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Receptores Colinérgicos

• MUSCARÍNICOS
En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y
cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del
PS



• NICOTÍNICOS
En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la
placa neuromuscular.
Receptores Muscarínicos

MUSCARINA: Alcaloide de hongo tóxico (amanita muscaria)

En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth
reproduce las acciones del PS
Receptores muscarínicos selectivos
• Heterogeneidad dependiente de Localización




             Secreción de Ác. Clorhídrico y Pepsina
                                 Disminución de FC
Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:

 M 1 (Gástrico)

 M 2 (Cardíaco)

 M 3 (Muscular Liso)

 M 4 (Glandular)
Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:

 M 1 (Gástrico)        Ácido Clorhídrico y Pepsina


                         PIRENZEPINA
 M 2 (Cardíaco)

 M 3 (Muscular Liso)

 M 4 (Glandular)
Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:
       BRADICARDIA por hiperpolarización
       (apertura de canales de K)


 M 1 (Gástrico)

 M 2 (Cardíaco)

 M 3 (Muscular Liso)

 M 4 (Glandular)
Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:

 M 1 (Gástrico)

 M 2 (Cardíaco)

 M 3 (Muscular Liso)

 M 4 (Glandular)
Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:

 M 1 (Gástrico)

 M 2 (Cardíaco)

 M 3 (Muscular Liso)

 M 4 (Glandular)
Receptores muscarínicos presinápticos
• Regulan liberación de Acetilcolina (inhibe)
• Similar al M 2



                                ASMA BRONQUIAL
                 Enfermedad de Alzehimer de Acetilcolina, BD)
                       (disminuye liberación
     (menor síntesis de Acetilcolina, ausencia de R M 2)
Mecanismos de acción de R muscarínicos

                        Hiperpolarización
                          Bradicardia
Receptores Colinérgicos

• MUSCARÍNICOS
En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y
cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del
PS



• NICOTÍNICOS
En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la
placa neuromuscular.
Receptores Nicotínicos

         NICOTINA: Alcaloide del tabaco


En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la
placa neuromuscular.
Subtipos de Receptores Nicotínicos
Proteínas con 2 a 4 subunidades
Receptor muscular: 4 subunidades
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              GANGLIOPLÉJICOS
               (Hexametonio)    PlacaATROPINA
                                       neuromuscular
                                   d - tubocurarina
ETAPAS DE LA TRANSMISIÓN NEURONAL
1. Conducción Axonal
2. Síntesis, Almacenamiento y Liberación del Neurotransmisor
3. Interacción del Neurotransmisor con el Receptor Postsináptico
4. Biotransformación del Neurotransmisor




                                    ACETILCOLINA      COLINA
 ACETILCOLINESTERASA
ETAPAS DE LA TRANSMISIÓN NEURONAL
  1. Conducción Axonal
• Sistema Colinérgico o Parasimpático (unión neuroefectora):
  2. Síntesis, Almacenamiento y Liberación del Neurotransmisor
                       ACETILCOLINA
 3. Interacción del Neurotransmisor con el Receptor Postsináptico
 4. Biotransformación del Neurotransmisor
  5. Síntesis, Alacenamiento y Liberación del Neurotransmisor en
  la Unión Neuroefectora
• Sistema Simpático o Adrenérgico: CATECOLAMINAS

ADRENALINA – NORADRENALINA – DOPAMINA
Drogas parasimpaticomiméticas y
     parasimpaticolíticas.
Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas

                             ACETILCOLINA
1. ESTERES DE LA COLINA      METACOLINA
                             CARBACOL
                             BETANCOL


2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
 De acción Reversible:   De acción Irreversibles:
 NEOSTIGMINA             ORGANOFOSFORADOS
 FISOSTIGMINA
3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS             PILOCARPINA
                                          MUSCARINA
                                          ARECOLINA
Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas


• Activan R Colinérgicos Muscarínicos del PS

• Acción similar al PS
ATROPINA
1. Drogas Parasimpaticoliticas o Anticolinergicas
   NATURALES  SCOPOLAMINA (HIOSCINA)


2. SEMISINTÉTICAS Y SINTÉTICAS
 Anticolinérgicos Grales. BUTILSCOPOLAMINA - PROPINOXATO

   Oftalmológico                EUCATROPINA

   Antisecretor gástrico        PIRENZEPINA

   Antiasmático broncodilatador    BROMURO

   Espasmolíticos urinarios         PRIFINIO

   Anticolinérgicos antiparkinsonianos centrales   ORFENADRINA
USOS TERAPEUTICOS

GLAUCOMA
Instilada localmente: FISOSTIGMINA

MIASTENIA GRAVIS
Enf. de autoinmunidad, producción de AC antir-R
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  • 1. Receptores Colinérgicos • MUSCARÍNICOS En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS • NICOTÍNICOS En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.
  • 2. Receptores Muscarínicos MUSCARINA: Alcaloide de hongo tóxico (amanita muscaria) En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS
  • 3. Receptores muscarínicos selectivos • Heterogeneidad dependiente de Localización Secreción de Ác. Clorhídrico y Pepsina Disminución de FC
  • 4. Receptores muscarínicos selectivos • 4 Subtipos:  M 1 (Gástrico)  M 2 (Cardíaco)  M 3 (Muscular Liso)  M 4 (Glandular)
  • 5. Receptores muscarínicos selectivos • 4 Subtipos:  M 1 (Gástrico) Ácido Clorhídrico y Pepsina PIRENZEPINA  M 2 (Cardíaco)  M 3 (Muscular Liso)  M 4 (Glandular)
  • 6. Receptores muscarínicos selectivos • 4 Subtipos: BRADICARDIA por hiperpolarización (apertura de canales de K)  M 1 (Gástrico)  M 2 (Cardíaco)  M 3 (Muscular Liso)  M 4 (Glandular)
  • 7. Receptores muscarínicos selectivos • 4 Subtipos:  M 1 (Gástrico)  M 2 (Cardíaco)  M 3 (Muscular Liso)  M 4 (Glandular)
  • 8. Receptores muscarínicos selectivos • 4 Subtipos:  M 1 (Gástrico)  M 2 (Cardíaco)  M 3 (Muscular Liso)  M 4 (Glandular)
  • 9. Receptores muscarínicos presinápticos • Regulan liberación de Acetilcolina (inhibe) • Similar al M 2 ASMA BRONQUIAL Enfermedad de Alzehimer de Acetilcolina, BD) (disminuye liberación (menor síntesis de Acetilcolina, ausencia de R M 2)
  • 10. Mecanismos de acción de R muscarínicos Hiperpolarización Bradicardia
  • 11. Receptores Colinérgicos • MUSCARÍNICOS En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS • NICOTÍNICOS En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.
  • 12. Receptores Nicotínicos NICOTINA: Alcaloide del tabaco En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.
  • 13. Subtipos de Receptores Nicotínicos Proteínas con 2 a 4 subunidades Receptor muscular: 4 subunidades Receptor del SNC: 2 subunidades GANGLIOPLÉJICOS (Hexametonio) PlacaATROPINA neuromuscular d - tubocurarina
  • 14. ETAPAS DE LA TRANSMISIÓN NEURONAL 1. Conducción Axonal 2. Síntesis, Almacenamiento y Liberación del Neurotransmisor 3. Interacción del Neurotransmisor con el Receptor Postsináptico 4. Biotransformación del Neurotransmisor ACETILCOLINA COLINA ACETILCOLINESTERASA
  • 15. ETAPAS DE LA TRANSMISIÓN NEURONAL 1. Conducción Axonal • Sistema Colinérgico o Parasimpático (unión neuroefectora): 2. Síntesis, Almacenamiento y Liberación del Neurotransmisor ACETILCOLINA 3. Interacción del Neurotransmisor con el Receptor Postsináptico 4. Biotransformación del Neurotransmisor 5. Síntesis, Alacenamiento y Liberación del Neurotransmisor en la Unión Neuroefectora • Sistema Simpático o Adrenérgico: CATECOLAMINAS ADRENALINA – NORADRENALINA – DOPAMINA
  • 16. Drogas parasimpaticomiméticas y parasimpaticolíticas.
  • 17. Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas ACETILCOLINA 1. ESTERES DE LA COLINA METACOLINA CARBACOL BETANCOL 2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA De acción Reversible: De acción Irreversibles: NEOSTIGMINA ORGANOFOSFORADOS FISOSTIGMINA 3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS PILOCARPINA MUSCARINA ARECOLINA
  • 18. Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas • Activan R Colinérgicos Muscarínicos del PS • Acción similar al PS
  • 19. ATROPINA 1. Drogas Parasimpaticoliticas o Anticolinergicas NATURALES SCOPOLAMINA (HIOSCINA) 2. SEMISINTÉTICAS Y SINTÉTICAS  Anticolinérgicos Grales. BUTILSCOPOLAMINA - PROPINOXATO  Oftalmológico EUCATROPINA  Antisecretor gástrico PIRENZEPINA  Antiasmático broncodilatador BROMURO  Espasmolíticos urinarios PRIFINIO  Anticolinérgicos antiparkinsonianos centrales ORFENADRINA
  • 20. USOS TERAPEUTICOS GLAUCOMA Instilada localmente: FISOSTIGMINA MIASTENIA GRAVIS Enf. de autoinmunidad, producción de AC antir-R nicotínico NEOSTIGMINA (incrementan acetilcolina) ÍLEO PARALÍTICO NEOSTIGMINA