5. GENERALIDADES
AINES
Antiinflamatorios No Esteroideos
Medicamentos más prescritos a nivel mundial
30.000.000 de personas los consumen diariamente
Mayor riesgo RAM
Venta Libre
12. Usos Clínicos
Otros Usos
Cierre DAP en neonatos
Indometacina
Coadyuvante Síndrome de Bartter
Prevención flushing por niacina
13. Farmacocinética / Farmacodinamia
Son ácidos débiles
Rápidamente absorbidos en tracto GI
Comidas retrasan absorción pero no afectan peak plasmático
Peak acción 1-4 horas
> 90% unión a proteínas
Metabolismo Hepático
Evaluar uso en daño hépatico
Excreción Urinaria
14. Terapéutica
Principios manejo AINES
Mínima dosis efectiva para alcanzar efecto
analgésico deseado
Vía administración
Parenteral en dolores intensos y agudos
Enteral en dolores moderados y
mantención
NO USAR 2 aines al mismo tiempo, no
optimiza analgesia (efecto techo) y aumenta
RAM Subir 1 peldaño en escala dolor
En general no utilizar más allá de 5-7 días
Terapias más prolongadas asociar siempre
con Inhibidor bomba protones
En casos específicos puede evaluarse terapia
crónica siempre y cuando los beneficios sean
mayores que los riesgos
Ej. Paracetamol Osteoartrosis, AAS en AR
18. SALICILATOS
Histórico
“ En la antigüedad los estados febriles se manejaban con
derivados de Corteza de Sauce”
Corteza Sauce Salicina Precursor Acido Acetilsalisílico
1887 Crea Aspirina
19. Acido Acetilsalicílico
Mecanismo
Inhibición no selectiva irreversible de COX-1 y COX-2
Duración de efecto esta determinada por tasa de recambio COX en tejido blanco.
Inhibición Irreversible COX-1 Plaquetaria Inhibición producción TX A2
Efecto antiagregante plaquetario
Inhibición Síntesis PGE2 a nivel Central
Modulación Setpoint térmico hipotalámico
Efectos
Analgesia
Antipirético
Antiinflamatorio
Antipirético
20. Acido Acetilsalicílico
Indicaciones
Dolores leve-moderados
Estados gripales y febriles
Antiagregante plaquetario en pacientes con alto RCV
Prevención aborto en SAF
Uricosúricos en dosis altas
Dosis Usuales
Solo VO
Analgésico y Antipirético
Máximo 2 gramos día separados en 3 o 4 tomas
Antiagregante
No hay consenso definitivo
81-325 mg día VO
Marcas
Aspirina, Corvasol, Disgren, Ecotrin, Fluicor
21. Acido Acetilsalicílico
Consideraciones especiales
Efecto antiagregante
Inhibición TX A2 Irreversible
Vida media Plaqueta 7-10 días
Suspender por lo menos 7 días antes de proceso quirúrgico electivo
Síndrome de Reye
Administración AAS en niños menores 12 que cursan cuadro viral (
V.Zoster por ej)
Encefalopatía metabólica
Infiltración hépatica grasa aguda Insuficiencia hepática
Hiperamonemia Encefalopatía Coma Muerte
23. Indometacina
Indicaciones
Dolores Traumático-Reumatológico Moderado-severo con gran proceso
inflamatorio asociado
DAP Neonato
Tocolisis en Parto prematuro
Dosis Usuales
VO
75-200 mg día separado en 3 tomas
EV
0,2-0,25 mg/kg cada 12 horas
Presentaciones
Comprimidos 25 mg
Ampollas 1mg/ml
25. Diclofenaco
Ventajas
Presentaciones
Altamente disponible
Comprimidos 25-50 mg
Relativamente barato Gotas 15 mg /ml
Buen efecto en dosis Ampollas solución 75 mg / 3 ml
terapéuticas
Tópico
Puede Usarse en niños
amyores 2 años Dosis Usuales
Adultos Carga 75 mg, luego 50
Desventajas mg cada 8 horas
Techo terapeutico Niños 2-3 mg/kg/dia separado
Nefropatía por aines en 3 dosis
Marca
Indicaciones
Lertus, piroflam, deflamat, merpal,
Procesos dolorosos e
inflamatorios leve-moderados Adultos Carga 75 mg, luego 50
mg cada 8 horas
Cuadros febriles Niños 2-3 mg/kg/dia separado
en 3 dosis
26. Ketorolaco
Molécula relativamente nueva
Alta potencia analgésica
Carga de ev 30 mg seguida de bolos de 10-15 mg cada 6 horas Analgesia equivalente 6-12 mg
Morfina
Indicaciones
Dolor moderado severo
Trauma severo
Dolor Post-operatorio
Dosis
Carga de ev 30 mg seguida de bolos de 10-15 mg cada 6 horas
Oral 10 mg cada 8 horas
Desventaja
Se asocia a IRA NO USAR MÁS DE 5 DÍAS
Pacientes añosos
Pacientes Hipovolémicos
27. Arilpropionicos
Ibuprofeno
Buen efecto analgésico y antipirético
Relativamente barato
Ampliamente disponible
Solo VO
Jarabes 100-200 mg 5 ml
Comprimidos 400-600 mg
Dosis
Adultos 400 – 600 mg cada 6-8 horas
Niños 10 mg kg dia en 3 dosis (máx 40 mg kg día)
Comerciales
Actron, Ibupirac, Niofen,Dolgex
28. Ketoprofeno
Efecto analgésico y anti inflamatorio potente, pobre efecto
antipirético
Ventaja
Vida media prolongada permite tomas distanciadas
Dosis
Ev 100 mg ev lento DUELE!!!
Disolver en agua destilada disminuye dolor administración
IM 50-100 mg
Oral 50 mg cada 8 horas o 100 mg cada 12 horas
Comerciales
Profenid, Dolofar, Tarflex, Flogofin
31. Pirazolonas
Excelentes analgésicos y antipiréticos
Pobre efecto antiinflamatorio
Efectos inhibidores COX a nivel central
Se postula también posible modulación vías dolor
32. Pirazolonas: Metamizol
Ventajas
Barato
Amplia distribución
Buen efecto analgesico-antipiretico
Sin daño gástrico
Dosis
Oral 300-600 mg cada 8 horas
EV 1 gramo cada 8 horas
Precauciones
Por vía ev pasar diluido, paciente en camilla y
lentamente
Efectos adversos
Hipotensión
Agranulocitocis
Trombocitopenia
35. COXIB
Inhibidores selectivos COX-2
Ventajas
Disminución RAM x AINES
Desventajas
Costo
Asociación con eventos
cardiovasculares mayores
Última línea en pacientes
con RCV alto
Fármaco tipo
Celecoxib (celebra)
200mg día por max 7 dias
36. Otros
Clonixinato de Lisina
Mayor selectividad por COX-2
Menores efectos adversos
Inhibición vías dolor periacueductales
Analgesia central
Posible efecto sobre receptores opiodes Reversión parcial
analgesia con Naloxona
37. Otros
Clonixinato de Lisina
Dosis
Oral 125 mg cada 6-8 horas
EV 8,5 mg kg dia en infusion o separado en 3 dosis
IM 100-200 mg
38. Caso I
Paciente 38 años con
antecedentes de cefalea
holocránea intensa e invalidante,
paroxística, desde adolescencia.
Episodios se acompañan de fono y
fotofobias
Gatillados por falta de sueño,
estrés y ciertos alimentos
Escotomas centellantes previo a
crisis
40. Caso II
Paciente 54 años,
postoperatorio inmediato
de colecistectomía
laparoscópica.
Antecedentes RAM a
Opiodes.
¿Qué AINE indicaría en
este caso y con que
posología?
41. Caso III
Embarazada 20 semanas que
consulta por cefalea
intermitente.
Antecedente de pérdida de
embarazos previos antes de las
20 semanas.
Defina indicaciones y
justifique.
42. Caso IV
Paciente con antecedentes
enfermedad de 3 vasos con
triple stent coronario que se
va a someter a
procedimiento de
extracción dental.
Dentista solicita pase
médico e indicaciones.