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TIPO LOCALIZACIÓN ACTIVADO BLOQUEADO M1:  gástrico (secreción gástrica) Acetilcolina Pirenzepina Células parietales Betancol Carbacol   R E C E P T O R E S M2:  cardíaco Acetilcolina Metoctramina Metacolina AFDX- 116 M3:  Miscular liso   Acetilcolina Músculo liso G - I Betancol Secoverina M Carbacol  M4:  Glandular 4- DAMP (Difenil - Glándulas lagrimales Acetilcolina acetoximetil- Páncreas . piperidina RECEPTORES  COLINÉRGICOS
TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO M U S C U L O S Músculo circula r o esfinter del iris   Estimulación,   con Tracción: Miosis -  M U S C A R I N I C O Músculo ciliar   Contracción para Visión cercana Músculo liso arteriolar   Relajación A T R O P I N A Vasodilatación Músculo liso bronquial  Estimulación   Broncoconstricción Músculo liso   G - I   Motilidad, tono, esfínteres   Incremento de la Contracción relajación L I S O S Vejiga urinaria Detrusor, Trígono, esfínter Ureter : Vesícula Biliar Y conductos Contracción Relajación Contracción Estimulación   Contracción RECEPTORES  COLINÉRGICOS
TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO M  U S C A R Í N I C O S Contractilidad Disminución C O R A Z O N Nódulo A - V Dism.  Veloc. Conduc. Nódulo sinusal Bradicardia A T R O P I N A Conductibilidad Disminución Consumo de O2 Disminución G  E L  X A  Ó N  C D  R U  I  L  N A  A S  S bronquial gástrica Incremento intestinal Incremento salival Incremento pancreática Incremento naso-faringea   Incremento sudorípara Incremento lagrimal Incremento RECEPTORES  COLINÉRGICOS   Secreciones Incremento
RECEPTORES  COLINÉRGICOS   TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO O Estimula síntesis Atropina Mus carí nicos T Hepatocito glucógeno R O Sexo masculino   Erección Atropina S Ganglio autónomo   Estimulación GANGLIOPLEJICOS Placa  neuromus cular Estimulación TUBOCURARINA NICO TINICOS
Subtipos de receptores muscarínicos Receptor  Agonista  oxotremorina  betanecol  L689660  McN-A-343  - Antagonista  pirencepina  galamina  Darifenacina  MT3 Localización  Ganglios  Miocardio  Músculo liso  Pulmón  autónomos  Músculo liso  Endotelio  Músc. Liso  SNC Glándulas  SNC  SNC  glándulas SNC  Glándulas  SNC Mecanismos efectores G q/11 IP 3/ DAG Gi/ Go AMPc/ K Gq/ 11 IP 3 /DAG NO Gi/ Go AMPc Gq/11 IP3/DAG NO M  1 M  2 M 2 M 3 M 4 M 5
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NOS CENTRAREMOS EN…….. FARMACOS PARASIMPATICOLÍTICOS ,[object Object],[object Object],[object Object]
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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  • 3. TIPO LOCALIZACIÓN ACTIVADO BLOQUEADO M1: gástrico (secreción gástrica) Acetilcolina Pirenzepina Células parietales Betancol Carbacol R E C E P T O R E S M2: cardíaco Acetilcolina Metoctramina Metacolina AFDX- 116 M3: Miscular liso Acetilcolina Músculo liso G - I Betancol Secoverina M Carbacol M4: Glandular 4- DAMP (Difenil - Glándulas lagrimales Acetilcolina acetoximetil- Páncreas . piperidina RECEPTORES COLINÉRGICOS
  • 4. TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO M U S C U L O S Músculo circula r o esfinter del iris Estimulación, con Tracción: Miosis - M U S C A R I N I C O Músculo ciliar Contracción para Visión cercana Músculo liso arteriolar Relajación A T R O P I N A Vasodilatación Músculo liso bronquial Estimulación Broncoconstricción Músculo liso G - I Motilidad, tono, esfínteres Incremento de la Contracción relajación L I S O S Vejiga urinaria Detrusor, Trígono, esfínter Ureter : Vesícula Biliar Y conductos Contracción Relajación Contracción Estimulación Contracción RECEPTORES COLINÉRGICOS
  • 5. TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO M U S C A R Í N I C O S Contractilidad Disminución C O R A Z O N Nódulo A - V Dism. Veloc. Conduc. Nódulo sinusal Bradicardia A T R O P I N A Conductibilidad Disminución Consumo de O2 Disminución G E L X A Ó N C D R U I L N A A S S bronquial gástrica Incremento intestinal Incremento salival Incremento pancreática Incremento naso-faringea Incremento sudorípara Incremento lagrimal Incremento RECEPTORES COLINÉRGICOS Secreciones Incremento
  • 6. RECEPTORES COLINÉRGICOS TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO O Estimula síntesis Atropina Mus carí nicos T Hepatocito glucógeno R O Sexo masculino Erección Atropina S Ganglio autónomo Estimulación GANGLIOPLEJICOS Placa neuromus cular Estimulación TUBOCURARINA NICO TINICOS
  • 7. Subtipos de receptores muscarínicos Receptor Agonista oxotremorina betanecol L689660 McN-A-343 - Antagonista pirencepina galamina Darifenacina MT3 Localización Ganglios Miocardio Músculo liso Pulmón autónomos Músculo liso Endotelio Músc. Liso SNC Glándulas SNC SNC glándulas SNC Glándulas SNC Mecanismos efectores G q/11 IP 3/ DAG Gi/ Go AMPc/ K Gq/ 11 IP 3 /DAG NO Gi/ Go AMPc Gq/11 IP3/DAG NO M 1 M 2 M 2 M 3 M 4 M 5
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