Hipnóticos y sedantes Farmacología II Odontología- 2015 Priscilla Lozovei

1. Hipnóticos y sedantes
Priscilla Lozovei
Odontología
Farmacología II

2. Hipnótico y Sedante
Farmacología II
Profesora Dra. Jemi González Arévalo
Alunma :Priscilla Lozovei

3. Definición
 Sedante Disminuye la actividad física,
modera la excitación y tranquiliza en
general a la persona que lo recibe.
 Hipnótico produce somnolencia y facilita la
iniciación y conservación de un estado de
sueño similar al natural, en sus
características encefalográficas y a partir
del cual el paciente puede despertar
fácilmente.

4. Conceptos:
 Existe una gran variedad de agentes y
medicamentos que pueden producir
depresión del SNC (tranquilización y
somnolencia), esta puede ser dependiente
de la dosis generando efectos graduales y
crecientes pasando de sedación progresiva,
sueño, pérdida del conocimiento, anestesia
quirúrgica hasta depresión letal.

5. Fármacos
Barbitúricos
Benzodiazepinas
Etanol
Misceláneos

6. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS
HIPNÓTICOS
 Barbitúricos.
 Hipnóticos no Barbitúricos
Benzodiazepinas Hipnóticas:
 Aldehídos
 Alogenados: Hidrato de Cloral.
 Derivados de Tiazol: Clometiazol

7. Barbitúricos > Los Barbitúricos
son derivados del ácido
barbitúrico malonilurea
Derivados Barbitúricos:
- Antiepilépticos: Fenobarbital
- Sedantes Hipnóticos: Amobarbital,
- Butarbital, Pentobarbital, Secobarbital.
- Anestésicos Generales: Tiopental

8. História _ Barbitúricos
es el nombre dado a un derivado
químico " ácido barbitúrico "
orgánico sintético . Fue descubierto
por Adolf von Baeyer en 1864 .

9. Barbitúricos
Características generales
 Acción depresora SNC, sedación
leve hasta anestesia y coma
profundo.
 Poseen actividad anticonvulsivas y
antiepilépticas (varían de fármaco
en fármaco).
 Alteran la concentración mental,
memoria y aprendizaje.
 Poseen efectos residuales al día
siguiente (Confusión,
descoordinación muscular)
 Antagonizan efectos de drogas
estimulantes del SNC.

10. CLASIFICACIÓN DE LOS BARBITÚRICOS
SEGÚN LA DURACIÓN DE SU ACCIÓN
1)De acción prolongada: más de 6hs:
Fenobarbital (luminal)
Y su sal sódica, Fenobarbital sódico.
2)De acción intermedia:3 a 6hs:
Amobarbital sódico.
3)De acción corta: menos de 3hs:
Pentobarbital sódico.
Secobarbital sódico.
4)De acción ultra corta:
Empleado por VI para producir anestesia general:
Tiobarbitúricos
Tiopentanal sódico
(Pentothal Sódico)

11. Barbitúricos
Efectos adversos
 Deprimen Sist. Respiratorio – muerte por depresión.
 Tolerancia y dependencia muy marcada.
 Inconciencia, parálisis central por hipoxia,hipotermia.
 La sobredosis es tratada con medidas generales
(hemodialisis, lavado gástrico,etc).

13. HISTORIA Benzodiazepinas
La ansiedad es un síntoma que puede
presentarse formando parte de distintos cuadros
psiquiátricos tales como episodios depresivos,
maníacos, psicóticos, etc. Sin embargo, también
puede constituir un síndrome en sí misma
manifestándose como componente emocional,
cognitivo y/o comportamental (palpitaciones,
sudoración, tensión muscular, etc.) de distintos
trastornos psiquiátricos como las crisis de
angustia (panic attack), el trastorno de
ansiedad generalizada y el trastorno por estrés
postraumático entre otros. Desde su aparición y
hasta la actualidad, las benzodiazepinas se han
convertido en los fármacos de mayor
prescripción en el tratamiento
psicofarmacológico de la ansiedad.

14. Existen también fármacos no benzodiazepínicos con
perfil ansiolítico y/o sedativo como antihistamínicos
(ej. difenhidramina), buspirona y barbitúricos. Estos
últimos, desde que se dispone de benzodiazepinas, han
dejado de utilizarse para el manejo de la ansiedad dado
su bajo índice terapéutico y hoy su uso ha quedado
limitado para anestesia intravenosa y como
anticonvulsivantes. Los barbitúricos fueron las drogas de
mayor prescripción como ansiolíticos y sedativos durante
la primera mitad del siglo XX, sumándose hacia el año
1950 el meprobamato (no disponible en nuestro país) de
estructura similar al carisoprodol (relajante muscular
con efecto sedativo).
El desarrollo de las benzodiazepinas se produjo durante
la década del ´50. En 1960 se patentó la primera de
ellas, el metaminodiazepóxido, nombre genérico que
luego se modificó a clordiazepóxido. En 1963 se patentó
el diazepam, fármaco de mayor potencia ansiolítica y
mayor efecto relajante muscular que el clordiazepóxido.
Actualmente se encuentran disponibles en el mercado
farmacéutico varios derivados benzodiazepínicos además
del clordiazepóxido y el diazepam, como el alprazolam,
clonazepam, bromazepam y lorazepam entre otros.

15. Benzodiazepinas
 Producen un efecto cualitativamente similar a
los barbitúricos, pero cuantitativamente muy
diferente (menor), poseen un margen de
seguridad mayor al de los barbitúricos
 Lo anterior debido a su estructura química,
que les permite tener características
farmacocinéticas distintas.
 Su efecto depresor sobre el SNC, es
dependiente de la dosis, pero es sin duda
menos severo que el provocado por los BBT,
NO producen bloqueo ganglionar a nivel
central, salvo a dosis tóxicas.

16. Mecanismo de acción:
 Farmacológicamente actúan a nivel del SNC,
provocando una estimulación sobre receptores
relacionados con depresión de este sistema,
aumentando la conductancia a iones Cl.
 Activan receptores GABA a, (acido aminobutírico)
intensificando la actividad de este Neurotransmisor,
pues las BZD, NO activan compuertas de forma directa
para el ingreso de Cl, al interior de la neurona
 A nivel periférico produce 2 efectos
 Vasodilatación coronaria
 Bloqueo neuromuscular a dosis altas

17. Usos clínicos de las
Benzodiazepinas
 Anticonvulsivantes ( Diazepam)
 Ansiolíticos (alprazolam)
 Relajantes musculares (Diazepam)
 Sedantes hipnóticos (Midazolam)
 Amnesia anterógrada (Lorazepam, Midazolam)

18. Clasificación
 Según su acción sobre los receptores GABA, se
clasificarán en:
 Benzodiazepinas:
De acción breve: vida media < 6 hrs
De acción intermedia : vida media 6 - 24 hrs
De acción prolongada: vida media > 24 hrs.

19. Características farmacocinéticas
 Absorción oral en general buena, pero
dependerá de la estructura química de la
BZD.
 Diazepam>alprazolam=clordiazepóxido=lorazepam>clonaze
pam
 Excelente absorción vía Sublingual, pero
errática por vía IM.
 UPP% relativamente alta entre 70 – 99%
 Alprazolam 70%, Diazepam 99%
 Excelente distribución incluso en el LCR y
leche materna

20. Características
farmacocinéticas
 Extensa metabolización hepática, lo que permite
la producción de metabolitos activos, los cuales
en la mayoría de las ocasiones permiten prolongar
el efecto depresor sobre el SNC y permitiría
explicar porqué de la extensa duración de los
efectos a estos fármacos, principalmente en
neonatos.

21. Efectos Tóxicos
 Somnolencia, ataxia, confusión mental.
Hostilidad, irritabilidad.
 Erupciones cutáneas, náuseas, cefaleas, vértigo.
 Efectos residuales (efecto día siguiente)

22.  Pude tener efectos teratogénicos
(mayor incidencia en labio leporino
en consumidoras de BDZ y efectos
depresores en el niño recién nacido)
 Flumazenil antangoniza los efectos
de las BDZ

23. HIPNÓTICOS NO BZD
Hipnóticos no Barbitúricos
 La Zopliclona, Zolpidem o Zaleplon son hipnóticos de nueva generación
y todos se caracterizan por tener una corta duración de acción y
poco o ningún efecto de “resaca” aunque ninguno de estos fármacos es una BZD.
 Actúan de forma comparable a este grupo de agentes sobre el
receptor GABAa aunque se piensa que actúan en un lugar distinto.

24. Hipnótico Ideal
 Induce el sueño en forma rápida y predecible
 Mantiene el sueño por 7 a 8 horas
 Evita despertares frecuentes
 Preservará la arquitectura del sueño(Sueño no rem y
Sueño Rem)
 Ventajas Eficacia ansiolítica es similar a la de las
Benzodiacepinas.
 Menor incidencia de efectos secundarios. No se ha
descrito dependencia.

25. Fp 4.6, 7 – Não andeis ansiosos de coisa
alguma; em tudo, porém, sejam conhecidas, diante de
Deus, as vossas petições, pela oração e pela súplica, com
ações de graças. E a paz de Deus, que excede todo o
entendimento, guardará o vosso coração e a vossa mente
em Cristo Jesus.

26. FIN