2. Farmacocinética
• Es la relación que existe entre la dosis de
fármaco que se administra y la concentración
que alcanza en el plasma. Es lo que el organismo
le hace al fármaco.
4. Farmacodinamia
• Es lo que el
medicamento
provoca en el cuerpo
del organismo
(relación
concentración efecto)
5. Parámetros farmacocinéticos
Concentracion plasmática (Cp)
Es la cantidad o masa de farmaco disuelta en plasma.
Es dependiente de la dosis y se administra:
Un bolo unico
Multiples bolos
Perfusion continua
Volumen de distribución (Vd)
Es un volume aparente en el cual se distribuira el
farmaco a fin de alcanzar una determinada
concentracion plasmatica
Vd = dosis/Cp
7. Factores que alteran Vd....
Alto Vd.... – Baja Cp Bajo Vd.... – Alta Cp
• Menor enlace
proteico
• Mayor enlace tisular
• Mayor liposolubilidad
• Baja liposolubilidad
• Mayor unión a
proteínas
• Menor Unión Tisular
8. Alteración Vd.... y Dosis Carga
• Menor unión Tisular
▫ Mayor Cp
▫ Menor Vd....
• Menor Enlace
proteico
▫ Menor Cp
▫ Mayor Vd....
9. Sitio Primario de Acción…
Biofase…
• Cp Libre guarda
relación directa con la
concentración en
Biofase
10. Biodisponibilidad
• Fracción de la dosis
administrada que
alcanza la circulación
sistémica del paciente
• Existe una constante
para cada Fármaco (F)
11. Metabolismo de Primer Paso
• En Administración
enteral
• Hígado
▫ Sufren amplio
metabolismo
• Lidocaína (100%)
17. Vdss (Modelos de Compartimentos)
Establece un
equilibrio entre la
sangre y todas las
diversas
concentraciones
tisulares
18. Modelos de Compartimentos
• Fármaco Degradado: Compartimento 0
• Vd.... inicial: V1
• Movimiento V1 a V2 y V3: Distribución
• Movimiento de V1 a 0: Eliminación
19. • V2 y V3: Periféricos
▫ V2 órganos ricos en vasos y
músculos
▫ V3 pobres en vasos (grasa)
pobremente irrigados
(hueso)
• Coeficiente de distribución:
▫ Relación entre el Vd./peso
corporal expresado en ml/kg
20. • 2 Vol. Periféricos: V2, V3
• Vol. Total: V1+V2+V3 (Vdss)
• Entonces
▫ 3 volúmenes – 3 aclaramiento
▫ Cinco constantes y 1 factor
▫ 1 ecuación triexponencial
Modelos de Compartimentos
21. Compartimentos…
• IV, distribución y eliminación compleja
• Valoración te lleva a la decisión… que fármaco,
dosis inicial, mantenimiento, termino del
mismo.
• Farmacodinamia - Farmacéutica
22. Farmacocinética de compartimentos
Dosis, Cp, Eliminación
▫ Relación con modelos farmacocinéticos de
compartimentos
▫ Modelos ayudan a predecir su distribución, CP,
eliminación
▫ Generan esquemas de Infusión
28. Principales Aclaradores
• Hígado
• Riñón
• Pulmón
• Intestinos
• Plasma
Factores Modificadores
• Área de superficie
corporal
• Peso Corporal
• Unión a
Proteinas/afinidad
• Extracción Hepática
• Función Renal
• Gasto Cardiaco
29. Cinéticas de eliminación
Cinéticas de primer orden Cinéticas de orden cero
Eliminación de Primer Orden vs Orden Cero
Primer Orden – Eliminación de proporción
constante
Orden Cero – Eliminación de cantidad constante
(saturación del sistema)
30. Tiempo de vida media de
Eliminación T1/2
• Vida Media como parámetro
• Se necesitan 5 vidas medias para la eliminación
total de un fármaco.
31. Vida Media dependiente del
contexto
• Vida Media – 1 compartimento
• Tiempo requerido para que la () fármaco en
V1 disminuya 50% de la Cp actual después de
la suspensión de una infusión diseñada para
mantener una Css
33. Esquemas de Infusión para modelos
Tricompartimentales
Diferencia entre manuales y TCI
• Dosis de Bolo (Cp * Vd....) (Bolo V1/suspensión,
Bolo Vdss/mantenimiento)
• Dosis Mantenimiento (Cp * Cl)
• Dosis de mantenimiento de la declinación
exponencial (TCI)
