Este documento presenta información sobre la selección y uso de antimicrobianos. Detalla factores como la identidad del microorganismo causante de la infección, su sensibilidad a diferentes fármacos, el lugar de la infección y factores relacionados con el paciente que deben considerarse. También discute aspectos como la seguridad y el costo de los tratamientos antimicrobianos.

1. Presentado por:
Cari M. Flor
Larico C. Gabriel
Reynaga N. Isabel

2. Selección de
antimicrobianos
Identidad del
microorganismo
Sensibilidad de
los MO al
fármaco
Lugar de
infección
Factores r/a con
el paciente
Seguridad del
fármaco
Costo de tto

3. Sensibilidad de MO →fármaco
• Detiene:
Crecimiento y
replicación→M
O
Bacteri
ostátic
os
• Destruyen
las bacteriasBacteri
cidas

4. Lugar de la infección
Liposolubilidad
del fármaco
Peso molecular
del fármaco
Unión del
fármaco con
las proteínas

5. Factores relacionados con el
paciente
Sistema inmune
Disfunción renal
Disfunción
hepática
Hipoperfusión
Edad
Embarazo y
lactancia

6. • Relacionados a la toxicidad
– Cloranfenicol
Costo del tratamiento
• Eficacia del medicamento
Seguridad del fármaco

8. Espectro de los ATB

9. Resistencia a los fármacos

11. Inhibidores de la síntesis
de la pared celular Betalactamicos

13. Fase 1: Síntesis de precursores:
NAM, NAG y peptido
Fase 2: Ensamble y unión
al bactoprenol
Fase 3: Translocación del monómero
y transglucosidación con la cadena
naciente de peptidoglicano
UDP-NAG
PEP
Fosfomicina
-

14. Fase 4: Entrecruzamiento del
peptidoglicano. Transpeptidación.

16. Penicilinas
GABRIEL LEONARDO LARICO CALLA

17. Historia
En 1928, mientras estudiaba una variante de estafilococos en el laboratorio
del St. Mary’s Hospital en Londres, Alexander Fleming observó que un
moho que contaminaba uno de sus cultivos producía lisis de las bacterias
que estaban junto a él.
El caldo en que crecía el moho mostraba inhibición extraordinaria de
muchos microorganismos. El moho en cuestión pertenecía al género
Penicillium, por lo que Fleming dio el nombre de penicilina a la sustancia
antibacteriana.
Diez años después, la penicilina fue obtenida como compuesto terapéutico
sistémico en una investigación concertada por un grupo de investigadores
de la Oxford University, encabezados por Florey, Chain y Abraham. En mayo
de 1940 se contaba ya con el material en bruto, y éste produjo efectos
terapéuticos impresionantes cuando se administró por vía parenteral a
ratones con infecciones estreptocócicas experimentales.

18. Clasificación
1. Naturales
◦ Penicilina G (bencil)
◦ Penicilina G procaína
◦ Penicilina G benzatina
◦ Penicilina G Na, K.
2. Resistentes al ácido
◦ Penicilina V
◦ Feneticilina
◦ Propicilina
3. Resistentes a b-lactamasas
◦ Meticilina
◦ Nafcilina
◦ Isoxazolilopenicilinas
◦ Cloxacilina
◦ Dicloxacilina
◦ Flucloxacilina
◦ Oxacilina
4. Aminopenicilinas
◦ Ampicilina
◦ Bacampicilina
◦ Metampicilina
◦ Pivampicilina
◦ Talampicilina
◦ Amoxicilina
5. De amplio espectro (anti-
Pseudomonas)
◦ Carbenicilina
◦ Carfecilina
◦ Carindacilina
◦ Ticarcilina
◦ Ureidopenicilinas
◦ Azlocilina
◦ Mezlocilina
◦ Apalcilina
◦ Piperacilina
6. Amidinopenicilinas
◦ Mecilinam
◦ Pivmecilinam
7. Resistentes a b-
lactamasas
◦ Temocilina

20. Características
farmacocinéticas
Administración parenteral (iv)
Administración oral (penicilina V, ampicilina, amoxicilina, cloxacilina,
dicloxacilina)
Distribución espacio extracelular, no intracelular.
Baja unión a proteínas.
No pasa a LCR
Vidas medias y administración:
 Intervalo 4-6: penicilina G
 Intervalo 6-12 horas: resto (G-procaína)
 Intervalo 3-4 semanas: Pen-G benzatina (sífilis, profilaxis fiebre reumática,
faringitis estreptocócicas)
Eliminación renal preferentemente: filtración y secreción tubular

21. Tiempo por encima de la MIC
Concentraciónséricadeantibiótico
0,
5
2
8
3
0
Tiempo
(horas)
0 1
2
MIC9
0
MIC5
0

22. Propiedades químicas

25. Acciones farmacológicas
Los b-lactámicos destruyen bacterias sensibles.
Las paredes de las bacterias son esenciales para su proliferación y
desarrollo normales. El peptidoglucano es un componente
heteropolimérico de la pared bacteriana que le da su estabilidad
mecánica rígida.
Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la
membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la pared.
Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano y la
célula muere.
Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared
celular.

29. Penicilina G y Penicilina V
◦ Conocidas como penicilinas naturales
◦ Destruidas por betalactamasas
◦ La V: para uso oral
◦ La G, en diferentes presentaciones para uso parenteral
VIAS DE ADMINISTRACIÓN :
◦ PENICILINA G:
◦ Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa. V 1/2 - 0.8 horas
◦ Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica y benzatínica
◦ Penicilina procaínica : V 1/2 - 1 a 3 horas
◦ Penicilina benzatínica : vía IM, absorción lenta, efectos por 21 - 26 días

30. ◦ ABSORCION Y DISTRIBUCIÓN:
◦ PENICILINA G:
◦ La procaínica y benzatínica contienen procaína que le aumentan la vida media.
◦ Rápida distribución a tejidos.
◦ Pobre ingreso a tejidos como ojo, SNC y próstata
◦ EXCRECION :
◦ Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere ajustes en IR.
◦ ABSORCION Y DISTRIBUCIÓN:
◦ PENICILINA V:
◦ Uso vía oral
◦ Buena absorción en parte alta del TGI (65%)
◦ Concentración pico en plasma: 30 min.
◦ Excreción renal
◦ METABOLISMO :
◦ A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo betalactámico, produciéndose ácido peniciloico, el
cual es inactivo como antibiótico, pero es el principal inductor de fenómenos alérgicos.
◦ Los metabolitos también se excretan por riñón.

31. ESPECTRO DE ACCIÓN:
◦ Cocos gram + aerobios: S. viridans, agalactiae y pyogenes, neumococo
◦ T. pallidum y leptospira
◦ Cocos gram - : N. meningitidis
◦ C. diphtheriae y L. monocytogenes
◦ Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, C. tetani
◦ NO: enterococos, estafilococos y gonococos.
USOS CLINICOS
◦ PENICILINA G:
◦ Neumococo sensible: neumonía, empiema, meningitis, endocarditis, etc.
◦ S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela, impétigo, etc.
◦ Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis, etc.
◦ Sífilis
◦ Profilaxis de fiebre reumática

32. USOS CLINICOS
◦ PENICILINA V:
◦ Infecciones menores por estreptococo pyogenes
◦ Finalización de un tratamiento con penicilina G
EFECTOS SECUNDARIOS
◦ ALERGIAS: es el principal efecto adverso
◦ 5 - 8% de la población dice tener historia de alergia
◦ Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%
◦ Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%
◦ Exantemas cutáneos (lo mas frecuente)
◦ Enfermedad del suero: fiebre, artralgias, prurito
◦ Nefritis, eosinofilia, anemia hemolítica

33. Penicilinas antiestafilocócicas
◦ Meticilinas
◦ Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
◦ Gérmenes sensibles: meticilino sensibles
◦ Cubrimiento contra infecciones por estafilococo aureus y epidermidis
productores de penicilinasas.
SAMS

34. SAMR: cepas de estafilococos resistentes a penicilinas, meticilinas,
cefalosporinas, clindamicina, aminoglucósidos y eritromicina. Elección:
VANCOMICINA.
OXACILINA (IV)
DICLOXACILINA (VO)
◦ Suministrar lejos de los alimentos
◦ Buena absorción por vía oral (30 – 80%)
◦ Concentración pico en plasma: 0.5 – 1 hora
◦ No para infecciones susceptibles de tratamiento por penicilina G

35. Infecciones por estafilococos sensibles:
◦ Celulitis
◦ Abscesos
◦ Neumonía, empiema
◦ Meningitis
◦ Osteomielitis, artritis séptica
◦ Sepsis, endocarditis
SAMS

36. Aminopenicilinas
◦ Ampicilina, amoxicilina.
◦ Cubrimiento contra G – y G + , pero no para SAMR y grampositivos resistentes a penicilinas
◦ H. influenza, E. coli, P. Mirabilis, enterococo y L. monocytogenes
◦ Son bactericidas
AMPICILINA: (IV; VO)
◦ Medicamento prototipo del grupo
◦ Suministrar lejos de alimentos
◦ Absorción oral del 60 - 70%
◦ Excreción renal del 80 – 90%

37. AMOXICILINA: (VO)
◦ Muy similar a ampicilina
◦ Excelente absorción por vía oral (100%)
◦ La comida no interfiere con la absorción
◦ Excreción renal casi 100%, requiere ajustes en falla renal
USOS:
◦ Infecciones del oído, senos paranasales y tracto respiratorio superior no
graves
◦ Infecciones por gérmenes susceptibles en el embarazo (infección urinaria)

38. Antipseudomonas
CARBENICILINA: poco usada
TICARCILINA: cuatro veces más activa que carbenicilina
MEZLOCILINA, PIPERACILINA
◦ Uso en infecciones por Pseudomona , Proteus, Klebsiella, Enterobacter
◦ Meningitis, infección urinaria, peritonitis, sepsis

39. Efectos indeseables
Poco tóxicas con función renal normal. Índice terapéutico alto.
Fenómenos irritativos locales.
Superinfección
Reacciones de hipersensibilidad:
◦ Incidencia estimada de 1% a 5%.
◦ Las graves no sobrepasan el 0.1% con una mortalidad del 0.001%.
◦ La sensibilidad es cruzada.
Reacciones poco comunes: Anemia, trombocitopenia, fiebre,
insuficiencia renal.

40. Reacciones alérgicas a las
Penicilinas
Reacciones inmediatas: (ocurren de 1 a 30 min después de la
administración).
◦ Urticaria, rubor, prurito difuso, hipotensión arterial; edema de glotis,
respiración sibilante o shock anafiláctico (que puede conducir a una muerte
rápida).
Reacciones aceleradas: (Ocurren de 1 a 72 h. después de la
administración).
◦ Urticaria, prurito, edema de glotis, sibilancias, reacciones inflamatorias
locales.
Reacciones tardías:
◦ (Ocurren después de 72 h. de la administración). Erupciones
maculopapulares, urticaria, dermartitis exfoliativa, artralgias, reacciones
inflamatorias locales.

42. I S A B E L R E Y N A G A N Ú Ñ E Z
CEFALOSPORINAS

43. LAS CEFALOSPORINAS SON ESTRUCTURALMENTE
SIMILARES A LAS PENICILINAS

44. ESTRUCTURA QUÍMICA BÁSICA

45. CLASIFICACIÓN
• GENERAL DE ANTIBACTERIANOS: Beta Lactámicos.
• MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben la síntesis de la pared
celular.
• ESPECTRO BACTERIANO: Primariamente efectivos contra
cocos y bacilos – Amplio Espectro.
• ORIGEN: Micóticos (Cephalosporium acremonium)
• AGENTES BACTERICIDAS

46. Infecciones del tracto respiratorio superior.
Infecciones abdominales(gram - y gram + anaerobios.
Elección > Gram -
Gram -, Gram +

48. FARMACODINAMIA
• VÍA ORAL: 1ra y 2da generación (acido-resistentes).
• VÍA PARENTERAL: Otras acido-lábiles.
• Excepto: Ceftibuteno y cefpodoxima de 3ra G. V.O.
• En 60-90 m, plasma 15-20mcg/ml
• • Alimentos o leche retardan absorción.
• Transporte y Distribución:
• 1ra G: Ligan a proteínas (exc. cefazolina) distribución amplia,
No a LCR.
• 2da G: Proteínas (exc cefuroxima) difusión tejidos (pleural,
sinovial, bronquial). LCR x cefuroxima y x meninges inflamadas.
• 3ra G: Ligadura proteica, buena distribución tejidos y fluidos.
LCR y membranas inflamadas (+cefamandol y ceftriaxone).
• 4ta G: Cefepime. 20% ligadura, buena distribución. Pasa
barrera hematomeníngea en inflamaciones.

49. METABOLISMO Y EXCRECION
• 1ra G  Metabolizan parcialmente o nada y se
eliminan casi 100% x orina y poco bilis. X filtración y
secreción.
• 2da G., 1ra G.  Exc ceforanida no x sec tubular.
• Ceforanida y cefonicida tienen vida ½ prl, bid.
• 3ra G  no metabolismo H (excepto cefotaxima).
• Excreción diferente, filtración y secreción o solo
• filtración o x bilis. Ceftriaxona vida ½ prl QD.
• 4ta G No metab, riñón sin cambio. Leche
• materna.

52. 1RA. GENERACIÓN:
• − Infecciones cutáneas y de tejidos blandos (en escaras
o “pie” de diabético asociarlo con otro antibiótico).
• − Colecistitis no complicadas.
• − Infecciones urinarias.
• − Neumonía bacteriana adquirida en la comunidad o
cuando se sospecha la presencia de estafilococos.
• − Endocarditis estafilocócicas.
• − Profilaxis quirúrgica (tórax, abdomen, ortopedia).
• − Infecciones del tracto respiratorio superior.
• − No usar en infecciones del sistema nervioso central

54. 2DA. GENERACIÓN:
• − Sinusitis, epiglotitis, otitis media.
• − Bronquitis aguda, neumonia (Klebsiella o
Haemophilus influenzae).
• − Blenorragia e infecciones urinarias.
• − Infecciones estreptocócicas.
• − Gangrena gaseosa (posterior a penicilina y
cloranfenicol).
• − Meningitis causadas por estafilococos
(cefuroxima)

56. 3RA. GENERACIÓN:
• − Infecciones por gramnegativas en pacientes hospitalizados:
• • Neumonias nosocomiales y absceso pulmonar.
• • Infecciones posoperatorias de heridas.
• • Infecciones urinarias por catéteres.
• − Blenorragia e infecciones de la piel.
• − Infecciones intrabdominales y pélvicas (asociarlas con
metronidazol)
• − Neumonias adquiridas en la comunidad.
• − Infecciones por Pseudomonas, Enterobacter, Serratia y
Citrobacter.
• − Meningoencefalitis bacteriana.
• − Huésped neutropénico con fiebre, bacteriemia/septicemia.
• -- Infecciones agudas óseas y de articulaciones.
• − Profilaxis quirúrgicas (tórax gastroentestinal y genitourinaria)

58. 4TA. GENERACIÓN:
• − Neumonias adquiridas en la comunidad y
nosocomiales.
• − Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica.
• − Infecciones complicadas y no complicadas del
tracto urinario.
• − Infecciones de piel y partes blandas causadas
por Estafilococos, Estreptococos y Pseudomona
aeruginosa.
• − Peritonitis y septicemias.
• − Infecciones anaerobias (combinada con
metronidazol o clindamicina)

60. EFECTOS ADVERSOS
• Vía intravenosa de las cefalosporinas, se ha reportado flebitis.
• Administración por vía intramuscular, significativamente
dolorosa.
• Entre el 5 y el 10 % de los pacientes alérgicos a las penicilinas
lo son a las cefalosporinas.
• Reacciones similares al “antabus”, con el uso de cefamandol,
cefoperazona, moxalactan y la ingestión de alcohol.
• El moxalactan se ha asociado con hemorragias por
obstaculización de la agregación plaquetaria.
• Síndrome diarreico por supresión de la flora intestinal más
frecuentemente con el uso de la ceftriaxona y cefoperazona.
• La toxicidad renal de las cefalosporinas está íntimamente
relacionada con la dosis administrada y la asociación con
otros medicamentos nefrotóxicos (ej. aminoglucósidos)