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DEPARTAMENTO DE ANESTESIOLOGIA
ANESTESICOS ENDOVENOSOS
Dr. De la Cruz R1
Dr. Calcaño R-2
Dra. Severino R-3 (Asesora)
 1872 – Ore de Lyons inyecto hidrato de cloral
intravenoso.
 1909 – Burkhardt inyecto cloroformo y éter
 1909 – Bier in...
 1950 - Labrit uso el preparado líquido para
neurolepsia
 1954 - Stoelting empleo metohexital
 1955 – Laubuch encontró ...
 La anestesia endovenosa ha ganado mayor
aceptación con el desarrollo de los anestésicos,
hipnóticos y relajantes muscula...
1- Compatibilidad farmacológica y estabilidad en solución.
2- Incapacidad de causar dolor durante la inyección,
irritación...
7- Ausencia de depresión cardiovascular y
respiratoria aguda.
8- Reducción del metabolismo cerebral, flujo
sanguíneo cereb...
 Depende de sus características
farmacocinéticas y farmacodinamicas
◦ Del volumen de distribución
 Mayor para los mas li...
 Derivan del ácido barbitúrico, que es un compuesto
cíclico obtenido por la combinación de urea y ácido
malónico.
 Son d...
ACCION PROLONGADA {Fenobarbital o Luminal
ACCION INTERMEDIA {Pentobarbital o Nembutal
ACCION ULTRACORTA {Tiopental, Metohe...
 Modificaciones sobre estructura
◦ El tamaño de las cadenas laterales ligadas al carbono 5 –
potencia sedante e hipnótica...
 Actúan dependiendo el sistema reticular activador,
afectando sobre todo la función de la sinapsis
nerviosa en contraposi...
Es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nerviosa
central de los mamíferos, es un complejo oligométrico for...
 Son vasoconstrictores cerebrales potentes.
 ↓ el flujo sanguíneo encefálico y la presión
intracraneal
 ↓ el metabolism...
 Produce acción inotrópica negativa sobre el
miocardio
 ↓ de la TA
 ↓ del retorno venoso
 ↓ del GC
 Disminución transitoria de la motilidad
gástrica
 Poco hemetisante
 Provoca malestar estomacal
 Estreñimiento
 Poca ...
 Epistaxis
 Disnea
 Modifica levemente la liberación de:
◦ Catecolaminas
◦ ADH
◦ Corticoides
 Aumento del cortisol
◦ ↑ levemente los nivele...
 Dolor articular y/o muscular
 Sangrado inusual en piel
 Erupciones dérmicas
 Edema Labial, lengua, o facial
 Porfiri...
 Barbital: es el nombre comercial del primer
sedativo y somnífero del grupo de los
barbitúricos, Elevada semivida en el c...
 Pentobarbital: para tratar el insomnio (por hasta
2 semanas), Status epiléptico, Edema cerebral con
hipertensión intracr...
 Es un barbitúrico de acción ultracorta
 PKA 7.6 a un pH fisiológico el 60% se encuentra en forma no
ionizada (farmacoló...
 Peso molecular: 264
 Pka: 7.6
 Unión a proteínas: 75-85 %
 Dosis:3-5 mg/ kg adultos IV Lactantes:6-8 mg/kg
 Dosis: 5...
 Periodo latencia: tiempo de circulación brazo cerebro
(10-15 seg. y máximos efectos 30-60seg. )
recuperación de la conci...
 Metabolización: es lenta (10-20% cada hora de la dosis adminitradas)
◦ Hígado por oxidación de la cadena del carbono 5 y...
 Produce acción inotrópica negativa sobre el miocardio
 ↓ de la TA en 20-30%
 ↓ del retorno venoso 10-20%
 ↑ del consu...
 Los efectos son dependientes de la dosis y
concentraciones plasmáticas
 Dosis de 1-2 mg/kg es Anticonvulsivante y sedan...
 ↓ la respuesta ventilatoria, lo que produce Hipoventilación,
hipercapnia e hipoxia.
 ↓ el centro ventilatorio en bulbo ...
 ↓ el flujo sanguíneo renal
 ↓ la velocidad de filtración glomerular
 ↓ el flujo sanguíneo hepático.
◦ Sin repercusione...
 Relajación muscular transitoria
 Atraviesan con facilidad la Barrera placentaria
 Tras dosis materna única
◦ No induce al parto prematuro
◦ No teratogen...
 Dextrosa
 Clorpromacina
 Disulfuro de tetraetiltiuram
 Tocoferol alfa
 La Edad
 Premedicación
 Gasto cardiaco
 Alcoholismo
 Desnutrición
 Paciente con historia de porfiria aguda intermitente
 En el asma y/o bronquitis crónica
 Insuficiencia respiratoria
 ...
 Dolor en el sitio de inyección
 Extravasación: deformidad en articulación
metacarpofalángica
 Inyección intraarterial:...
 Las benzodiacepinas se unen al receptor GABA produciendo
el efecto de techo en el SNC.
 Se utilizan como premedicación....
Propofol
Ketamina
Etomidato
Dexmedetomidina
 Pertenece al grupo de los alquifenoles (2-6
diisopropilfenol)
 Es insoluble en agua
 Esta compuesto por: emulsión de l...
 Su alta liposolubilidad permite su distribución
rápida desde la sangre a los tejidos en 3-5
min.
 Es compatible con dex...
 Absorción: se administra de forma
intravenosa para inducción de anestesia
general.
 Distribución: produce un inicio de ...
 Biotransformación: se metabóliza a nivel
hepático, su aclaramiento metabólico es alto,
10 veces superior al tiopental; e...
 Glucoronizacion hepática para formar
propofol-glucoronido y sulfo y
glucuroconjugacion del metabolito
hidroxilado por la...
 Eliminación en el modelo tricompartimental es bifásico
◦ 1ra es rápida vida media beta 30-60 min.
 Eliminación terminal...
 Dosis de inducción
◦ Niños 3-3.5 mg/kg
◦ Adultos 2-2.5 mg/kg
◦ Goteo continuo 6-12 mg/kg/h
◦ Ancianos 1-1.5 mg/kg
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SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
 Potencia la acción del neurotransmisor GABA
◦ (inhibición de la transmisión sináptica, aumentan...
 A dosis de inducción de 2.5 mg/kg produce disminución de
la tensión arterial de un 20% a 30%
 Disminución del gasto car...
 Produce depresión respiratoria
 Disminución del volumen corriente
 Produce apnea en el 50 a 84 % de los casos dependie...
 A nivel adenocortical, inhibe la producción de
cortisol que se normaliza a la tres horas
 A nivel ocular reduce signifi...
 Hipotensión y bradicardia
 Dolor a la inyección, se produce en 30 a 40 % de los paciente
pero puede reducirse si se aña...
 En pacientes hipovolémicos
 Sepsis generalizada
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 Alergia con algunos elementos del
compuesto
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 El halotano y el fentanil potencian el efecto
del propofol al disminuir el volumen de
distribución y su aclaramiento
 Este compuesto lo sintetizo por primera vez STEVENS
en 1963.
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 El fármaco afecta estos sistema intensamente y se
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 Peso molecular 274, pKa 7.5
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VD CL t½ß Union
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Inducción Mantenimiento Sedación Sedación
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La metabolización es básicamente hepática utilizando
dos vías:
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sistema ci...
SE ELIMINA
 91% a nivel renal.
 5% por heces.
 4% por orina sin metabolizar.
EFECTO CARDIACO
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deben a aumento de acción simpática, liberando
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 ↓ de la frecuencia respiratoria sin cambio en la
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 La apnea es infrecuente pero puede aparecer
cuando se ...
 ↑ el consumo de o2 cerebral
 ↑ el flujo sanguíneo cerebral 60%.
 ↑ presión intracraneal
 ↑ la presión intraocular
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 Reflejos: no se alteran los reflejos protectores.
 Músculo Esquelético: se mantiene el tono muscular.
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 Puede aparecer trastorno psíquico de tipo
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delirios en 5-30% de los paci...
 Existen una interacción con otros fármacos como son:
 Barbitúricos, Benzodiacepinas, Halotano, esto retrasan su
metabol...
 Su uso con halotano o grado menor con otros
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miocárdica
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 Choque y Estados Hipovolémicos.
 Inducción de secuencia rápida.
 Ptes. Asmáticos y enfisematosos.
 Prevención y Tx. d...
 Alteraciones psiquiátricas.
 Enfermedades coronarias
 Hipertensión arterial no controlada
 ICC
 aneurisma arterial
...
 Alergias
 Obstrucción de las vías respiratorias
 HTA
 Trastorno neuropsiquicos.
 Como coadyuvante en anestesia raquí...
 Acción antihistamínica
 Buen efecto analgésico
 Broncodilatador
Es esencial administrar un anticolinérgico, para bloquear la
salivación y la formación de moco, también el lagrimeo y la
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 Inducción de 1.5-3 mg/kg, IV, se consigue la hipnosis 30-60
seg.
 4-8 mg/kg IM 3-4 min.
NIÑOS (Recién Nacidos y Lactant...
Es mejor adm. el fármaco con lentitud, un ritmo optimo es de 10
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Se observan 6 signos oculares en la secuen...
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 Es soluble en agua a un pH acido
 Liposoluble a un pH fisiológico
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 Se comporta un modelo tricompartimental
dependiendo de su utilización en dosis única o
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 Es metabolizado por la enzima microsomal
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mediante la hidrólisis de ester.
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 A las 24 horas el 90 % de la dosis administrada se elimina en
forma metabolizada por vía urinaria en un 85 % y rectal 10...
 La edad
 La insuficiencia hepática
 La insuficiencia renal
 Dosis de inducción 0.3 MG/Kg, a los 30 seg. Efecto hipnótico
 Infusión 0.1mg/Kg.
 Dosis de mantenimiento de 0.01mg/Kg....
Sistema cardiovascular
 Es el inductor con menos repercusión hemodinámica. Tiene
efectos mínimos sobre el aparato cardiov...
 La acción principal es la hipnosis por depresión de la
sustancia reticular por estimulación del GABA.
 Potente vasocons...
 La depresión respiratoria es moderada.
 A dosis de inducción no suele producir apnea a menos que se
administren opiáceo...
 Inhibe de manera transitoria la enzima implicada en la
síntesis de cortisol, ACTH y aldosterona. Este efecto depresor
es...
 Presenta fasciculaciones transitoria en párpado y músculo
bucales, movimiento de flexión y extensión de las
extremidades...
 El etomidato es un inhibidor de la pseudocolinesterasa
 El déficit de la colinesterasa puede aumentar el efecto de la
s...
 Ptes con patología cardiovascular.
 En hiperactividad de las vías aéreas.
 Hipertensión intracraneal.
 Ptes sometidos...
 Usar con precaución en ptes epilépticos.
 No debe usarse en trabajo de parto e incluso
cesáreas.
 No se recomienda el ...
 Dolor a la inyección 10-50%
 Tromboflebitis 15%
 Nauseas y vómitos 30-50%
 Porfiria
 Es un agonista selectivo de los receptores alfa 2
preganglionares
 Actúa tanto en el sistema nervioso central como en
e...
 Produce efectos cardiovasculares y respiratorios
predecibles a dosis dependiente.
 Disminuye el uso de analgésicos en d...
 Es un fármaco imidazolínico compuesto por
levomedetomidina (farmacológicamente
inactivo) y dexmedetomidina
(farmacológic...
 Volumen de distribución 2-3 lt/Kg
 Latencia 5-10 min.
 Efecto pico 15-20 min.
 Depuración 10-30 ml/Kg/min.
 Concentr...
 Su acción adrenérgica alfa 2 agonista(A2A) bloquea
la actividad aferente de fibras A y C asociados con
reflejos somato-s...
 Su efecto neuroprotector no es bien conocido
 La Sedación es descrita como “cooperativa” y
“despertable”.
 A dosis alt...
 No presenta depresión respiratoria
 Media efectos antiarrítmico
 Disminuye la presión arterial sistémica
 Se debe administrar con precaución en pacientes
...
 Puede presentarse disminución de contractilidad
miocárdica y gasto cardiaco.
 Su uso ha demostrado reducción de
complic...
 Como anestésico único a dosis de 1 – 5
mcg/kg/hora iniciales por 10 – 15 min,
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 provee sedación durante la participación del
paciente despierto en craneotomías
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SAHOS-Síndrome de Apnea-Hipopnea obstructiva del sueño
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◦ Bradicardia (4.4%)
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Anestesico endovenoso

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Anestesico endovenoso

  1. 1. DEPARTAMENTO DE ANESTESIOLOGIA ANESTESICOS ENDOVENOSOS Dr. De la Cruz R1 Dr. Calcaño R-2 Dra. Severino R-3 (Asesora)
  2. 2.  1872 – Ore de Lyons inyecto hidrato de cloral intravenoso.  1909 – Burkhardt inyecto cloroformo y éter  1909 – Bier inyecto procaína  1913 – Noel uso paraldehido  1921 – Naragawa inyecto alcohol  1921- el primer barbiturico usado fue el somnífero  1928 – Zerfas y Lundy utilizaron amital sódico
  3. 3.  1950 - Labrit uso el preparado líquido para neurolepsia  1954 - Stoelting empleo metohexital  1955 – Laubuch encontró que la hidroxidina, un derivado del pregnano, era satisfactoria para anestesia intravenosa en los humano  1962 – Janssen uso butirofenona para neurolepsia  1963 Stevens sintetizo Ketamina.  1964 Janssen y Col sintetizaron el Etomidato
  4. 4.  La anestesia endovenosa ha ganado mayor aceptación con el desarrollo de los anestésicos, hipnóticos y relajantes musculares, rápidos y de corta acción, y equipos de infusión confiables y fáciles de usar.  Las propiedades físicas y farmacológicas que debe tener un anestésico endovenoso son las siguientes:
  5. 5. 1- Compatibilidad farmacológica y estabilidad en solución. 2- Incapacidad de causar dolor durante la inyección, irritación venosa o daño tisular (por extravasación ). 3- Potencial bajo para liberar histamina o desencadenar reacción de hipersensibilidad. 4- Inicio de acción rápido y uniforme sin actividad excitatoria. 5- Rápido metabolismo hasta generar metabolitos sin actividad farmacológica. 6- Relación entre la dosis y respuesta, que aumentaría la facilidad para titular el fármaco y minimizar la acumulación.
  6. 6. 7- Ausencia de depresión cardiovascular y respiratoria aguda. 8- Reducción del metabolismo cerebral, flujo sanguíneo cerebral y presión intracraneal. 9- Retorno rápido y uniforme a la conciencia y habilidades cognoscitivas. 10- Ausencia de nauseas y vómitos postoperatorios, amnesia, reacciones sicomiméticas, mareo, cefalea o sedación prolongada o “resaca”.
  7. 7.  Depende de sus características farmacocinéticas y farmacodinamicas ◦ Del volumen de distribución  Mayor para los mas liposolubles  Menor para los menos liposolubles y altamente ligados a proteínas. (Ejemplo: propofol, etomidato y tiopental)
  8. 8.  Derivan del ácido barbitúrico, que es un compuesto cíclico obtenido por la combinación de urea y ácido malónico.  Son depresores del SNC
  9. 9. ACCION PROLONGADA {Fenobarbital o Luminal ACCION INTERMEDIA {Pentobarbital o Nembutal ACCION ULTRACORTA {Tiopental, Metohexital,Tiamilal
  10. 10.  Modificaciones sobre estructura ◦ El tamaño de las cadenas laterales ligadas al carbono 5 – potencia sedante e hipnótica ◦ Presencia de un grupo fenol – propiedades anticonvulsivantes (fenobarvital) ◦ Sustitución del oxigeno del carbono 2 por azufre – corta duración hipnoticosedante (tiopental) ◦ La metilación del nitrógeno en posición 3 se asocia a una corta duración de acción y a la aparición de fenómenos excitatorios (metohexital).
  11. 11.  Actúan dependiendo el sistema reticular activador, afectando sobre todo la función de la sinapsis nerviosa en contraposición de los axones.  Actúa a nivel del GABA (principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central)  Suprimen la transmisión de neurotransmisores excitadores (acetilcolina)
  12. 12. Es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nerviosa central de los mamíferos, es un complejo oligométrico formado por 5 sub-unidades glucoproteicas que se unen para formar un canal ión de cloruro con un receptor beta. La activación de dicho receptor aumenta la conductancia de los cloruros a través de canal iónico, y hiperpolarizando reduciendo así la excitabilidad de la neurona pos sináptica.
  13. 13.  Son vasoconstrictores cerebrales potentes.  ↓ el flujo sanguíneo encefálico y la presión intracraneal  ↓ el metabolismo cerebral  ↑ la Presión de perfusión cerebral (acción protectora frente a isquemia cerebral)  Efectos antioxidantes Inhiben la activación de los receptores glutaminergicos  Efectos sedativos y somníferos  Usados en convulsiones parciales, convulsiones tónico-clónicas y estatus epiléptico
  14. 14.  Produce acción inotrópica negativa sobre el miocardio  ↓ de la TA  ↓ del retorno venoso  ↓ del GC
  15. 15.  Disminución transitoria de la motilidad gástrica  Poco hemetisante  Provoca malestar estomacal  Estreñimiento  Poca sialorrea
  16. 16.  Epistaxis  Disnea
  17. 17.  Modifica levemente la liberación de: ◦ Catecolaminas ◦ ADH ◦ Corticoides  Aumento del cortisol ◦ ↑ levemente los niveles de glicemia ◦ ↓ el metabolismo basal
  18. 18.  Dolor articular y/o muscular  Sangrado inusual en piel  Erupciones dérmicas  Edema Labial, lengua, o facial  Porfiria aguda  ↓ de la presión intraocular  ↓ Temperatura
  19. 19.  Barbital: es el nombre comercial del primer sedativo y somnífero del grupo de los barbitúricos, Elevada semivida en el cuerpo de hasta más de 100 h. Su uso prolongado produce drogodependencia.  Fenobarbital: Anticonvulsivante tónico- clónicas, y estatus epiléptico.  Secobarbital: para tratamiento a corto plazo del insomnio, sedación preoperatoria
  20. 20.  Pentobarbital: para tratar el insomnio (por hasta 2 semanas), Status epiléptico, Edema cerebral con hipertensión intracraneal (coma barbitúrico), Sedación preoperatoria  TIAMILAL: Es un Tiobarbituricos de acción ultracorta, Posee una potencia 40% mas que el tiopental con iguales efectos pero mas pronunciados  METOHEXITAL: usado para sedación, hipnosis y anestesia
  21. 21.  Es un barbitúrico de acción ultracorta  PKA 7.6 a un pH fisiológico el 60% se encuentra en forma no ionizada (farmacológicamente activo)  Es alcalino con un pH de 10.5  Soluble en agua destilada y solución salina, pero insoluble en otro solvente orgánicos.  Se liga a la seroalbumina en un 75%
  22. 22.  Peso molecular: 264  Pka: 7.6  Unión a proteínas: 75-85 %  Dosis:3-5 mg/ kg adultos IV Lactantes:6-8 mg/kg  Dosis: 5-7 mg/kg niños Rectal: 25 mg/kg  Se reduce la dosis en geriátricos un 30%-40%  La dosis suele estar aumentada en el alcoholismo crónico ◦ Reducir la dosis en intoxicación alcohólica aguda u otras drogas del SNC
  23. 23.  Periodo latencia: tiempo de circulación brazo cerebro (10-15 seg. y máximos efectos 30-60seg. ) recuperación de la conciencia (5-10 minutos)  Su acumulación va de órganos muy irrigados a los menos vascularizados  Fases de distribución: ◦ Rápida ◦ Lenta ◦ Eliminación
  24. 24.  Metabolización: es lenta (10-20% cada hora de la dosis adminitradas) ◦ Hígado por oxidación de la cadena del carbono 5 y la formación de metabolitos inactivos en un 97-98% y menos de un 3% por desurfuracion del carbono 2  Su eliminación insignificante a nivel renal  Su aclaramiento es mayor en niños que en adultos y la semivida de eliminación mas prolongada en obesos y embarazadas  La farmacocinética no se altera en la cirrosis hepática o insuficiencia renal
  25. 25.  Produce acción inotrópica negativa sobre el miocardio  ↓ de la TA en 20-30%  ↓ del retorno venoso 10-20%  ↑ del consumo de O2 al miocardio  Leve aumento resistencia vascular sistémica  ↓ del GC en 25%  Produce arritmia si se inyecta rápida  En px hipovolemicos estos efectos se exacerban
  26. 26.  Los efectos son dependientes de la dosis y concentraciones plasmáticas  Dosis de 1-2 mg/kg es Anticonvulsivante y sedante  Altas dosis es hipnótico y anestésico  no es analgésico  A dosis bajas produce fenómeno de excitabilidad en presencia de dolor (efecto antianalgesico o hiperalgesico)
  27. 27.  ↓ la respuesta ventilatoria, lo que produce Hipoventilación, hipercapnia e hipoxia.  ↓ el centro ventilatorio en bulbo raquídeo  ↓ el Volumen respiratorio y la respuesta ventilatoria. ◦ Por estos efectos obliga a la utilización de ventilación  ↓ de la reactividad laríngea.  A dosis elevadas produce broncoconstricción frecuente por estimulación colinérgica, a histamina, estimulación directa de músculo liso
  28. 28.  ↓ el flujo sanguíneo renal  ↓ la velocidad de filtración glomerular  ↓ el flujo sanguíneo hepático. ◦ Sin repercusiones clínicas
  29. 29.  Relajación muscular transitoria
  30. 30.  Atraviesan con facilidad la Barrera placentaria  Tras dosis materna única ◦ No induce al parto prematuro ◦ No teratogenico
  31. 31.  Dextrosa  Clorpromacina  Disulfuro de tetraetiltiuram  Tocoferol alfa
  32. 32.  La Edad  Premedicación  Gasto cardiaco  Alcoholismo  Desnutrición
  33. 33.  Paciente con historia de porfiria aguda intermitente  En el asma y/o bronquitis crónica  Insuficiencia respiratoria  En forma relativamente rara es capas de causar acciones alérgica
  34. 34.  Dolor en el sitio de inyección  Extravasación: deformidad en articulación metacarpofalángica  Inyección intraarterial: ◦ espasmo arterial ◦ perdida de sensibilidad en extremidad ◦ Flebitis ◦ Gangrena
  35. 35.  Las benzodiacepinas se unen al receptor GABA produciendo el efecto de techo en el SNC.  Se utilizan como premedicación.  Dosis de inducción es de 0.30.7mgkg. diacepam y midazolam.  El tiempo de inducción con estas es mas prolongado.  Su mayor ventaja son sus efectos fácilmente reversibles.  Estas se utilizan como coadyuvante en la AGI pues complementan la hipnosis e incrementan el umbral convulsivo.
  36. 36. Propofol Ketamina Etomidato Dexmedetomidina
  37. 37.  Pertenece al grupo de los alquifenoles (2-6 diisopropilfenol)  Es insoluble en agua  Esta compuesto por: emulsión de lecitina de huevo, que contiene 10% de aceite de soya, 2.25% de Glicerol y 1.2% de fosfátido de huevo.  Es una solución estable a temperatura ambiente.  Su pH es de 7 a 8.5  Su peso molecular es de 178  Se une a las proteínas a un 98%  Es tricompartimental
  38. 38.  Su alta liposolubilidad permite su distribución rápida desde la sangre a los tejidos en 3-5 min.  Es compatible con dextrosa al 5%.  No es sensible a la luz.
  39. 39.  Absorción: se administra de forma intravenosa para inducción de anestesia general.  Distribución: produce un inicio de acción rápida. El despertar después de una dosis en bolo es rápida, debido a su vida media de distribución inicial que es de 2 a 8 minutos.  La vida media de eliminación es de 1-3 horas
  40. 40.  Biotransformación: se metabóliza a nivel hepático, su aclaramiento metabólico es alto, 10 veces superior al tiopental; excediendo el flujo hepático lo que implica la existencia de metabolismo extra hepático. Su aclaramiento metabólico oscila en 1.3 a 2.2 litros por minuto. La edad puede modificar el volumen de distribución y el aclaramiento a partir de los 60 años
  41. 41.  Glucoronizacion hepática para formar propofol-glucoronido y sulfo y glucuroconjugacion del metabolito hidroxilado por la vía del citocromo p450  Tambien tiene una metabolización pulmonar de un 4%  Vol. de distribución 3-4 l/kg 1.7 para el compartimiento rápido y 2.4 para el lento
  42. 42.  Eliminación en el modelo tricompartimental es bifásico ◦ 1ra es rápida vida media beta 30-60 min.  Eliminación terminal ◦ vida media Terminal Gamma 180-300 min. (En infusión 210-405 min.)  Aclaramiento metabólico es 1.3-2.2 l/min., este no se modifica en insuficiencia hepática y renal  Excreción: se excreta como sulfato hidrosoluble y metabolitos de ácido glucuronico
  43. 43.  Dosis de inducción ◦ Niños 3-3.5 mg/kg ◦ Adultos 2-2.5 mg/kg ◦ Goteo continuo 6-12 mg/kg/h ◦ Ancianos 1-1.5 mg/kg  Tras una dosis única el despertar es de 5-10 min.  Tras una infusión de 9 mg/kg durante 30 min. el despertar se retrasa entre 15–20 min.
  44. 44. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL  Potencia la acción del neurotransmisor GABA ◦ (inhibición de la transmisión sináptica, aumentando la conductancia del cloro e hiperpolarizando la membrana)  Disminuye el flujo sanguíneo cerebral de un 25-50 %  Disminución del consumo de oxigeno cerebral del 18-36 %  Aumenta de resistencia vascular en 53 %  Disminuye la presión intracraneal en 32 %  Tiene propiedad anticonvulsiva profunda, por esta razón el Propofol es un anestésico adecuado para neurocirugía.
  45. 45.  A dosis de inducción de 2.5 mg/kg produce disminución de la tensión arterial de un 20% a 30%  Disminución del gasto cardiaco y resistencia vascular sistémica de 10% a 20%  Disminución del flujo coronario.  En infusión los cambios pueden ser mas significativos; en paciente mayores el efecto puede ser mas exagerado.  Usados combinados con la succinilcolina y/o opiáceos se puede presentar bradicardia
  46. 46.  Produce depresión respiratoria  Disminución del volumen corriente  Produce apnea en el 50 a 84 % de los casos dependiente de la dosis.  La respuesta ventilatoria al CO2 esta abolida  Produce Broncodilatación en px con obstrucción crónica del flujo aéreo  En la inducción deprime la reactividad laríngea facilitando la intubación y colocación de mascara laríngea sin necesidad de relajantes
  47. 47.  A nivel adenocortical, inhibe la producción de cortisol que se normaliza a la tres horas  A nivel ocular reduce significativamente la presión intraocular  Tiene efecto antiemético a dosis de sedación (0.6 a 1 mg/kg/h) en pacientes pediátrico
  48. 48.  Hipotensión y bradicardia  Dolor a la inyección, se produce en 30 a 40 % de los paciente pero puede reducirse si se añade lidocaína o si inyecta en venas de gran calibre  Aparición cefalea en un 2% de los pacientes  Inquietud en un 1%  Tos, eritema o laringoespasmo en el 8-10% de los casos  Sx postransfusional (infusiones prolongadas-dosis altas) ◦ Hipertrigliceridemia ◦ Acidosis metabólica ◦ Fallo miocárdico ◦ Hepatomegalia ◦ Sx de disfunción multiorgánica ◦ Rabdomiolisis
  49. 49.  En pacientes hipovolémicos  Sepsis generalizada  Shock  Alergia con algunos elementos del compuesto  Relativa en niños menores de 3 años
  50. 50.  El halotano y el fentanil potencian el efecto del propofol al disminuir el volumen de distribución y su aclaramiento
  51. 51.  Este compuesto lo sintetizo por primera vez STEVENS en 1963.  En los primeros estudio en el hombre que era eficaz y sin efecto secundarios adverso importante.  Este compuesto no es narcótico ni barbitúrico.  Este anestésico es el único que produce analgesia por union a los receptores opiáceos.
  52. 52.  Es una arilciclohexilamina, cuya estructura se relaciona con la fenciclidina es un compuesto hidrosoluble con un pKa de 7.5.  Su liposolubilidad es muy alto diez veces superior al Tiopental, por lo que atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica.  El índice de fijación a proteína es bajo de 40-50%
  53. 53.  Induce al antagonismo, a los receptores de N-metil- D-aspartato (NMDA).  Ketamina es un fármaco de disociación. Se produce un estado de inconsciencia en los ptes, no parecen estar dormidos ni anestesiados, mas bien “desconectados” se aplica el termino de disociación.  Al parecer se bloquea primero la vía de asociación en la corteza. También se bloquea el tálamo y asi mismo los sistemas neocorticales de proyección.
  54. 54.  El fármaco afecta estos sistema intensamente y se acompaña de obnubilación importante del sistema reticular activador bulbar.  Estimular el sistema límbico y el hipocampo, es donde se interpretan las señales dolorosas de ahí su efecto analgésico.
  55. 55.  Peso molecular 274, pKa 7.5  Se adm. por IV, IM, VO y VR  Fijación a proteínas 40-50%  Vida ½ de distribution 7-15 min  Vida ½ de eliminación es 2-3 horas  Sigue un modelo bicompartimental  La concentración plasmática máxima se alcanza al minuto de su administración intravenosa  Distribución: en comparación con tiopental la Ketamina es 5 a 10 veces mas liposoluble, se fija menos a proteínas.  Aclaramiento es alto = a 18 ml/kg/min
  56. 56. VD CL t½ß Union l/kg ml/kg/min horas proteínas 3.1 19.1 3.1 45
  57. 57. Inducción Mantenimiento Sedación Sedación mg/kg μg/kg/min mg/kg μg/kg/min. 1.5-2.5 15-60 0.5-1 10-20
  58. 58. La metabolización es básicamente hepática utilizando dos vías:  A- la desmetilacion por enzima dependiente del sistema citocromo p 450, que da lugar a los metabolitos 1- Norketamina 2- Dehidronorketamina  B- hidroxilacion de la ciclohexamina que dan lugar a otro metabolitos. Siendo la norketamina el mas importante y su potencial analgésico es de 20-30% de la Ketamina.  La insuficiencia renal y hepática no alteran su farmacocinética
  59. 59. SE ELIMINA  91% a nivel renal.  5% por heces.  4% por orina sin metabolizar.
  60. 60. EFECTO CARDIACO  ↑ la FC, GC, TA, RVP, VO2 en 20-40%. Estos efectos se deben a aumento de acción simpática, liberando catecolaminas.  ↑ la presión arterial pulmonar.  ↑ el trabajo del músculo cardiaco.  Puede predisponer a las arritmias en presencia de epinefrina.  Efecto máximo a los 5-10 min.
  61. 61.  ↓ de la frecuencia respiratoria sin cambio en la presión de co2  La apnea es infrecuente pero puede aparecer cuando se administra intravenosa rápida  Reflejos de las vías áreas se encuentran conservados  Efecto broncodilatador  ↑ la secreción lagrimal, salivar y bronquial
  62. 62.  ↑ el consumo de o2 cerebral  ↑ el flujo sanguíneo cerebral 60%.  ↑ presión intracraneal  ↑ la presión intraocular  Es un potente vasodilatador cerebral
  63. 63.  Reflejos: no se alteran los reflejos protectores.  Músculo Esquelético: se mantiene el tono muscular.  Tono Uterino: ↑ el tono uterino un 50% o mas.  Origina un ↑ de glucemia de 12%.  ↓ las concentraciones plasmáticas de T3.  ↑ la respuesta a la angiotensina I y la angiotensina II.  Es capaz de producir anestésia regional intravenosa con bloqueo simpatico, sensorial y motor.
  64. 64.  Puede aparecer trastorno psíquico de tipo ilusiones visuales o auditiva, cambio de animo y delirios en 5-30% de los paciente  Esos efectos psicotomimeticos adversos, durante el despertar y la recuperación son menos frecuente en niños y pacientes premedicados con benzodiazepinas.  Contraindicado en cirugías oculares por aumento de la presión  Induce un estado de analgésia, amnesia e inconsciencia, por esta razón es que se encuentra mas cerca de ser un anestésico completo.
  65. 65.  Existen una interacción con otros fármacos como son:  Barbitúricos, Benzodiacepinas, Halotano, esto retrasan su metabolización. De hecho la premedicación con benzodiacepinas disminuye el aclaramiento de Ketamina y prolonga su efecto, también atenúa los efectos cardioestimuladores.  Los relajantes musculares no despolarizantes son potencializados por la Ketamina.
  66. 66.  Su uso con halotano o grado menor con otros anestésicos volátiles producen depresión miocárdica  El uso de la fisiotigmina antagoniza los efectos anestésicos y sedantes pero no sus efectos analgésicos.
  67. 67.  Choque y Estados Hipovolémicos.  Inducción de secuencia rápida.  Ptes. Asmáticos y enfisematosos.  Prevención y Tx. de priapismo.  Como adyuvante de la anestesia tópica.  En endoscopia con anestesia tópica.  Puede administrarse por vía epidural para aliviar el dolor post Qx..
  68. 68.  Alteraciones psiquiátricas.  Enfermedades coronarias  Hipertensión arterial no controlada  ICC  aneurisma arterial  En paciente gravemente enfermo con agotamiento de las reservas de catecolaminas  En cirugía mayor como anestésico único  En paciente neuroquiruigico
  69. 69.  Alergias  Obstrucción de las vías respiratorias  HTA  Trastorno neuropsiquicos.  Como coadyuvante en anestesia raquídea y epidural
  70. 70.  Acción antihistamínica  Buen efecto analgésico  Broncodilatador
  71. 71. Es esencial administrar un anticolinérgico, para bloquear la salivación y la formación de moco, también el lagrimeo y la sudoración, se recomienda  Atropina 10 µg/kg  Escopolamina 10 µg/kg (en niños)  Glucopirrolato 8 µg/kg (en adultos)
  72. 72.  Inducción de 1.5-3 mg/kg, IV, se consigue la hipnosis 30-60 seg.  4-8 mg/kg IM 3-4 min. NIÑOS (Recién Nacidos y Lactantes)  0.5-1 mg/kg IV  2-3 mg/kg IM  6-8 mg/kg Rectal
  73. 73. Es mejor adm. el fármaco con lentitud, un ritmo optimo es de 10 mg cada 15 seg. Se observan 6 signos oculares en la secuencia siguiente: Parpadeo Estrabismo ↓ ↓ Mirada fija Inactividad del Reflejo ↓ Palpebral Cierre de los Parpados ↓ Nistagmo
  74. 74.  La pauta se inicia 58 mg/kg/min disminuyendo de 40 mg/kg/min luego 15 mg/kg/min, durante la ultima media hora de la intervención se retira de 10 a 20 minuto antes de finalizar, ya que el despertar se produce a los 10 o 15 min. Aunque persiste cierto grado de confusión durante 30 a 45 minuto
  75. 75.  Es un compuesto imidazol carboxilado  Es soluble en agua a un pH acido  Liposoluble a un pH fisiológico  Su fijación a proteínas es de un 75 % y su Pka de un 4.2  Actúa aumentado el tono inhibitorio del GABA en el sistema nervioso central
  76. 76.  Se comporta un modelo tricompartimental dependiendo de su utilización en dosis única o infusión continua  El volumen de distribución es muy alto y su aclaramiento oscila entre 12 a 20 ml/Kg/min  Su vida media de eliminación es prolongada de 70 a 270 minutos por su redistribución periférica a la central, si se administra en infusión puede prolongarse hasta 5 horas  Su efecto brazo cerebro se alcanza en un minuto.
  77. 77.  Es metabolizado por la enzima microsomal hepáticas y la esteraza plasmática, esto mediante la hidrólisis de ester.  Su metabolito inactivo resultante es el ácido carboxílico (inactivo).
  78. 78.  A las 24 horas el 90 % de la dosis administrada se elimina en forma metabolizada por vía urinaria en un 85 % y rectal 10 % y solo en un 2% a 3% se detecta en orina sin metabolizar
  79. 79.  La edad  La insuficiencia hepática  La insuficiencia renal
  80. 80.  Dosis de inducción 0.3 MG/Kg, a los 30 seg. Efecto hipnótico  Infusión 0.1mg/Kg.  Dosis de mantenimiento de 0.01mg/Kg./m que se reduce a la dos horas
  81. 81. Sistema cardiovascular  Es el inductor con menos repercusión hemodinámica. Tiene efectos mínimos sobre el aparato cardiovascular  Hay una reducción en la resistencia vascular periférica a causa de una ligera baja de la tensión arterial lo que podría deberse a la ausencia del el efecto depresor en el sistema nervioso autonómico que preservaría la eficacia de los reflejos baroreceptores
  82. 82.  La acción principal es la hipnosis por depresión de la sustancia reticular por estimulación del GABA.  Potente vasoconstrictor cerebral  ↓ flujo sanguíneo cerebral  ↓ consumo de oxigeno cerebral  ↓ presión intracraneal e intraocular.  Posee propiedades anticonvulsivante, aunque paradójicamente puede activar foco epiléptico preexistente por lo que se contraindica en epilepsia focales .  No posee actividad analgésica.
  83. 83.  La depresión respiratoria es moderada.  A dosis de inducción no suele producir apnea a menos que se administren opiáceos.  No induce a la liberación de histamina.  Deprime la respuesta ventilatoria al dioxido de carbono.  Se puede presentar hipo o tos durante la inducción.
  84. 84.  Inhibe de manera transitoria la enzima implicada en la síntesis de cortisol, ACTH y aldosterona. Este efecto depresor es transitorio normalizándose a la 5 o 6 hora de inducción.  Disminuye la producción de los mineraloscorticiodes.
  85. 85.  Presenta fasciculaciones transitoria en párpado y músculo bucales, movimiento de flexión y extensión de las extremidades  Dolor a la inyección de 10 a 50%  Tromboflebitis en 15 %  Nauseas y vómitos 30-50%  Se asocia a movimientos mioclónicos 40%.  Psicosis 25% 
  86. 86.  El etomidato es un inhibidor de la pseudocolinesterasa  El déficit de la colinesterasa puede aumentar el efecto de la succinilcolina  El fentanil aumenta la concentración del etomidato en plasma y prolonga su vida media de eliminación  Los opiáceos disminuyen las mioclonias.
  87. 87.  Ptes con patología cardiovascular.  En hiperactividad de las vías aéreas.  Hipertensión intracraneal.  Ptes sometidos a cirugías coronarias, valvulares y aneurismas.  Para sedación de corta duración.  Tras un infarto agudo o angina inestable.
  88. 88.  Usar con precaución en ptes epilépticos.  No debe usarse en trabajo de parto e incluso cesáreas.  No se recomienda el uso en niños menores de 10 años  En ptes en estado critico se debe valorar su uso.  Para dar sedación a pates de UCI.
  89. 89.  Dolor a la inyección 10-50%  Tromboflebitis 15%  Nauseas y vómitos 30-50%  Porfiria
  90. 90.  Es un agonista selectivo de los receptores alfa 2 preganglionares  Actúa tanto en el sistema nervioso central como en el periférico  Utilizado en un amplio numero de procedimientos  Dentro de sus principales ventajas se encuentran: ◦ Estabilidad hemodinámica ◦ Mínima depresión respiratoria
  91. 91.  Produce efectos cardiovasculares y respiratorios predecibles a dosis dependiente.  Disminuye el uso de analgésicos en dolor quirúrgico posoperatorio  Provee sedación con preservación de la memoria  Supresión del temblor y mejoría de la recuperación posoperatoria
  92. 92.  Es un fármaco imidazolínico compuesto por levomedetomidina (farmacológicamente inactivo) y dexmedetomidina (farmacológicamente activo).
  93. 93.  Volumen de distribución 2-3 lt/Kg  Latencia 5-10 min.  Efecto pico 15-20 min.  Depuración 10-30 ml/Kg/min.  Concentración en sitio efectivo 1 ng/ml  Metabolismo hidroxilacion y n-metilación (Citocromo P450 - TIPO 2A6-2D6)  Metabolitos Inactivos  Vida media de eliminación 2-3 horas  Vida media alfa 6 min.  Modelo Tricompartimental
  94. 94.  Su acción adrenérgica alfa 2 agonista(A2A) bloquea la actividad aferente de fibras A y C asociados con reflejos somato-simpáticos y flujo somático espontaneo, brindando protección al estrés.  Disminuyen el tono simpático colinérgico preganglionar y median la disminución en la liberación y producción de otros neurotransmisores excitatorios.
  95. 95.  Su efecto neuroprotector no es bien conocido  La Sedación es descrita como “cooperativa” y “despertable”.  A dosis altas puede presentarse alteraciones en la memoria.
  96. 96.  No presenta depresión respiratoria
  97. 97.  Media efectos antiarrítmico  Disminuye la presión arterial sistémica  Se debe administrar con precaución en pacientes hipovolemicos; ◦ Aumento de la resistencia vascular periférica de 22% ◦ Disminución de la frecuencia cardiaca en un 27%; que regresa luego a niveles basales 15 min después ◦ Posteriormente hay disminución de tensión arterial en un 15%
  98. 98.  Puede presentarse disminución de contractilidad miocárdica y gasto cardiaco.  Su uso ha demostrado reducción de complicaciones cardiovasculares, como isquemia miocárdica en el perioperatorio  Se asocia con aumento de requerimientos de medicamentos para mantenimiento de la presión arterial
  99. 99.  Como anestésico único a dosis de 1 – 5 mcg/kg/hora iniciales por 10 – 15 min,  continuando dosis de 0.25 – 1 mcg/kg/hora  La dexmedetomidina ha mostrado utilidad en anestesia cardiovascular; infusiones hasta de 0.4 mcg/kg/Hora han mostrado efectividad y estabilidad hemodinámica.
  100. 100.  provee sedación durante la participación del paciente despierto en craneotomías  Reducen la mortalidad y el infarto del miocardio durante y después de la cirugía cardiovascular  Manejo de pacientes con hipertensión pulmonar durante reemplazo de válvula mitral  Analgesia frente al dolor crónico neuropatico, temblor postoperatorio, uso en desintoxicación por opioides, como ansiolítico por destete de sedoanalgesia en UCI
  101. 101. SAHOS-Síndrome de Apnea-Hipopnea obstructiva del sueño
  102. 102.  Los más frecuentes son: ◦ Bradicardia (4.4%) ◦ Hipotensión (16-23%) ◦ Nausea (11%) ◦ fibrilación auricular (7%) ◦ Anemia (3%) ◦ Edema pulmonar (2%) ◦ Oliguria (2%) ◦ Sed (2%)  suelen ceder tras suspensión de la dosis de bolo de 1 mcg /kg y se revierten fácilmente al usar anticolinérgicos o simpaticomiméticos.

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