Tegiciclina es un antibiótico de amplio espectro de tercera generación que se une al ribosoma bacteriano bloqueando la síntesis de proteínas. Presenta actividad contra muchos gérmenes Gram positivos y negativos, así como anaerobios. Se administra por vía intravenosa y se excreta principalmente por bilis y orina. Sus indicaciones terapéuticas incluyen infecciones complicadas de piel, tejidos blandos y abdomen.
2. Tegiciclina
Es el primer antibiotico desarrollado del grupo de las
glicilcilinas.
3era generacion (algunos expertos)
Derivado de la minociclina
Se ha desarrollado especificamente para
superar los problemas de resistencia a
las tetraciclinas en relacion con la
produccion de bombas de eflujo y con
la proteccion ribosomica.
3. Mecanismo de Accion
Se une de manera reversible al sitio A de la subunidad
30S del ribosoma bacteriano, donde bloquea la entrada de
las moléculas ARNt, interfiriendo en la formación del
péptido e inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
Bacteriostatico Bactericida
S. neumoniae
H. influenzae
N. meningitidis
N. gonorrhoeae
Resistencia
No presenta resistencia.
Especies resistentes a la doxiciclina son sensibles a este antibiótico
4. Actividad antimicrobiana
• Gram positivos, negativos, anaerobios y bacilos
intracelulares.
• Gram positivos:
• Streptococcus incluido S. pneumoniae resistente a
penicilina
• Staphylococcus incluidos S. aureus sensibles y
resistentes a meticilina
• Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium
sensibles y resistentes a vancomicina
• Listeria monocytogenes
Antibiotico de amplio espectro
5. Actividad antimicrobiana
• E. Coli y Klebsiella spp productoras de B-
lactmasas
• Acinetobacter spp multiresistente
• H. influenzae, Serratia spp, Stenotrophomonas.
maltophilia, Moraxella, Salmoenella spp y
Shigella spp.
• Proteus y P. aeruginosa actividad limitada
Enterobacterias de gran
patogenicidad
6. Actividad antimicrobiana
• Peptostreptococcis spp, P. acnes, Clostridium
perfringens y Clostridium difficile.
Activa contra la mayoría de
anaerobios
• M. neumoniae, Chlamydia spp, Ureaplasma
urealyticum y L. neumophila
Activa para patógenos intracelulares
7. Farmacocinética
Administración IV
durante 30-60min
Distribución
rápida
Penetra bien en los tejidos
• Fundamentalmente piel y
pulmones, los leucocitos
polimorfonucleares y vesicula
biliar. Liquido sinovial y el
hueso.
Escasa
metabolización
hepática
Excreción biliar y
un porcentaje
menor (13-33%)
por orina.
Unión a proteínas
60-85%
9. Reacciones adversas
Antibiotico bien
tolerado
Efectos adversos
general,emte de
intesidad leve o
moderada y revierten
al suspender el
tratamiento
Reacciones presentes:
nauseas, vomitos y
alteraciones
gastrointestinales
siendo mas comunes
en mujeres y en
adultos menores de 50
años.
10. Indicaciones Terapeuticas
Tx de infecciones complicadas de
la piel y tejidos blandos (celulitis,
abscesos mayores) e
intraabdominales como:
• Apendicitis complicada
• Colecistitis complicada
• Absceso intraabdominal
• Perforacion de intestino y de ulcera
gastrica o duodenal de menos de 24h
de evolucion.
Editor's Notes
Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos, derivando directamente de la minociclina. Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio espectro de actividad
Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.
Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.
Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.
Inhibe la síntesis protéica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y esbacteriostático.