Este documento habla sobre fármacos con actividad adrenérgica. Describe las catecolaminas como adrenalina, noradrenalina e isoprenalina, y explica sus efectos farmacológicos a nivel cardiovascular, respiratorio y metabólico. También detalla sus usos clínicos en trastornos alérgicos, afecciones cardiovasculares y choque, así como su absorción, metabolismo y farmacopatología.

1. UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA
EQUINOCCIAL
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD
“EUGENIO ESPEJO”
MATERIA:
Farmaco Terapeutica Aplicada I
TEMA:
Farmacos con actividad adrenergica
DOCENTE:
DR. Mario Lopéz
INTEGRANTES:
VLADIMIR LARA
CARRERA:
ODONTOLOGÍA

2. Introducción
Sistematización
• Agonistas mixtos
• Agonistas alfa
• Agonistas beta
Relación estructura química-función
Catecolaminas
• Efectos farmacológicos
• Absorción y metabolismo
• Usos clínicos
• Farmacopatología

3. Introducción
En china hace 5000 o mas años se
conocio la planta :mahuang
En el siglo XVIII se identifico y
aislo la adrenalina se inicio
pruebas farmacologicas
desde 1910
1948 revista Aerican Journal of
Physiology Raymond P Ahlquist:
trabajo sobre clasificación de recptores
y aplicación clinica de sustancias

4. Sitematizacion
Agonistas mixtos
• Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, isoprenalina
• Drogas de acción cardiovascular: efedrina, dobutamina
• Anorexiantes: anfetaminas
Agonistas alfa
• Vasoconstrictores adrenérgicos: fenilefrina,
metaraminol, mefentermina
• Descongestionantes nasales: nafalozina,
oximetazolina, tetrahidrozolina
Agonistas beta
• Broncodilatadores: fenoterol, salbutamol, terbutalina.
• Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina

5. Relación estructura Química-Función
La actividad de las aminas simpaticomiméticas se determina por:
• Grupo catecol
• Amina alifática
• Grupo hidroxilo
Estos tres grupos permiten a la amina fijarse al recptor correspondiente
Las formas levógiras son mas activas que las dextrógiras, debido a
que tienen los tres grupos par a unirse al receptor

6. Relación estructura QuÍmica-función
La estructura fundamental de estas drogas es la B-feniletilamina, en la
que se puede hacer :
Sustituciones en el grupo amino
• Sustitución de grupos alquílicos
favorece la actividad beta y
disminuye la alfa, la adrenalina
es mas estimulante beta que
NA pero menos que
isoprenalina
• La sustitución por grupos
alquílicos aumenta los efectos
metabólicos
Sustituciones en el C alfa
La metilación hace a la
sustancia resistente a la
acción de la MAO
Sustituciones en el C beta
La presencia de un OH
disminuye la acción
estimulante central pero
aumenta la acción alfa y beta

7. Relacion estructura quimica-funcion
Sustituciones en el núcleo aromático
• Grupos OH en C3 y C4 aumenta actividad alfa y beta
• Sustitución con OH en C3 y C5 dan mayor selectividad
por B2
• Para efectos metabólicos debe estar presente el anillo
benzeico
• La ausencia del anillo disminuye la actividad
estimulante central , la actividad alfa y beta
• La ausencia del anillo benzeico permite la
administración vía oral y aumenta el efecto

8. Catecolaminas
Compuestos con: núcleo catecol y un grupo amino
Sirve para nombrar a:
Sustancias endógenas:
dopamina,
noradrenalina, y
adrenalina o epinefrina
Sustancia exógena:
isoprenalina o
isoproterenol
El mecanismo de acción de todas ellas es similar , las acciones
farmacodinámicas semejantes
Noradrenalina:
alfa agonista
Isoprenalina: beta
estimulante
Adrenalina y dopamina:
alfa y beta receptores

9. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Se pueden agrupar en:
Estimulación de efectores periféricos: vaso
sanguíneos cutáneos, músculos glándulas
sudoríparas
Inhibición de efectores periféricos: vasos
sanguíneos musculares, árbol bronquial
Estimulación cardiaca: aumenta dela frecuencia y
fuerza de contracción
Estimulación del SNC: respiratoria, disminuye el
agotamiento mental, estado de alerta y vivacidad
Efectos metabólicos: aumento de glicemia,
liberación de ácidos grasos, glucogenólisis
Acciones endocrinas: modulación de la liberación
de insulina y renina

10. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Presión arterial
Agentes presores muy
potentes
Inyección de 1mg de adrenalina eleva; primero la PA diastólica
luego la PA sistólica( estimulación alfa), luego los valores caen
por debajo de la inicial( estimulación beta )
Efecto hipotensor es por
Vasoconstricción arteriolar
y de esfínteres pre
capilares en piel mucosas y
territorio esplácnico
Aumento de la fuerza
contráctil del miocardio ,
debido a estimulación beta
que produce efecto
inotrópico positivo
Aumento de la frecuencia
cardiaca

11. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
En la curva de descenso de PA se presenta un periodo de liberación de adrenalina
( suprarrenales) , si se inyecta pequeñas cantidades se da una caída pequeña de PA
consecuencia de una vasodilatación por estimulo de B-2 adrenérgicos
Receptores beta mas sensibles a adrenalina. Para estimular a
los receptores alfa se requiere dosis umbral
NA aumenta la PA diastólica que la adrenalina, aumenta la resistencia sistémica
por constricción de casi todos los lechos vasculares, es equipotente con
adrenalina en la estimulación de receptor beta-1 cardiacos, ligeramente mas
activa sobre alfa-1 pero escasa actividad en beta-2

12. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Isoproterenol; dosis terapéuticas
eleva la PA sistólica y reduce la
presión media por la enérgica
acción inotrópica cardíaca que
produce, se incrementan las
dosis: acción vasorelajante y
sobreviene la caída de la PA

13. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Corazón
Las catecolaminas son potentes cardioestimulantes
En cualquier dosis aumenta la frecuencia cardíaca
Dosis terapéuticas: taquicardia
Dosis moderadas: extrasístoles
Dosis altas: fibrilación ventricular , si es prolongada se puede dar necrosis
de lo cardiomiocitos
Tener en cuenta que el incremento de la PA activa un
sistema vagal que disminuye la frecuencia cardíaca
produciendo apnea transitoria

14. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
La NA y adrenalina son capaces de restablecer el automatismo cardiaco
Adrenalina: aumenta el gasto cardiaco; NA: puede disminuirlo
El isoproterenol: aumento de gasto cardiaco ( efecto beta activador
selectivo )
Las diferencias que producen las 3 catecolaminas en el corazón se explican por la
distribución de receptores en el órgano y la afinidad de ellas para los distintos
receptores
B-2: nódulo sinoauriculares,
menos en aurículas y escaso
en ventrículos
B-1 : distribución
equitativa en nódulo
sinoauricular, aurículas y
ventrículos
Alfa-1 prolongan el efecto
refractario

15. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Vasos sanguíneos
Sistémicos Cerebrales Pulmonares
Modifican le
calibre de capilares
y arteriolas, escaso
efecto en grandes
vaso arteriales y
venosos
NA y
adrenalina
Vasos de piel, mucosas,
riñones y región
esplácnica:
vasoconstricción
Musculo esquelético:
vasodilatación
No aumenta la
resistencia pero
aumenta le flujo
sanguíneo y el consumo
de O2
Aumenta la presión
arterial y venosa
pero como
consecuencia del
aumento de presión
intraauricular
Dosis altas de adrenalina
= edema pulmonar

16. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Vasos sanguíneos
Coronarias Otros
En la porta disminuyen el flujo
sanguíneo hepático y constriñen
vasos mesentéricos
VS renales se contraen y el flujo
sanguíneo renal disminuye 40% ,
disminuye la excreción de Na, K y Cl
aumenta la secreción de renina
Aumenta el flujo coronario
por acción en los vasos y
aumento de presión en la
aorta

17. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Musculo liso
Intestino :
los adrenérgicos tiene efecto inhibidor sobre el tono , amplitud y ritmo de
las contracciones peristálticas
Relaja músculo esfinterianos del canal digestivo
Tono alto la epinefrina
relaja , pero si esta
relajado lo contrae
Alteración cardíaca = alteración intestinal

18. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Musculo liso
Bronquios: tiene receptores beta
Adrenalina > NA
Adrenalina < isoproterenol
Broncodilatación
cuando hay
constricción previa (
asma) , en donde las
catecolaminas inhiben
la liberación de
histamina
Drogas beta y alfa agonistas = relajación bronquial
• Drogas estimulan en forma directa a receptores beta
• Drogas estimula a alfa-2 : membrana pre sináptica de los terminales
colinérgicos y disminuyen la liberación de Ach provocando aumento del
tono simpático
Receptores beta :
envejecen en el
tiempo

19. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Musculo liso
Útero
Varia según la especie el ciclo sexual y dosis: en la mujer en el
ultimo mes de embarazo disminuye el tono y contracciones
uterinas, siendo mas efectiva la isoprenalina y en general los
beta-agonistas tipo isoxuprina o terbutalina
Vejiga
Por estimulación beta la adrenalina relaja el musculo detrusor y
por acción alfa contrae el trígono y el esfínter

20. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Respiración
Rápida estimulación respiratoria luego se ve apnea transitoria
ya que le aumento de la presión produce estimulación de los
barorreceptores con reflejo vagal.
La amplitud respiratoria esta disminuida pero hay aumento de
la capacidad vital por disminución de la congestión vascular

21. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Metabolismo
Acción es tipo colinérgico
ya que lo aumentan, tienen
acción calorigénica
Adrenalina: aumenta la
glucosa y lactato
sanguíneos , disminuye
el glucógeno hepático y
muscular
Acción glucogenolítica positiva por
efecto beta a través de la PKA , la
cual activa la glucogenolsisi
aumentando así la circulación de
ácidos grasos libres por estimulación
de B-3
Favorecen el consumo de O2 y
K
Inhiben la liberación de
insulina por interacción con
receptores a-2 aumentan la
secreción de glucagón

22. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Ojo
Músculo radial de iris y músculo liso
de la orbita : receptores alfa; la
adrenalina lo contrae (midriasis) y (
exoftalmos respectivamente)
Procesos ciliares : receptores beta ;
estimulación aumento de la producción
acuosa

23. Catecolaminas
Efectos farmacológicos
Otras acciones
Aumentan los leucocitos totales de la
sangre produciendo eosinopenia,
capaz por mecanismo similar al del
ACTH
Aumentan la coagulación sanguínea
incrementando la actividad del factor
V, determinan piloerección y lesionan
el miocardio

24. Catecolaminas
Absorción y metabolismo
Las catecolaminas se destruyen en el tracto digestivo y so inactivadas por el hígado
Se absorben bien por vía parenteral : IM mejor
Van desde la circulación a los diferentes órganos a ejercer sus acciones ; atraviesan la
placenta , pero no la BHE , en las terminaciones nerviosas son receptadas por la
membrana presináptica para que actué en el axoplasma de la MAO , actúa en el
compartimiento extracelular la COMT
También son destruidas intracelularmente por la COMT y en el hígado son conjugadas
y oxidadas
El riñón se encarga de eliminar los metabolitos o los productos conjugados inactivos

25. Catecolaminas
Usos Clínicos
Trastornos alérgicos
• Asma: adrenalina e isoprenalina
• Choque anafiláctico y otras reacciones de hipersensibilidad: adrenalina
por su eficacia sobre receptores a, B1 y B2
Afecciones cardiovasculares
• Manejo urgente y temporal del bloqueo cardiaco completo y paro cardiaco :
adrenalina e isoprenalina
• Choque cardiogénico postinfarto: dopamina

26. Catecolaminas
Usos Clinicos
Choque
Se debe corregir:
Hipovolemia, insuficiencia cardiaca y resistencia vascular alterada; lo primero
corregir volemia baja y tener presente que hay bronco constricción
Otras indicaciones
• Adrenalina prolonga el efecto de anestésicos locales
• La aplicación tópica de adrenalina o NA cohíbe pequeña hemorragias en la epistaxis,
extracciones dentarias, sangrados en sabana transquirurgicos.
• En oftalmología e usa adrenalina para tratar el glaucoma de ángulo abierto,
descongestionar conjuntivas y cohibir hemorragias capilares

27. Catecolaminas
Vías de administración
• Adrenalina: VS, IM e IV
• NA: venoclisis
• isoproterenol: IM y en aerosoles

28. Catecolaminas
Farmacopatología
Sobredosis:
• Adrenalina: ascenso de la PA que produzca hemorragia cerebrovascular y
edema pulmonar , fibrilación ventricular
Efectos menores:
• Ansiedad
• Temblor
• Dolor de cabeza
• Palpitaciones
• miedo
La repetida administración de
inyecciones puede producir
necrosis en el sitio de la
inyección por la vasoconstricción
o el bisulfito de sodio

29. Catecolaminas
Contraindicaciones
• Hipertensión arterial.
• Hipertiroidismo
• Dilatación del miocardio
• Insuficiencia coronaria
• Asociación en anestesia con cicloporano o con altas dosis de
digital y diuréticos mercuriales
• Paciente con afecciones renales debido a que dosis altas de NA
puede producir insuficiencia renal aguda

30. BIBLIOGRAFIA
• Flórez, J. et al. (2014). Farmacología Humana, 6ta edición, Editorial Masson S.A.
Pamplona España.
• Edgar. Samaniego Rojas,. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica.. Quito:
Editorial Universitaria.