Tetraciclinas

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Tetraciclinas

  1. 1. • Actividad • Bacteriostáticos de amplio espectro • Inhiben síntesis de proteínas • o o o o Destruyen: Grampositivas Gramnegativas Anaerobias Rickettsias o o o o Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung Clamidias Micoplasmas Formas L Algunos protozoarios (amebas)
  2. 2. Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  3. 3. • Resistencia Alteración de la entrada o incremento de la salida por bomba proteínica Protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren con la unión al punto diana Inactivación enzimática Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  4. 4. • Farmacocinética o Absorción Fármaco % de absorción Clortetraciclina 30% Tetraciclina 60 a 70% Oxitetraciclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina 95 a 100% Minociclina Tigeciclina Mal, IV Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  5. 5. o Factores que alteran la absorción Alimentos Presencia de Ca, Mg, Fe o Al Productos lácteos Antiácidos pH alcalino Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  6. 6. • Unión a proteínas séricas: 40 a 80% • Concentraciones séricas: Fármaco Dosis Tetraciclina 500 mg cada 6h Oxiciclina Doxiciclina 500 mg cada 6 4 a 6 ug/ml h 200 mg 2 a 4 ug/ml Minociclina 200 mg Tigeciclina Concentración sérica máxima 4 a 6 ug/ml 2 a 4 ug/ml 0.6 ug/ml Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  7. 7. • Excreción Doxiciclina Tigeciclina Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  8. 8. • Vida media Acción breve (6 a Acción 8h) intermedia (12h) Clortetraciclina Demeclociclina Acción prolongada (16 a 18h) Doxiciclina Tetraciclina Metaciclina Minociclina Oxitetraciclina *Tigeciclina 36 h Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  9. 9. • Usos clínicos o Fármaco ideal para: Mycoplasma pneumoniae Clamidiasis Rickettsiosis Espiroquetosis Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  10. 10. o Helicobacter pilory o Grampositivas o Gramnegativas • o o o Vibriones Tetraciclina + Aminoglucosido: Peste Tularemia Brucelosis Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  11. 11. • Infecciones por protozoarios : o Entamoeba histolytica o Plasmodium falciparum Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  12. 12. • • • • • • • Acné Bronquitis Neumonía extrahospitalaria Enfermedad de Lyme Fiebre recurrente Leptospirosis Mycobacterium marinum Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  13. 13. • Minociclina o Dosis de 200 mg VO/día por 5 días erradica meningococos o Causa efectos secundarios o Resistencia de cepas o *rifampicina Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  14. 14. • Demeclociclina o Inhibe acción de hormona ADH o Tratamiento de secreción inapropiada de ADH Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  15. 15. • Tigeciclina o Glicilglicina o Espectro muy amplio o Susceptibles: o o o o o Estafilococo coagulasa negativo Estafilococo dorado Estreptococos Enterococos Bacilos gram+ Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  16. 16. o o o o o o o Enterobacteriaceae Acinetobacter Anaerobios gram+ y gramRickettsias Clamidias Legionella Micobacterias de crecimiento rápido Proteus P. aeruginosa Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  17. 17. • Administración o IV o Dosis de carga 100 mg y después 50 mg cada 12 h o Infecciones de piel e intraabdominales Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  18. 18. • Eliminación: o Biliar • Efectos adversos: o Nauseas y vomito Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  19. 19. • Dosis oral Fármaco Dosis en adulto Dosis en niño Clorhidrato de Tetraciclina 0.25 a 0.5 g cada 6 h 20 a 40 mg/kg/día Demeclociclina 600 mg Metaciclina Doxiciclina 100 mg una o dos veces/día Minociclina 100 mg cada 12 h Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  20. 20. • Reacciones adversas Gastrointestinales Modificaciones de flora normal Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  21. 21. Huesos y dientes Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  22. 22. Hígado • Pacientes con insuficiencia hepática previa • Necrosis hepática con dosis diaria de 4g IV Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  23. 23. Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  24. 24. CLORANFENICOL • Compuesto neutro estable • Soluble en alcohol y poco en agua Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  25. 25. • Actividad antimicrobiana Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  26. 26. • Bacteriostático de amplio espectro • o o o o o Actividad contra: Grampositivos Gramnegativos Aerobios Anaerobios Rickettsias 1 a 10 ug/ml 0.2 a 5 ug/ml Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  27. 27. Altamente susceptibles: o H. influenzae o N. meningitidis o Bacterioides Puede llegar a ser bactericida • Resistencia o Producción de Acetiltransferasa Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  28. 28. • Farmacocinética Dosis usual: 50 a 100 mg/kg/día 25 mg/kg/día Absorción rápida y completa Excreción: orina bilis y heces Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  29. 29. • Usos clínicos • Infecciones graves por Rickettsias: o Tifo o Fiebre manchada de las montañas rocosas o Meningitis meningococica o Infecciones oculares Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  30. 30. • Reacciones adversas Nauseas Vómitos Alteraciones de flora microbiana normal Anemia aplasica Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung
  31. 31. • Toxicidad en recién nacidos o Dosis mayores de 50 mg/kg/día o o o o o o Vómitos Flacidez Hipotermia Color grisáceo Choque Colapso Farmacología Básica y Clínica Bertram G. Katzung

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