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Farmacos antiesquizofrenicos final

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Farmacos antiesquizofrenicos final

  1. 1. HAROL ARIAS LAURA MARTÍNEZJONATHAN PEÑARANDA ANDRÉS PÉREZ
  2. 2.  La esquizofrenia abarca un grupo de trastornos graves, que normalmente se inicia en la adolescencia. Los síntomas son las agudas perturbaciones del pensamiento, la percepción y la emoción que afecta a las relaciones con los demás, unidos a un sentimiento perturbado sobre uno mismo y a una perdida del sentido de la realidad que deteriora la adaptación social
  3. 3.  La sicosis es un trastorno que comprende alteraciones en la percepción, el pensamiento o la conciencia.  Los síntomas de la Los trastornos esquizofrenia no aparecen esquizofrénicos son un de manera subgrupo de las psicosis y el simultanea, afecta a las grupo que tienen los áreas del pensamiento, las impactos mas severos tanto percepciones, los en la vida de las personas sentimientos, los como en el sistema de salud movimientos y las mental. relaciones interpersonales.  Las alteraciones del pensamiento se traducen incapacidad para establecer conexiones lógicas, o en la aparición de delirios
  4. 4. Esquizofrenia  Las alucinaciones son las principal alteración de las percepciones, y las mas frecuentes son las auditivas  El paciente oye sus pensamientos en voz alta  Escucha voces imaginarias que incitan a realizar actos.  Escucha voces con comentarios
  5. 5.  Los primeros síntomas de la esquizofrenia suelen aparecer antes de la edad adulta, esto puede ser en la adolescencia o al principio de la edad adulta, y continua con episodios sucesivos. Se deteriora la capacidad laboral. Se deteriora las relaciones sociales El paciente genera una dependencia por los demás. Inicia discursos incoherentes Inicia comportamientos extravagantes Tiene visión distorsionada de la realidad La persona se siente incapaz de controlar sus propios pensamientos. Tiene una visión distorsionada de la realidad.
  6. 6.  La esquizofrenia puede ser identificada de acuerdo con varios síntomas. “manual diagnostico y estadístico de los trastornos mentales” Las características esenciales de la esquizofrenia son una mezcla de signos y síntomas peculiares ( positivos y negativos según los modelos multidimensionales de la esquizofrenia) que han estado presentes durante un tiempo significativo (un mes), pero además signos de trastornos que se presentan durante mínimo 6 meses. Los signos y síntomas están asociados a una marcada disfunción social o laboral.
  7. 7.  Alucinaciones/delirios. Trastornos cognitivos. Disociación de los procesos afectivos. Procesos deficitarios. Procesos neurológicos.
  8. 8.  Se deberá a una hiperactividad dopaminergica, y responderá bien a neurolépticos.  Distorsiones de pensamientos inferenciales – ideas delirantes.  Alteraciones de la percepción – alucinaciones  El lenguaje y la comunicación – lenguaje desorganizado  Organización del comportamiento – comportamiento gravemente desorganizado o catatónico
  9. 9.  Se deberá a una hiperactividad dopaminergica como consecuencia de alteraciones estructurales del cerebro. No responderá a los neurolépticos.  Restricción en el ámbito y la intensidad de la expresión emocional- aplanamiento efectivo.  Restricción de la fluidez y la productividad del pensamiento y el lenguaje – alogia  Restricción del inicio de comportamiento dirigido a un objetivo - abulia
  10. 10.  Esta escala se compone de 30 ítems que se distribuyen en tres escalas puntuales directamente:  Positivas (7)  Negativa (7)  Psicopatologías (16)  Escala compuesta (unión de positivas y negativas)
  11. 11.  La Escala de Evaluación Psiquiátrica de Krawiecka fue creada con la finalidad de disponer de un instrumento de valoración de los pacientes psicóticos crónicos, especialmente esquizofrénicos. La escala se compone de 8 items que exploran otras tantas áreas sintomatológicas de este tipo de procesos: depresión, ansiedad, afecto aplanado e incongruente, retardo psicomotor, delirios, alucinaciones, lenguaje incoherente e irrelevante y pobreza del lenguaje, mutismo. Cada item se contesta siguiendo una escala tipo Likert de 5 grados (0-4 puntos). La puntuación total oscila de 0 a 32 puntos.
  12. 12.  Ha sido considerado  Las ideas delirantes por algunos autores son creencias como la característica erróneas que mas importante de la habitualmente esquizofrenia. implican una mala Los desordenes interpretación de las comunes son percepciones o las  Perder el hilo de la experiencias. conversación  Pueden ser delirios de  Cambiar abruptamente persecución, auto de tema referencia, somáticos,  Mezclar ideas religiosos o grandiosos
  13. 13.  Las alucinaciones pueden ocurrir en cualquier modalidad sensorial  Auditiva  Visuales  Olfativas  Gustativas  táctiles
  14. 14. 1. Primera teoría relacionada con la histamina2. Investigaciones sobre la dopamina.3. Investigaciones sobre las monoaminoxidasas MAO.4. Investigaciones sobre receptores opiaceos y las endorfinas.5. Investigaciones en torno a las anomalías musculo esqueléticas.6. Investigaciones inmunológicas.7. Investigaciones sobre virus.
  15. 15.  Surgió por la observación de la diminución de la dopamina  Se han considerado tres con medicamento posibilidades de perturbación antipsicóticos. Y los que de los mecanismos aumentan la dopamina reguladores: estimulan la psicosis. a) Incremento de la dopamina Se presume que los D-1 son en los terminales neuronales los receptores mas b) Aumento de la sensibilidad directamente relacionados de la dopamina. con los trastornos c) Disminución de los esquizofrénicos. antagonistas de la dopamina. d) Deficiencia del acido gama Los receptores D-1 están amino butírico relacionados con la síntesis de 3,5, AMP-Cíclico. Y los D- 2 están relacionados con la inhibición de la liberación de prolactina.
  16. 16. NEUROLÉPTICOS:Antagonistas de la dopamina, uso seguido.Dopamina: pasa por transporte activo la barrera hematoencefalicaDopamina como el sistema de placer del cerebro.Hipótesis dopaminérgica:A) Los fármacos como anfetaminas, apomorfina, alfa DOPA empeoran los estadosdel paciente (delirios y convulsiones)A) La actividad de la MAO esta disminuida en estado patológico.B) Acido Homovalínico (AHV): metabólito de la dopaminaC) Disminución en la actividad de la Dopamina-beta-hidroxilasa (cerebro)Los anticolinérgicos mejoran el estado esquizofrénicoHipótesis catecolaminergicas:Hipótesis Serotonergica:Hipótesis Colinérgica:
  17. 17. La desaparición de Dopamina en el espacio sináptico, es por re-captación, y por degradación tanto de la MAO como COMT. El aumento de la concentración de calcio intracelular provoca la exocitosis de las vesículas contenedoras *Uso de placebo. De la dopamina.
  18. 18. PRODUCTOS DE LA DEGRADACION Precursor Proceso/Enzima Productos Dopamina MAO DOPAC Dopamina COMT 3– metoxitiramina 3– metoxitiramina MAO Acido homovalínico (AHV) Dopamina dopamina b - Noradrelina hidroxilasa
  19. 19. Neurolépticos ClásicosDerivados de fenotiazida Derivados de butirofenonasAntagonismo variable de recep. D2 Antagonismo total de recep. D2 Ejemplos: •Clorpromazina Ejemplos: •Levopromazina •Haloperidol •Prometazina •Bromperidol •Flufenazina •Droperidol
  20. 20. Neurolépticos AtípicosBloquean receptores pero menos fuerteque los clásicos.
  21. 21. ARIPIPRAZOL: usado para trastornos esquizoafectivo, agonistade D2, diferente de los demás atípicos, ya que modula.También es agonista parcial de receptores 5-HT1A. Y como losdemás atípicos antagonismo por 5-HT2A Potenciación: __xetina (inh. Recap. Serotonina) Inhibicion: ____zepinas (antiepi.)
  22. 22. DERIVADOS BENCISOXOLANICOS RISPERIDONANo afinidad por recep. Colinérgico.Potente para D2.Se absorbe completamenteNo depende de la cantidad de comidaUnión a proteínas 88%Metabolitos inactivos
  23. 23. Antipsicóticos típicos (clásicos) Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos D2. Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia. Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.Antipsicóticos atípicos (nuevos) Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina, histamínicos y muscarínicos. Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas negativos y positivos. Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas
  24. 24. CLASIFICACION CLINICA
  25. 25.  Clorpromazina y Haroperidol prototipos típicos Efecto sedante, a veces tolerancia No uso para ansiedad Extrapiramidalismo, discinesia tardía Neurolépticos en humanos: reduce iniciativa e interés así como manifestaciones de emoción Mejoran comunicación en autistas. Disminuye conducta agresiva, impulsiva, exploradora. Ceden ilusiones, alucinaciones, pensamiento incoherente. Clozapina el único no altera mov. y postura (atípico). Disminuyen apetito, antieméticos, disminuyen hiperactividad.
  26. 26.  Evitación condicionada disminuida por muchos antipsicoticos. Actividad motora disminuyen actividad motora espontánea y revierten aumentos introducidos por anfetaminas, apomorfina, etc Entrada sensitiva auditiva (respuesta a 2 estímulos idénticos) Reducida en pacientes psicóticos, normalizada x antipsicóticos Aislamiento social en monos inducido x anfetaminas Aislamiento social en ratas inducido por PCP Revertido por atípicos NO por típicos
  27. 27.  Bloqueo de los receptores postsinápticos en la vía mesolímbica el responsable de su eficacia en la reducción de síntomas psicóticos positivos.
  28. 28.  Vía dopaminérgica nigroestriatal (que va desde la sustancia nigra a los ganglios basales): siendo una vía que controla los movimientos, Su afectación se traduce como un síndrome extrapiramidal (SEP): en forma de rigidez, temblor y acinesia, distonías agudas y acatisia Bloqueo de los receptores D2 en esta vía conduce a un aumento en la síntesis de receptores que lleva la aparición la discinesia tardía (movimientos anormales involuntarios generalmente orofaciales o buco linguales rebeldes al tratamiento).
  29. 29. EFECTOS EFECTOS EN EL COGNITIVOS SUEÑO Neurolépticos con • No tienen efectos actividad mixta en D2/5- constantes HT2A han demostrado mejorar: • Normalizan Deterioro de la atención perturbaciones auditiva, características de organización espacial, muchas manías y Aprendizaje verbal psicosis Memoria semántica y verbal Disfunción y discapacidad social y ocupacional
  30. 30. D2:ZONA QUIMIORECEPTORA DESENCADENTE Efecto poiquilotérmico mediado por el hipotálamo de algunos neurolépticos como la clorpromazina que trastorna la capacidad del cuerpo de regular la temperatura.D2: HIPOTALAMO Y SITEMAS ENDOCRINOS Hiperprolactinemia Poiquilotermia Inhibición del AHD Aumento del apetito
  31. 31.  Hiperprolactinemia: Ingurgitación mamaria, galactorrea Efecto poiquilotérmico mediado por el hipotálamo,que trastorna la capacidad del cuerpo de regular la temperatura.
  32. 32. SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO Vision borrosa debido a la accion anticolinergica de la clorpromazina en el musculociliar y miosis por el bloqueo adrenergico alfa. Otras fenotiazinas producen midrisis( clozapina) Clorpromazina: estreñimiento, reduce secrecion y motilidad gastrica; clozapina disminuye eficacia de eliminacion de saliva y produce un deterioro grave de la motilidad intestinal Disminución de la sudoración y salivación son manifestaciones adicionales de la actividad anticolinérgica
  33. 33. Otros efectos Renal: clorpromazina: diurético leve x inhibir liberación vasopresina, inhibición reabsorción agua y electrolitos a nivel tubular. Aumenta flujo renal. Hígado: Ictericia obstructiva. Puede usarse en enf. hepática. Bloqueo de H1: Sedación
  34. 34.  Esquizofrenia Trastorno bipolar  Enfermedad de Enfermedades que cursan Huntington con sintomas  Vomitos psicoticos(alucinaciones o delirio)  Dolor crónico Psicosis tóxicas producidas por alucinógenos como  Antihistamínicos(promet LSd, anfetaminas, cocaina, azina) etc  Anastesia Psicosis inducidas por alcohol(alucinaciones) (neuroleptoanastesia) Estados maniacos
  35. 35.  Reducen el número de  Recaídas en el enfermos tratamiento hospitalizados Mejoran síntomas  Síntomas y conductas que no mejoran Facilitan desarrollo de programas de  Reacciones adversas rehabilitación Relación del individuo con el medio ambiente
  36. 36.  Absorción por via oral variable. IM aumenta disponibilidad 4-10 veces. Lipofílicas. Unión a proteinas plasmáticas Acumulación en cerebro, pulmones (vascularización) Pasan leche y placenta. No se eliminan x diálisis. t1/2 20-40 horas típicamente Dosis 1v/d.
  37. 37.  Risperidona acción prolongadalenta degradacion de microesferas, 2-3 semanas Metabolismo hepático: isoenzimas del citocromo P450. Oxidacion, glucuronidación, etc. Clopromazina y otras fenotiazinas: CYP2D6 Eliminación biliar y renal. Mayormente se producen metabolitos inactivos Algunos baja potencia pueden inducir su propio metabolismo como la clorpromazina Ancianos, feto, neonatos: metabolizan lento. Niños metabolizan más rápido que adultos.
  38. 38. Tiempos de vida media
  39. 39.  Muchas fenotiazinas, el haloperidol, la clozapina y la quetiapina tienen altos índices terapéuticos, por lo que es muy raro que se presente toxicidad por sobredosificación. Los efectos adversos suelen ser extensiones de las variadas acciones farmacológicas de éstos fármacos.  Efectos sobre el aparato cardiovascular  Efectos sobre el SNC  Efectos sobre las funciones endocrinas Clorpromazina
  40. 40.  Hipotensión ortostática, que provoca:  Síncope  Caídas  LesionesUnión de losantiesquizofrénicos alos canales de Intervalos > 500 msegCa+2  prolongación  Muerte súbitadel intervalo QTc.
  41. 41.  Surgen síndromes en el sistema motor extra piramidal, tras la admón. de antagonistas de receptores dopamínicos D2 como las butirofenonas (p.ej. haloperidol) Para su aparición e incidencia son muy importantes la edad, el sexo y el tiempo de administración.
  42. 42.  Surgen con el comienzo de la administración de neurolépticos. Pueden incluir:  Gesticulación  Tortículis  Crisis oculogíricas  Contracción anormal de músculos pararraquídeos Se controlan con la admón. parenteral de anticolinérgicos antiparkinsonianos (p. ej. benzatropina) y benzodiazepinas (diazepam) La incidencia es mayor en hombres jóvenes.
  43. 43.  Paciente incómodo y ansioso Necesidad incontrolable de estar en movimiento incesante. Se confunde a menudo con agitación En ocasiones impulsa al paciente a intentos suicidas o actos agresivos. Se requiere una reducción en la dosis del neuroléptico.
  44. 44.  Se produce por bloqueo D2 en el cuerpo estriado. Efectos motores.  Lentificación y empobrecimiento de los movimientos voluntarios.  Disminución de los movimientos de oscilación de los brazos en movimiento.  Rigidez facial. Efectos psicóticos.  Disminución de la espontaneidad y del habla.  Ineptitud social  Pérdida de interés, aplanamiento afectivo. Más frecuente en mujeres mayores.
  45. 45.  Temblores manifiestos Hipertermia por aumento en la contracción muscular Baja tensión arterial Baja frecuencia respiratoria Posibles efectos tóxicos en el riñón. Se presenta especialmente en pacientes jóvenes.
  46. 46.  Se presentan tras un tratamiento prolongado con los neurolépticos. Se incrementa el riesgo de aparición o empeoramiento de DM II Hipertensión. Hiperlipidemia. Hiperprolactinemia inhibición de los receptores D2 en células lactotropas.
  47. 47.  Convulsiones Agranulocitosis Toxicidad cardíaca Degeneración pigmentaria de la retina Reacciones cutáneas como dermatitis y urticaria.
  48. 48. POTENCIAN EL EFECTO DE INHIBEN EL EFECTO DE Sedantes Agonistas dopaminérgicos Analgésicos L-Dopa Alcohol Antihistamínicos Antigripales Anticolinérgicos Anticonvulsivantes (FB) AUC ISRS (FX) AUC

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