAQUE NUCLEOFÍLICO FOSFORO
en forma
proximal)
COMPLEJO
Cloruro de obidoxima OXIMAFOSFONATO
Oxima bis-cuaternaria
Reactivadora + potente
LAOXIMA SE SEPARA
DEJANDO A LA
ENZIMA REGENERADA

5. REACTIVADOR FORMA DE ACCIÓN SITIO DE ACCIÓN
DE LA
COLINESTERASA
HIDROXILAMINA AB + A che B + A che (A) Unión neuromuscular
modificada esquelética
(NH2OH)
Ac. HIDROXÁMICOS A che (A) + R A + A che Menores en sitios
(RCONH-OH) modificada efectores autosómicos
OXIMAS AB Insignificante en SNC
(RCH-NOH)
Metabolizadas en No son efectivas para
hígado antagonizar la toxicidad de
A: Parte acida los inhibidores de carbamil
éster hidrolizantes
Pralidoxima(1millón) B: Parte alcohólica

6. M ó h se vuelven
Acetilcolinesterasa Proceso de totalmente
Fosforilada Envejecimiento resistentes a los
rápido reactivadores
fosfonatos que contienen
grupo alcoxi Terciario, Por perdida de un grupo alquilo
son mas propensos al Ó alcoxi. Dejando una Ache
Envejecimiento, que los Monoalquilo (más estable)
secundarios ó primarios
La neostigmina es un parasimpaticomimético, específicamente
un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa. Por su
interferencia en el metabolismo de la acetilcolina, la
neostigmina actúa como un agonista indirecto tanto
dereceptores muscarínicos como nicotínicos. Es capaz de
cruzar la barrera hematoencefálica, aunque lo hace
pobremente.

7. NC PREPARADO VIAADMINISTRA DOSIS APLICACIÓN
CIÓN
PROSTIGMINE Bromuro de neostigmina oral Tabletas 15 mg Miastenia grave
I paralitico
Atonía vesical
Metil sulfato de Parenteral Ampolla 0,5 mg/ml Contraindicación
neostigmina Subcutánea Obstrucción, intestinal y vesical
MESTINON Bromuro de Oral parenteral Tabletas 60 mg,180mg Miastenia grave
piridostigmina Jarabe 12 mg/ml
TENSILON Cloruro de edrofonio parenteral Ampollas 10mg/ml Reversión del bloqueo neuromuscular
no polarizante
Dx del bloqueo dual
Ataques de taquicardia supra
ventricular paroxística
PROTOPAM Cloruro de pralidoxima endovenosa 1 a2g disueltos en suero Antídoto para intoxicación por
glicosilado al 5% organofosforado
20mg/kg/hora
Cloruro de obidoxima Intramuscular 3 a 6mg/kg Antídoto para intoxicación por
Oral organofosforado
endovenosa
Diacetil monoxima intavenosa 1g ritmo 200mg/min Penetra en la barrera hematoencefalica
y reactiva la ache en el SNC
Ambenomio Miastenia grave
Fisostigmina oral Tto. Intoxicación: fenotiazinas y
antidepresivos tricíclicos
Ataxia de friederich y otras ataxias
hereditarias
Tto. Intoxicaion con atropina y drogas
antimus carinicas