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FARMACODINAMIA Y
FARMACOCINETICA
Apendino, Juan
Macedo, Juan
Servicio de Anestesiología
Hospital Castro Rendon.
FARMACODINAMIA
DEFINICION:
Es una rama de la farmacología que estudia las acciones efectos
y mecanismos de acción de las drogas.
El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel
molecular y la farmacodinamia comprende el estudio de como una
molécula de una droga o sus metabolitos interactúan con otras
moléculas originando una respuesta (respuesta farmacológica).
TIPOS DEACCION FARMACOLOGICA
Estimulación
Reemplazo o sustitución
Depresión o inhibición
Acción anti infecciosa
Factores farmacodinamicos que modifiquen
la acción farmacológica
Dependientes del huésped Dependientes de la droga
o Edad
o Peso
o Superficie corporal
o Embarazo
o Función hepática
o Función renal
o Nivel de nutrición
(albumina)
o Temperatura corporal
o Dosis
o Vía de administración
o Velocidad de absorción o
de eliminación.
Clasificación de las drogas según su
mecanismo de acción
Drogas de acción mediadas por
receptores.
Drogas de acción NO mediadas por
receptores.
RECEPTORES
 Son proteínas modificadas que se
encuentran en la biofase de las células
efectoras.
 Poseen una sección especializada con
capacidad quimiorreceptora especifica
tanto como para sustancias endógenas y
exógenas
Características de las drogas que actúan
con receptores.
o Elevada potencia
o Alta selectividad
o Mayor especificidad
Concepto de afinidad y eficacia
 La capacidad de unión o fijación del fármaco al
receptor esta determinada por la afinidad. En cambio
la capacidad para producir la acción
fisiofarmacologica después de la unión del fármaco
se expresa como eficacia o actividad extrínseca.
Cuando como consecuencia de la unión del fármaco
con el receptor se generan algunos de los
mecanismos descriptos y se crea un estímulo se
dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o
actividad intrínseca.
 FARMACO AGONISTA
Es aquel que posee afinidad y eficacia del 100%
 ANTAGONISTA
Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia o
actividad intrínseca.
 AGONISTA PARCIAL
Posee afinidad y cierta eficacia que no llega al 100%.
 AGONISTA-ANTAGONISTA
Dos fármacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de
ellos tiene mayor afinidad, entonces ocupa el receptor,
tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del
segundo fármaco (es antagonista).
MECANISMOS DE ACCION NO MEDIADAS POR
RECEPTORES
 Efectos sobre enzimas:
 Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares
que son desarrolladas enzimáticamente, interaccionando
sobre dichas enzimas.
 En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición
enzimática como mecanismo de acción de muchas
drogas.
 Acción de drogas dependientes de sus propiedades
físico-químicas no específicas:
 a) Drogas que actúan por sus propiedades osmóticas:
Manitol: Diurético osmótico, expansor plasmático.
 b) Radioisótopos y material radiopaco.
 c) Agentes quelantes: Son agentes que desarrollan
fuertes uniones con algunos cationes metálicos.
 Efectos de tipo Indirecto
FARMACOCINETICA
 rama de la farmacología que estudia en un
organismo vivo los procesos de absorción
distribución metabolismo y excreción de un
determinado fármaco
 Existen, además factores que determinan el
pasaje de un fármaco a través de un membrana.
 Liposolubilidad
 Tamaño molecular
 Forma
 Carga eléctrica
Absorción
 Depende de la vía de administración
 Ej. EV sublingual, intramuscular, oral.
 Comprenden los siguientes mecanismos
 Difusión pasiva
 Difusión activa
Compartimientos del organismo
 Compartimientos centrales: sangre y plasma
 Compartimientos periféricos rápidos: corazón hígado
musculo.
 Compartimientos periféricos lentos: vísceras piel y
grasa.
 Compartimiento no irrigado. Pelo dientes ligamentos
Modelo tricompartimental
Modelo bicompartimental
Vida media contexto sensible
Metabolismo y biotransformacion
 En general es un proceso que ocurre en
hígado principalmente y en pulmón y
endotelio vascular.
 Reacciones de fase I o no sintéticas.
Oxidación reducción e hidrolisis
 Reacciones de fase II o sintéticas.
Conjugación
Cinética de eliminación
Excreción
 Pueden ser eliminadas del organismo inalterada o
modificada como metabolitos activo o inactivo
 Excreción renal: FG o secreción tubular.
 Por FG se eliminan drogas libres.
 TCP y TCD formas no ionizadas de ácidos o bases
débiles son reabsorbidas.
 Excreción fecal o biliar: drogas e excretan
por heces en forma inalterada cuando no
son absorbidas o los que son
metabolizados en hígado eliminándose
por la bilis. Además algunos son
reabsorbidos a nivel intestinal (circulación
entero hepática) eliminándose finalmente
por la orina.
 Otras vías: saliva, lactancia, pulmón.
Parámetros farmacocinéticas
 Volumen de distribución: relaciona dosis de fármaco
con la concentración plasmática
 Biodisponibilidad: fracción de la dosis administrada y
que llega al plasma y esta disponible para cumplir
efecto farmacológico.
 Vida media plasmática: vida media de eliminación.
 Clearence. Eliminación de una droga por unidad de
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 Cl sistémico: cl renal+ cl hepático + otros cl
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Farmacodinamia

  • 1. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA Apendino, Juan Macedo, Juan Servicio de Anestesiología Hospital Castro Rendon.
  • 3. DEFINICION: Es una rama de la farmacología que estudia las acciones efectos y mecanismos de acción de las drogas. El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular y la farmacodinamia comprende el estudio de como una molécula de una droga o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta (respuesta farmacológica).
  • 4. TIPOS DEACCION FARMACOLOGICA Estimulación Reemplazo o sustitución Depresión o inhibición Acción anti infecciosa
  • 5. Factores farmacodinamicos que modifiquen la acción farmacológica Dependientes del huésped Dependientes de la droga o Edad o Peso o Superficie corporal o Embarazo o Función hepática o Función renal o Nivel de nutrición (albumina) o Temperatura corporal o Dosis o Vía de administración o Velocidad de absorción o de eliminación.
  • 6. Clasificación de las drogas según su mecanismo de acción Drogas de acción mediadas por receptores. Drogas de acción NO mediadas por receptores.
  • 7. RECEPTORES  Son proteínas modificadas que se encuentran en la biofase de las células efectoras.  Poseen una sección especializada con capacidad quimiorreceptora especifica tanto como para sustancias endógenas y exógenas
  • 8. Características de las drogas que actúan con receptores. o Elevada potencia o Alta selectividad o Mayor especificidad
  • 9. Concepto de afinidad y eficacia  La capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor esta determinada por la afinidad. En cambio la capacidad para producir la acción fisiofarmacologica después de la unión del fármaco se expresa como eficacia o actividad extrínseca. Cuando como consecuencia de la unión del fármaco con el receptor se generan algunos de los mecanismos descriptos y se crea un estímulo se dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o actividad intrínseca.
  • 10.  FARMACO AGONISTA Es aquel que posee afinidad y eficacia del 100%  ANTAGONISTA Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia o actividad intrínseca.  AGONISTA PARCIAL Posee afinidad y cierta eficacia que no llega al 100%.  AGONISTA-ANTAGONISTA Dos fármacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad, entonces ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco (es antagonista).
  • 11. MECANISMOS DE ACCION NO MEDIADAS POR RECEPTORES  Efectos sobre enzimas:  Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares que son desarrolladas enzimáticamente, interaccionando sobre dichas enzimas.  En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática como mecanismo de acción de muchas drogas.  Acción de drogas dependientes de sus propiedades físico-químicas no específicas:  a) Drogas que actúan por sus propiedades osmóticas: Manitol: Diurético osmótico, expansor plasmático.  b) Radioisótopos y material radiopaco.  c) Agentes quelantes: Son agentes que desarrollan fuertes uniones con algunos cationes metálicos.  Efectos de tipo Indirecto
  • 12. FARMACOCINETICA  rama de la farmacología que estudia en un organismo vivo los procesos de absorción distribución metabolismo y excreción de un determinado fármaco  Existen, además factores que determinan el pasaje de un fármaco a través de un membrana.  Liposolubilidad  Tamaño molecular  Forma  Carga eléctrica
  • 13. Absorción  Depende de la vía de administración  Ej. EV sublingual, intramuscular, oral.  Comprenden los siguientes mecanismos  Difusión pasiva  Difusión activa
  • 14. Compartimientos del organismo  Compartimientos centrales: sangre y plasma  Compartimientos periféricos rápidos: corazón hígado musculo.  Compartimientos periféricos lentos: vísceras piel y grasa.  Compartimiento no irrigado. Pelo dientes ligamentos
  • 18. Metabolismo y biotransformacion  En general es un proceso que ocurre en hígado principalmente y en pulmón y endotelio vascular.  Reacciones de fase I o no sintéticas. Oxidación reducción e hidrolisis  Reacciones de fase II o sintéticas. Conjugación
  • 20. Excreción  Pueden ser eliminadas del organismo inalterada o modificada como metabolitos activo o inactivo  Excreción renal: FG o secreción tubular.  Por FG se eliminan drogas libres.  TCP y TCD formas no ionizadas de ácidos o bases débiles son reabsorbidas.
  • 21.  Excreción fecal o biliar: drogas e excretan por heces en forma inalterada cuando no son absorbidas o los que son metabolizados en hígado eliminándose por la bilis. Además algunos son reabsorbidos a nivel intestinal (circulación entero hepática) eliminándose finalmente por la orina.  Otras vías: saliva, lactancia, pulmón.
  • 22. Parámetros farmacocinéticas  Volumen de distribución: relaciona dosis de fármaco con la concentración plasmática  Biodisponibilidad: fracción de la dosis administrada y que llega al plasma y esta disponible para cumplir efecto farmacológico.  Vida media plasmática: vida media de eliminación.  Clearence. Eliminación de una droga por unidad de tiempo  Cl sistémico: cl renal+ cl hepático + otros cl