Antibioticos

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Antibioticos

  1. 1. ANTIBIOTICOSANTIBIOTICOSDefiniciones:Antimicrobiano : molécula natural (producida por unorganismo vivo, hongo o bacteria),sintética o semisintética,capaz de inducir la muerte o la detención del crecimiento debacterias,virus u hongos.Los antibióticos: constituyen un grupo heterogéneo desustancias con diferente comportamiento farmacocinético yfarmacodinámico, ejercen una acción especifica sobre algunaestructura o función del microorganismo, tienen elevadapotencia biológica actuando a bajas concentraciones y latoxicidad es selectivaEl objetivo de la antibioticoterapia: es controlar y disminuirel número de microorganismos viables
  2. 2. De acuerdo a la interacción germen-antibióticoestos fármacos pueden dividirse en:A) AGENTES BACTERIOSTÁTICOSB) AGENTES BACTERICIDASClasificación según el espectro de acción• Amplio: aquellos antibióticos que son activos sobre un amplionúmero de especies y géneros Diferentes• Reducido: antibióticos solo activos sobre un grupo reducido deespecies.
  3. 3. CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIBACTERIANOSI-BETA LACTAMICOSPenicilinas CefalosporinasMonobactamsCarbapenemsII-AMINOGLUCOSIDOSPrototipo: GentamicinaIII-AZUCARES COMPLEJOSPrototipo: ClindamicinaIV-POLIPEPTIDICOSPrototipo: PolimixinaV-RIFAMICINASPrototipo: Rifampicina
  4. 4. VI-TETRACICLINASPrototipo: ClortetraciclinaVII-AMFENICOLESPrototipo: CloramfenicolVIII-MACROLIDOSPrototipo: EritromicinaIX-MISCELANEOSEspectinomicina, Virginiamicina, Vancomicina,Teicoplanina, Capreomicina, Cicloserina, Fosfomicina,Novobiocina, Linezolida.X-QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOSSulfonamidas Sulfonamidas + TrimetoprimNitrofuranosDerivados de Naftiridinay Quinolonas
  5. 5. Betalactámicos• Definición: los betalactámicos son ungrupo de antibióticos de origen natural osemisintético que se caracterizan porposeer en su estructura un anillobetalactámico. Actúan inhibiendo laúltima etapa de la síntesis de la paredcelular bacteriana. Constituyen la familiamás numerosa de antimicrobianos y lamás utilizada en la práctica clínica
  6. 6. el espectro de los betalactámicos incluye bacteriasgrampositivas, gramnegativas y espiroquetas.No son activos sobre los micoplasmas porque estoscarecen de pared celular, ni sobre bacteriasintracelulares como Chlamydia y Rickettsia. Laresistencia natural de las micobacterias se debe a laproducción de betalactamasasClasificación• Se pueden clasificar en cuatro grupos diferentes:penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos ycarbapenemes.
  7. 7. PENICILINASSon un grupo de antibióticos de origen natural ysemisintético que contienen el núcleo de ácido 6-aminopenicilánico, que consiste en un anillobetalactámico unido a un anillo tiazolidínico. Loscompuestos de origen natural son producidos pordiferentes especies de Penicillum spp. Laspenicilinas difieren unas de otras por sustitucionesen la posición 6 del anillo, donde cambios en lacadena lateral pueden inducir modificaciones en laactividad antibacteriana y en las propiedadesfarmacocinéticas.
  8. 8. Vías de utilización Espectro antimicrobianoPenicilinasnaturalesPenicilina GPenicilina VIMIVVOStreptococcus pneumoniaeStreptococcus betahemolíticosStreptococcus bovisStreptococcus grupo viridansPasteurella multocidaNeisseria meningitidisClostridium sppTreponema pallidumActinomycesAminopenicilinasAmpicilinaAmoxicilinaIM, IVVOIgual que anterior másEnterococcusListeria monocytogenesHaemophilus influenzae noproductorde beta lactamasaSalmonella sppE.coli no productor de beta
  9. 9. PenicilinasantiestafilocóccicasCloxacilinaOxacilinaDicloxacilinaVOVO, IM, IVVOStaphylococcus sppmeticilino sensiblesCarboxipenicilinasTicarcilina IM, IVMás activas contra lahidrólisispor beta lactamasasproducidaspor enterobacterias yPseudomonasaeruginosaUreidopenicilinasPiperacilina IM, IV
  10. 10. • El espectro antimicrobiano de la penicilina G abarca cocosgrampositivos, cocos gramnegativos (Neisseriameningitidis) y bacilos grampositivos, tanto facultativoscomo anaerobios, así como espiroquetas y algunos bacilosgramnegativos anaerobiosCEFALOSPORINASSon productos de origen natural derivados de productos de lafermentación del Cephalosporium acremonium. Contienenun núcleo constituído por ácido 7-aminocefalosporánicoformado por un anillo betalactámico unido a un anillo dedihidrotiazino.Se definen cuatro generaciones de cefalosporinas:
  11. 11. Antibióticos Espectro antimicrobianoCefalosporinas de primerageneraciónCefadroxilCefazolinaCefalexinaCefradinaStaphylococcus spp meticilinosensiblesStreptococcus pyogenesE. coliProteus mirabilisKlebsiella sppCefalosporinas de segundageneraciónCefuroxime Agregan actividad sobreHaemophilus influenzaeMoraxella catarrhalisCefalosporinas de tercerageneraciónCefotaximeCeftriaxonaCeftazidimeCefoperazonaEnterobacteriasN. gonorrhoeae, N. meningitidisStreptococcus pneumoniae_________________________Agrega cobertura sobrePseudomonas aeruginosaCefalosporinas de cuartageneraciónCefepimeCefpiromeEstable frente a betalactamasascromosómicas declase 1
  12. 12. • Farmacología: la mayoría de las cefalosporinas son deadministración parenteral, aunque existe un númerocreciente de formulaciones para vía oral como lacefalexina, cefradina, cefadroxil, cefuroxime axetil yotras. La absorción gastrointestinal de estoscompuestos es buena. Se obtienen buenasconcentraciones en líquidos biológicos y suero. No seobtienen buenas concentraciones intracelulares.Cefotaxime, ceftriaxona, cefoperazona y cefepimeentran en el LCR alcanzando altas concentraciones.Todas las cefalosporinas, excepto cefoperazona deexcreción biliar, se excretan primariamente por el riñón.Ceftriaxona tiene la vida media más larga (8 horas) loque permite su administración 1 o 2 veces al día,mientras las demás tienen un esquema de dosificacióncada 6 u 8 horas.
  13. 13. • MONOBACTÁMICOSAztreonam, el único monobactámico disponible para uso clínico,posee una excelente actividad sobre bacterias gramnegativasaerobias y facultativas. Por el contrario, carece de actividadfrente a grampositivos y bacterias anaerobias• CARBAPENEMESSon una clase única de betalactámicos que presentan el mayorespectro de actividad conocido dentro de este grupo deantibióticos. Imipenem es el primer carbapenem desarrolladopara uso clínico. Es un derivado semisintético producido porSteptomyces spp. Otros compuestos más modernos sonmeropenem y ertapenemFarmacología: estos compuestos son de administraciónparenteral. Mediante la administración intravenosa suelenalcanzarse con rapidez concentraciones plasmáticas elevadas.
  14. 14. • Mecanismo de acción de betalactámicoslos antibióticos betalactámicos son agentes bactericidas queinhiben la síntesis de la pared celular bacteriana e inducenademás un efecto autolítico. La destrucción de la paredcelular bacteriana se produce como consecuencia de lainhibición de la última etapa de la síntesis del peptidoglicano.El peptidoglicano está constituido por largas cadenas deglúcidos, formadas por la repetición de moléculas de ácido N-acetilmurámico y N-acetilglucosamina.• Efectos adversos de betalactámicos: los efectos adversos sonpoco frecuentes y generalmente de poca importancia clínica,ya que estos fármacos actúan sobre sustratos enzimáticos nopresentes en las células eucariotas del hombre o de losanimales. Poseen una cierta acción irritativa directa sobre elaparato digestivo y sobre el músculo o la vena, dependiendode la vía por la que se administran, pudiendo causar flebitis omiositis.
  15. 15. Indicaciones clínicas de betalactámicos1. infecciones comunitarias. Infección de piel y partesblandas: la penicilina V y amoxicilina pueden seruna opción para las infecciones producidas por S.pyogenes (celulitis, erisipela, impétigo2. En infecciones invasivas debe utilizarse penicilina G3. en presencia de un síndrome de sepsis o shocktóxico debe añadirse clindamicina por elmecanismo de acción que tiene esta droga frente apoblaciones no replicativas e inhibe la síntesisproteica y por lo tanto la síntesis de toxinas.4. En el caso de las celulitis estafilocócicas puedentratarse con una cefalosporina de primerageneración o una penicilina antiestafilocócica
  16. 16. 5. Infecciones de las vías respiratorias: la penicilina benzatínica por víaintramuscular en dosis única o la amoxicilina vía oral constituyen eltratamiento de elección de la faringitis estreptocócica.6. La penicilina G o la amoxicilina por víaoral son los antibióticos de elección para el tratamiento de laneumonía neumocócica7. Endocarditis bacteriana: la penicilina es el antibiótico de elección enla endocarditis causada por Streptococcus viridans. En general seasocia a gentamicina durante la primera fase del tratamiento8. Infecciones del sistema nervioso central: en la actualidad, laceftriaxona y el cefotaxime son los antibióticos de elección en eltratamiento de la mayoría de pacientes con meningitis bacteriana dela comunidad. Para meningitis producidas por neumococos consensibilidad disminuída o resistentes a las cefalosporinas de tercerageneración, debe emplearse dosis elevadas de cefotaxime (300mg/kg/día), asociada a vancomicina.
  17. 17. 9. Infección intraabdominal: el cefotaxime es una buenaopción para el tratamiento de la peritonitis bacterianaespontánea10. Infección urinaria: el uso de betalactámicos en estetipo de infecciones se reserva para pacientesembarazadas o en el caso de resistencia a otrosantibióticos. También se puede usar cefalosporinas detercera generación para el tratamiento empírico de loscasos de pielonefritis11.Infecciones osteoarticulares: los betalactámicos son eltratamiento de elección de un buen número de artritissépticas; cefalosporinas de primera generación en lasartritis estafilocócicas, penicilina en las estreptocócicasy ceftriaxona en las gonocócicas
  18. 18. Macrólidos• Definición: los macrólidos (eritromicina,claritromicina, azitromicina), las lincosaminas(lincomicina y clindamicina), los cetólidos y lasestreptograminas son antibióticos que comparten unmecanismo de acción similar pero tienen estructuradiferenteNosotros nos centraremos exclusivamente a losmacrólidos que son antibióticos semisintéticosderivados de la eritromicina• Clasificación: los macrólidos se clasifican de acuerdoal número de carbonos: 14 carbonos(eritromicina yclaritromicina), 15 carbonos (azitromicina) y 16carbonos (espiramicina).
  19. 19. • Farmacocinética y farmacodinamia: el comportamientofarmacocinético es muy parecido entre los diferentes macrólidos.La eritromicina está disponible en preparaciones tópicas,intravenosas y por vía oral. La claritromicina y azitromicina vienenen presentaciones vía oral e intravenosa. La absorción intestinal deeritromicina y azitromicina se ve disminuida en presencia decomida, por lo que su administración debe ser alejada de lasmismas. Con excepción de azitromicina, todos se metabolizan enel hígado y sufren un efecto de primer paso que puede disminuirde manera significativa su biodisponibilidad• Espectro de acción: la eritromicina presenta buena actividad sobreStreptococcus, Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp.,Listeria monocytogenes, Bordetella pertussis y Actinomyces. Laclaritromicina es más activa que los demás macrólidos, mientras laazitromicina es menos activa sobre bacterias grampositivas.Claritromicina y azitromicina son activas además sobre• Moraxella catarrhalis y Haemophilus influenzae. Los macrólidostienen buena actividad sobre Mycoplasma pneumoniae,Chlamydia spp. y ricketsias. Claritromicina y azitromicina tienenactividad sobre Mycobacterium avium.
  20. 20. • Efectos adversos: los efectos secundarios másfrecuentes de los macrólidos, y especialmente deeritromicina, son las molestias gastrointestinales(dolor abdominal, náuseas y vómitos) debidas a laactividad procinética de la misma eritromicina, y enespecial de sus metabolitos formados en el medioácido del estómago. Se observan con mayorfrecuencia en la población menor de 40 años,• Una complicación rara del uso de eritromicina es lahepatotoxicidad• Se ha observado ototoxicidad en forma de sordera yacufenos con el empleo de dosis altas deeritromicina,
  21. 21. Indicaciones clínicas:• los macrólidos están indicados en pautas detratamiento empírico de infecciones respiratorias yde piel y partes blandas adquiridas en lacomunidad.• en otros casos constituyen el tratamiento dealternativa en pacientes alérgicos a la penicilina• La claritromicina forma parte de los esquemasterapéuticos de las infecciones por M. avium yHelicobacter pylori. La azitromicna en monodosis seha mostrado eficaz en el tratamiento de la uretritisy cervicitis.

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