Procineticos y antiulcerosos

1. Procinéticos y Antiulcerosos
Moderador:
Dr. Dagoberto Argueta.
Urbina Argueta Pedro Antonio
Velasquez Gutierrez Edda Leonor
Villatoro Artola Iveth Carolina
Yanes Cruz Rudy Ociel
San Miguel 13 de Junio del 2006

2. Fármacos Procineticos

3. Fármacos Procineticos
Benzamidas
No Benzamidas

4. Anti.5-HT3 Ag. 5-HT3 Ant.D2
Benzamidas metoclopramida + + +++
cisaprida + +++ ----
Benzamidas

5. Acciones farmacológicas
Gastrointestinales
Presiòn esfìnter esofàgico inferior
Velocidad vaciamiento gastrico
Peristaltismo y velocidad de trànsito.

6. Mecanismo de acción
Forma parte del grupo de las
ortopramidas, actuando como agente
colinérgico indirecto, al estimular la
liberación de acetilcolina a partir de las
neuronas postganglionares en el intestino,
como consecuencia de la estimulación de
receptores serotoninérgicos 5-HT4
presimpáticos

7. Otras acciones
Actividad colinérgica por interacción con
otros receptores
Ant. 5-HT3: Buenos antieméticos, pobres
procinéticos
Ag. 5-HT: No antieméticos, si procinéticos

8. Aplicaciones terapéuticas
Afecciones gastrointestinales
Reflujo gastroesofágico
Gastroparesia
Transtorno del tracto gastrointestinal
Jaqueca
Diagnóstico Gastrointestinal

9. No Benzamídicos
Domperidona: Esta actúa bloqueando los
receptores D2 de la Dopamina a nivel
periférico, incrementando el peristaltismo
intestinal (Efecto procinético). Y en el área
gatillo quimiorreceptora, interfiriendo con
la integración de los impulsos
emetógenos aferentes.

10. Indicaciones
Náuseas: Estos de cualquier etiología.
Dispepsia y sintomatología: La que se
asocia al retardo del vaciamiento del
vaciado gastrointestinal

11. Fármacos útiles como procinéticos
Trimebutina: Aumenta la actividad motora
gastrointestinal por acción sobre receptores
opiodes K entéricos.
Motilina: Fármaco nuevo.
Eritromicina: Se ha demostrado una acción
de un aumento de la liberación de Motilina ó
acción en el receptor de esta.
Octreotida: Es análogo de la Somatostatina
que aumenta la motilidad intestinal

12. Específicamente se utilizan
Patología Medicamento
Reflujo gastroesofagico Metoclopramida
Cisaprida
Náuseas y vómitos Metoclopramida
Domperidona
Trastornos de motilidad
digestiva alta
Metoclopramida
Cisaprida
Domperidona
Trastornos de motilidad
digestiva baja
Cisaprida
Gastroparesia Metoclopramida
Dispepsia Cisaprida

13. Anticinéticos ó espasmolítico
A estos pertenecen los antagonistas colinérgicos y los
espasmolíticos no colinérgicos
El principal antagonista colinérgico es la Atropina y sus
derivados, la que bloquea los receptores muscarínicos
que actúan sobre el músculo liso y las glándulas
exócrinas.
Inhiben la secreción salival y la acidez gástrica,
disminuyen el tono muscular y reducen la frecuencia y
amplitud de las contracciónes.

14. Los espasmolíticos no anticolinérgicos tienen
acción directa sobre el músculo liso.
Papaverina
Produce relajación de la musculatura lisa general
Se utiliza en espasmos y dolores cólicos.

15. Antiemeticos
Los antieméticos principales son los
bloqueadores de D2 y bloqueadores de receptor
5HT3.
También existen bloqueadores de receptores
H1,antimuscarínicos y corticoesteroides
Los bloqueadores D2 son:
Benzamidas: Metoclopramida
Fenotiazinas:Clorpranazina,tietilperazina.
Butirofenonas:Domperidona,haloperidol.

16. Todas las fenotiazidas tienen un efecto
antiemético excepto tioridazina. También tienen
un efecto bloqueador H1, lo que contribuye
también al efecto antiemético.
Tienen riesgo mayor de reacciones adversas,las
que son: sedación,distonías,acatisia e
hipotensión.
Los fármacos más importantes de este grupo
son:La clorpromazina y la tietilperazona.

17. Bloqueadores de receptores 5 HT3
Ondansetrón.
Granisetrón.
Tropisetrón.
Mecanismo de accion
Antagonizar los receptores 5HT3 a nivel
perisférico y central.
Son potentes antieméticos,útiles en
quimioterapia. También es útil en síndrome
carcinoide, colon irritable y diarrea asociada a
diabetes mellitus.

18. Farmacocinetica
La farmacocinética muestra una
biodisponibilidad de un 60% tras la
administración oral.
Las concentraciones útiles se logran 30 a 60
minutos postingestión.
Tienen alto metabolismo hepático.
La vida media es de 3 a 4 h.
El tropisentrón tiene vida media más larga, de 7
a 8 h.en metabolizadores rápidos y de 30 a 40
en metabolizadores lentos.

20. Dosis de antieméticos
Metoclopramida endovenosa: 2mg/k c/2h
hasta 10mg/k.
Metoclopramida oral: 5 a 30mg/6 a 8h.
Domperidona oral: 20mg/8h.
Ondansetrón e.v: 8 a 32 mg previo a la
quimioterapia.
Ondansetrón oral: 8mg 1 a 2h previo a la
quimioterapia.
Doxametasona e.v: 2.5 a 5mg/día.

21. Nombres comerciales de la
Metoclopramida
Nombre Presentación Dósis Laboratorio
Metoril Tan 10mg
Jarabe 120ml
1 Tab 3 v/día
2 cda 3 v/día
Newport
Pharmaceuticals
Primperan Tab 10mg
Ampolla
1 Tab 3 v/d
1 Amp 3 v/d
Fedefar

22. Otros antieméticos
Clorpromacina Largactil Tab 25mg
Tab 100mg
Amp 5ml y
25ml
25-50mg Aventis
Domperidona Motilium Tab 10mg
Susp 20ml
y 60ml
25-50mg Janssen-
Cilag
Haloperidol Haldol Amp 50mg
en 1ml
25-75mg Janssen-
Cilag

23. Antiacidos
ANTIÁCIDOS DE ACCIÓN LOCAL:
Bicarbonato de sodio.
Carbonato de calcio.
Hidróxido de aluminio.
Hidróxido de magnesio.
BICARBONATO DE SODIO: se usa en el
manejo sintomático de úlcera péptica, es
absorbible por lo que tiene riesgo de alcalosis.

24. Carbonato de Calcio
Es de acción rápida, es absorbible y también
tiene riesgo de alcalosis.
Tiene efecto rebote, por lo que muchos
pacientes con uso indiscriminado deben
aumentar progresivamente las dosis.
Hidróxido de aluminio tiene un efecto más
sostenido, es insoluble en agua y tiene efecto
citoprotector. Produce constipación y disminuye
la absorción de fósforo.
Hidróxido de magnesio no es absorbible, tiene
rapidez intermedia y posee algún efecto laxante.

25. Antagonistas de los receptores H2
CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINA.

26. Mecanismo de acción
Es un antagonismo selectivo de
receptores H2 competitivo y reversible con
la histamina en la célula parietal.
Su efecto es dosis dependiente,
disminuye levemente el factor intrínsico,
pero no llega a producir anemia.

27. Efectos Farmacologicos
Inhibición parcial en la producción del
HCL.
Reducción de la acidez basal.
Disminución de la acidez producida por
los alimentos.
Disminución de la acción de la pepsina
porque se cambia el ph optimo para su
acción.

28. Dosis
FAMOTIDININA: 20 MG.
RANITIDINA: 150 MG.
NIZATIDINA:150 MG.
CIMETIDINA: 600 a 800 MG.

29. Propiedades Farmacológicas
Comprenden una vida media de 2 a 4 horas.
Principal vía de eliminación: metabolismo
hepático, salvo la ranitidina que es de excreción
renal.
Atraviesan la barrera hematoencefalica, porque
son lipofilicos.
Las dosis de ranitidina en insuficiencia renal
deben de ajustarse a 150 MG/d en pacientes
con aclaramiento de creatinina < 30 ml/ min. ,
dosis normal de 300 MG/dl.

30. Usos Terapeuticos
Ulcera gástrica.
Ulcera duodenal.
Síndrome de Zollinger—Ellison.
Reflujo gastroesofagico
Urticaria crónica.

31. Reacciones adversas
A nivel del SNC: cefalea, somnolencia,
irritabilidad y cuadro confusional.
Por vía endovenosa rápida aparece
bradicardia y liberación de histamina.
Las reacciones adversas mas frecuentes
son con la cimetidina.

32. Nombres comerciales de los Inhibidores de los receptores H2
Cimetidina Tagamet Gragea 300mg y
400mg
Amp 300mg/dl
1 Tab 3/d
30mg c/6h
GlaxoSmithkline
Ranitidina Ranitidina MK Tab 150mg
Tab 300mg
150mg c/12h
300mg al acostarse
MK
zantac Tab 150mg y
300mg
Efervesentes 150 y
300mg
Jarabe 1fco 200ml
Inyectable Amp 2ml
150mg 2 v/d GlaxoSmithkline
Famotidina Durater Comp 40 y 20mg 1 Tab antes de
acostarse
Senosiain

33. Inhibidores de la Bomba de Protones
OMEPRAZOL.
LANZOPRAZOL.
PANTOPRAZOL.

34. Mecanismo de Accion
Inhibir la bomba de ATPasa H+K+, la
inhibición es completa, e irreversible, su
acción se localiza en las células parietales
y requiere un ph acido.

36. Propiedades Farmacológicas
Son fármacos ácidos lábiles por lo que
deben entregarse con cubierta entérica.
Atraviesan la barrera hematoencefalica.
La eliminación es un 20% hepática y un
80% renal.

37. Efectos Terapéuticos
Ulcera duodenales.
Ulcera gástrica.
Síndrome de Zollinger—Ellison.
(omeprazol de 60 a 70 MG).
Reflujo gastroesofagico.

38. Reacciones Adversas
A nivel del sistema digestivo puede
causar nauseas y diarrea.
A nivel del SNC puede causar cefalea,
mareos, somnolencia, irritabilidad y
confusión.
Posibilidades de erupciones cutáneas
maculopapulares o exantemas.

39. Equivalencia de dosis
OMEPRAZOL 20 MG = LANZOPRAZOL
30 MG = PANTOPRAZOL 40 MG

40. Nombres comerciales de los Inhibidores de la Bomba de
Protones
Omeprazol Losec Cap
10,20,40mg
Ev 40mg
40mg en la
tarde
40mg 1 v/d
Aventis
Prazolen 20mg Cap
40mg Cap
20mg 1 v/d
por 2-4 sem
40mg 1 v/d
por 4-8 sem
Bussie

41. Lansoprazol Ogastro Caps 30mg 30mg 1
v/d en la
mañana
Abbott
Pantoprazol Pantecta 20mg Comp
40mg Comp
20-40
mg /día
Novartis

42. Pirenzepina
Es un anticolinergico usado como
antiácido. Que es un inhibidor selectivo de
los receptores M1, que participan en la
secreción acida gástrica. Por lo tanto
inhibe la secreción gástrica. Tiene acción
citoprotectora el cual aumenta la
secreción de prostaglandinas, bicarbonato
y mucus.

43. Protectores de la Mucosa
Los principales:
Sucralfato
Las sales de bismuto. (peptobismol).
Tiene efecto citoprotector, tienen acción
antibacteriana contra H. pilory.

44. Profilaxis de Gastropatia por AINES
La coterapia AINE—antiulceroso no esta
indicada a todos los pacientes, sino que solo
aquellos con antecedentes de ulcera péptica,
pacientes que usan AINES y corticoides juntos.
Se recomienda usar misoprostol, los
antagonista H2 están indicados solo en ulcera
duodenal.
Los inhibidores de la bomba de protones
previenen la aparición de lesiones por
endoscopia.

45. Tratamiento de la Ulcera Peptica
En ulcera duodenal los inhibidores de la H2, y los
inhibidores de la bomba de protones son buenos aunque
estos últimos son mas rápidos (se usan a 8 semanas).
En ulcera gástrica todos son efectivos, y se usan hasta
por 12 semanas.
Los inhidores H2 se administran al acostarse.
El inhibidor de la bomba de protones es mas eficaz si se
administra 30 minutos antes de las comidas.

46. Sucralfato (Nombres comerciales)
Sucramal Sobres con 1 gr
Comp
masticables 1 gr
1 Sobre ó comp
3 ó 4 v/d
Menarini
Sucrassyl Sobres 1 gr caja
de 30 sobres
2 Sobres c/12h Paill

48. Laxantes
En nuestra población el uso indiscriminado de
esos fármacos es muy alto por ello surge la
necesidad de educar.
Primero hay que hablar de la constipación
que es para lo que se usan estos fármacos.
Se dice que es cuando hay menos de dos
defecaciones en una semana.

49. Criterios para evaluar constipación
-Realización de fuerza para evacuar en <25%
veces
-Heces duras en <25% de las veces
-Sensación de evacuación incompleta en <25% de
veces
-Sensación de bloque anorectal en <25% de
veces
-Frecuencia menor de 3 veces por semana.

50. Fármacos asociados a constipación
- Anticolinérgicos
- Antihipertensivos (Bloq de K+)
- Antidepresivos
- Antagonistas 5HT3 (Ondasterón)
- Opiodes
- Antiparkinsonianos
- Compuestos catiónicos (Calcio, Hierro,
Aluminio)
- Antes que los laxantes la primera medida a
tomar en la constipación es el aumento de agua
y fibra en la dieta.

51. Tipos de fibra
-Fibra cereal
-Fibra de cítricos y legumbres
-Vegetales y frutas

52. Tipos de laxante
Laxantes de volumen
Laxantes osmóticos
Suavizantes
Laxantes estimulantes
Metoclopramida y cisaprida.

53. Laxantes de volumen
Salvado
Metilcelulasa
Mucílago
Psyllium

54. Mecanismo de acción.
Lo que hacen es aumentar el volumen del
contenido del contenido intestinal y con
ello la actividad motora.
Esto se logra gracias a que son
compuestos hidrófilos que absorben agua.

55. Laxantes osmóticos.
Lactulosa
Sorbitol
Polietilenglicol

56. Mecanismo de acción.
Atraen agua al lumen intestinal,
aumentando así el volumen intestinal y
con ello la defecación por aumento de la
motilidad
Provocan heces suaves y formadas.

57. Suavizantes
Aceites vegetales
Aceites minerales
Glicerol
Docusato sódico

58. Mecanismo de acción
Lubrifican y ablandan y así cambia
nla consistencia de la masa fecal.

59. Laxantes
Nombre
comercial
Presentación Dósis Laboratorio
GLicerol supositorios 1 Sup vía rectal AEAR
Andra Jarabe 125ml
Gotero 20ml
1-2 tab al día
5-10ml día
CHINOIN
Lipograsil Grageas 2-6 gramos día URIACH
Pruina Jarabe 290mg
Paasta
¼ de cda día FAES

60. AntidiarreicosAntidiarreicos
Lo primero que se debe hacer en ante
una diarrea es clasificarla ( osmótica,
secretora ó motor) luego se trata la
patología primaria
Sabiendo que ante todo hay que vigilar el
estado de hidratación del paciente.

61. Las metilxantinas son sustancias que
aumentan el AMP cíclico y con ello
aumentan la secreción diarreica.
Esta sustancia se encuentra presente en
“Coca-Cola” por lo que se debe tener
presente en los bebedores crónicos
(Gerber) de este refresco la posible
causa.

62. Loperamida
Es el antidiarreico mas importante
Es un agonista opioide
Su mecanismo de acción: Consistente en
aumentar el tono del esfínter rectal,
disminuye la motilidad, disminuye las
secreciones y aumenta la absorción en el
intestino delgado.

63. Antidiarreico
SALVACOLINA Comprimido
100mg
2 comp día
20ml día
Salvat
IMODIUM Gragea 2mg 2 Grag día Janssen-cilag