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ANESTÉSICOS
INTRAVENOSOS
OBJETIVOS
• Lograr pérdida de conciencia
• Analgesia
• Relajación muscular
• Recuperar funciones: Reversibilidad
• Inducir anestesia rápidamente
ANESTÉSICOS IV
• Solución acuosa, forma de aceite o emulsión fácilmente
miscible en plasma.
• Parcial o totalmente no ionizados.
• Liposolubles en plasma a pH 7,4.
• Tiopental
• Propofol
• Etomidato
• Ketamina
BARBITURICOS SXX
• Hexobarbital (1932) Tiopental.
• Interacción: Ac. Malónico y Urea.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
• Solución alcalina. (S).
• Luego de administración: Cristales en plasma.
(pH 10,5 a 7,4).
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
• pH 10,5 (2 – 2,5%).
• Estable a temp. ambiente. 2 SS.
• No utilizar > 48 hrs.
• Desechar si nubes.
• No mezclar con:
• Oxidantes.
• Sol. ácidas.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
MODO DE ACCIÓN
• Muchos receptores. GABAA.
• 5 subunidades distintas.
2α2β1γ.
• α y β sitios de unión
GABA.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
• Aumento tiemp.
apertura. (β).
• Poco efecto recep.
Glicina.
• Glutamato, Ach,
adenosina, 5 HT.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
EFECTOS SNC
• Depende de Do y velocidad. Do 3 – 5 mg/kg.
• 2 mecanismos:
• Liposolubilidad. (90%).
• Efecto vascular.
• MVTOS oculares rápidos.
• Centro respiratorio.
• metab. cerebral y consumo O2.
• EEG: alta frecuencia y amplitud variable.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
EFECTOS CV
• Contractilidad.
• Vol lat, GC Hipotensión.
• Taquicardia refleja.
• Reducción del flujo sanguíneo renal.
• Caída TFG. Excreción renal de agua y electrolitos.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
DISTRIBUCIÓN
• [ ] cerebral y tej. alta perfusión. 1min.
• Regiones menos vasculares. 15 – 30 min.
(musc. esquelético, piel).
Recuperación de la conciencia.
• Grasa. hrs.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
METABOLISMO
• Hepático.
• < 1% sin cambios por orina.
• Lento. (10 – 15%/ hr).
• Oxidación.
• Ac. carboxílico.
• Hidroxitiopental.
• Largas Do: Metab. no lineal.
Orden cero.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
FARMACOCINÉTICA
• Disminución triexponencial [ ] plasmática.
• Fase inicial de eliminación rápida: t ½ 2 – 4 min.
• Órganos bien perfundidos. Cerebro – Hígado.
• Fase disposición lenta: t ½ 45 – 60 min.
• Absorción músculo y piel.
• Fase elminación del cuerpo: t ½ 5 – 10 hrs.
• VD: 1 – 4 lts/kg.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
ADMTCION EXTRAVASCULAR
• Dolor necrosis tisular extensa.
• Precipitación de tiopental insoluble a pH 7,4.
ADMTACION INTRAVASCULAR
• Dolor punzante inmediato. Espasmo arterial.
• Palidez, cianosis, ausencia pulso.
• Cristales de tiopental.
• Trombosis arterial, gangrena.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
TIOPENTAL
ADMTACION INTRAVASCULAR
• Aguja in situ: Vasodilatador. (papaverina, procaina).
• Bloqueo simpático.
• Heparina.
PORFIRIA
• Intermitente aguda o variegata.
• Induce síntesis hepática citocromo P-450.
• Evitar todas las formas de porfiria.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
• Alquifenol.
• Liposoluble.
• Aceito ricino. (cremophor E). Anafilaxis.
• Aceite soya. TGL cadena larga. (1 - 2%).
Lecitina de huevo.
• Crecimiento bacteriano.
• [ ] TGL plasma. Dolor inyección.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
MODO DE ACCIÓN
• Receptor GABAA. Β2 y β3.
• Sitio distinto a Barbituricos y
benzodiacepinas.
• Otros receptores:
• Glicina.
• Ach. Nicotínicos.
• [ ] más altas que las Do
anestésicas.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
EFECTOS SNC
• Do inducción. 1,5 – 3 mg/kg.
• Rápida pérdida de la conciencia.
• EEG: disminución frecuencia, aumento amplitud.
• FSC y consumo O2 cerebral.
• PIC y PPC.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
EFECTOS EN LA RESPIRACIÓN
• Depresión respiratoria.
• Do dependiente.
NÁUSEA Y VÓMITO
• Menor incidencia. TIVA.
• 20 mg Do rescate.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
EFECTOS CV
• Hipotensión. (70 – 80 % preoperatorio).
• Do y velocidad dependiente.
• RVS. No taquicardia.
• Bloqueo canales Ca.
• Promover síntesis ON.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
DISTRIBUCIÓN
• Rápido y altamente distribuido.
• VD 20 – 80 veces > agua corporal total.
• Recuperación conciencia. (10 – 20 min).
• 96 – 97% unido albúmina.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
METABOLISMO
• Glucuronidación hepática. Eliminación renal.
• Metab. citocromo. P450. CYP 2B6 y 2C9.
• Metabolitos quinolicos. Orina verde infusiones.
• < 1% sin cambios.
• Hidroxilacion pulmonar. Glucuronidación entérica.
• Puede inhibir metab. de otros mdtos.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
FARMACOCINÉTICA
• Disminución de [ ] plasmática triexponencial.
• Fase eliminación rápida: t ½ 1 – 3 min. (10 min).
• Fase más lenta: t ½ 20 – 30 min. (3 – 4 hrs).
• Estas dos fases reflejan la distribución inmediata del propofol por el
plasma y su captación por los tejidos.
• T ½ terminal:
• 1 – 5 hrs.
• 40 – 50 hrs.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
FARMACOCINÉTICA
• TCI:
• Pérdida de conciencia: [ ] sitio efectivo 4 – 8 ug/ml.
• Premedicación.
• Mantenimiento de anestesia:
• Tipo de manipulación quirúrgica.
• 2 – 8 ug/ml.
• Evitar < 2 ug/ml. Recordar intraoperatorio.
Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.
PROPOFOL
DOLOR INYECCIÓN
• Disminuye: venas grandes, lidocaina 10 – 20 mg.
• Fentanil, alfentanil, tramadol.
EFECTOS EXITATORIOS
• Mioclonias, opistótonos y convulsiones.
• Periódo de recuperación.
• Riesgo en ptes epilépticos.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
PROPOFOL
SND INFUSIÓN PROPOFOL
• Administración prolongada:
• > 48 hrs.
• Altas dosis de infusión: > 4 mg/kg/hr.
• Acidosis metabólica profunda.
• Dislipidemia.
• Rabdomiolisis.
• Colapso cardiovascular.
Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.
ETOMIDATO
• Ester Etilcarboxilato.
• Preparación: 0,2% (2 mg/ml).
• Altamente soluble en agua. Solución alcalina.
• Propilen glicol 35%.
• Estabilidad, < efect. irritante.
• Efect. adversos, interaccion medicamentosa.
• Nuevo: TGL cadena media y larga.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ETOMIDATO
MODO DE ACCIÓN
• Efecto directo en GABAA.
• Modifica aminoácidos en
la subunidad β.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ETOMIDATO
EFECTOS SNC
• Do de inducción. 0,3 mg/kg.
• No tiene tendencia a la acumulación.
• EEG: alta frecuencia y amplitud variable.
• MVTOS musculares involuntarios.
• Diferencia 30 veces Do anestesia y Do letal.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ETOMIDATO
EFECTOS CV
• Descenso ligero RVS y TA.
• Flujo sanguíneo a órganos sin cambios.
• Ligero aumento contractilidad miocárdica.
• No altera consumo y flujo sanguíneo coronario.
• Reduce flujo sanguíneo cerebral y PIC.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ETOMIDATO
METABOLISMO
• Hepático.
• 1-2 % sin cambios en orina y bilis.
• Hidrolizado por esterasas hepáticas no específicas.
• También metabolizado por colinesterasas.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ETOMIDATO
FARMACOCINÉTICA
• Disminución de [ ] plasmática biexponencial.
• Fase de eliminación rápida: t ½ 2 – 5 min.
• Fase de declive más lento: t ½ 68 – 75 min.
• Unión a Albúmina plasmática:
• 70 – 80%.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ETOMIDATO
EFECTOS NO DESEADOS
• Dolor a la inyección:
• 30 – 60% ptes. Opioides, Lidocaina.
• Tromboflebitis:
• 30% ptes. 2 – 3 días. Venas pequeñas.
• Propilenglicol.
• MVTOS musculares involuntarios.
• Benzodiacepinas, Opioides.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ETOMIDATO
EFECTOS NO DESEADOS
• Náusea y Vómito:
• 25 – 30% ptes.
• Supresión Adrenocortical:
• Afecta actividad isoformas mitocondriales Citocromo P450.
• Supresión hidrocortisona y aldosterona.
• Porfiria.
• Anafilaxia:
• Inductor más seguro. Histamina.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
• Fenciclidina.
• Solución ácida. (pH 3,5 – 5,5).
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
MODO DE ACCIÓN
• Antagonista de glutamato.
• Receptores NMDA SNC no
competitivo.
• Anestesia disociativa.
• Analgesia.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
MODO DE ACCIÓN
• Inicio lento.
• Efecto en SNC 2 min. (IM 8 min).
• Persistencia de ojos abiertos.
• Do 2 – 3 mg/kg.
• Duración acción 10 – 20 min.
• Difícil de determinar.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
EFECTOS EN SNC
• Casi desprovisto de efecto hipnótico.
• Anestesia disociativa.
• Sedación, inmovilidad, amnesia anterógrada, analgesia y
disociación del medio ambiente.
• Aumento: FSC, consumo O2, PIC.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
EFECTOS CV
• Aumento:
• FC, GC, [ ] plasma noradrenalina.
• PA, RVP 20 – 40%.
• 5 min, duración 10 – 20 min.
• Acción receptores β.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
EFECTOS EN SIST. RESPIRATORIO
• Poco afectada. Respuesta normal a PaCO2.
• Tos y laringoespasmo raros.
• Seguro en ptes asmáticos.
EFECTOS EN MÚSCULOS VOLUNTARIOS
• Hipertonía, mvto espontáneo músc. involuntarios.
• Aumento tono músc. mandíbula.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
METABOLISMO
• Hepática. Citocromo P450.
• Ppal metabolito: Norketamina.
• Actividad hipnótica, 30% menos potente.
• 2 – 3% eliminada sin cambios.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
FARMACOCINÉTICA
• 45% no ionizada a pH 7,4.
• Disminución [ ] plasmática biexponencial:
• Fase disminución rápida: t ½ 10 – 20 min.
• Fase de declinación lenta: t ½ 150 – 200 min.
• VD: 2,9 – 3,1 lts/kg.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
KETAMINA
EFECTOS NO DESEADOS
• Fenómenos de Emergencia:
• Sueños vividos, alucinaciones, delirio.
• 30% ptes. 24 hrs luego de administración.
• Premedicación opioides, benzodiacepina.
• Más frecuente mujeres, raro en niños.
• Efectos CV.
• Náusea y vómito: Infrecuentes.
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
ANESTESICOS IV
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
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Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.
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1890 –7 de junio - Henry Marmaduke Harris obtuvo una patente británica (Nº 88...
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Anes te sicos intravenosos

  • 2. OBJETIVOS • Lograr pérdida de conciencia • Analgesia • Relajación muscular • Recuperar funciones: Reversibilidad • Inducir anestesia rápidamente
  • 3. ANESTÉSICOS IV • Solución acuosa, forma de aceite o emulsión fácilmente miscible en plasma. • Parcial o totalmente no ionizados. • Liposolubles en plasma a pH 7,4. • Tiopental • Propofol • Etomidato • Ketamina
  • 4. BARBITURICOS SXX • Hexobarbital (1932) Tiopental. • Interacción: Ac. Malónico y Urea. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 5. TIOPENTAL • Solución alcalina. (S). • Luego de administración: Cristales en plasma. (pH 10,5 a 7,4). Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 6. TIOPENTAL • pH 10,5 (2 – 2,5%). • Estable a temp. ambiente. 2 SS. • No utilizar > 48 hrs. • Desechar si nubes. • No mezclar con: • Oxidantes. • Sol. ácidas. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 7. TIOPENTAL MODO DE ACCIÓN • Muchos receptores. GABAA. • 5 subunidades distintas. 2α2β1γ. • α y β sitios de unión GABA. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 8. TIOPENTAL • Aumento tiemp. apertura. (β). • Poco efecto recep. Glicina. • Glutamato, Ach, adenosina, 5 HT. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 9. TIOPENTAL EFECTOS SNC • Depende de Do y velocidad. Do 3 – 5 mg/kg. • 2 mecanismos: • Liposolubilidad. (90%). • Efecto vascular. • MVTOS oculares rápidos. • Centro respiratorio. • metab. cerebral y consumo O2. • EEG: alta frecuencia y amplitud variable. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 10. TIOPENTAL EFECTOS CV • Contractilidad. • Vol lat, GC Hipotensión. • Taquicardia refleja. • Reducción del flujo sanguíneo renal. • Caída TFG. Excreción renal de agua y electrolitos. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 11. TIOPENTAL DISTRIBUCIÓN • [ ] cerebral y tej. alta perfusión. 1min. • Regiones menos vasculares. 15 – 30 min. (musc. esquelético, piel). Recuperación de la conciencia. • Grasa. hrs. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 12. TIOPENTAL METABOLISMO • Hepático. • < 1% sin cambios por orina. • Lento. (10 – 15%/ hr). • Oxidación. • Ac. carboxílico. • Hidroxitiopental. • Largas Do: Metab. no lineal. Orden cero. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 13. TIOPENTAL FARMACOCINÉTICA • Disminución triexponencial [ ] plasmática. • Fase inicial de eliminación rápida: t ½ 2 – 4 min. • Órganos bien perfundidos. Cerebro – Hígado. • Fase disposición lenta: t ½ 45 – 60 min. • Absorción músculo y piel. • Fase elminación del cuerpo: t ½ 5 – 10 hrs. • VD: 1 – 4 lts/kg. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 14. TIOPENTAL ADMTCION EXTRAVASCULAR • Dolor necrosis tisular extensa. • Precipitación de tiopental insoluble a pH 7,4. ADMTACION INTRAVASCULAR • Dolor punzante inmediato. Espasmo arterial. • Palidez, cianosis, ausencia pulso. • Cristales de tiopental. • Trombosis arterial, gangrena. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 15. TIOPENTAL ADMTACION INTRAVASCULAR • Aguja in situ: Vasodilatador. (papaverina, procaina). • Bloqueo simpático. • Heparina. PORFIRIA • Intermitente aguda o variegata. • Induce síntesis hepática citocromo P-450. • Evitar todas las formas de porfiria. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 16. PROPOFOL • Alquifenol. • Liposoluble. • Aceito ricino. (cremophor E). Anafilaxis. • Aceite soya. TGL cadena larga. (1 - 2%). Lecitina de huevo. • Crecimiento bacteriano. • [ ] TGL plasma. Dolor inyección. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 17. PROPOFOL MODO DE ACCIÓN • Receptor GABAA. Β2 y β3. • Sitio distinto a Barbituricos y benzodiacepinas. • Otros receptores: • Glicina. • Ach. Nicotínicos. • [ ] más altas que las Do anestésicas. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 18. PROPOFOL EFECTOS SNC • Do inducción. 1,5 – 3 mg/kg. • Rápida pérdida de la conciencia. • EEG: disminución frecuencia, aumento amplitud. • FSC y consumo O2 cerebral. • PIC y PPC. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 19. PROPOFOL EFECTOS EN LA RESPIRACIÓN • Depresión respiratoria. • Do dependiente. NÁUSEA Y VÓMITO • Menor incidencia. TIVA. • 20 mg Do rescate. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 20. PROPOFOL EFECTOS CV • Hipotensión. (70 – 80 % preoperatorio). • Do y velocidad dependiente. • RVS. No taquicardia. • Bloqueo canales Ca. • Promover síntesis ON. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 21. PROPOFOL DISTRIBUCIÓN • Rápido y altamente distribuido. • VD 20 – 80 veces > agua corporal total. • Recuperación conciencia. (10 – 20 min). • 96 – 97% unido albúmina. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 22. PROPOFOL METABOLISMO • Glucuronidación hepática. Eliminación renal. • Metab. citocromo. P450. CYP 2B6 y 2C9. • Metabolitos quinolicos. Orina verde infusiones. • < 1% sin cambios. • Hidroxilacion pulmonar. Glucuronidación entérica. • Puede inhibir metab. de otros mdtos. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 23. PROPOFOL FARMACOCINÉTICA • Disminución de [ ] plasmática triexponencial. • Fase eliminación rápida: t ½ 1 – 3 min. (10 min). • Fase más lenta: t ½ 20 – 30 min. (3 – 4 hrs). • Estas dos fases reflejan la distribución inmediata del propofol por el plasma y su captación por los tejidos. • T ½ terminal: • 1 – 5 hrs. • 40 – 50 hrs. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 24. PROPOFOL FARMACOCINÉTICA • TCI: • Pérdida de conciencia: [ ] sitio efectivo 4 – 8 ug/ml. • Premedicación. • Mantenimiento de anestesia: • Tipo de manipulación quirúrgica. • 2 – 8 ug/ml. • Evitar < 2 ug/ml. Recordar intraoperatorio. Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.
  • 25. PROPOFOL DOLOR INYECCIÓN • Disminuye: venas grandes, lidocaina 10 – 20 mg. • Fentanil, alfentanil, tramadol. EFECTOS EXITATORIOS • Mioclonias, opistótonos y convulsiones. • Periódo de recuperación. • Riesgo en ptes epilépticos. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 26. PROPOFOL SND INFUSIÓN PROPOFOL • Administración prolongada: • > 48 hrs. • Altas dosis de infusión: > 4 mg/kg/hr. • Acidosis metabólica profunda. • Dislipidemia. • Rabdomiolisis. • Colapso cardiovascular. Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.
  • 27. ETOMIDATO • Ester Etilcarboxilato. • Preparación: 0,2% (2 mg/ml). • Altamente soluble en agua. Solución alcalina. • Propilen glicol 35%. • Estabilidad, < efect. irritante. • Efect. adversos, interaccion medicamentosa. • Nuevo: TGL cadena media y larga. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 28. ETOMIDATO MODO DE ACCIÓN • Efecto directo en GABAA. • Modifica aminoácidos en la subunidad β. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 29. ETOMIDATO EFECTOS SNC • Do de inducción. 0,3 mg/kg. • No tiene tendencia a la acumulación. • EEG: alta frecuencia y amplitud variable. • MVTOS musculares involuntarios. • Diferencia 30 veces Do anestesia y Do letal. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 30. ETOMIDATO EFECTOS CV • Descenso ligero RVS y TA. • Flujo sanguíneo a órganos sin cambios. • Ligero aumento contractilidad miocárdica. • No altera consumo y flujo sanguíneo coronario. • Reduce flujo sanguíneo cerebral y PIC. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 31. ETOMIDATO METABOLISMO • Hepático. • 1-2 % sin cambios en orina y bilis. • Hidrolizado por esterasas hepáticas no específicas. • También metabolizado por colinesterasas. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 32. ETOMIDATO FARMACOCINÉTICA • Disminución de [ ] plasmática biexponencial. • Fase de eliminación rápida: t ½ 2 – 5 min. • Fase de declive más lento: t ½ 68 – 75 min. • Unión a Albúmina plasmática: • 70 – 80%. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 33. ETOMIDATO EFECTOS NO DESEADOS • Dolor a la inyección: • 30 – 60% ptes. Opioides, Lidocaina. • Tromboflebitis: • 30% ptes. 2 – 3 días. Venas pequeñas. • Propilenglicol. • MVTOS musculares involuntarios. • Benzodiacepinas, Opioides. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 34. ETOMIDATO EFECTOS NO DESEADOS • Náusea y Vómito: • 25 – 30% ptes. • Supresión Adrenocortical: • Afecta actividad isoformas mitocondriales Citocromo P450. • Supresión hidrocortisona y aldosterona. • Porfiria. • Anafilaxia: • Inductor más seguro. Histamina. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 35. KETAMINA • Fenciclidina. • Solución ácida. (pH 3,5 – 5,5). Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 36. KETAMINA MODO DE ACCIÓN • Antagonista de glutamato. • Receptores NMDA SNC no competitivo. • Anestesia disociativa. • Analgesia. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 37. KETAMINA MODO DE ACCIÓN • Inicio lento. • Efecto en SNC 2 min. (IM 8 min). • Persistencia de ojos abiertos. • Do 2 – 3 mg/kg. • Duración acción 10 – 20 min. • Difícil de determinar. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 38. KETAMINA EFECTOS EN SNC • Casi desprovisto de efecto hipnótico. • Anestesia disociativa. • Sedación, inmovilidad, amnesia anterógrada, analgesia y disociación del medio ambiente. • Aumento: FSC, consumo O2, PIC. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 39. KETAMINA EFECTOS CV • Aumento: • FC, GC, [ ] plasma noradrenalina. • PA, RVP 20 – 40%. • 5 min, duración 10 – 20 min. • Acción receptores β. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 40. KETAMINA EFECTOS EN SIST. RESPIRATORIO • Poco afectada. Respuesta normal a PaCO2. • Tos y laringoespasmo raros. • Seguro en ptes asmáticos. EFECTOS EN MÚSCULOS VOLUNTARIOS • Hipertonía, mvto espontáneo músc. involuntarios. • Aumento tono músc. mandíbula. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 41. KETAMINA METABOLISMO • Hepática. Citocromo P450. • Ppal metabolito: Norketamina. • Actividad hipnótica, 30% menos potente. • 2 – 3% eliminada sin cambios. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 42. KETAMINA FARMACOCINÉTICA • 45% no ionizada a pH 7,4. • Disminución [ ] plasmática biexponencial: • Fase disminución rápida: t ½ 10 – 20 min. • Fase de declinación lenta: t ½ 150 – 200 min. • VD: 2,9 – 3,1 lts/kg. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 43. KETAMINA EFECTOS NO DESEADOS • Fenómenos de Emergencia: • Sueños vividos, alucinaciones, delirio. • 30% ptes. 24 hrs luego de administración. • Premedicación opioides, benzodiacepina. • Más frecuente mujeres, raro en niños. • Efectos CV. • Náusea y vómito: Infrecuentes. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 44. ANESTESICOS IV Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 45. ANESTÉSICOS IV Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.
  • 46. VIDA MEDIA SENSIBLE AL CONTEXTO Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.
  • 47. TIEMPO DE DECREMENTO Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.

Editor's Notes

  1. puede actuar en muchos receptores pero ppalmente en receptores GABA. alfa, β intimamente relacionados con el sitio de unión.