2. ALBENDAZOL
Es un antihelmíntico de amplio espectro
para administración oral.
El nombre químico es metil-5-(propiltio)-2bencimidazol-carbamato.
Es un polvo blanco a blanquecino.
Es soluble en dimetil-sulfóxido, ácidos
fuertes y bases fuertes.
Ligeramente
soluble
en
metanol, cloroformo, acetato de etilo y
aceto-nitrilo.
3. FARMACOCINETICA.
El albendazol posee una solubilidad limitada.
Aumenta su biodisponibilidad si se administra con comidas grasas.
Cuando se administra una dosificación de 6,6 mg/kg, la
hemoconcentración del metabolito principal es de 0,25 a 0,30 µg/mL a las
2 h de su ingestión.
Se une en 70 % a proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el
organismo; se detecta en orina, bilis, hígado y en el líquido
cefalorraquídeo.
Su principal vía de eliminación es biliar
y menos de 1 % se elimina por vía renal.
En el plasma el albendazol tiene una vida
media de 8,5 hrs.
4. FARMACODINAMIA.
La acción antihelmíntica del albendazol es
principalmente
intra-intestinal.
Sin
embargo, a dosis mayores de albendazol, se
absorbe y metaboliza lo suficiente al
metabolito sulfóxido activo, como para
tener efectos terapéuticos contra parásitos
tisulares. El albendazol exhibe actividad
larvicida, ovicida y vermicida,
5. INDICACIONES
Es efectivo para el tratamiento
de
infes-taciones
causadas
por:
Ascaris
lumbricoides,
Trichuris
trichiura,
Enterobius
vermicularis,
Ancylostoma
duode-nale,
Necator
americanus,
Hyme-nolepis
nana, Taenia sp, Strongyloides
sterco-ralis, O. viverrini, C.
sinensis, larva migrans cutánea
y G. spinigerum.
Está
indicado
para
el
trata-miento de la enfermedad
hidatídica de hígado, pulmones
y peritoneo causada por la
forma larvaria de la tenia del
perro Echinococcus granulosus.
Está indicado para el
tratamiento
de
la
neurocisticercosis
parenquimatosa, debida a
lesiones activas causadas
por formas larvarias del
platelminto porcino Taenia
solium.
8. REACCIONES ADVERSAS
Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea,
mareo, vértigo, dolor epigástrico y diarrea.
Durante el tratamiento de la enfermedad
hidatí-dica se han reportado aumentos en el
nivel de las enzimas hepáticas.
Hematológicas: Leucopenia.
Se han reportado casos raros de
granulo-citopenia,
pancitopenia,
agranulocitosis, o trombocitopenia.
Dermatológicas: Erupción y urticaria.
Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas,
exantema cutáneo, prurito y urti-caria
9. EFECTOS TERATOGENICOS
categoría de riesgo c.
Se ha demostrado que ALBEN-DAZOL es
teratogénico
(causa
embrio-to-xicidad
y
malformaciones óseas) en ratas y ratones
preñados.
No se han realizado estudios adecuados y bien
controlados de la administración de alben-dazol
en mujeres embarazadas.
se debe usar durante el embarazo únicamente si
el posible beneficio justifica el riesgo potencial
para el feto.
se excreta en la leche de los animales.
No se sabe si albendazol se excreta en la leche
humana.
Como muchos fármacos que se excretan en la
leche humana, se debe tener precaución cuando
se administre albendazol a una mujer -lactante.
CONTRAINDICACIONES.
Embarazo,
sospecha
del
mismo, lactancia y en aquellos
pacientes con hipersensibilidad
a los componentes de la
fórmula.
Niños menores de 2 años.
10. MEBENDAZOL
Este es un medicamento
lombricida,
que
mata
parásitos. Se usa para tratar
los casos de parasitosis por
lombrices
intestinales
(nematodos),
uncinarias
(anquilostoma), oxiuros, tric
océfalos y otro tipo de
parásitos.
11. FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción: Vermicida; también puede ser letal para los huevos de la
mayoría de los helmintos; produce degeneración de los microtúbulos citoplasmáticos
del parásito y así bloquea de forma selectiva e irreversible la captación de glucosa en
los helmintos adultos sensibles que habitan en el intestino y de sus larvas que habitan
en los tejidos; la inhibición de la captación de glucosa aparentemente da lugar a
depleción de los depósitos de glucógeno del parásito.
Este hecho, a su vez, reduce la formación de trifosfato de adenosina (ATP) necesario
para la supervivencia y reproducción del helminto; los niveles de energía
correspondientes se reducen gradualmente hasta llegar a la muerte del parásito; sin
embargo, el mebendazol no parece afectar a la concentración sérica de glucosa en los
seres humanos
12. FARMACOCINETICA.
Se administra por vía oral y tiene una baja
biodisponibilidad debida a una pobre
absorción (aproximadamente del 5 al 10 %)
en el tracto gastrointestinal.
Su distribución por los niveles plasmáticos
máximos se alcanzan a las 0.5-0.7 horas y
varían notablemente de un sujeto a otro.
Se une fuertemente a las proteínas del
plasma.
El
fármaco
se
metaboliza
por
descarboxilación produciendo un metabolito
inactivo.
Su semi-vida de eliminación es de 2,8 a 9
horas. Aproximadamente el 5 al 10% del
fármaco se elimina en la orina en las 24 a 48
horas después de su administración.
El resto de elimina en las heces.
14. DOSIS.
•
Su esquema posológico es muy sencillo, idéntico para niños y adultos sin distinción
de edad o peso corporal.
•
En oxiuriasis-ascariasis-tricocefalosis-uncinarias solas o infestaciones mixtas: 1
tableta después del desayuno y la cena, durante 3 días consecutivos.
•
En oxiuriasis: Se recomienda repetir el tratamiento después de 30 días para evitar
una posible reinfestación.
•
En estrongiloidiasis, teniasis:
2 tabletas después del desayuno
y de la cena durante 3 días consecutivos.
•
No son necesarios procedimientos
especiales de ayuno, laxantes o enemas.
15. PRESENTACION
Frasco con 30 ml de
suspensión de 100mg/5ml
Frasco con 6 tabletas de
100mg.
Frasco con 1 tableta de
500mg.
16. REACCIONES ADVERSAS
Aunque raras puede haber
náuseas, vómito y reacciones de
hipersensibilidad, puede haber
dolor abdominal y diarrea
transitoria en casos de infestación
masiva y expulsión de lombrices.
Se ha observado eliminación bucal
de ascárides en niños menores de
5 años.
17. EFECTOS
TERATOGENICOS
• categoría C de riesgo en el embarazo.
• Los estudios en animales no han mostrado efectos tóxicos
sobre el embrión ni efectos teratogénicos con las dosis de
10 mg/kg (equivalentes a las dosis humanas).
• La administración de
mebendazol durante el
embarazo deberá ser valorada
en función de la necesidad
CONTRAINDICACIONES.
del fármaco y de los posibles
riesgos para el feto.
•Hipersensibilidad conocida.
• Comienzo del embarazo.
18. METRONIDAZOL.
• El
metronidazol
(DCI)
es
un antibiótico y antiparasitario del grupo de
los nitroimidazoles.
Inhibe la síntesis del ácido nucleico y es utilizado
para el tratamiento de las infecciones provocadas
por protozoarios y bacterias anaeróbicas
19. FARMACOCINETICA
•
•
Se absorbe en forma casi completa y rápida cuando se administra por vía oral. Los
alimentos retrasan su absorción.
Distribución: El volumen de distribución es de 80% del peso corporal. Menos de
20% se liga a las proteínas plasmáticas. La penetración tisular es excelente en casi
todos los tejidos y líquidos corporales, incluido el líquido
cefalorraquídeo, saliva, leche materna, huesos y especialmente es importante su
penetración en abcesos (cerebrales, hepáticos, etc.).
Las concentraciones que alcanza en humor acuoso son entre la mitad y un tercio
de las plasmáticas.
Metabolización y eliminación: Se metaboliza en el hígado, por oxidación o
hidroxilación de sus cadenas largas alifáticas y por conjugación, dando lugar a
distintos metabolitos, de los cuales algunos conservan actividad antibacteriana.
La eliminación del fármaco original y sus metabolitos se realiza fundamentalmente
por vía renal (60 a 80%) y en menor proporción por vía fecal.
Vida media: Si las funciones hepática y renal son normales, la vida media es de 8
horas.
20. FARMACODINAMIA
• Tiene acción bactericida, inhibiendo los microorganismos
sensibles en fase de crecimiento.
• penetra en las células bacterianas por difusión
pasiva, siendo activado por un proceso de reducción, en
aquellas células que poseen un sistema enzimático
adecuado, como son las bacterias anaerobias.
• De la reducción del metronidazol resultan metabolitos
activos que dañan el ADN de la bacteria, causando su
muerte.
• Las bacterias aeróbicas tienen escaso poder reductor lo que
explica la inactividad del fármaco frente a las mismas.
21. INDICACIONES
• Tratamiento de la amibiasis invasiva y de la
giardiasis.
• A los pacientes se les debe administrar más
tarde un amibicida luminal para eliminar los
microorganismos que pudieran haber
sobrevivido en el colon.
22. DOSIS.
• El metronidazol debe administrarse de preferencia con
la comida o inmediatamente después de comer.
• Amibiasis invasiva
• Adultos y niños: 30 mg/kg al día por vía oral en tres
tomas separadas, administradas después de las
comidas durante 8-10 días, o en tres inyecciones i.v.
diarias hasta que el paciente pueda tomar
preparaciones por vía oral
• Giardiasis
• Adultos: 2 g una vez al día durante tres días.
• Niños: 15 mg/kg en tomas separadas durante 5-10 días
23. PRESENTACION
•
•
•
•
Caja con 20 tabletas de 500 mg.
Caja con 30 tabletas de 500 mg.
Frasco con 120 ml (125 mg/5 ml).
Frasco con 120 ml (250 mg/5 ml).
24. REACCIONES ADVERSAS.
• cefalea, irritación gastrointestinal y sabor
metálico persistente.
• Con
menos
frecuencia
se
observan
somnolencia,
erupciones
cutáneas
y
oscurecimiento de la orina.
• Las reacciones más graves son raras y tienden a
presentarse sobre todo en los tratamientos
prolongados entre ellas figuran estomatitis y
candidiasis,
leucopenia
reversible
y
neuropatías periféricas sensitivas, por lo
general leves y rápidamente reversibles.
• En pacientes que recibían dosis mucho más
altas que las recomendadas de ordinario se
han observado ataxia y ataques epileptiformes.
25. EFECTOS TERATOGENICOS
• Categoría de riesgo B en el embarazo.
• Atraviesa la barrera placentaria y entra en la
circulación fetal rápidamente, no se dispone de
datos suficientes para establecer su seguridad
durante el embarazo
CONTRADICCIONES.
• El metronidazol se excreta
por leche materna por lo
•Hipersensibilidad
conocida.
que deberá evitarse su
administración durante el
• Embarazo reciente.
periodo de lactancia.
• Alcoholismo crónico.
26. METOCLOPRAMIDA.
Es un antiemético y agente procinético.
Se utiliza comúnmente para tratar la nausea y
el vómito, para facilitar el vaciamiento gástrico
en pacientes con gastroparesis
27. FARMACODINAMIA
• Incrementa el tono del esfínter esofágico inferior,
mejora el tono gástrico y la peristalsis, relaja el
esfínter pilórico y aumenta la peristalsis
duodenal.
• La metoclopramida no tiene efecto en la
secreción gástrica, pancreática o biliar y tiene
mínimo efecto en la contracción del intestino
grueso, mejora la motilidad gastrointestinal al
estimular la liberación de acetilcolina en el plexo
mientérico.
28. FARMACOCINETICA
• Presenta una buena absorción por vía oral con una biodisponibilidad
mayor a 80%.
• concentración hemática es entre los 45 a 90 minutos, cuando se
administra por la V.O.; con la formulación en liberación prolongada la
disolución intraluminal gradual se libera por 8 a 10 horas, cantidades
suficientes para mantener un estado estable de absorción y niveles séricos
terapéuticos por 12 horas
• Su distribución obedece a un modelo bicompartimental, presenta baja
unión a las proteínas plasmáticas (30 a 40%) principalmente a la a-1glucoproteína ácida y amplia difusión tisular, primordialmente en el tracto
gastrointestinal, hígado, vías biliares y glándulas salivales, con un volumen
de distribución de aproximadamente 2 a 4 L/kg.
• Es metabolizada principalmente en el hígado por conjugación glucurónica.
• De 70 a 85% se elimina por la orina y 2% por las heces. Una cantidad
mínima pasa a la bilis y se reabsorbe en el intestino.
29. INDICACIONES
• Coadyuvante en el tratamiento de: reflujo
gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y
gastroparesia, úlcera gástrica, estenosis pilórica, colon espástico.
• Náusea y vómito (incluye los producidos durante el pos-operatorio
y los inducidos por medicamentos).
• Profilaxis de náuseas y vómitos producidos por
quimioterapia, radioterapia y cobaltoterapia.
• Tratamiento coadyuvante en la radiografía gastrointestinal.
• Disminuye las molestias de la endoscopia.
30. DOSIS.
Gastroprocinético,
antiemético,
reflujo
gastroesofágico, antimigrañoso).
• Niños de 6 a 12 años: ½ comprimido (5 mg) 3 veces al día antes de los
alimentos.
• Mayores de 12 años o más de 40 kg de peso: 1 comprimido 3 ó 4 veces al
día antes de los alimentos.
Gastroprocinético, antiemético, antimigrañoso, auxiliar en la
inducción de la lactancia).
• Adultos y mayores de 40 kg: 1 comprimido 3 ó 4 veces al día antes de los
alimentos.
• Inducción de la lactancia: 1 comprimido cada 8 horas, dependiendo de la
respuesta de la paciente, por un periodo máximo de 10 días.
32. REACCIONES ADVERSAS.
• Sistema nervioso central:
Somnolencia, confusión, depresión
Convulsiones.
• Trastornos Gastrointestinales:
Diarrea.
• Trastornos cardíacos y vasculares:
Hipotensión, bradicardia.
• Otros trastornos: Astenia, reacciones alérgicas.
33. EFECTOS TERATOGENICOS.
• categoría B de riesgo en el embarazo.
•
No hay ninguna evidencia, ni en animales y en el ser humano, que
sugiera efectos teratogénicos o tóxicos cuando se utiliza durante el
embarazo.
• De hecho, este fármaco es prescrito frecuentemente en el
tratamiento de las náuseas y vómitos del embarazo.
• Debido a que la metoclopramida se excreta en la leche materna, se
debe administrar con cuidado durante la lactancia.
34. CONTRA INDICACIONES.
• Hemorragia gastrointestinal.
• Obstrucción o perforación gastrointestinal
mecánica.
• Hipersensibilidad a la sustancia.
• Epilepsia.
• Apendicitis aguda.
