El documento describe las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de varios medicamentos antiparasitarios, incluyendo la quinina, la artemisinina, el antimonio, el albendazol, la ivermectina, la metronidazol y el prazicuantel. Explica cómo cada fármaco actúa contra diferentes parásitos, su absorción, distribución, metabolismo y eliminación, así como sus efectos adversos más comunes.

1. Ruber H Arias C
Profesor de farmacología básica y clínica
Corporación universitaria Remington

14.  Activo contra formas en sangre
 No tiene actividad contra formas hepáticas.
 Base, por pH acido de vacuolas del parasito
intraeritrocitario se acumula en estas.
 Se une a una ferriprotoporfirina, generando
daño de la membrana del eritrocito.
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

15.  Resistencia por menor acumulación en el
eritrocito
 Parece haber un mecanismo de efflux similar
a la glicoproteína P.
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

17.  Biodisponibilidad hasta del 90%
 Unión poco significativa a proteínas.
 Volumen de distribución alto
 Tiempo de vida media de unos 4 días
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

18.  Eliminación hasta en 60 dias
 Equilibrio lento, en administración iv, riesgo
de choque y convulsiones.
 Afinidad por tejidos con melanina,
especialmente la retina.
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

19.  Sesquiterpen lactona
 Derivado de artemisia annua
 El artemeter y el artesunato son los utilizados
actualmente, tienen mayor potencia y
biodisponibilidad.
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Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

22.  Actividad por escisión de peróxidos en el
grupo hemo reducido en la vacuola.
 Formación de aductos con el grupo hemo.
 No tiene resistencia cruzada importante.
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Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

23.  El artesunato puede utilizarse por vía
parenteral.
 Biodisponibilidad del 30%
 Autoinductores de citocromo 2B6 y 3 A4
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Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

24.  Riesgo de alteraciones fetales en el primer
trimestre
 Neutropenia, aumento en transaminasas
 Mejor actividad al combinar con lumefantrina.
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26.  Antimonio meglumina (glucantime) (85 mg)
 Estibogluconato de antimonio (100 mg)
 Parecen alterar procesos de energía en el
parasito
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27.  Pico de concentración en 2 horas.
 Tiempo de vida media de unas 36 horas.
 Eliminación renal
 Toxicidad: pancreatitis, artralgias.
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Hill. 2011.
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29.  Es un benzimidazol carbamato
 Inhiben la polimerización de la tubulina en
los nematodos.
 Disminuye además la captación de glucosa.
 La resistencia se da principalmente en
animales.
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 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

32.  El albendazol como tal solo tiene acción luminal.
 El metabolito albendazol sulfoxido da la acción
sistémica.
 El metabolito tiene vida media de unas 8 horas.
 Alcanza buenas concentraciones en hígado,
pulmón y SNC.
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 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

33.  El albendazol y el albendazol sulfoxido
presentan metabolismo hepático.
 No tiene interferencia con alimentos
 No requiere ajuste en falla renal.
 Precaución en embarazadas.
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34.  Dosis 400 mg vía oral dosis unica.
 Recordar riesgo de migración de parasitos
(ascaris)
 En tratamientos prolongados se ha observado
toxicidad hepática y de medula osea.
 Con dosis de 800 mg hay riesgo de
interacciones con citocromo.
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35.  Derivado de streptomyces
 Parálisis muscular en invertebrados por
bloqueo de canales de cloro
 Es mas afín por canales de los parasitos,
además sufre efflux por glicoproteina P.
 No requiere ajuste en falla renal o hepática.
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36.  La biodisponibilidad aumenta con comidas y
alcohol, disminuye con jugo de naranja.
 Unión a proteínas del 90%
 Presenta recirculación enterohepatica.
 Tiene metabolismo por cyp 3 A4
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37.  Puede asociarse con hipotensión, mareo,
midriasis, ataxia, encefalopatia.
 Se alcanza el 35% de la dosis en leche
materna.
 Mayor efectividad en escabiosis, larva
migrans y estrongiloidosis.
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
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 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

38.  Dosis
 150 microg kg (una gota por kg)
 Preparaciones de 1 ml igual a 30 gotas, con 6
mg.

39.  Metil nitro imidazol
 Efectivo en tricomoniasis, amebiasis y
giardiasis.
 Tiene acción nucleofilica al interactuar con
ferrodoxinas.
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
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 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

40.  Pico de concentración tras una hora.
 Tiempo de vida media de 8 horas.
 Más del 50% con metabolismo hepático
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
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41.  Tratamiento de tricomoniasis
 250 a 500 mg vo cada 8 horas.
 La dosis unica de 2 gramos ya no se
recomienda.
 Amebiasis
 500 mg cada 8 horas por 7 a 10 días
 En niños 35 mg kg día.
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42.  Efectos adversos
 TGI
 Cefalea, sabor metálico
 Mareo, ataxia, neuropatía sensitiva.
 Empeora toxicidad del litio
 Se discute mutagenicidad..
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 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

43.  Uso contra cestodos y schistosomas.
 Parece alterar flujo de calcio y generar
radicales libres de oxígeno.
 Pico máximo en una hora
 Tiene metabolismo de primer paso
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44.  Dosis
 25 mg kg día
 Se repite luego de 7 días.
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 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010

45.  Efectos adversos
 TGI
 Mareo
 Artralgias y síntomas asociados a eosinofilia.
 Sufre efecto de inductores de citocromos.
 Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw
Hill. 2011.
 Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010