Farmacología insulina. tipos insulina rené castillo flores
1. Curso Insulinoterapia 2011
Farmacología
de la
Insulina
Tipos Insulina
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EU. René Castillo Flores
2. Contenido
Historia
Origen y características químicas
Tipos de insulinas
• Convencionales
• Análogos de la insulina
• Premezcladas
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3. Farmacología Insulina
Historia
1921, Los fisiólogos canadienses Frederick G. Banting y Charles H. Best
extrajeron por primera vez la insulina del tejido pancreático de los perros.
http://www.historiadelamedicina.org/banting.html
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4. Farmacología Insulina
Historia
1922, administraron 15 ml de insulina exógena a un paciente diabético
Leonard Thompson y su glicemia disminuyó de 440 a 320 mg/dL.
1923 Premio Nóbel de Medicina descubrimiento de la insulina,
MacLeod y Banting.
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5. Farmacología Insulina
Historia
Década 50
Insulina lenta
Década 40
Protamina Neutra
Década 30 Hagedorn (NPH)
Insulina Protamina
Zinc (PZI),
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6. Farmacología Insulina
Historia
1996
FDA aprobó el primer
análogo de insulina la Lispro
Década 80
Análogos de insulina
Década (ADN recombinante)
60-70
Insulinas
purificadas.
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7. INSULINA
Origen y características químicas
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8. Tipos de insulinas
CONVENCIONALES ANÁLOGOS DE LA INSULINA PREMEZCLADAS
Insulina regular o Insulina de acción Análogos de insulina de Análogos de insulina de
Análogos
rápida intermedia NPH acción rápida acción lenta
Actrapid ® Insulatard ® Insulina Lispro Insulina Glargina Insulina biaspártica
(Humalog®) (Lantus ®) 30/70 (Novomix 30®)
Humulin R ® Humulin N ® Insulina Aspártica Insulina Detemir Lispro
(Novorapid ®) (Levemir®) Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
Insuman R ® Insuman N ®
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Bioinsugen R ® Bioinsugen N ®
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9. Tipos de insulinas
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
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10. Tipos de insulinas
INSULINAS HUMANAS (CONVENCIONALES) Y ANÁLOGOS
Duración de acción
Aspart, lispro (4-6 h)
NIVELES DE INSULINA PLASMA
Regular (6-10 h)
NPH (12-20 h)
Glargine (20-26 h)
2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
HORAS
N Engl J Med 2005;352:174-83
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11. Tipos de insulinas
CONVENCIONALES ANÁLOGOS DE LA INSULINA PREMEZCLADAS
Insulina regular o Insulina de acción Análogos de insulina de Análogos de insulina de
Análogos
rápida intermedia NPH acción rápida acción lenta
Actrapid ® Insulatard ® Insulina Lispro Insulina Glargina Insulina biaspártica
(Humalog®) (Lantus ®) 30/70 (Novomix 30®)
Humulin R ® Humulin N ® Insulina Aspártica Insulina Detemir Lispro
(Novorapid ®) (Levemir®) Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
Insuman R ® Insuman N ®
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Bioinsugen R ® Bioinsugen N ®
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12. CONVENCIONALES
Insulinas de acción Rápida
Actrapid ®
Bioinsugen R ®
Humulin R ®
Insuman R ®
Obliga a inyectársela entre 20-30 minutos
antes de las comidas.
• Aspecto : Cristalino
• VA : Sbc, EV.
• Inicio : 30 min
• Peak : 2-4 hrs
• Termino : 5-8 hrs
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
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13. CONVENCIONALES
Insulinas de acción Rápida
Actrapid ®
Bioinsugen R ®
Humulin R ®
Insuman R ®
No es una verdadera insulina prandial, porque los niveles
máximos alcanzados son inferiores a los de un individuo sano,
determinando frecuentemente hiperglicemia postprandial.
Asimismo, mantiene niveles elevados por 5-6 h, comportándose
durante este período como una insulina basal
¿Insulina prandial?
Este hecho aumenta el riesgo de hipoglicemia y, por ende, obliga
a ingerir una colación tardía.
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
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14. CONVENCIONALES
Insulinas de acción Intermedia
NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
• Aspecto : Lechoso
• VA : Sbc.
• Inicio : 1-1.5 hrs Su usa como insulina basal
• Peak : 6-12 hrs
• Termino : 12-22 hrs
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
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15. CONVENCIONALES
Insulinas de acción Intermedia
NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Limitaciones como insulina basal
En primer lugar, tiene un perfil farmacocinético con un máximo,
alcanzando insulinemias que se asemejan a una insulina
prandial.
Este perfil de acción mezcla elementos de insulina basal y
prandial, obligando al paciente a cubrir el período de máxima
acción con comidas a horarios fijos y creando problemas en el
control glicémico nocturno.
La inyección vespertina de NPH tiene su máximo efecto en las
primeras horas de la madrugada, siendo causa frecuente de
hipoglicemia nocturna.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
Nocturnal blood glucose control in type I diabetes mellitus. Diabetes Care 1993; 16 Suppl 3: 71- 89.
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16. Esta Presentación es parte del curso
E Learning de Insulinoterapia para el
paciente diabético tipo 2
Ver información del curso
17. CONVENCIONALES
Insulinas de acción Intermedia
NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Desventajas
Variaciones de su efecto de hasta 40-50% intrasujeto, reflejando una respuesta clínicamente impredecible*.
Esta variabilidad se debe, en parte, a que la NPH debe ser homogeneizada, moviendo
suavemente el frasco antes de inyectarse, acción que no realizan siempre los
pacientes.
NPH produce un máximo efecto más temprano a edades menores; a las 3 h en niños, a
las 6 h en adolescentes y a las 8 h en adultos.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
*Lower within-subject variability of insulin detemir in comparison to NPH insulin and insulin glargine in
people with type 1 diabetes. Diabetes 2004; 53: 1614-20.
**Insulin detemir is characterized by a consistent pharmacokinetic profile across age-groups in children,
adolescents, and adults with type 1 diabetes. Diabetes Care 2003; 26: 3087-92.
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18. Tipos de insulinas
CONVENCIONALES ANÁLOGOS DE LA INSULINA PREMEZCLADAS
Insulina regular o Insulina de acción Análogos de insulina de Análogos de insulina de
Análogos
rápida intermedia NPH acción rápida acción lenta
Actrapid ® Insulatard ® Insulina Lispro Insulina Glargina Insulina biaspártica
(Humalog®) (Lantus ®) 30/70 (Novomix 30®)
Humulin R ® Humulin N ® Insulina Aspártica Insulina Detemir Lispro
(Novorapid ®) (Levemir®) Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
Insuman R ® Insuman N ®
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Bioinsugen R ® Bioinsugen N ®
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19. ANALOGOS INSULINA
Se han desarrollado en los últimos años modificando la
estructura primaria de la insulina, lo que les confieren cambios
en el perfil farmacocinético con disminución de la variabilidad
de absorción tanto intra como interindividual.
Se clasifican en
Análogos de acción rápida Análogos de acción lenta.
Insulinoterapia - DR. Andrés Kuzmanic V.[Rev. Red. Clin. Condes - 2009; 20(5) 605 - 613]
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20. ANALOGOS INSULINA
Análogos de insulina de acción rápida
Lispro (Humalog ®)
Aspártica (Novorapid ®)
Glulisina (Apidra ®)
• Aspecto : Cristalina
• VA : Sbc
• Inicio : 9 -15 min.
• Peak : 1-1.5 h
• Termino : 3 – 4.5 h
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
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21. ANALOGOS INSULINA
Análogos de insulina de acción rápida
Lispro (Humalog ®)
Aspártica (Novorapid ®)
Glulisina (Apidra ®)
• La rapidez de acción de los AIAR
permite una administración justo antes
de la comida o incluso después.
Estrategias de insulinización en la diabetes mellitus tipo 2 F.J. Ampudia-Blasco, J. Rosenstocka Av Diabetol. 2008; 24(1): 7-20
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22. ANALOGOS INSULINA
Análogos de insulina de acción Lenta (Análogos basales de insulina)
6
Insulina Glargina
5
Utilización de la glucosa
Lantus ®
4
Glargina
Insulina Detemir
(mg/kg/min)
3
Levemir ® 2
1
0
0 10 20 30
Horas después de la inyección Sbc
• Aspecto : Cristalina
• VA : Sbc
• Inicio : 2-4hrs.
• Peak : no tiene
• Termino
Glargina : 24 hrs
Detemir : 20-24 hrs
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23. ANALOGOS INSULINA
Análogos de insulina de acción Lenta (Análogos basales de insulina)
6
Insulina Glargina
5
Utilización de la glucosa
Lantus ®
4
Glargina
Insulina Detemir
(mg/kg/min)
3
Levemir ® 2
1
0
0 10 20 30
Horas después de la inyección Sbc
Producen una liberación de insulina más lenta y sin picos, por
lo que disminuye la frecuencia de hipoglicemias nocturnas.
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24. Tipos de insulinas
CONVENCIONALES ANÁLOGOS DE LA INSULINA PREMEZCLADAS
Insulina regular o Insulina de acción Análogos de insulina de Análogos de insulina de
Análogos
rápida intermedia NPH acción rápida acción lenta
Actrapid ® Insulatard ® Insulina Lispro Insulina Glargina Insulina biaspártica
(Humalog®) (Lantus ®) 30/70 (Novomix 30®)
Humulin R ® Humulin N ® Insulina Aspártica Insulina Detemir Lispro
(Novorapid ®) (Levemir®) Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
Insuman R ® Insuman N ®
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Bioinsugen R ® Bioinsugen N ®
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26. EVIDENCIA
No existen diferencias significativas en el control glucémico
evaluado mediante hemoglobina glicosilada entre los análogos de
insulina de acción rápida y la insulina de acción rápida humana.
No existen diferencias en la frecuencia de hipoglucemias
* Banerjee S, Tran K, Li H, et al. Short-acting insulin analogues for diabetes mellitus: meta-analysisi of clinical outcomes and assessment
of cost-effectiveness [Technology Report no 87]. Ottawa: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Heath; 2007.
**. Siebenhofer A, Plank J, Berghold A, Jeitler K, Horvath K, Narath M, et al. Short acting insulin analogues versus regular human insulin in
patients with diabetes mellitus. Cochrane Database Syst Rev. 2006;(2):CD003287.
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