2. ACIDO ACETILSALICILICO Y OTROS
SALICILATOS
Es un analgesico , antipiretico
y anti-inflamatorio mas
utilizado y es norma de
referencia para comparar y
evaluar.
Aspectos quimicos: El
acido salicilico es tan
irritante que solo puede
utilizar en forma
externa.Esta comprendido
en 2 clases:
1. Los esteres de acido
salicilicos obtenidos de
sustituciones en el grupo
carboxilo
2. Esteres de salicilato de
acidos organicos en
grupo hidroxilo.
3. Mecanismos de accion
La accion se debe a su contenido de acido salicilico.
Los efectos del acido son causados por su propiedad
para acetilar proteinas “inhibicion irreversible de la
ciclooxigenasa”
La propiedad de los salicilatos suprime diversas
reacciones antigeno-anticuerpo.
Absorcion , distribucion y elimacion
Se absorbe con rapidez por el tracto digestivo
alcanzando concentracion maxima en el plasma en
menos de 30 min , se distribuye en la mayor parte
de sus tejidos corporales y los liquidos trancelulares y
son excretados en la orina .
4. Aplicaciones
terapeuticas
La dosis antiinflamatorias de
acido acetilsalicico
recomendadas para la
artritis , las
espodiloartropatiasy el lupus
eritomatoso sistemico.
No debe administrarse en
fiebre asociada a
infecciones viricas en los
niños .
Se ha utilizado el farmaco
sobre todo como analgesico
en el tratamiento de la
artrosis y de las
dimensiones musculares o
esguinces;
(la dosis habitual es
1000mg seguida de 500 mg
cada 8 a 12 h en 2 dosis
fraccionadas, no debe
superar 1.5 g/dia)
5. Efectos secundarios
Respiratorio; Aumenta el consumo de oxigeno
Equilibrio acidobasico y electrolitico y
efectos renales;se producen cambios en el
equilibrio y un incremento de la excrecion renal
Efecto cardiovasculares;Aumenta gasto
cardiaco y el trabajo del corazon
Efectos sobre tubo digestivo; molestias
epigastricas , nauseas y vomito
Efecto hepatico;Puede causar lesion hepatica
o Sindrome de Reye
Efecto uricosurico;Reducen la excrecion del
urato y aumentan las concentraciones
plasmaticas de urato
Efectos sobre sangre;provoca deficiencia de
vitamina K o hemofilia
Efectos endocrinos ;Disminuye la capacitacion
tiroidea y la depuracion de yodo
Efecto ototoxicos;Alteraciones auditivas
ocurre por un incremento de presion en el
laberinto
Efectos irritantes locales;irrita piel y la
mucosa destruyendo las celulas epiteliales
6. Intoxicacion por salicilatos
Los sintomas
principales son los
efectos sobre el SNC, la
hiperpnea y la
hiperpirexia.
El empleo en adultos es
10-30 g
En niños mayores de 6
años es de 4 ml(4.7
mg) mayor de ese
punto puede causar
toxicidad sistemica
grave.
7. Los sintomas de intoxicacion
difieren en “Efectos
secundarios”
Se puede detectar con facilidad el
olor del farmaco en el aliento y
en la orina y el vomito
Cuando se desarrolla completo ,
comprende;
Cefaleas,
mareos
acufenos hipoacusia
dificultad para ver ,
confusion mental ,
laxitud
somnolencia
sudoracion
sed
hiperventilacion
nausea , vomito y diarrea
8. derivados del para-
aminofenol;paracetamol
El paracetamol (N-
acetil-p-aminofenol)es
metabolito activo de la
fenacetina.
Ejerce un efecto
analgesico domestico
frecuente contra
diversas causas de
dolor.
El farmaco contiene
analegesicos narcoticos
y no narcoticos ,
barbituturicos , cafeina
9. Mecanismos de accion
El paracetamol tiene efectos analgesicos y
antipireticos similares a los del acido acetilsalicilico
Tiene efecto inflamatorio debiles y se haconsiderado
que tiene pocas posibilidades de inhibir el COX ante
concentraciones bajas de peroxido.
Absorcion ,distribucion y eliminacion
El paracetamol oral tiene una biodisponibilidad
excelente.Se presenta al cabo del 30-60 min y la
semivida es de unas 2 h despues de la
administracion , se distribuye la mayor parte de los
tejidos corporales y termina siendo eliminado en la
orina.
10. Aplicaciones terapeuticas
Es el analgesico de
primera opcion en
la artrosis y muy
util cuando esta
contraindicado el
acido
acetilsalicilico(p. ej.,
en ulcera peptica ,
hipersensibilidad al
acido
acetilsalicilicolos
niños con
enfermedad febril)
11. Intoxicacion por paracetamol
El efecto adverso agudo mas
importante de la sobredosis del
paracetamol es la necrosis
hepatica que puede ser
letal.Puede presentarse:
Necrosis tubular renal y coma
hipoglucemico.
El mecanismo por el cual la
sobredosis desencadena la lesion
hepatocelular y mueste consiste en
la conversion en el metabolito
toxico NAPQI.
Hepatotoxicidad
En adultos , puede surgir
hepatotoxicidad tras la ingestion de
una sola dosis de 10-15 g(150-250
mg/kg)de paracetamol; La dosis de
20-25 g o mas pueden ser letales.
12. DERIVADOS DE LA
PIRAZONOLA
Este grupo de farmacos esta
representado por
fenibutazona ,
oxifenbutazona, antipirina ,
aminopirina y dipirona.
Estos farmacos se utilizaron
clinicamente por muchos
años pero se ha abandonado
debido a su propension a
producir agranulocitos
irreversibles.
Los demiologicos señalaron el
riesgo de efectos secundarios
era similar al del paracetamol
e inferior al de acido
*La agranulocitosis es una
enfermedad que no es muy
común que se caracteriza
por tener una disminución de
los neutrófilos”. En este
ejemplo se habla de una de
las consecuencias de la baja
extrema de glóbulos
blancos.
13.
14. DERIVADOS DE ACIDO
ACETICO;INDOMETACINA
La indometacina , un derivado
de indol metilado.Se utiliza
para el tratamiento de la artritis
reumatoide moderada a grave ,
la artrosis y la artritis gotosa
aguda; La espondilitis
anquilosante y el hombro
doloroso agudo.
Mecanismo de accion:
Es un inhibidor no selectivo de
las COX que es mas potente
que el acido acetilsaliciltico .
Inhibe la motalidad de los
leucocitos
polimorfomonucleares ,
deprime la biosintesis de los
mucopolisacaridos y puede
tener un efecto vasoconstrictor
directo independiente de COX.
15. Absorcion , distribucion y
eliminacion
la indometacina oral se absorbe
con rapidez en
concentraciones maximas
alrededor de 1-2 h despues de
la administracion .
Efectos secundarios e
interacciones
farmacologicas
Los efectos secundarios
gastrointestinales son
frecuentes y letales , puede
presentarse diarrea y aveces
se relaciona con lesiones
ulcerosas del intestino. Se ha
comunicado pancreatitis aguda
16. SULIDACO
Es un congenere de la
indometacina que se creo
con la intencion de
encontrar alternativa
menos toxica peor eficaz.
Mecanismo de accion :
es un profarmaco y al
parecer es inactivo o
relativamente debil in vitro,
Es casi igual de potente que
la indometacina
17. Absorcion , distribucion y eliminacion
Cerca del 90% del farmaco se absorbe en el
ser humano tras la administracion oral.Las
concentraciones plasmaticas maximas del
sulindaco se alcanzan 1-2 h.
Aplicaciones terapeuticas;
Se ha utilizado el sulindaco sobre todo para el
tratamiento de la artritis reumatoide , la
artrosis , la espondilitis anquilosante , la
tendonitis , la bursitis , el hombro doloroso
agudo y el dolor que produce la gota aguda.
La dosis es mas frecuente en los adultos es de
150-200 mg dos veces al dia. Un uso
propuesto para el sulindaco es la prevencion
del carcinoma del colon en caso de poliposis
adenomatosa familiar.
18. etodolaco
Aplicaciones terapeuticas
Es un derivado de acido acetico
con cierto grado de
selectividad para COX-2.
El etodolaco es eficaz en el
tratamiento de la artrosis , la
artritis reumatoide y el dolor
leve moderado.
Efectos secundarios
En la actualidad es
relativamente bien tolerado ,
cerca de 5% de los pacientes
que lo han tomado el farmaco
durante un año ,lo suspende
por los efectos
secundarios;Intolerancia
digestiva ,exantemas y
efectos sobre le SN.
19. tomeltina
Aplicaciones terapeuticas
Es un derivado heteroaril
de acido acetico aprobado
en EU para el tratamiento
de la artrosis reumatoide y
la artritis reumatoide
juvenil
La dosis recomedada es de
200-600 mg/3 veces al
dia.
Efectos secundarios
Se presenta en 25 a 40%
de los pacientes que
toman tomeltina y 5-10%
suspende el empleo.Los
efectos secundarios
digestivos , presentan
ulceras gastricas .
20. Nabumetona
Es el profarmaco de acido 6-
metoxi-2nafilacetico;Es un
inhibidor debil de COX.
Aplicaciones terapeuticas
Es un famraco antiinflamatorio
autorizado en 1991 para uso
en EU. Su eficacia en el
tratamiento de la artritis
reumatoide y la artrosis ,
La dosis suele ser de 1000 mg
una vez al dia.
Efectos secundarios
Se acompaña de dolor
abdominal bajo tipo de colico ,
asi como diarrea , pero con
frecuencia de ulceras en el
tubo digestivo .
