Dette slideshow blev brugt til undervisning af 9 3 g'ere som var en del af akademiet for talentfulde Unge.

1. Hvad er biokemi?
Biologisk effekt
Medicin
Celle

2. Eksempel: Morfin

3. Morfins kemi

4. Morfins biologi og biokemi

5. Optimeret morfin
Morfin
Isoleret i 1804
Diamorfin
Syntetiseret i 1874

6. Diamorfin
Øget optagelse i tarm
Øget smertestillende effekt
Øget optagelse i hjernen
= Heroin

7. Kodein
Kodein
Isoleret i 1832
Morfin
Isoleret i 1804
Heroin
Syntetiseret i 1874

8. Lægemiddel -> Krop

9. Hvilke lægemidler kender i?

10. Proteiner
• Proteiner
• Enzymer, receptorer, struktur proteiner og
transport proteiner
Proteiner
Enzymer Receptorer
Transport
proteiner
Struktur
proteiner
http://learn.genetics.utah.edu/content/begin/cells/scale/

11. Proteiner

12. Receptor
• Modtager signaler og videregiver dem til cellen

13. Receptor

14. Receptor

15. Enzymer

16. Enzymer
• Øger reaktionshastigheden mod ligevægt
• Sænker aktiveringsenergien (katalyse)

17. Bindingstyper
• Ion bindinger
• Hydrogenbinding (acceptor/doner)
• Van der Waals interaktioner

18. Bindingstyper

19. Enzymer
• Active site
• Konformationsændring

20. Enzymregulering
• Funktion udføres pga. konformationsændring

21. Antagonister
• Forhindre et biologisk respons

22. Agonister
• Simulerer et biologisk respons

23. Kroppen  Lægemiddel
Indtagelse
Udskillelse
Lægemiddel  Blodet

24. Absorption
• Alt absorberet i tarmen  leveren
First-pass effect
• Indtaget mængde  Blodkonc.
Biotilgængelighed - 0-100%.

25. Absorption

26. Absorption

27. Distribution
• Kropsvæsker
- Plasma (blod)
- Ekstracellulær væske
- Vandig fase (55-60%)
• Hjernen
- Blod-hjerne-barriere
Intracellulær:
27 L
Interstitiel-
væske: 13 L
Plasma: 3,5 L
Lymfe: 1,5 L

28. Metabolisme
• Metabolisme betyder ”Omdannelse”
- Sukker  CO2 og vand
• Lægemidler omdannes i kroppen
- Mister/får effekt.

29. Metabolisme
• Modifikationer i lever eller plasma
- Prodrugs
- Herpes medicin: Valaciclovir med ester (10%55%)
- Heroin
• Genetik og alder/køn
- Fast og slow metabolizers

30. Udskillelse
• Leveren omsætter/neutraliserer
• Nyrerne
- Filtration af plasma (5 L/min)
- Lægemidler skylles ud
• Halveringstid
Tid til halvering i dosis. Bestemmende for regime.

31. Administrationsformer
• Oralt – piller
• Rektalt/sublingualt
- Stikpiller
- Uden first pass effect

32. Administrationsformer
• Inhalation
- Lokalt lunger – astma
• Intrakranielt
- Omgår blodhjernebarriere
• Transdermalt
- Langsom og stabil absorption

33. Administrationsformer

34. Lægemiddeludvikling

35. Cases – Adrenalin eksempel
- Beskriv farmakodynamikken af Adrenalin
Nøgleord
Agonist/Antagonist
Funktionelle grupper
Bindingstyper
Target og funktion
- Beskriv farmakokinetikken af
Adrenalin
Nøgleord
Optagelse og administrationsform
Distribution
Biotilgængelighed
Metabolisme
Udskillelse

36. Gennemgang – farmakodynamik
- Target og funktion
Adrenalin er en agonist der primært virker på beta adrenerge receptorer i bronkier og i
hjertet. Mindre affinitet for alfa adrenerge receptorer der giver blodtryksfald.
Adrenalin udvider bronkier og øger hjertets minutvolumen (puls)
Adrenalin øger blodsukkerniveauet – Energi til flugt
- Funktionelle grupper
3 alkoholer (alle sekundære)
En sekundær amin
En benzenring
- Bindingstyper
Både alkoholer og primær amin giver mulighed
for hydrogenbindinger (acceptor og donor)
Benzenringen giver mulighed for VDW
Aminen kan ved pH 7.4 blive protoneret og
give mulighed for en ionbinding.

37. Gennemgang – farmakokinetik
Optagelse og administrationsform
Nedbrydes i maven ved lav pH
Gives intramuskulært, for sikkert og hurtigt respons.
Distribution
Fordeles primært i plasma, ca. 3L.
Biotilgængelighed
Tæt på 100% grundet intramuskulær administration
Metabolisme
Nedbrydes hurtigt af enzymer i blodet – lav halveringstid
Udskillelse
Metabolitter udskilles i nyrerne