Clase de farmacoterapia y principios de las fórmulas magistrales

1. FARMCOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
DE LOS MEDICAMENTOS TÓPICOS,
FÓRMULAS MAGISTRALES
DR. JAIME PICAZO LUNA R1 DERMATOLOGÍA
COORDINADOR: DRA. MARIANA ROCHIN TOLOSA
HospitalCivilde Culiacán
Centrode Investigacióny Docenciaen Cienciasde la Salud
Servicio de Dermatología

2. CONTENIDO
PRINCIPIOS BÁSICOS DE LA
FARMACOLOGÍA
-Farmacología
-Farmacocinética
*absorción
*distribución
*biodisponibilidad
*excreción
-Farmacodinamia
*metabolismo
PRINCIPIOS BÁSICOS DE LA ABSORCIÓN Y
FARMACOCINÉTICA TÓPICA
VEHÍCULOS
FÓRMULAS MAGISTRALES
-ventajas
-desventajas
ABORDAJE DE LA ESTRATEGIA
TERAPÉUTICA
CONCLUSIONES

3. PRINCIPIOS BÁSICOS DE LA
FARMACOLOGÍA
FARMACOCINÉTICA: “Lo que el cuerpo le hace al fármaco”
FARMACODINAMIA: “Lo que el fármaco le hace al cuerpo”
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

4. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN EXCRECIÓN
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

5. ABSORCIÓN
TÓPICA ORAL INTRAMUSCULAR INTRALESIONAL
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

6. Factores que alteran la absorción
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.
Alimentos:
tetraciclinas
Cationes: Ca,
Mg, Fe, Al
pH gástrico:
ketoconazol,
itraconazol
Excipientes y
vehículos

7. DISTRIBUCIÓN
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

8. BIODISPONIBILIDAD
Porcentaje del total del fármaco que alcanza la circulación. Incluye las formas libres y unidas a
proteínas
Metabolismo hepático 1° paso que la modifica
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

9. EXCRECIÓN
Los metabolitos hidrofílicos tienen que abandonar el organismo
RENAL BILIAR
GASTROINTESINAL TRANSEPIDÉRMICA
EXCRECIÓN
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

10. FARMACODINAMIA
EFECTO TERAPÉUTICO: Deseado
EFECTO SECUNDARIO: Añadido. Perjudicial o beneficioso.
EFECTO IDIOSINCRÁTICO: Inesperado
TAQUIFILAXIA: Disminución del efecto terapéutico tras ser
administrado de manera continua en un periodo corto de
tiempo.
No es posible generalizar detrás de los principios de cada
fármaco
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

11. FARMACODINAMIA
RECEPTORES: Fármaco se une a una proteína para efectuar una respuesta
ENZIMÁTICA: Intervienen en procesos mediados por enzimas
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES Y TRANSCRIPCIÓN DE FACTORES: Serie de pasos en a síntesis de
proteínas.
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

12. METABOLISMO
FASE 1 (OXIDACIÓN): Isoformas de CYP > metabolitos más hidrofílicos
FASE 2 (CONJUGACIÓN Y DETOXIFICACIÓN): Glucosilación, sulfuración, acetilación. Sistemas
de detoxificación (glutatión y époxido hidrolasa).
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

13. PRINCIPIOS GENERALES DE LA ABSORCIÓN Y
FARMACOCINÉTICA TÓPICA
Grosor del estrato córneo e integridad de la función barrera
Coeficiente de partición del fármaco
Coeficiente de difusión del fármaco
Concentración del fármaco
Plexo superficial vascular de la dermis
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

14. 1. Wolhrab, J. (2016). Topical preparations and their use in dermatology.Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellshaft. John Wiley & Sons Ltd.14(11): 1055-1200

15. PRINCIPIOS GENERALES DE LA ABSORCIÓN Y
FARMACOCINÉTICA TÓPICA
Formulaciones hechas para permanecer
únicamente en el estrato córneo
Función reservorio
Regiones corporales, edad, inflamación de la piel
FORMULACIONES TRANSDÉRMICAS:
Administración especial. Reduce significativamente
el metabolismo hepático.
1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

16. VEHÍCULOS
POLVOS: Promueven secado, disminuyen humedad,
maceración, fricción
LOCIÓN: Suspensión de polvo en agua, alcohol o
combinación.
CREMA: Emulsión sólida agua > aceite. POMADA: Agua >
aceite en menor proporción que la crema. Más untuosa.
Puede ser soluble o insoluble en agua. > 20% agua o
volátiles o < 50% de hidrocarburos, ceras…
UNGÜENTO: O/W < 20% de agua o compuestos volátiles.
Capa oclusiva sobre la piel.
1. Lucas, R. Noguera, L., Maldonado, P. & Feito, M. (2012). Principios de la terapéutica médica dermatológica. Pediatr Integral 16(4):332
2. Sánchez-Regaña, M., Llambí-Mateos, F., Salleras-Redonnet, M., Collgros-Totosaus, H. & Umbert-Millet, P. (2013). La formulación magistral en la terapéutica dermatológica. Actas Dermosifiliográficas. ELSERVIER,
104(9) 738-756
3. Mayba, J. N., & Gooderham, M. J. (2017). A Guide to Topical Vehicle Formulations. Journal of Cutaneous Medicine and Surgery, 22(2), 207–212.

17. VEHÍCULOS
PASTA: Ungüento mezclado con polvos
GEL: Agente transparente de base acuosa que se
licúa en contacto con la piel
LACA: Estructura polimérica que incorpora
solventes para solubilizar los principios activos y
un componente volátil (alcohólico).
ESPUMAS: Líquidos presurizados. Agua + grasa +
solvente/emulsificante.
ACEITES/SILICONAS: Bases oleosas o con
polímeros. Áreas pilosas y fibras capilares.
1. Lucas, R. Noguera, L., Maldonado, P. & Feito, M. (2012). Principios de la terapéutica médica dermatológica. Pediatr Integral 16(4):332
2. Sánchez-Regaña, M., Llambí-Mateos, F., Salleras-Redonnet, M., Collgros-Totosaus, H. & Umbert-Millet, P. (2013). La formulación magistral en la terapéutica dermatológica. Actas Dermosifiliográficas. ELSERVIER,
104(9) 738-756
3. Mayba, J. N., & Gooderham, M. J. (2017). A Guide to Topical Vehicle Formulations. Journal of Cutaneous Medicine and Surgery, 22(2), 207–212.

18. “NUEVOS VEHÍCULOS”
LIPOSOMAS: Fases acuosas rodeadas de una
membrana lipídica
MICROEMULSIONES: Fluidos newtonianos con
propiedades termodinámicas particulares
NANOPARTÍCULAS: Partículas porosas que
tienen capacidad de absorber o encapsular
líquidos
1. Wolhrab, J. (2016). Topical preparations and their use in dermatology.Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellshaft. John Wiley & Sons Ltd.14(11): 1055-1200

19. 1. Wolverton, S. (2013). Comprehensive Dermatologic Therapy. 3a Edición. ELSEVIER.

20. FÓRMULAS MAGISTRALES
Nacen de hecho de ajustar al estándar de las necesidades y características del paciente y no de
la patología
En las formulaciones industriales el paciente “se adapta” al medicamento
Responde a la necesidad de la ausencia de productos con características especiales
1. Sánchez-Regaña, M., Llambí-Mateos, F., Salleras-Redonnet, M., Collgros-Totosaus, H. & Umbert-Millet, P. (2013). La formulación magistral en la terapéutica
dermatológica. Actas Dermosifiliográficas. ELSEVIER, 104(9) 738-756

21. VENTAJAS DE LAS FÓRMULAS
MAGISTRALES
1. Sánchez-Regaña, M., Llambí-Mateos, F., Salleras-Redonnet, M., Collgros-Totosaus, H. & Umbert-
Millet, P. (2013). La formulación magistral en la terapéutica dermatológica. Actas Dermosifiliográficas.
ELSEVIER, 104(9) 738-756

22. DESVENTAJAS DE LAS FÓRMULAS
MAGISTRALES
Errores de
elaboración
Ambigüedad
Información
poco
exhaustiva
Fecha de
caducidad
Precios
1. Sánchez-Regaña, M., Llambí-Mateos, F., Salleras-Redonnet, M., Collgros-Totosaus, H. & Umbert-Millet, P. (2013). La formulación magistral en la terapéutica dermatológica. Actas Dermosifiliográficas. ELSEVIER,
104(9) 738-756

23. ABORDAJE DE LA ESTRATEGIA
TERAPÉUTICA
1. Wolhrab, J. (2016). Topical preparations and their use in dermatology.Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellshaft. John Wiley & Sons Ltd.14(11): 1055-1200
Cosmético
Fisioterapéutico
Farmacológico

24. CONCLUSIONES
Determinar el efecto terapéutico deseado para elegir adecuadamente la vía de administración,
el vehículo, la dosificación
Reconocer los factores que pueden alterar la absorción tópica
A mayor oleosidad de la presentación: ↑ potencia, hidratación (oclusión), ↓ cosmética,
irritación/sensibilización
Utilizar formulaciones magistrales teniendo en cuenta las ventajas y desventajas
Optimizar el abordaje terapéutico del paciente