4. ANTIBIÓTICOS
ANFOTERICINA B (FUNGISONE®):
• MA: UNIÓN AL ERGOSTEROL DEL HONGO PRODUCIENDO
AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD, CONSIGUIENTE SALIDA
DE IONES
• ESPECTRO DE ACCIÓN:
– LEVADURAS: CANDIDAS, CRIPTOCOCCUS NEOFORMANS,
TRICHOSPORON BEIGELLI
– HONGOS: ASPERGILLUS SP, HONGOS DIMORFICOS,
MUCORALES
PRESENTACION: FCO AMPOLLA DE 50 MGRS
5. ANFOTERICINA B
FARMACOCINETICA
• ANFOTRICINA B DESOXICOLATO:
– POCA ABSORCIÓN VO
– MAYOR CONCENTRACIÓN HÍGADO, BAZO,
PULMÓN Y RIÑÓN
– PRODUCE POCOS METABOLITOS, ELIMINACIÓN
MUY LENTA POR VÍA BILIAR Y RENAL
• ANFOTERICINA B COMPLEJO LIPIDICO
– MAYOR VD, Y ACLARAMIENTO TOTAL. SE
ACUMULA EN EL SISTEMA MONOCITICO-
MACROFAGO Y ALCANZA CONCENTRACIONES
ELEVADAS EN PULMÓN, HÍGADO Y BAZO
6. ANFOTERICINA B FARMACOCINETICA
• ANFOTERICINA B LIPOSOMAL:
– ALCANZA PICOS SÉRICOS MAYORES QUE LOS
ANTERIORES CON VD Y ACLARAMIENTO MENOR
DEBIDO A LOS LIPOSOMAS. MAYOR
CONCENTRACIÓN EN ÓRGANOS DEL SER
(HÍGADO Y BAZO)
• ANFOTERICINA B EN DISPERSIÓN COLOIDAL:
– MENOR CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y MAYOR
CONCENTRACIÓN HEPÁTICA
7. REACCIONES ADVERSAS
• FIEBRE Y ESCALOFRÍOS
• HIPOTENSIÓN, HIPERTENSIÓN, HIPOTERMIA,
BRADICARDIAS. ARRITMIAS VENTRICULARES
• NÁUSEAS Y VÓMITOS
• REACCIONES ANAFILÁCTICAS
• TOXICIDAD RENAL (MÁS IMPORTANTE)
• ANEMIA
8. ANFOTERICINA B INDICACIONES
• INFECCIONES FÚNGICAS SISTÉMICAS GRAVES
(PRIMERA LÍNEA)
• NEUTROPENIA FEBRIL REFRACTARIA A
TRATAMIENTO ANTIBACTERIANO ADECUADO
• TRATAMIENTO DE LEISHMANIASIS VISCERAL
9. NISTATINA (Micostatin®)
• ANTIBIÓTICO MACROLIDO
• MA Y ESPECTRO DE ACCIÓN SIMILARES ANFOTERICINA B
• NO SE ABSORBE POR PIEL Y MUCOSA POR VÍA SISTÉMICA
MUY TÓXICO
• USO: CANDIDIASIS MUCOCUTÁNEA (ORAL, ESOFÁGICA,
VAGINAL Y CUTÁNEA)
• POR VO PUEDE OCASIONAR NÁUSEAS, VOMITO Y TÓPICA
IRRITACIÓN DE LA PIEL
PRESENTACION: GRAGEAS, GOTAS, CREMAS Y OVULOS
10. GRISEOFULVINA (Grisovin®)
• MA: INHIBE LA MITOSIS ACTUANDO SOBRE LOS
MICROTÚBULOS DEL HUSO MITÓTICO
• ES FUNGOSTÁTICO
• AFINIDAD POR CÉLULAS PRODUCTORAS DE QUERATINA
• ACTIVO PARA DERMATOFITOS (TRICHOPHYTON,
EPIDERMOPHYTON Y MICROSPORUM)
• SE ABSORBE POR VO. DISTRIBUCIÓN AMPLIA (PIEL Y
ANEXOS)
PRESENTACION: TABLETAS DE 500 MGRS 1 VEZ DIA
11. GRISEOFULVINA (Grisovin®)
• CONTRAINDICADO EN PORFIRIAS, PSORISIS,
INSUFICIENCIA HEPÁTICA Y DEPRESIÓN
• SE HAN DESCRITO HIPERSENSIBILIDAD CRUZADA
CON BETA LACTÁMICOS
• INDUCTOR DE ENZIMAS P-450 (REDUCE
EFICACIA DE ACO, AC Y LA CICLOSPORINA)
• AUMENTA NIVELES PLASMÁTICOS DE ETANOL
12. AZOLES
• SON FUNGISTÁTICOS POSEEN UN ANILLO
IMIDAZÓLICO DE 2 Ó 3 NITRÓGENOS
(IMIDAZÓLICOS Y TRIAZÓLICOS)
• IMIDAZOLES (MICONAZOL)
• TRIAZOLES (KETOCONAZOL, FLUCONAZOL,
ITRACONAZOL Y VORICONAZOL)
• MA: BLOQUEO DE LA ENZIMA 14Α – DESMETILASA,
IMPIDE LA CONVERSIÓN DE LANOSTEROL EN
ERGOSTEROL PRODUCIENDO ALTERACIÓN DE LA
PERMEABILIDAD Y ACUMULACIÓN DE PEROXIDOS
13. AZOLES USOS
• ESPECTRO AMPLIO
• ACTÚAN SOBRE ESPECIES DE CANDIDA,
CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS Y MICOSIS
ENDÉMICA (BLASTOMICOSIS, COCCIDIODOMICOSIS,
HISTOPLASMOSIS), DERMATOFITOS Y EN EL CASO
DEL ITRACONAZOL HASTA INFECCIONES POR
ASPERGILLUS
• SON POCO TÓXICOS, LAS REACCIONES MAS
COMUNES SON GI, ANORMALIDADES DE ENZIMAS
HEPÁTICAS RARA HEPATITIS CLÍNICAS
14. KETOCONAZOL (Ketazol®)
• INHIBE LA BIOSÍNTESIS DE ERGOSTEROL U OTROS ESTEROLES,
LESIONANDO LA MEMBRANA DE LA PARED CELULAR DEL HONGO Y
ALTERANDO SU PERMEABILIDAD; INHIBE LA BIOSÍNTESIS DE
TRIGLICÉRIDOS Y FOSFOLÍPIDOS DE LOS HONGOS Y LA ACTIVIDAD
ENZIMÁTICA OXIDATIVA Y PEROXIDATIVA.
• SE ABSORBE CON FACILIDAD POR VÍA ORAL, SE UNE PRINCIPALMENTE A
LA FRACCIÓN ALBUMÍNICA. SE METABOLIZA EN EL HÍGADO Y SU
CONCENTRACIÓN MÁXIMA SE HALLA DE 1 A 4 HORAS DESDE SU
ADMINISTRACIÓN. SE ELIMINA SOBRE TODO POR VÍA BILIAR Y POR VÍA
RENAL 13%, TAMBIÉN SE EXCRETA EN LA LECHE MATERNA.
INDICACIONES: BLASTOMICOSIS, CANDIDIASIS DISEMINADA O
LOCALIZADA. CROMOMICOSIS. COCCIDIOIDOMICOSIS.
HISTOPLASMOSIS. TINEAS. PARACOCCIDIOIDOMICOSIS.
15. KETOCONAZOL (Ketazol®)
• DEBE ADMINISTRARSE CON ALIMENTOS PARA REDUCIR LAS NÁUSEAS Y
VÓMITOS Y FACILITAR SU ABSORCIÓN. FORMA ORAL: 200MG UNA VEZ
AL DÍA DURANTE 3 A 5 DÍAS (CANDIDIASIS VULVOVAGINAL); 200 A
400MG UNA VEZ AL DÍA EN INFECCIONES FÚNGICAS DEL TRACTO
URINARIO; SEPTICEMIA FÚNGICA: 400MG A 1G UNA VEZ AL DÍA. TINEAS:
200MG UNA VEZ AL DÍA DURANTE 5 O 10 DÍAS. OTRAS INFECCIONES: 200
A 400MG UNA VEZ AL DÍA. DOSIS MÁXIMA: HASTA 1G DIARIO
• NÁUSEAS, VÓMITOS, DIARREAS, MAREOS, SOMNOLENCIA. RASH
CUTÁNEO O PRURITO. EN CASO DE QUE PERSISTAN DEBERÁ REQUERIRSE
ATENCIÓN MÉDICA. ANTE APARICIÓN DE ORINA OSCURA, HECES
PÁLIDAS, CANSANCIO O DEBILIDAD NO HABITUALES O ICTERICIA SE
REQUERIRÁ EN FORMA INMEDIATA ATENCIÓN MÉDICA. SE HAN
DESCRIPTO CASOS DE HEPATITIS EN NIÑOS Y HEPATOTOXICIDAD
GENERALMENTE REVERSIBLE CUANDO SE SUSPENDE EL TRATAMIENTO
CON KETOCONAZOL.
• PRESENTACION: CHAMPU, TABLETAS 200 MGRS, SUSPENSION 5 MLL 100
MGRS Y OVULOS DE 400 MGRS
16. ITRACONAZOL (Sporanox®)
• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL, SE ABSORBE CON LAS
COMIDAS
• SE DISTRIBUYE ESCASAMENTE EN EL LCR
• DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO DE DERMATOFITOS Y
ONICOMICOSIS. TAMBIEN SOBRE PITIRIASIS VERSICOLOR
• ACTIVIDAD IMPORTANTE SOBRE ASPERGILLUS, SE PREFIERE
EN EL TRATAMIENTO DE MICOSIS POR HONGOS DIMÓRFICOS
COMO HISTOPLASMA, BLASTOMYCES Y SPOROTRIX
• DOSIS: CAPSULAS DE 100 MGRS. DOSIS DE 100-400MG DÍA
17. FLUCONAZOL (Diflucan®)
• HIDROSOLUBLE Y BUENA PENETRACIÓN EN LCR.
• SE PUEDE ADMINISTRAR POR VO Y IV (100-800 MG DÍA)
• DE ELECCIÓN EN PROFILAXIS SECUNDARIA POR MENINGITIS
CRIPTOCÓCICA
• USO PARA HONGOS DIMÓRFICOS, SE LIMITA AL
COCCIDIOIDE
• EL USO PROFILÁCTICO DISMINUYE ENFERMEDAD MICÓTICA
EN PACIENTE CON TRASPLANTE DE MEDULA ÓSEA Y
PACIENTES CON SIDA
• PRESENTACION: CAPSULAS DE 150 – 200 MGRS. SUSPENSION
5 ML=50 MGRS.
• INFUSION IV 2MGRS/ML VIALES DE 50 ML Y 100 ML
18. VORICONAZOL (Vorcum®)
• EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD ORAL CASI IGUAL A LA IV.
DOSIS 400 MG DÍA
• ACTIVO CONTRA ESPECIES DE CANDIDA RESISTENTE A LOS
ANTERIORES
• ACTIVO FRENTE ASPERGILLUS
• METABOLISMO HEPÁTICO
• POR VO ORAL NO REQUIERE AJUSTE DE DOSIS EN CASO DE
IR PERO POR VI SI DEBE LIMITARSE
• PRESENTACION TABLETAS DE 50 Y 100 MGRS.
VIAL DE INFUSION 10 MGRS/ML
19. FLUCITOSINA
• ANÁLOGO DE LA PIRIMIDINA
• DOSIS 100-150 MG DÍA
• MA: IMPIDE LA SÍNTESIS DEL ADN DEL HONGO
• TOXICIDAD POR CONVERTIRSE EN 5-
FLUORORACILO A NIVEL DE MEDULA ÓSEA
(ANEMIA, LEUCOPENIA Y TROMBOCITOPENIA) Y
GI
• USO: SE RESTRINGE A LA ACTIVIDAD SOBRE
CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS
20. CASPOFUNGINA (Cancidas®)
• INHIBE SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR DEL HONGO
IMPIDIENDO CRECIMIENTO Y REPLICACIÓN
• SON MOLÉCULAS MUY GRANDES SE ADMINISTRAN POR
VÍA PARENTERAL
• SON ACTIVAS FUNDAMENTALMENTE SOBRE
ASPERGILLUS Y CANDIDA
• ES BIEN TOLERADA
• NO ES INHIBIDOR DE LAS ENZIMAS DEL CITOCROMO P-
450
• PRESENTACION FRASCO AMPOLLA DE 50 Y 70 MGRS
21. TERBINAFINA (Lamisil®)
• SE ADMINISTRA POR VO 250 MG
• USO PARA TTO DE DERMATOFITOSIS
ESPECIALMENTE ONICOMICOSIS
• ES FUNGICIDA
• INHIBE LA SÍNTESIS DEL ERGOSTEROL
ACTUANDO SOBRE LA ENZIMA ESCUALENO-
EPOXIDASA, PASO PREVIO AL LUGAR EN QUE
ACTUAN LOS IMIDAZOLES
• SE METABOLIZA EN EL HÍGADO Y EXCRETA EN
ORINA
