Este documento describe factores que influyen en la absorción de fármacos, incluyendo factores biológicos como la estructura de las membranas celulares y factores fisicoquímicos como el peso molecular y la ionización. También discute diferentes vías de administración como la vía oral, sublingual, rectal, respiratoria e inyectables, y factores que afectan la absorción a través de estas vías. Finalmente, introduce conceptos como biodisponibilidad y preparados de liberación controlada.
1. EVENTO FARMACOCINÉTICO DE LA
ABSORCIÓN
Carlos Iván Camargo Torres 124690
Wilson Alonso Cárdenas 125058
Daniel Sebastián Parra González 125003
Erika Natalia Romero Molina 124940
2. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN
• Biológicos
• Estructura y función de la membrana
• Flujo sanguíneo local
• Tiempos de vaciado gástrico ( peroral)
• Unión a proteínas
• Fisicoquímicos
• Coeficiente de reparto
• Ionización del fármaco.
• Peso molecular
• Otros factores: Edad, peso corporal, sexo, presencia de enfermedad, factores
genéticos, tolerancia, taquifilaxis, hipersensibilidad, presencia de drogas.
3. LAS MEMBRANAS CELULARES
• El flujo de agua a través de las membranas puede llevar consigo moléculas de fármacos
pequeñas (<200 Da)
4. TRASPORTE PASIVO A TRAVÉS DE LA
MEMBRANA:
• Este equilibrio se alcanza siempre y cuando el Fármaco no sea un electrolito.
5. • Cuando el fármaco es un electrolito es necesario el uso de facilitadores ‘’ carriers’’ para
lograr su difusión a favor de un gradiente de concentración y un gradiente electroquímico.
• Cuando un fármaco es trasportado al interior de una membrana así sea por facilitación de
un ``carrier’’ pero no utiliza energía sigue siendo transporte pasivo.
7. ABSORCIÓN, BIODISPONIBILIDAD Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Definición: es el movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al
compartimiento central y el grado en que este proceso ocurre.
DEPÓSITOS HÍSTICOS SITIO DE ACCIÓN NO
SITIO DE LA ACCION DESADO
Unido Libre
TERAPÉUTICA Unido Libre
‘’Receptores’’
Unido Libre
COMPARTIMIENTO CENTRAL
ABSORCIÓN
FÁRMACO LIBRE EXCRECIÓN
EXCRECIÓN
Fármaco unido a
proteínas Metabolitos
BIOTRANSFORMACION
9. FACTORES QUE INCIDEN EN LA ABSORCIÓN
POR VÍA ORAL:
• FACTORES FISIOLÓGICOS: Área de superficie
para absorción, la corriente sanguínea en el sitio de
absorción.
• FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO: El
estado físico del fármaco (forma posológica en
solución, suspensión o sólida), hidrosolubilidad y
concentración en el sitio que se absorbe.
ÁREA SUPERFICIAL ÁREA SUPERFICIAL
<
DEL ESTÓMAGO DEL INTESTINO
(~200 m2)
ÍNDICE DE ABSORCIÓN
VACIADO GÁSTRICO ↑ →
DEL FÁRMACO ↑
10. SU ABSORCIÓN DEPENDE DEL PH DEL MEDIO:
[1] [1000] [1001] = [HA] + [A-]
Plasma → A -+ H +
pH= 7,4 HA ←
Barrera lipídica de la mucosa
Jugo [1] [0,001] [1,001] = [HA] + [A-]
gástrico HA → A-+ H+
←
pH= 1,4 → A -+ H +
HA ← pKa = 4,4
11. PREPARADOS DE LIBERACIÓN CONTROLADA
• Pueden ser de liberación extendida, sostenida y de acción prolongada.
• Diseñados para producir una absorción lenta y uniforme del fármaco durante 8 o mas horas.
• Se basan en un ritmo de disolución lento en los líquidos gastrointestinales.
• VENTAJAS: mejor frecuencia de administración, mantenimiento del efecto terapèutico durante la
noche, menor inicdencia de efectos indeseables y niveles no terapéuticos del medicamento.
• Mas caras.
• Apropiadas para medicamentos con t 1/2= 4 horas.
12. VÍA ORAL O SUBLINGUAL
(1) La mucosa bucal tiene un epitelio
vascularizado , por medio del cual los
fármacos se pueden absorber, en tres zonas
selectivas:
• Mucosa sublingual
• Base de la lengua
• Pared interna de las mejillas.
(2) El sistema venoso de la boca drena en la vena
cava superior y no en la porta.
(3) La absorción generalmente se produce por
DIFUSION PASIVA y es RÁPIDA.
(4) Como el pH de la saliva es ácido en principio
se absorben ácidos débiles y bases débiles.
13. VÍA RECTAL
• Absorción irregular e incompleta
• Se utilizan supositorios que llevan como vehículo gelatina,
glicerina o manteca de cacao y los excipientes pueden
obstaculizar la absorción.
• Venas hemorroidales superiores vierten al sistema porta
mientras las inferiores y medias desembocan en la vena cava, lo
cual hace variar absorción.
CASOS EN LOS QUE SE UTILIZA
• Fármacos que irritan la mucosa gástrica
• Fármacos que se destruyen por el pH o enzimas digestivas
• Fármacos con mal olor o sabor
• En pacientes inconscientes y niños
14. VÍA RESPIRATORIA
• Absorción rápida por difusión simple, siguiendo el
gradiente de presión entre el aire alveolar y la
sangre capilar
• Liposolubilidad
• La velocidad de absorción depende de:
concentración de la sustancia en el aire inspirado,
frecuencia respiratoria y perfusión pulmonar.
También depende de la solubilidad en la sangre
• ADMINISTRACIÓN DE LIQUIDOS: Nebulizaciones
• ADMINISTRACIÓN DE SÓLIDOS: Aerosoles
16. VIA INTRADÉRMICA
• Dosis pequeña en el interior de la piel
• ZONA DE ELECCIÓN: Cara anterior del antebrazo
• Se administran soluciones de histamina y tuberculina y extractos antigénicos para
pruebas de hipersensibilidad
17. VÍA SUBCUTÁNEA
• Absorción se lleva a cabo por difusión
simple o a través de los poros de la
membrana del endotelio capilar.
• Soluciones neutras e isotónicas. Caso
contrario provocan irritación, dolor y
necrosis.
• Flujo sanguíneo condiciona la
absorción por lo cual es lenta.
• La velocidad de entrada en la
circulación puede reducirse provocando
vasoconstricción o aumentar generando
vasodilatación
18. VÍA INTRAMUSCULAR
• El líquido se disemina a lo largo de las hojas del
tejido conectivo situadas entre las fibras
musculares
• Absorción es más rápida y produce menos dolor
que la vía subcutánea.
• Útil para fármacos que se absorben mal por vía
peroral
• Administración en la región glútea y deltoidea
• El flujo y la vascularización condicionan la
velocidad de absorción. Flujo grande cuando se
acompaña del ejercicio, por el contrario cuando
la presión arterial es muy baja hay escaso flujo
muscular.
19. BIODISPONIBILIDAD
• Es la cantidad de principio activo y la velocidad con la que este llega a l organismo y depende de
la absorción distribución y eliminación.
• Cuantitativamente es proporcional a la AUC que depende de la vía de administración y de la
forma galénica del medicamento.
• La biodisponibilidad alta no siempre es lo deseado, ya que a veces se pueden presentar efectos
adversos por sobrepasar la CMT, menor duración del efecto terapéutico; en clínica lo que se
busca es una biodisponibilidad optima y programada No una biodisponibilidad máxima.
• También se puede medir por orina.
• Tres índices que definen la biodisponibilidad:
• Cmáx.
• Tmáx.
• ABC