Se abordan los anestésicos locales que aún se utilizan y de misma forma los que ya no son de uso común

1. ANESTÉSICOS
LOCALES
DR. PABLO DAVID ESCOBAR FARMACOLOGÍA I

2. Los anestésicos locales se ligan reversiblemente a un receptor
específico dentro del poro de los canales de Na en nervios y
bloquean los desplazamientos de iones en dicho orificio.
Al ser aplicados localmente al tejido nervioso, bloquean de manera
reversible los potenciales de acción que sustentan la conducción
nerviosa.
Al ponerse en contacto el anestésico local con el tronco nervioso,
puede surgir: parálisis sensitiva y motora en la zona inervada.

3. MECANISMO DE ACCIÓN
Los anestésicos locales previenen la generación y la conducción del
impulso nervioso.
Bloquean la conducción al disminuir o prevenir el gran incremento
transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al Na+ que se
produce por una despolarización de la membrana.
Esta acción se debe a su interacción directa con los canales de Na.
Se desarrolla en un nervio
Incrementa el umbral para la excitabilidad eléctrica
Reduce la velocidad de incremento del potencial de acción
Se retrasa la conducción del impulso
Disminuye el factor de seguridad para la conducción.

4. SENSIBILIDAD DIFERENCIAL DE LAS FRIBRAS
NERVIOSAS A LOS ANESTÉSICOS
En la mayoría de los pacientes, el tratamiento con anestésicos locales hace
que la sensación de dolor desaparezca primero, seguida por las sensaciones
de temperatura, tacto, presión profunda y por último función motora.

5. PROLONGACIÓN DE LA ACCIÓN POR LOS
VASOCONSTRICTORES.
LOS PROCEDIMIENTOS QUE CONSERVAN AL FÁRMACO AL NIVEL
DEL NERVIO PROLONGAN EL PERIODO DE LA ANESTESIA.
EN LA PRÁCTICA CLÍNICA, SUELE AGREGARSE UN
VASOCONSTRICTOR, POR LO COMÚN LA ADRENALINA, A LOS
ANESTÉSICOS LOCALES. EL VASOCONSTRICTOR EFECTÚA UNA
FUNCIÓN DOBLE. AL DISMINUIR EL RITMO DE ABSORCIÓN.
LA ADRENALINA DILATA LOS LECHOS VASCULARES DEL
MÚSCULO ESTRIADO POR ACCIÓN DE LOS RECEPTORES BETA 2.

6. EFECTOS ADVERSOS
SNC
PUEDEN PRODUCIR ESTIMULACIÓN DEL SNC
CON INQUIETUD Y TEMBLOR QUE PUEDEN
LLEGAR HASTA CONVULSIONES CRÓNICAS.
APARATO
CARDIOVASCULAR
EL SISTIO PRIMARIO DE ACCIÓN ES EL
MIOCARDIO, EN EL CUAL DISMINUYEN LA
EXCITABILIDAD ELÉCTRICA, LA FRECUENCIA DE
CONDUCCIÓN Y FUERZA DE CONTRACCIÓN.
PUEDEN PRODUCIR COLAPSO
CARDIOVASCULAR.
MÚSCULO LISO
ORIGINAN PARÁLISIS DEL SNS, QUE PUEDEN
DAR POR RESULTADO AUMENTO DEL TONO DE
LA MUSCULATURA GATROINTESTINAL.

7. PROPIEDADES QUÍMICAS:
Éster del ácido benzoico y de la metilecgonina, esta presente de modo
abundante en las hojas de coca. La ecgonina es la base alcohólica
amínima.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y PREPARADOS:
Bloqueo de los impulsos nerviosos, a causa de sus propiedades
anestésicas, y vasoconstricción local, consecutiva a inhibición de la
recaptación de noradrenalina.
Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captación de catecolaminas,
en particular la dopamina.
Se utiliza sobre todo para producir anestesia tópica de las vías
respiratorias superiores.
COCAÍNA

8. UNA AMINOETILAMIDA
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Produce una anestesia más rápida, más intensa, de mayor duración. Es
una elección alternativa en el caso de individuos sensibles a los
anestésicos locales tipo estérico.
TOXICIDAD:
Al incrementar dosis, ocurre somnolencia, zumbidos, disgeusia, mareos y
fasciculaciones. Conforme aumenten las dosis, habrá convulsiones, coma
y depresión respiratoria con áro.
APLICACIONES CLÍNICAS:
Útil en casi cualquier aplicación en la que se necesita un anestésico local
de duración intermedia. Se utiliza también como antiarrítmico.
LIDOCAÍNA

9. ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Es un anestésico local amídico. También se cuenta con la
levobupivacaína.
Es un agente potente que puede producir anestesia duradera. Su acción
prolongada genera bloqueo más sensitivo que motor. Puede utilizarse
para brindar varios días de analgesia eficaz, al aprovechar catéteres
permanentes y venoclisis ya instaladas.
TOXICIDAD:
Se manifiesta por arritmias ventriculares graves y depresión del miocardio
después de administración intravascular de grandes dosis del fármaco.
BUPIVACAÍNA

10. ANESTÉSICOS LOCALES ADECUADOS PARA INYECCIÓN:
ARTICAÍNA: Es una aminoamida, para métodos odontológicos y
periodontales. Es rápido su comienzo de acción y dura aproximadamente 1
hora
CLOROPROCAÍNA: Anestésico estérico, inicio rápido de una acción que dura
poco.
MEPIVACAÍNA: Es una aminoamida de acción intermedia. Es mas tóxica
para el neonato. No es eficaz para anestesia tópica.
PRILOCAÍNA: Es una aminoamida, origina poca vasodilatación, lo cual la
convierte en un agente adecuado para los bloqueos regionales inravenosos.
Produce metahemoglobina.
ROVICAÍNA: Es adecuada para las anestesias tanto epidural y regional.
PROCAÍNA: Es un aminoéster, se usa sólo en anestesia por infiltración. Tiene
baja potencia.
TETRACAÍNA: Es un aminoéster de larga acción, se usa en anestesia

11. ANESTÉSICOS ULTILIZADOS PARA MUCOSAS Y LA PIEL
DIBUCAÍNA (NUPERCAINAL): Derivado de la quinolina. Se
cuenta con este medicamento en presentaciones de crema y de
pomada para aplicación dermatológica.
CLORHIDRATO DE DICLONINA(DYCLONE): Se utiliza en
endoscopía, para el dolor de la mucositis bucal consecutivo a
radioterapia y para procedimientos anogenitales.
CLORHIDRATO DE PRAMOXINA (ANUSOL,
TRONOTHANE): Su estructura química puede ser útil para
reducir peligro de reacciones de sensibilidad cruzada en
pacientes alérgicos a otros anestésicos locales.

12. ANESTÉSICOS AL USO OFTALMOLÓGICO.
LOS DOS COMPUESTOS DE MAYOR UTILIDAD SON:
LA PROPARACAÍNA (ALCAINE, OPHTHAINE)
TETRACAÍNA
Se instilan de una sola gota a la vez.

13. APLICACIONES CLÍNICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
ANESTESIA TÓPICA:
La anestesia de las mucosas de nariz, boca, garganta, árbol
traqueobronquial, esófago y vías genitourinarias, se puede lograr mediante
aplicación directa de soluciones acuosas de sales de anestésicos locales.
Se usan con mayor frecuencia la tetracaína, lidocaína y cocaína.
La cocaína se aplica sólo en nariz, nasofaringe, boca, garganta y oído.
(vasoconstricción)
ANESTESIA POR INFILTRACIÓN:
Puede ser tan superficial que incluya sólo la piel, tejidos más profundos,
como los órganos intraabdominales.
Los mas usados son: lidocaína, procaína y bupivacaína.

14. ANESTESIA DE BLOQUEO DE CAMPO:
Se produce mediante inyección subcutánea de una solución de anestésico
local.
ANESTESIA DE BLOQUEO NERVIOSO:
El bloqueo de nervios periféricos mixtos y de plexos nerviosos anestesia
también a los nervios somáticos motores, con lo que se produce relajación del
músculo estriado.
La elección del anestésico local, lo mismo que la cantidad y la concentración
administradas dependerás de los nervios y los tipos de fibras que se desea
bloquear.
ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA (BLOQUEO DE BIER):
Se basa en la utilización de los vasos sanguíneos para hacer llegar la solución
hacia los troncos y las terminaciones nerviosas.
ANESTESIA RAQUIDEA:
Ocurre después de la inyección de un anestésico local en el líquido
cefalorraquídeo (LCR) del espacio lumbar.