Farmacos anticolinergicos

1. ANTICOLINERGICOS

2. ANTICOLINERGICOS
• “ Atropa Belladona ”
Atropos Muerte
Belladona Dilatación pupilar

3. ANTICOLINERGICOS
• “Sensibilidad variable de los receptores
muscarínicos a la atropina”
• Dosis pequeñas: deprimen la secreción
salival, bronquial y sudorípara
• Dosis mayores: Midriasis, visión borrosa
cercana, discreta taquicardia
• Dosis altas: Retención urinaria y altera el
tránsito intestinal
• Dosis muy altas: Disminuye sec. gástrica

4. ANTICOLINERGICOS
• Fármacos que inhiben la respuesta
muscarínica a la acción de la acetilcolina o
a la estimulación de la fibra postganglionar
colinérgica. (ANTIMUSCARINICOS)

5. CLASIFICACION
I.- ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS
II.- DERIVADOS SEMISINTÉTICOS
III.- ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE
LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

6. ALCALOIDES DE LAS
SOLANACEAS
• Atropina y Escopolamina
• MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonismo competitivo con acetil colina
por los receptores muscarínicos de los
órganos efectores

7. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• OJO
Midriasis: parálisis del esfínter pupilar del
iris (fotofobia)
Cicloplejía: relajación del músculo ciliar
del cristalino (visión cercana borrosa)
Aumento de la presión intraocular en
glaucoma de ángulo estrecho
Escopolamina es la más activa
Efecto prolongado, uso local (7-12 días)

8. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• APARATO CARDIOVASCULAR
Bradicardia: 0.4 - 0.06mg. (M1)
Taquicardia: 1 - 2mg. (M2)
Mayor actividad en adultos jóvenes
Dosis altas: piel roja y caliente

9. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• VIAS RESPIRATORIAS
Broncodilatación (M1 y M3) (M2)
Disminución de secreciones del tracto
respiratorio
Utilidad en medicación preanestésica
Depresión de la secreción mucosa es un
efecto adverso
IPRATROPIO - TIOTROPIO

10. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• TUBO DIGESTIVO
Suprimen la secreción salival (M3)
Disminuye la secreción gástrica (dosis muy
altas)
Disminuyen el tono y la motilidad gástrica e
intestinal (dosis altas)
Acción antiespasmódica leve de las vías
biliares.
.

11. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• GLANDULAS SUDORIPARAS
Disminuye la secreción (bajas dosis)
Incremento de la temperatura (dosis altas)
• TRACTO URINARIO
Disminuye el tono y la motilidad ureteral y vesical.
Acción antiespasmódica a la morfina

12. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• SNC
Discreta estimulación vagal (0.5 – 1mg)
Estimulación seguida de depresión (dosis
altas)
Acciones mas intensas con escopolamina
Acción antiparkinsoniana

13. FARMACOCINETICA
• Buena absorción oral
• Adecuada distribución
• TVM 4 horas
• Metabolismo hepático (50% atropina)

14. RAM
• Sequedad de boca, fotofobia, visión borrosa
(0.5- 1mg)
• Toxicidad (lactantes y niños pequeños)
Dificultad para hablar y deglutir
Visión borrosa y taquicardia
Dificultad para miccionar
Piel roja, seca y caliente
Fiebre (43ºC)
Estimulación severa del SNC
Depresión severa del SNC
Coma (10mg o más)

15. DERIVADOS SEMISINTETICOS
• CLASIFICACION
COMPUESTOS DE AMONIO
CUATERNARIO
AMINAS TERCIARIAS

16. COMPUESTOS DE AMONIO
CUATERNARIO
Metil bromuro de homatropina
Butil hioscina o butil escopolamina
Bromuro de ipratropio (Inespecífico)
Bromuro de tiotropio (M1 – M3)

17. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• Disminución de la secreción salival en
menor magnitud y de la secreción gástrica
en mayor magnitud que atropina
• Acción espasmolítica (bloqueo ganglionar)
• Efectos CV de menor magnitud
• Leve o nula actividad sobre SNC
• Broncodilatación (Ipratropio – Tiotropio)

18. FARMACOCINETICA
• Absorción moderada por vía oral
• Atraviesan con dificultad la BHE
• Efecto más duradero que atropina

19. RAM
• Menos tóxicos que atropina

20. COMPUESTOS AMINAS
TERCIARIAS
Diciclomina
Piperidolato
Tropicamida
Flavoxato
Oxibutinina

21. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• Midriasis de menor duración (tropicamida)
• Acción espasmolítica directa
• Disminuyen la vejiga hiperactiva
(flavoxato, oxibutinina)
• Tienen mayor actividad sobre el SNC

22. FARMACOCINETICA
• Mejor absorción por vía oral
• Mayor acceso al SNC
• Efecto duradero

23. RAM
• Menos tóxicos que atropina

24. ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE
LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
• Pirenzepina (M1)
• Útil en enfermedad ácidopéptica
• Acción selectiva a nivel gástrico
• RAM en menor frecuencia
• Penetración limitada al SNC

25. INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Intoxicación por anticolinesterasas (Atropina)
• Disminución de la presión intravesical e
incremento de la capacidad vesical (Flavoxato)
• Preanestesia (Atropina)
• Midriasis y cicloplejía (tropicamida)
• EPOC (Ipratropio - Tiotropio)
• Enf. Acidopeptica (Pirenzepina)
• Bradicardia (Atropina)
• Parkinsonismo (Benzotropina)