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Gabapentina

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Gabapentina

  1. 1. Servicio Canario de la Salud Hospital Universitario Materno Infantil Las Palmas de Gran Canaria INFORME PARA LA C.F.T.Autor: Dobrito A. Farmacéutica adjunta. 2004.Fármaco solicitado: GabapentinaSolicitante: Dra. Rodríguez. Servicio de Anestesiología y Reanimación.Fecha de solicitud: 19/06/04Presentación comercial: cápsulas de 300 y 400 mg y comprimidos recubiertos de 600y 800 mg.Grupo terapéutico: N03AX: otros antiepilépticosIndicaciones terapéuticas: antiepiléptico indicado como monoterapia o terapiacombinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas enadultos y niños mayores de 12 años, incluyendo los pacientes con crisis de nuevodiagnóstico. Puede utilizarse en niños a partir de 3 años en combinación con otrosantiepilépticos en crisis parciales complejas o con generalización secundaria,excluyendo los cuadros simples. Está indicada asimismo en el tratamiento del dolorneuropático.Posología: Epilepsia Adultos: La dosis inicial es de 900 mg al día, que debe instaurarse en los 3 primeros días de tratamiento. Posteriormente, se puede incrementar en función de la respuesta clínica hasta 3600 mg al día, dividido en tres dosis equitativas. Niños de 3-12 años: La dosis eficaz de gabapentina es 30 mg/kg/día repartido 3 veces al día. Puede realizarse una titulación durante 3 días hasta la dosis eficaz. Dosis de hasta 40-50 mg/kg/día fueron bien toleradas en un estudio a largo plazo. No se dispone de suficiente información respecto a las recomendaciones posológicas en monoterapia para niños menores de 12 años. Dolor Neuropático: Adultos: La dosis inicial es de 900 mg/día (repartida en tres tomas al día), titulándola en casos necesarios, en función de la respuesta, hasta una dosis máxima de 3600 mg/día repartidos en varias dosis (3 veces al día). Niños: las dosis efectivas varían entre 8 y 35 mg/kd/día, repartidas en 3 tomas. El inicio del tratamiento debe hacerse de forma secuencial.
  2. 2. Pacientes con la función renal alterada: Se recomienda realizar un ajuste de la dosis yen aquellos pacientes de edad avanzada con deterioro de la función renal.Mecanismo de acción: Antiepiléptico, relacionado estructuralmente con el GABA. Suefecto parece producirse como resultado de una acción farmacológica retardada oindirecta, hasta ahora desconocida. Se ha sugerido un efecto sobre un sistema detransporte neuronal de L-aminoácidos. La identificación en ratas de un nuevo lugar deunión de péptidos en neocortex y en el hipocampo, indica que éstos pueden estarrelacionados con la actividad anticonvulsivante de la gabapentina. Carece de efectossobre receptores de GABA, benzodiazepinas o ureidos, tampoco afecta a la recaptaciónpresináptica, contenido en las terminaciones nerviosas o metabolismo de GABA.Tampoco tiene ningún efecto sobre receptores aminoacidérgicos como NMDA(glutámico), o sobre canales iónicos de sodio o calcio.Farmacocinética: La biodisponibilidad de gabapentina no es proporcional a la dosis.Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas pico de gabapentina seobservan a las 2 - 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de gabapentinaes de aproximadamente el 60%. Los alimentos, no afectan la farmacocinética degabapentina. La vida media de eliminación es independiente de la dosis y oscila entre 5a 7 horas. Se elimina únicamente por excreción renal. No hay evidencia de metabolismoen el hombre. Gabapentina no induce las enzimas oxidativas mixtas responsables delmetabolismo de los fármacos.Reacciones adversas: El 50-70% de los pacientes experimentan algún efecto adverso,aunque sólo el 10% del total son afectados con cierta intensidad o experimentadiscapacitación para sus actividades cotidianas. El 5% de los pacientes tratados con estemedicamento se ven obligados a suspender el tratamiento.Los efectos adversos más frecuentes son somnolencia (20%), mareos (18%), ataxia(14%), astenia (11%) y nistagmo (10%). Otras reacciones adversas son: cefalea (8-9%),temblor (7-8%), diplopía (5-7%), náuseas y vómitos (5-6%), rinitis (4-5%); y en menormedida, prurito, erupciones exantemáticas, edema, hipertensión, dispepsias, sequedadde boca y estreñimiento, aumento de peso, mialgia, ansiedad, amnesia, depresión,descoordinación psicomotriz, leucopenia, impotencia sexual...Eficacia terapéutica: gabapentina ha demostrado su eficacia y seguridad en diversosensayos clínicos. Appleton et al evaluaron la eficacia de gabapentina en 247 niños (3-12años de edad) en un ensayo clínico doble ciego comparado frente a placebo. Seadministraron dosis entre 23-35 mg/kg/día. El grupo tratado con gabapentina presentóuna reducción media del 35% de las crisis parciales y del 28% de las convulsionestónico-clónicas secundariamente generalizadas, frente a un descenso del 12% de lasprimeras y un incremento del 13% de las segundas en el grupo control . El 5% de losniños abandonaron el tratamiento con gabapentina frente al 2% de los que recibieronplacebo. Los efectos adversos más frecuentes fueron: fiebre, infección vírica, hostilidad,fatiga y aumento de peso.El Comité formado por miembros de la Academia Americana de Neurología y de laSociedad Americana de Epilepsia, después de hacer una revisión del uso de los nuevosantiepilépticos, concluye que la gabapentina es efectiva en el control de las crisis comoterapia combinada en niños con crisis parciales refractarias
  3. 3. Gabapentina también ha resultado de utilidad en el control de crisis en niños entratamiento con quimioterapia. Khan et al hicieron un seguimiento de 34 meses de losniños que habían recibido gabapentina para el control de convulsiones asociadas altratamiento quimioterápico. Las crisis fueron controladas en el 74% de 50 niños quehabían recibido gabapentina en monoterapia como tratamiento de inicio y en el 49% de59 niños en los que gabapentina fue añadida a otros fármacos antiepilépticos.Gabapentina se ha convertido en el tratamiento de elección del dolor neuropático.Levendoglu et al llevaron a cabo un estudio controlado frente a placebo en el dolorneuropático en pacientes con lesiones medulares. Se evaluaron 20 pacientes parapléjicoscon dolor de más de 6 meses de evolución. Todos los pacientes finalizaron el estudio.Gabapentina redujo la frecuencia e intensidad de dolor y mejoró la calidad de vida(p<0,05).Conclusiones: La gabapentina es un antiepiléptico de nueva generación. El poseer unmecanismo de acción diferente al de la mayoría de fármacos antiepilépticos resulta deutilidad para aquellos casos refractarios a los tratamientos habituales. También presentacomo ventajas una menor tasa de reacciones adversas así como de interacciones queotros antiepilépticos. Constituye en la actualidad uno de los tratamientos de referenciaen el manejo del dolor de origen neuropático. Por estas razones, consideramos que debeincluirse la gabapentina en la guía farmacoterapéutica del hospital.Bibliografía: 1. Ficha técnica de Neurontin®. Parke-Davis 2. Monografía de gabapentina. Micromedex® 3. NHS. National Institute for Clinical Excellence. Newer drugs for epilepsy in children. Abril 2004. 4. Appleton R, Fichtner K, LaMoreaux L et al. Gabapentin as add-on therapy in children with refractory partial seizures: a 12-week, multicenter, double-blind, placebo-controlled study: Gabapentin Paediatric Study Group. Epilepsia 1999; 40: 1147-54. 5. Fench JA, Kanner AM, Bautista J, Abou-Khalil B et al. Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs, II. Treatment of refractory epilepsy: Report of the TTA and QSS Subcommittees of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society. 6. Khan RB, Hunt DL, Thompson SJ. Gabapentin to control seizures in children undergoing cancer treatment. J Child Neurol 2004; 19: 97-101. 7. Backonja M, Glanman RL. Gabapentin dosing for neuropathic pain: evidence from randomized, placebo-controlled clinical trials. Clin Ther 2003; 25: 81-104. 8. Levendoglu F, Ogun CO, Ozerbil O, Ogun TC, Ugurlu H. Gabapentin is a first line drug for the treatment of neuropathic pain in spinal cord injury. Spine 2004 16;29(7):743-51.

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