Los barbitúricos son drogas hipnosedantes derivadas del ácido barbitúrico que se usan como sedantes e hipnóticos. Pueden causar depresión del sistema nervioso central, respiratorio y cardiovascular, llegando a causar coma o muerte si se toman en dosis altas. El tratamiento para una intoxicación aguda incluye medidas de eliminación como lavado gástrico, carbón activado, diuresis forzada alcalina y en casos graves, hemodiálisis o hemoperfusión.

1. Barbituricos
Drogas hipnosedantes de origen sintético derivadas del ácido barbitúrico o malonil urea,
de amplio uso que han sido reemplazadas por las benzodiazepinas excepto algunos usos
especializados(anticonvulsivante )
Generalidades
Se trata de una intoxicación Grave con depresión neurológica respiratoria y cardíaca
Si se cuenta con UTI, asistencia respiratoria mecánica y diálisis la mortalidad llega al
2%
Mecanismo de acción.
• A : Prolongan apertura de los canales de CL.
• B : Intensifican la fijación del GABA al receptor GABA- A.
• C : Promueven la fijación de BZD al receptor GABA- A.
Acción Farmacológica
Deprimen los centros vasomotores.
Producen hipotensión arterial y en dosis altas depresión del Centro Resp. Bulbar,
parálisis de los ganglios del S.N.A. y shock.
Deprimen el metabolismo y estimulan sist. microsomales hepáticos.
Tolerancia
Se desarrolla rápidamente con casi todos los barbitúricos ya sea farmacodinámica o
farmacocinética aumentado su dosis efectiva hasta 6 veces disminuyendo el efecto
terapéutico.
Pueden generar DEPENDENCIA y Abuso
Clasificación
Acción
ultracorta
Acción
Corta
Acción
Intermedia
Acción
Larga
Vida
Media
minutos Ménos de
3 horas
3 a 6 horas Más de 6
horas
Drogas Tiobarbital Secobarbital
Pentobarbital
Amobarbital Fenobarbital
Fenobarbital
Sódico
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2. Características Farmacológicas
• Rápida absorción por todas las vías
• Se combinan con proteínas plásmaticas
• Distribución: líquido intra y extracelular
• Atraviesa Barrera placentaria
• llega a leche materna
• Comienzo de acción 10 a 60 minutos
Se absorben fácilmente en el estómago e intestino cuando se administra por vía oral.
El fenobarbital es el único que se utiliza por vía intramuscular.Por vía I.V el efecto es
inmediato.
Se distribuyen por todos los tejidos.La vel. de pasaje al S.N.C. es proporcional a su
liposolubilidad. Los mas liposolubles son los de acción ultracorta y corta. La unión a
proteínas plasmáticas es menor para los de acción prolongada e intermedia
Metabolización
Fundamentalmente Hepática
Pequeñas cantidades en riñon y cerebro
Los de acción ultracorta se biotransforman en un 100%
El fenobarbital es excretado sin metabolizar en un 25% ( puede aumentarse con diuresis
osmótica y alcalinizando orina )
Eliminación
• Es más lenta en lactantes y ancianos
• Crónicamente ( por autoinducción ) se acorta la vida media.
• Se puede producir acumulación por dosis repetidas
• Niveles terapeúticos:15 a 30Mcg/ml y tóxico 50 a 100 mcg/ml
Se elimina por biotransformación hepática y excreción renal. Los de acción Ultracorta
y corta, se metabolizan intensamente en el higado donde se inactivan.
Esta es menor o nula para los de acción prolongada.
Los barbitúricos de acción prolongada se eliminan por riñon por filtrado glomerular y
reabsorción tubular ph dependiente.
El FENOBARBITAL cuyo pk es de 7.3 la alcalinización de la orina aumenta la fracción
ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorción tubular. Principio utilizado en el
manejo terapéutico.
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3. Indicaciones
Se utilizan como sedantes, hipnóticos, en la anestesia pre-operatoria y como
anticonvulsivantes y antiepilépticos
Efectos Adversos
Somnolencia, letargia, excitación paradojal en niños y ancianos, náuseas, vómitos,
trastornos dermatológicos (exantema, urticaria, Sme. de Stevens-Johnson), a
angioedema.La administracion prolongada provoca tolerancia ( cruzada con el alcohol,
meprobamato y diazepam).
Producen dependencia psíquica , física y Síndrome de abstinencia.
Interacciones
Potencia los efectos depresores del alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y opiáceos.
Por inducción Enzimática aumenta biotransformación y reduce los niveles plasmáticos
de : carbamacepina, quinidina, corticoides, estrógenos, anticonceptivos orales,
betabloqueates
Con dosis elevadas de antidepresivos tricíclicos los barbitúricos aumentan la acción
depresora sobre el S.N.C
Dosificación
• Dosis potencialmente letal: 6 a 10 gr( FB ) pero en amobarbital, secobarbital y
pentobarbital es de 2 a 3 gr.
• Concentración letal mínima plasmática:60 mcg (FB0 y 10 mcg para el amobarbital o
pentobarbital
• Dosis menores en presencia de alcohol u otros depresores
Intoxicación Aguda
• SNC: Depresión sensorio de leve a coma, con hipotermia,hiporreflexia,falta de
respuesta a estímulos dolorosos, estrabismo, pupilas mióticas,nistagmo, ( la
midriasis implica anoxia si existe ) babinsby +
• Cardiovascular: Depresión centro vasomotor bulbar, disminución frecuencia y
contractilidad cardíaca por acción sobre ganglio simpático.Vasodilatación periférica
por acción directa sobre músculo liso. Hipotensión arterial hasta shock
• Respiratorio: Depresión precoz de centro bulbar.Edemas, disminución FR,amplitud
y VM respiratorio
• Renal: disminución flujo plasmático renal, oliguria, anuria e insuficiencia renal
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4. • Piel: Lesiones cutáneas ampollares y necrosis de glándulas sudoríparas
• Aparato digestivo: Disminución del tono y amplitud de las contracciones por acción
sobre el músculo liso, con retardo en la evacuación.
Complicaciones
• Distress Respiratorio
• edema pulmonar
• atelectasia
• Insuficiencia renal
• Necrosis cutánea
• Rabdomiolisis
• Neuropatía periférica
Diagnóstico
• Cuadro clínico: depresión sensorio, miosis, depresión respiratoria, etc.
• Laboratorio: Ionograma , EAB , glucemia , urea , creatinina , hematocrito , dosaje de
FB en sangre y orina
Tratamiento
1. Medidas generales de eliminación :
• LG :hasta 24 hs después puede ser util por enlentecimiento del vaciamiento gástrico
• CA yPS.
• Intubación endotraqueal
• Administración de dosis múltiples de carbón activado para el fenobarbital.
2. Medidas generales de eliminación renal :
• Oxigenación y Asistencia respiratoria .
• Hidratación parenteral
• Corrección del medio interno
• Tratamiento del shock (expansores de volumen) Dopamina o Noradrenalina.
• Diuresis forzada alcalina
3. Alcalinización de la orina
Se utiliza para la intoxicación con barbitúricos de acción prolongada.
Bicarbonato 2 meq/kg durante la primera hora hasta lograr ph. De 7.5 a 7.6.
Continuar con Bicarbonato con 2- 4 meq/kg durante 6 a 12 hs. para obtener Ph urinario
de 7.5 a 8.
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5. 4. Hemodiálisis o Hemoperfusión :
En intoxicaciones graves, con dosis cercanas a las mortales o con Insuficiencia
respiratoria y cardiocirculatoria y en la insuficiencia respiratoria o hepática.
Si la concentración de FB en plasma es mayor a 100 mg/l y la concentración de otros
Barbitúricos es mayor a 50 mg/l.
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