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1. BRONCODILATADORES
Agonistas B adrenérgicos, Corticoides, Anticolinérgicos, Xantinas
David Alejandro Loaiza Nieblas
Universidad Autónoma de Sinaloa
Facultad de Medicina
Culiacán, México

2. FÁRMACOS SELECTIVOS Β 2
 Son los simpaticomiméticos de uso mas común para el tratamiento
de la broncoconstricción del asma
 Los fármacos mas eficaces para relajar el musculo liso de las vías
respiratorias y revertir la broncoconstricción son los agonistas de los
receptores B2 de acción breve
 Casi todos los preparados de fármacos β2 selectivos son una mezcla
de los isómeros R y S. Solo el isómero R activa al receptor β

3. AGONISTAS DE RECEPTORES
B2 DE ACCIÓN BREVE
 Albuterol, Levalbuterol, Metaproterenol, Terbutalina y Pirbuterol
 Se utilizan por inhalación inmediata para combatir el broncoespasmo
 Son los mas eficaces para relajar el musculo liso de las vías respiratorias
 Su acción comienza entre 1 y 5 min después de inhalado y origina una
broncodilatación que persiste 2 a 6 horas

4. AG O N I S TA S D E R E C E P T O R E S
A D R E N É RG I C O S B 2 D E AC C I Ó N L A RG A
 Xinafoato de salmeterol y Formoterol
 Salmeterol inhalado logra una broncodilatación que dura mas de 12 horas
 10mil veces mas lipófilico que el albuterol. El carácter lipófilico regula la
rapidez de difusión
 Se usan en combinación con glucocorticoides
 Salmeterol-fluticasona
 Formoterol-bludesónido

5. AGONISTAS DE RECEPTORES
B2 (TOXICIDAD)
 Temblor
 Taquifilaxia (por la desensibilización de receptores B2 (Proteína
Gs))
 Taquicardia (en sobredosis de salbutamol), prolongación del QT
 Hipokalemia

6. GLUCOCORTICOIDES
 Se han utilizado para combatir asma crónica grave o exacerbaciones agudas e
intensas del asma. Los mas eficaces para tratar el asma
 Los sujetos idóneos para recibir glucocorticoides inhalados son los asmáticos que
necesitan agonistas adrenérgicos B2 inhalados 4 veces o mas por semana
 No relajan el musculo liso de las vías respiratorias, por lo que tienen mínimo efecto
en la broncoconstricción aguda
 Tienen una alta eficacia para inhibir la inflamación de las vías respiratorias
 Modulan la producción de citocinas y quimiocinas

7. GLUCOCORTICOIDES
INHALADOS
 Dipropionato de beclometasona, acetónido de
triamcinolona, flunisólido, budesónido y propionato de fluticasona.
 Controlan el asma con gran eficacia
 Por ser administrados directamente en las vías respiratorias no se muestran
tantos efectos sistémicos de los corticoides
 Se usan con fin profiláctico para controlar el asma y no para la corrección
inmediata de sus síntomas

8. GLUCOCORTICOIDES
INHALADOS (TOXICIDAD)
 Una fracción de todo fármaco inhalado se deglute, por consiguiente llega a la
circulación por absorción directa desde el pulmón o el tubo digestivo
 Candidiasis bucofaríngea
 Disfonía
 Disminución en la densidad de minerales óseos (en mujeres)
 1. Eje hipotálamo – Hipófisis – suprarrenal
 2. Hiperglicemia
 3. Aumento a la sensibilidad a infecciones

9. G LU C O C O RT I C O I D E S
SISTÉMICOS
 Metilprednisolona
 Prednisona
 Se utilizan en la fase aguda
 Esquema a corto plazo (5 días)

10. A N TAG O N I S TA S D E L O S
RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS
 Zafirlukast, Montelukast, son antagonistas de los receptores de leucotrienos
 Zileutón es un inhibidor de la 5-lipooxigenasa, que cataliza la formación de
leucotrienos a partir del acido araquidónico
 Se administran por VO

11. A N TAG O N I S TA S D E L O S R E C E P T O R E S
DE LEUCOTRIENOS
 Zafirlukast se absorbe con rapidez, y su biodisponibilidad es del 90% y esta
ligado a proteínas en el plasma (99%), su semivida es de unas 10 horas
 Montelukast se absorbe con rapidez, su biodisponibilidad va de 60 a 70% y en
concentraciones terapéuticas esta unido a proteínas (99%), su vida media es de 3 a
6 horas
 Zileutón, se absorbe rápidamente por VO, es un fármaco de acción breve con
una semivida de 2.5 horas y su unión a proteínas es de 93%

12. A N TAG O N I S TA S D E L O S R E C E P T O R E S
DE LEUCOTRIENOS
 Los leucotrienos cisteinilicos son los leucotrienos C4, LTD4 y LTE4, todos
son constrictores potentes del musculo liso bronquial, 1mil veces mas potentes
que la histamina como broncoconstrictor.
 Zafirlukast y Montelukast son antagonistas competitivos de los receptores de
estos leucotrienos

13. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE
LEUCOTRIENOS
 La formación de los leucotrienos depende de la lipooxigenasa del acido
araquidónico por acción de la enzima 5-lipooxigenasa
 El Zileutón es un inhibidor potente y selectivo de la actividad de la enzima 5-
lipooxigenasa, con ello inhibe la formación de todos los productos en que esta
enzima interviene

14. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE
LEUCOTRIENOS
• APLICACIÓN EN EL ASMA
 Elementos profilácticos y eficaces contra el asma de poca intensidad
 Cuando se compararon el zafirlukast o el montelukast con dosis pequeñas de
glucocorticoides en inhalación, se observo que en los sujetos que los recibían era
mas notable la mejoría en la función pulmonar y surgía una menor dependencia
de los antagonistas de receptores adrenérgicos B2 de acción breve
 Esta categoría de fármacos no esta indicada en aplicaciones para
broncodilatación rápida

15. CROMOGLICATO Y
NEDOCROMILO SÓDICOS
 Cromoglicato y nedocromilo se utilizan ante todo para tratar el asma bronquial
leve o moderada y concretamente para evitar las crisis asmáticas
 Son ineficaces en la terapéutica de la broncoconstricción una vez
desencadenada
 Cromoglicato inhibe las respuestas asmáticas tardías a la estimulación
antigénica o al ejercicio, esta aprobado para todas las edades
 Nedocromilo esta aprobado para asmáticos de 12 años en adelante, casi
siempre es mas eficaz que el cromoglicato

16. METILXANTINAS
 Fármaco de tercera o cuarta línea en asmáticos con cuadros difíciles de
controlar por otros medios
 Teofilina, cafeína y teobromina son xantintas metiladas
 La teofilina es un antagonista competitivo en los receptores de adenosina
 La adenosina origina broncoconstricción en asmáticos y potencia la liberación
de mediadores desde células cebadas del pulmón en el ser humano
 Producen la inhibición de la fosfodiesterasas
 Sinergismo con B2 adrenérgicos