El documento describe el sistema nervioso central, incluyendo el cerebro, médula espinal y nervios craneales. Explica las funciones del cerebro, médula espinal y cerebelo. También describe los principales neurotransmisores como el GABA y el glutamato, y fármacos como los sedantes hipnóticos y anticonvulsivantes que actúan sobre el sistema nervioso central.
2. Actúa
seleccionando
la información
que va al
cerebro.
Es la parte más grande y en él reside la
memoria, la capacidad de pensar y, por lo
tanto, de tener un lenguaje significativo y
una capacitado creadora. Presenta una
profunda cisura que lo divide en dos
hemisferios cerebrales.
Regula el sistema nervioso
autónomo. Además, influye
en la glándula hipófisis a
través de dos vías:
mediante neuronas y
segregando hormonas.
Está bajo el cerebelo. En él se
produce el control autónomo
reflejo del ritmo respiratorio y del
cardíaco, la deglución, el vomito y
la presión sanguínea.
Presenta sustancia gris por dentro y sustancia blanca por
fuera, de ella salen los nervios espinales que inervan
los músculos, glándulas y órganos de la zona próxima.
Realiza dos funciones: en su sustancia gris se producen
los reflejos espinales, y en su sustancia blanca se realiza
la transmisión de los impulsos nerviosos entre el encéfalo
y el resto del cuerpo.
Interviene controlando
los músculos
responsables del
mantenimiento de la
postura y del equilibrio
corporal.
Su función es la de servir como
vía de comunicación entre un
hemisferio cerebral y otro, con
el fin de que ambos lados del
cerebro trabajen de forma
conjunta y complementaria.
3.
4. SUSTANCIA GRIS.
• Corresponde a los
cuerpos neuronales,
se localiza en la región
mas externa en la
corteza cerebral,
contiene cerca de 10
millones de neuronas,
tiene un espesos
aprox. 1,5 a 4 mm,
procesa y guarda
información.
SUSTANCIA BLANCA.
Formada por fibras
nerviosas amielinicas,
llegan a la corteza para
llevar los impulsos
eléctricos, se comunica a
través del cuerpo
calloso, si se interrumpe
esta comunicación se
vuelve funcionalmente
independientes.
5.
6.
7.
8.
9. GABA GLUTAMATO
(ácido g-aminobutírico)
es el principal
neurotransmisor
inhibitorio del sistema
nervioso central.
Es el principal neurotransmisor
excitador del SNC
Un impulso eléctrico (potencial de
acción) en una de estas células
produce una entrada de calcio con la
subsiguiente liberación del
neurotransmisor.
Receptores
ionotrópicos
•AMPA:
•NMDA:
•Kainato
•Quisqualato
Receptores
metabotrópicos
son receptores
acoplados a
proteínas G
El receptor
GABAA
Abren los
canales para el
cloro.
El receptor
GABAB
actúa sobre canales
de Ca++ y K+ a través
de su acoplamiento a
proteínas G y de
sistemas de segundos
mensajeros
10. La glicina es un aminoácido neutro cuya
distribución está mucho más localizada
que la del GABA. La glicina inhibe la
descarga de las neuronas motoras de la
médula espinal y del tronco encefálico,
La glicina es sintetizada por la serina hidroximetiltransferasa, a partir
de la serina, almacenándose en las vesículas sinápticas. Una vez
liberada en la hendidura sináptica, la glicina es eliminada
rápidamente por transportadores específicos.
11. Disminuye la actividad, modera la
excitación y tranquilizaSEDANTES
HIPNOTICO
S
Produce somnolencia y facilita el
inicio y la conservación de un
estado de sueño
Capacidad de deprimir la función del sistema nervioso central, con la
consecuente tranquilidad o somnolencia (sedación).
Benzodiacepinas y barbitúricos y sedantes hipnóticos de estructura
química distinta.
12. El insomnio es un trastorno muy común:
Causas:
Alteraciones psiquiátricas (depresión), afecciones medicas,
dolor, ansiedad entre otras.
Duración
menor a 3
días
Duración
mas de 21
días.
Cuando
perdura de
3 a 21 días
Algunos fármacos producen dependencia , una
necesidad intensa de continuar con el medicamento,
por esto solo deben utilizarse para el tratamiento a
corto plazo de los trastornos del sueño.
13. Grupo de sustancias con propiedades farmacológicas que
deprimen la función del sistema nervioso central. Producen
sedación y somnolencia que facilita el inicio y la
conservación del sueño (sedantes hipnóticos).
Vida
media
• Acción corta: requieren el empleo
de dosis más frecuentes, producen
un síndrome de retirada más
intenso.
• Acción larga: permiten utilizar
dosis menos frecuentes, su retirada
es más fácil.
La interrupción brusca del consumo de estos fármacos
desencadena un síndrome de abstinencia que aparece entre
las 24 y 48 horas posteriores.
14. Los efectos mas relevantes son sedación, hipnosis, disminución
de la ansiedad, relajación muscular, entre otros.
Efectos en los tejidos periféricos: Vasodilatación coronaria y
bloqueo neuromuscular
Aunque las benzodiazepinas afectan la actividad a todos los
niveles del neuroeje, ciertas estructuras se afectan mas que
otras: la sedación progresa hasta la hipnosis y, a
continuación, a estupor.
Dosis pre anestésicas: Se emplean como medicación pre
anestésica para producir sedación y amnesia antes de una
intervención quirúrgica.
15. Tienen la
habilidad
para
promover la
fijación
Neurotransmisor
Inhibición principal
Acido gamma-
aminobutirico
(GABA)
Son proteínas unidas a
membrana
GABAB
Metabotropico
s
GABAA
Inotrópic
os
Compuestos de cinco
subunidades que se
coensamblan para
formar un canal de
cloruro integral
Conformados de
péptidos únicos con
siete dominios
transmembrana,
acoplados a
proteína G .
16. Las dosis hipnóticas de Benzodiazepinas carecen
de efecto en la respiración en hombres normales,
para dosis altas como Pre anestésicas o para
endoscopias , las Benzodiazepinas deprimen
levemente la ventilación alveolar y causan
acidosis respiratoria.
Causar apnea durante la anestesia , en las dosis
hipnóticas pueden empeorar los trastornos
respiratorios relacionados con el sueño.
En pacientes con Apnea obstructiva durante el
sueño, puede disminuir el tono muscular en las
vías respiratorias superiores
17. Los efectos cardiovasculares de las Benzodiazepinas
son menores en sujetos saludables, excepto que sea
intoxicación grave.
En dosis pre anestésicas, disminuye la presión
arterial en incrementa la frecuencia cardiaca
Las Benzodiazepinas mejoran diversos trastornos de
ansiedad, protegen en parte contra las ulceras por
estrés.
18. Las Benzodiazepinas se absorben por completo,
excepto del CLORAZEPATO, este fármaco se
descarboxila con rapidez en el jugo gástrico. Algunas
Benzodiazepinas como PRAZEPAM llegan a la
circulación general solo por metabolitos activos.
Las Benzodiazepinas y sus metabolitos activos se
fijan en proteínas plasmáticas, el grado de la fijación
se relaciona con su solubilidad en lípidos.
Por tanto ocurre en captación rápida de las
Benzodiazepinas en el encéfalo y otros órganos con
gran riego después de la administración intravenosa.
Se secretan también por leche materna
19. En el momento en que alcanza su concentración
plasmática máxima, las dosis hipnóticas de
benzodiazepinas producen grados variables de
aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de reacción,
incoordinación motora, trastorno de las funciones
mentales y motora, confusión y amnesia.
Debilidad, cefalea, visión borrosa, vértigos, nauseas y
vómitos, malestar epigástrico y diarrea.
Flurazepam: incrementa las pesadillas, sobre todo en la
primera semana, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y
sudoración.
20. La mayoría de estos fármacos se pueden utilizar
indistintamente.
Las Benzodiazepinas determinan sus usos terapéuticos
dependiendo de su vida media
Ejm: Administrar Diazepam para tratar los síntomas de
abstinencia al alcohol y casi todas las Benzodiazepinas
funcionan como hipnóticos.
21.
22. • Presentaciones: Tabletas: 1mg
• Acciones: Benzodiazepina,
relacionada con nitrazepam y
clonazepam, acción rápida.
• Indicaciones: Insomnio
intenso(corto plazo)
• Dosis: 1 a 2mg V.O. por la noche.
• Efectos Adversos: Reacción de
abstinencia, trastorno de la
memoria, nauseas vómitos…
Flunitrazepa
m
Hypnodorm
Nitrazepam
Alodorm,
Modagon
• Presentaciones: Tabletas: 5mg
• Acciones: Benzodiazepina de acción
intermedia, propiedades sedantes,
ansiolíticas, anticonvulsivas, facilita
la acción de GABA en el cerebro
• Indicaciones: Insomnio (corto
plazo)
• Dosis: 25 a 10mg V.O. por la noche,
20 a 30min antes de dormir.
• Efectos Adversos: Reacción de
abstinencia, trastorno de la
memoria, nauseas vómitos…
23. Midazolam
Hipnovel,
midazolam
inyectable
• Presentaciones: Ampollas: 5mg/5ml,
15mg/3ml, 50mg/10ml
• Acciones: Benzodiazepina de acción corta
con inicio rápido, induce sedación, hipnosis,
amnesia, anestesia
• Indicaciones: Sedación preoperatoria,
alivio de la ansiedad y alteración de la
memoria relativa.
Sedación antes de la endoscopia: Paciente
consiente, angiografía coronaria, cateterismo
cardiaco. Inducción de anestesia: antes de
aplicar el anestésico VI. Sedación en UCI (VI).
• Dosis: sedación preoperatoria: 0.07 a
0.08mg/kg IM, una hora antes de la cirugía
Procedimiento endoscopicos: 1 a 5mg IV baja
hasta alcanzar la deseada.
Induccion de la anestecia: 0,15 a 0,2mg/Kg IV
Sedación UCI: 0,03 a 0,2mg/Kg/hr mediante
infusión IV.
• Efectos Adversos: trastorno de la memoria,
nauseas vómitos, sitio de la inyección IV, IM:
induración eritema dolor.
24. Triazolam
Halcion
• Presentaciones: Tabletas: 0,125mg
• Acciones: Derivado Benzodiazepinico de
acción muy corta.
• Indicaciones: Insomnio (corto plazo)
• Dosis: 0,125 a 0,5mg V.O. por la noche
20 o 30min antes de dormir.
• Interacciones: Contraindicado junto con
Ketoconazol o itraconazol, sus niveles
plasmáticos pueden aumentar si se
administra con jugo de naranja.
• Efectos Adversos: Se incrementa la
ansiedad diurna debe suspenderse el
tratamiento, trastorno de la memoria,
nauseas vómitos
Zopiclona
Imovane
• Presentaciones: Tabletas: 7.5mg.
• Acciones: Ciclopirrolona con propiedades
sedantes, ansiolíticas relajantes, musculares,
anticonvulsivas similares a las benzodiazepinas
• Indicaciones: Insomnio a corto plazo
• Dosis: 3.75 a 7.5mg VO por la noche, 20 a
30min antes de acostarse .
• Efectos Adversos: Sabor amargo, sequedad
bucal, anorexia, nauseas, vomitos, diarrea o
estreñimiento, halitosis, lengua, saburral,
pirosis, somnolencia, cefalea, fatiga
25. Zolpidem
Dormizol,
Somidem,
Stildem
• Presentaciones: Tabletas: 10mg,
6,25mg, 12,5mg
• Acciones: Imidazopiridina, si bien no es
una benzodiazepina, el zolidem se une de
manera selectiva a los receptores subtipo
1 de las Benzodiazepinas, mida media de
2hr
• Indicaciones: Insomnio (corto plazo)
• Dosis: 10mg VO ´por la noche, 20 a
30min antes de acostarse (tabletas de
liberacion inmediata)
6,25 a 12,5mg VO por la noche, juto antes
de acostarse.
• Interacciones: Presentar efectos
depresores aditivos del SNC si se
administra con otros depresores, niveles
plasmáticos se reducen si se administra
con rifampicina, la sedación puede
intensificarse si se administra con
imipramina o cloropromazina.
• Efectos Adversos: trastorno de la
memoria, nauseas vómitos, sitio de la
inyección IV, IM: induración eritema
dolor.
26. Zopiclona
Imovane
• Presentaciones: Tabletas: 7.5mg.
• Acciones: Ciclopirrolona con
propiedades sedantes, ansiolíticas
relajantes, musculares,
anticonvulsivas similares a las
benzodiazepinas
• Indicaciones: Insomnio a corto
plazo
• Dosis: 3.75 a 7.5mg VO por la
noche, 20 a 30min antes de
acostarse .
• Efectos Adversos: Sabor amargo,
sequedad bucal, anorexia, nauseas,
vómitos, diarrea o estreñimiento,
halitosis, lengua, saburral, pirosis,
somnolencia, cefalea, fatiga
27. Los barbitúricos disfrutaron de un periodo prolongado de
aplicación extensa como sedantes hipnóticos .
Deprimen con
carácter reversible
la actividad de toso
los tejidos
excitables.
SNC
Sitios de Bloqueo:
Postsinapticos:
Células corticales y
piramidales Pre
sinápticos: Medula
espinal
Se intensifica la inhibición primordialmente
al nivel de la sinapsis en las que los
neurotransmisores es mediada por el GABA
que actúan en los receptores GABAA
28. Los Barbiturcos deprimen tanto el impulso
respiratorio como los mecanismos encargados del
aspecto rítmico respiración.
Cuando se administra por vía oral como sedante
hipnóticos, no presentan ningún tipo de efecto
secundario de relevancia, salvo una leve disminución
de la tensión arterial y de la frecuencia cardiaca
29. Los oxibarbituricos tiende a disminuir el tono de la
musculatura gastrointestinal y la amplitud de sus
contracciones rítmicas, el sitio de acción es en parte
periférico y en parte central.
Pueden ocurrir oliguria o anuria graves en la
intoxicación grave por barbitúricos, sobre todo por
efecto de hipotensión notable.
30. Por vía oral, se absorben con rapidez y por completo, las
sales de sodio absorben con mayor facilidad que los
ácidos libres correspondientes.
El inicio de la acción varia entre 10 a 20 min, según el
agente y la presentación, y se retrasa por la presentación
de alimentos en el estomago .
Los Barbituricos se distribuyen con amplitud y cruzan con
facilidad la placenta.
La eliminación de este fármaco en mas rápida en
personas jóvenes que en ancianos por orina.
31. La somnolencia puede durar solo unas horas después
de administrar una dosis hipnótica de barbitúrico pero
en ocasiones se manifiesta depresión del SNC al día
siguiente.
En algunas personas presenta mas excitación que
depresión .
Hipersensibilidad, reacciones alérgicas, si se combina
este fármaco con otros depresores del SNC como el
etanol, puede producir depresión grave
Vomito, diarrea, cefalea, visión borrosa y vértigo.
Intoxicion por barbituricos: el paciente se encuentra
comatoso, la respiracion se afecta en la fase temprana.
32. El uso como sedantes hipnóticos ha disminuido a la falta de
especificidad de efecto de estos fármacos en el SNC
Otros compuestos como sedantes siguen siendo utilizados
como fenobarbital y butabarbital, se utilizan para
antagonizar los efectos estimulantes adversos en el SNC.
Siguen utilizando agentes de acción ultracorta o corta
como tiopental y metohexital como anestésicos ultra
venosos
Como los barbitúricos incrementan la cantidad de
transferasa de glucuronilo hepática y de proteína y fijadora
de bilirrubina, se a usado fenobarbital con buenos
resultados para tratar la hiperbilirrubinemia y el
kernicterus en el neonato.
33. Fenobarbital
Fernobarbiton
a
• Presentaciones: Tabletas: 30mg;
ampollas: 200mg/ml; elixir:
15mg/15ml.
• Acciones: Barbitúrico de acción
prolongada con propiedades
sedantes, hipnóticas y
anticonvulsivas, imita las acciones
del GABA, deprimen la transmisión
sináptica.
• Indicaciones: Epilepsia(tipo gran
mal y psicomotora), tratamiento de
urgencias de las convulsiones
agudas, insomnio.
• Dosis: sedante: 30 a 120mg VO en
2 o 3 fracciones .
Sedante: 30 a 120mg IM en 2 o 3
fracciones .
• Efectos Adversos: Sedación,
desorientación, mareo, depresión,
somnolencia, exantema, bulas,
dependencia, fibromas, toxicidad.
34. Se han utilizado muchos fármacos con estructuras diversas por
sus propiedades sedantes hipnóticas, incluye:
• Paraldehído: Apareció antes de los barbitúricos
• Hidrato de cloral, etclorvinol, glutetimida, metiprilon,
etinamato: Antes que las benzodiazepinas
Las acciones farmacológicas son similares a las de los
barbitúricos, son depresores del SNC
35. Es un polímero del acetal dehirdo, tiene olor aromático
intensar desagradable, se administra por vía oral y
rectal , no parenteral.
Se absorbe con rapidez y se distribuye con amplitud,
el sueno suele venir en plazo de 10 a 15min
La dosis se metaboliza en el hígado: despolimerización
hasta acetaldehído y oxidación subsecuente: hasta
acido acético que se convierte por ultimo en Dióxido
de carbono y agua.
36. Uso clínico incluye tratamiento de abstinencia y
estas psiquiátricos caracterizados por excitación
Tratamiento de crisis convulsivas en niños.
A las personas que se vuelven adictas a este
fármaco, quizás fue por que lo ingirieron
acompañado de alcohol.
37. • Presentación: 5mg
• Acciones: sedante e hipnótico, actúa
sobre el sistema reticular activador en el
cerebro, algunas propiedades
anticonvulsivas, efecto en el transcurso de
15 a 30min IM
• Indicaciones: sedando e hipnótico en la
agitación aguda debido a la abstinencia de
alcohol o drogas, control de las
convulsiones en pacientes con tétanos,
intoxicación con anticonvulsivos o estado
epiléptico.
• Dosis: Hipnótica: 1mg IM. Sedante:
o,5mg IM. Convulsiones: 0,5mg a 1mg
IM. Abstinencia del alcohol: 0,5mg IM
cada 4 a 6hrs durante las primeras 24hrs
• Efectos adversos: Mareo calambres,
temblor, sudoración inusual, IM: obseso
estéril, necrosis grasa, descamación
cutánea, irritación muscular.
• Interacciones: No se recomienda
administrar junto con disulfiram, sus
efectos depresores del SNC pueden
aumentar si se administra con alcohol,
barbituricos, fenootiazinas y derivados de
la morfina.
Paraldehído
38. • Administración como hipnótico, sedación en niños
a procedimientos dentales.
• Se reduce con rapidez hasta el compuesto activo
tricloroetanol, ante todo por la acción de la
deshidrogenasa de alcohol del hígado
Es irritante para piel y mucosas, a esto se debe
su sabor desagradable, suele suceder cuando se
ingiere con el estomago vacio
39. SNC aturdimiento, malestar y
pesadillas.
Intoxicación aguda con hidrato de cloral
puede causar ictericia.
Se ingiere frecuente puede causar
lesión hepática.
La abstinencia repetitiva de este
fármaco puede ocasionar delirio y
convulsiones.
40. • Presentación: Jarabe: 1g/
10mg.
• Acciones: sedante hipnótico,
propiedades similares a los
barbituricos, su metabolismo
activo TRIClOROETANOL tiene
una vida media de 4 a 12hrs, su
acción comienza en el
transcurso de 30min.
• Indicaciones: Insomnio,
sedación preoperatoria.
• Dosis: Hipnótica: 0,5 a 1g VO
por la noche, 15 a 30min antes
de acostarse. Preoperatorio: 0,5
a 1g VO 30min antes de la
cirugía.
• Efectos adversos: Tratamiento
prolongado: gastritis,
erupciones cutáneas, vomito,
nauseas, cefalea, vértigo
Hidrato de
Cloral
41. Parcial
simple.
Manifestaciones diversas
determinadas por la región de la
corteza activada por la convulsión
(corteza motora, corteza sensorial)
La característica fundamental es la
conservación del estado de vigilia.
Parcial
Compleja
Pérdida del conocimiento durante 30 o
20min acompañada de movimientos
sin un fin determinado.
La convulsión parcial simple o
compleja avanza para convertirse en
una convulsión tonicoclonica con
duración de 1 a 2 minutos.
42. Crisis de
Ausencia.
Alteraciones repentinas del
conocimiento con mirada fija e
interrupción de las actividades (menos
de 30seg)
Convulsión
mioclonica,
Contracción muscular breve que se
limita a una extremidad o es
generalizada (1seg)
Convulsión
Tonicoclonica
NO es precedida por una convulsión
parcial.
43.
44. H
I
D
A
N
T
O
I
N
A
S
FENITOINA.
Inhibe la propagación de la actividad
convulsivante en la corteza motora
cerebral: estabiliza el umbral
promoviendo la difusión de sodio
desde las neuronas. También es
antiarrítmico, al estabilizar las células
del miocardio.
INDICACIONES.
Crisis psicomotoras,
convulsiones
tonicoclonicas, estado
epiléptico, control
profiláctico de las
convulsiones durante y
después de la cirugía.
EFECTOS ADVERSOS.
Vía IV, principalmente colapso
cardiovascular y/o depresión del
SNC e hipotensión, reacciones
cardiotóxicas graves con
depresión de la conducción y
fibrilación ventricular. Nistagmo,
ataxia, lenguaje titubeante,
coordinación disminuida,
confusión mental, vértigo,
insomnio, nerviosismo, cefaleas.
Náusea, vómito, estreñimiento,
daño hepático. Rash cutáneo,
Tabletas: 50 mg;:
capsulas 30 y 100 mg;
ampolletas:
100mg/2ml,
250mg/5ml;
suspensión; 30mg/5ml.
45. INTERACCIONES.
Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram,
tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido,
fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato,
sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2 , amiodarona, fluoxetina y
succinimidas. Niveles séricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina,
diazóxido, ác. fólico y sucralfato. Niveles séricos aumentados o
disminuidos por: fenobarbital, ác. valproico y valproato sodico. Riesgo de
convulsiones con: antidepresivos tricíclicos. Depresión cardiaca excesiva
con: lidocaína. Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes
cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina, vit. D, digitoxina,
rifampicina, doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.
Potencia depresión del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.
• 4 a 5 mg/kg VO dia, en 2 o 3 dosis divididas ajustándola con el nivel
de suero (max 600mg/dia)
• Estado epiléptico: 10 a 15 mg/kg Iv lenta (dosis de impregnación),
luego 100 mg IV o VO cada 6 a 8h administrado con una
banzodiazepina de duración corta por via IV para controlar la
convulsion con rapidez.
• Profilaxis por neurocirugía: 250mg IV lenta cada 6 a 12h, hasta ser
posible la VO.
46. IMINOESTILBENOS.
CARBAMAZEPINA.
MECANISMO DE
ACCION.
Reduce la liberación de
glutamato, estabiliza las
membranas neuronales y
deprime el recambio de
dopamina y
noradrenalina.
• INDICACIONES
Epilepsia tónico clónica.
Convulsiones parciales.
Convulsiones mixtas
Neuralgia del trigémino y
del glosofaríngeo.
Trastorno bipolar.
47. CARBAMAZEPINA.
INTERACCIONES.
Si se administra con haloperidol, litio y metoclopramida, puede
conducir a neurotoxicidad. Reduce la tolerancia al alcohol,
puede disminuir los niveles séricos la amitriptilina citalopram,
clonazepam, doxicilina, aloperidol, anticonceptivos orales.
El uso con lamotrigina puede resultar en ataxia, diplopia,
mareo, vision borrosa y nauseas, puede haber hiponatremia si
se administra con furosemida o hidroclorotiazida, puede causar
el sindrome serotoninergico si se administra con
antidepresivos, los niveles sericos pueden estar aumentados
por claritromicina, ibuprofeno, loratadina, omeprazol, acido
valproico, varapamil, antidepresivos tricíclicos.
48. CARMAZEPINA.
EFECTOS ADVERSOS.
• Somnolencia, mareo, cefalea,
ataxia, fatiga, diplopía,
nistagmo, visión borrosa,
nauseas, vomito, boca seca,
exantema, urticaria,
dermatitis alérgica, aumento
en la actividad convulsiva,
(crisis de ausencias atípicas),
leucopenia, trombocitopenia,
eosinofilia, enzimas hepáticas
elevadas, edema, retención
de líquidos, aumento de peso,
hiponatremia, osmolaridad
sanguínea disminuida,
DOSIS.
• Epilepsia iniciar con 100 a 22
mg VO una o dos veces al día
con o después de los
alimentos, incrementar
gradualmente hasta obtener
la respuesta optima.
• Neuralgia: 100 a 200 mg VO
2 veces al día con o después
de los alimentos,
incrementando gradualmente
por algunos días hasta
controlar el dolor, luego
reducir hasta un nivel que
cause efectos mínimos (dosis
máxima al día 1200mg)
49. CLONAZEPAM.
• Sus efectos se
deben a la
inhibición
posináptica
mediada por GABA.
INDICACIONES.
• Epilepsia tonico clonica
• Convulsiones mioclonicas.
• Epilepsia simple parcial
• Epilepsia del lóbulo
temporal (psicomotora).
• Estado epiléptico.
50. CLONAZEPAM
INTERACCIONES.
• Efectos depresivos del SNC aumentados por el alcohol.
• Puede estimular los efectos de otros depresivos del
SNC como otros antiepilépticos, sedantes, hipnóticos,
litio, antihistamínicos, analgésicos opioides, IMAO.
• Los niveles séricos pueden estar disminuidos por la
fenitoina, carbamazepina y elevados por la cimetidina
y disulfram.
• Aumenta los efectos colinérgicos de los
antihistamínicos, algunos antidepresivos, y fármacos
semejantes a la atropina.
• Si se administra con valproato sódico puede producir
crisis de ausencia.
51. CLONAZEPAM.
EFECTOS ADVERSOS.
Mareo, fatiga, debilidad
muscular, somnolencia,
cansancio, adormecimiento,
ataxia, hipersalivacion,
vértigo, cambios en el
comportamiento, confusión,
agitación, excitabilidad,
irritabilidad, agresión,
depresión, reacciones lentas,
amnesia transitoria y
trastornos de la memoria,
hipersecreciones bronquiales,
aumento de la frecuencia de
las convulsiones, IV
depresión respiratoria, IV
tromboflebitis.
DOSIS.
Iniciar con 0,5 mg VO dos
veces al día, luego mantener
en 4 a 8 mg en tres a 4 dosis
divididas (máx. 20mg).
Estado epiléptico: 1 mg IV
lento en 2 a 4 min, repetir
VO, IV o infusión IV hasta
controlar el cuadro (máx. 13
mg)
PRESENTACION.
Tabletas : 0,5 y 2 mg;
suspensión: 2,5mg/ml:
ampolletas 1mg/ml.
52. LAMOTRIGINA.
Bloquea canales de sodio voltaje
dependientes. Bloquea las neuronas
hiperexcitadas e inhibe liberación
patológica del glutamato.
INDICACIONES.
Como monoterapia o tto
adyuvante en las
convulsiones parciales,
mioclonicas op
tonococlonicas.
EFECTOS ADVERSOS.
Somnolencia, insomnio, astenia,
cefalea, fatiga, inf del tracto respiratorio
superior, hostilidad amnesia, ansiedad,
ataxia, depresión, mareo, labilidad
emocional, nerviosismo, irritabilidad,
vértigo, visión borrosa, eccema, prurito,
PRESENTACION
Frasco ámpula:
500mg7ml; Tabletas
250, 500 y 1000mg;
suspensión 100mg/ml.
INTERACCIONES.
El pronocebid inhibe la depuración renal
del metabolito pero no del
levetiracetam.
53. LAMOTRIGINA.
DOSIS.
Monoterapia: iniciar con 250 mg VO o por
infusión IV dos veces al dia por dos semanas,
luego aumentar a 500 mg dos veces al dia
durante dos semanas; pueden ser necesarios los
aumentos posteriores de 250mg dos veces al dia
a intervalos de dos semanas, dependiendo de la
respuesta clínica. (dosis máxima al dia 1500mg)
Tratamiento adyuvante: iniciar con 500mg VO o
por infusión IV dos veces al dia, aumentando a
500mg dis veces al dia en intervalos de 2 a 4
semanas.
54. PREGABALINA.
Análogo del GABA. Se une a una
subunidad auxiliar de los canales de
Ca dependientes del voltaje en el
SNC, desplazando potencialmente a [
3 H]-gabapentina
INDICACIONES.
Tratamiento adyuvante
en convulsiones parciales
con o sin generalización.
Dolor neuropatico.
DOSIS
Tratamiento adyuvante
en convulsiones parciales
con o sin generalización.
Dolor neuropatico.
EFECTOS ADVERSOS.
letargia, memoria y
atención alteradas,
euforia, irritabilidad,
sensación de
embriaguez, marcha
anormal, diplopía,
edema, disfunción
eréctil.
INTERACCION.
Puede aumentar los
efectos del alcohol.
oxicodona y lorazepam.
55. S
U
C
C
I
N
I
M
I
D
A
S
ACIDO
VALPROICO.
Aumenta los niveles cerebrales de
GABA, disminuye los de aminoácidos
excitadores y modifica la
conductancia del potasio.
INDICACIONES.
Epilepsia simple parcial,
tónico clónica,
mioclonica. Tratamiento
adyuvante en epilepsia
parcial, manias.
EFECTOS ADVERSOS.
Anorexia, nauseas,
tiempo de sangrado
prolongado,
trombocitopenia, caída
del pelo transitoria.
DOSIS.
600mg VO dia con o
después de los
alimentos aumentando
200mg al día después
de intervalos de 3 días .
PRESENTACIONES.
Tabletas (liberación
prolongada) 200 y
500mg, tabletas
triturables 100 mg,
suspensión 200mg/5ml.
56. ACIDO
VALPROICO.
INTERACCIONES.
El uso con clonazipina puede resultar en aumento en los niveles
séricos de esta o del acido valproico, puede aumentar los niveles
séricos del midazolam, pirimidona y zidovudina.
Puede disminuir la disminución renal del lorazepam.
Puede inhibir el metabolismo de los ATC por lo tanto deberán
vigilarse los niveles séricos.
El uso con acido acetalisilico puede resultar en el aumento del
nivel serico del medicamento.