Famrmacologia, penicilians, mecanismo de accion, clasificacion, dosis, presentacion, reacciones adversas, interacciones. Carbapenemicas, tipos, dosis, indicaciones, mecanismo de accion, toxicidad. Biodisponibilidad, farmacocinetica, farmacodinamia. Espectro antibacteriano. betalactamicos

1. UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN
NICOLAS DE HIDALGO
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS Y
BIOLÓGICAS “Dr. IGNACIO CHÁVEZ”
UROLOGÍA
Dr. René Andrade Chávez
AYALA VILLALOBOS MIGUEL
GARCIA RIOS EDSON ALDAIR
LINARES GONZALEZ DAVID

3. 1928
1930
Cecil George
Paine
1940
Florey y C
1941|

5. Bencilpenicilina sódica
Bencilpenicilina potásica
Bencilpenicilina procaínica
Dibenciletilendiamina
Fenoximetilpenicilina

8. VncR/S

9. ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANAGrampositivos aerobios
Actinomyces israelli
Streptobacillus moniliformis
Pasteurella multocida
Treponema pallidum
Borrelia burgdorferi

10. FARMACOCINETICA
Penicilina G
BD 90%
Cmax 20 mg/ml
Tmax 1 hra
VD 0.25 l/kg
EO 70%
FFM 25%
T1/2 0.5hrs
Benzatinica V½ 7-9 días
Tmax 15 a 30 min

11. 20%
5-20%
Procaínica
Tmax 2hrs
24 hrs

12. Fenoximetilpenicilina
BD 60%
Cmax 4mg/ml
Tmax 1 hr
VD 0.17 l/kg
EO 40%
FFM 55%
T1/2 1 hr

13. INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Gangrena gaseosa
Botulismo
Borreliosis
Leptospirosis
Actinomicosis
encilpenicilina
sódica

14. Celulitis estreptocócica, impétigo, erisipela
Bencilpenicilina procaínica

15. Bencilpenicilina benzatina

16. PENICILINA G BENZATÍNICA
Menores 14 kg
14-27 kg
27-40 kg
Mayor 40 kg
IM
300000 UI/día
600000 UI/día
900000 UI/día
1200000 UI/día
1
Adultos 1200000 UI/día

17. PENICILINA G PROCAÍNICA
Niños
IM
25-50000 UI/día
1-2
Adultos 800000-2 400 000 UI/día

18. PENICILINA SODICA CRISTALINICA
1 semana
1-2 semanas
2 semanas
Niños mayores
M o IV 50-100 000 UI/kg/día
50-400 000 UI/kg/día
2
3
4
6
Adultos IV
8-12 millones UI/kg/día
18-24 millones UI/kg/día
24 millones UI/kg/día
6
6

22. Enfermedad del suero

25. AMINOPENICILINAS
Amoxicilina*
Ampicilina
Bacampicilina*
Ciclacilina
Epicilina
Hetacilina
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina

26.  Semisintéticos
 6-aminopenicilanico
 Ampicilina*
 Amoxicilina***
 Epicilina*
 Ciclacilina*
 Becampicilina**

27.  Inhiben síntesis de la pared celular
Β - Lactamasas

28. Cocos gram+: S. pyogenes, S. pneumoniae, S. milleri, S. B, C y G, E. faecalis.
Bacilos gram+: Listeria monocytogenes.
Cocos gram-: N. meningitidis, N. gonorrhoeae
Anaerobios: Actinomyces, Prevotella melaninogenica, Clostridium (no difficile),
Peptostreptococcus sp.
Otros aerobios: Pasteurella multocida.

29.  Absorcion
 Amoxicilina 80%
 Ampicilina 50%
 Unión a proteínas 20%
 LCR, bilis, h. acuoso, liquid amniotico.
 𝑪 𝒎𝒂𝒙
 Ampicilina 40 µg/ml, 30-60 min (20-25 mg IM) – 120 µg/ml (2g IV)
 Amoxicilina 5.5-7.5 µg/ml (500 mg VO).
 Vida media de 1h.
 Excreción

30. AMOXICILINA
● Otitis media aguda y sinusitis
● Bronquitis
● Faringitis estreptocócica
● Alternativa en gonorrhea
● Neumonia comunitaria no complicada
Neonatos ›1 semana y 2 kg
Neonatos ›1 semana
IV
IV
30 mg/kg/día c/12h
25-50 mg/kg/día c/8h
Niños
Oral
IV
25-90 mg/kg/día c/8h
50-200 mg/kg/día c/6h
Adultos Oral 250 mg a 1 g/día c/8h
Dosis máxima Oral 12 g
Liberación prolongada Oral 775 mg/dia

31. AMPICILINA
● Neumonias por H. influenzae no productor de β- lactamasas.
● Alternativa en fiebre tifoidea
● Alternativa en shigelosis
● Sepsis neonatal temprana, asociada aun aminoglucósido
● Sepsis y meningitis por Listeria, en combinación con un aminoglucósido

32. Niños
Infecciones leves
Infecciones graves
Oral
IV
50-100 mg/kg/dia c/6h
200-400 mg/kg/dia
c/6h
Neonatos
‹1 semana y de 2kg
›1 semana y ‹2kg
‹1 semana y ›2kg
›1 semana y de 2kg
›28 días
IV
IV
IV
IV
IV
50 mg/kg/ c/12h
50 mg/kg/ c/8h
50 mg/kg/ c/8h
50 mg/kg/ c/6h
50-200 mg/kg/día c/6h
Adultos
Infecciones leves
Infecciones graves
IV
IV
100 mg/kg/día c/6h
100-200 mg/kg/día
c/6h
Dosis máxima
VO
IV
250-500 mg c/6h
1 g c/4-6h
2-4 g
10-12 g

33. BACAMPICILINA
● Infecciones leves o moderadas en las que sea adecuado usar ampicilina.
Niños Oral 50-100 mg /kg/día c/12h
Adultos Oral 200-800 mg c/8-12h

34. CICLACILINA
● Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos
Niños Oral o IV 200-800 mg/día c/8-12 h
Adultos Oral o IV 50-100 mg/kg c/6h

35. EPICILINA
● Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos
IM o IV Dosis similares a las
de la ampicilina

36. HETACILINA
● Infecciones causadas generalmente Gram+
● Bacterias aerobias y anaerobias Gram+ y Gram- (in vitro)
Niños Oral o IM 50-100 mg/kg/día c/6h
Adultos Oral o IM 250-500 mg c/6h

37. METAMPICILINA
● Infecciones del conducto biliar
Niños Oral, IM o IV 50-100 mg/día c/6h
Adultos Oral, IM o IV 500 mg – 1 g c/6h

38. PIVAMPICILINA
● Infecciones agudas aéreas inferiores (neumonía y bronquitis)
Niños Oral 50-100 mg/día c/6h
Adultos Oral 350-700 mg/kg c/6h

39. TALAMPICILINA
● Alternativa en infecciones urinaria
Niños Oral 50-100 mg/día c/6h
Adultos Oral 375-750 mg/kg c/6h

40. Diarrea (3-8%; 1-3%)
Colitis seudomembranosa C. difficile
Exantema maculopapular (1-5%)
VEB, presenta exantema (60-100%)
Exantema en combinación con alopurinol (15-20%)
Nefropatía, TGO e hipertensión intracraneal benigna
Trastornos hematológicos
Convulsiones
Cristaluria
Fiebre (infrecuente)

45. Bacampicilina
Ciclacilina
Epicilina
Hetacilina
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina*

46. PENICILINAS RESISTENTES
A LA PENICILINASA
Cloxaciclina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Meticiclina
Nafcilina
Oxacilina

49. Cloxaciclina 0.8 mcg ml
Dicloxacilina 1.15 mcg ml
Meticilina 3.1 mcg ml
Oxacilina 1.6 mcg ml

50. isoxazolipenicilinas
Cloxacilina
Oxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
60 a 90 min.
125 mg 4.74 mcg ml 60min
500 mg 17 mcg ml

52. dosis

53.  Cloxacilina
 Hipersensibilidad, nauseas y diarrea.
 Hepatotoxicidad
 Opacidad corneal
 Neurotoxicidad (dosis 18g IV/dia)
 Dicloxacilina
 Similar a cloxacilina
 Nausea, vomito, malestar gástrico, flatulencia.
 Incremento de transaminasas y fosfatasa
alcalina.
• Lucloxacilina
• Similar cloxacilina
• Nafcilina
• Gastroenteritis fiebre, exantema
• Aumento de TGO, eosinofilia, neutropenia (dosis
mayores de 10g por 14dias).
• Oxacilina
• Gastroenterites ocasiona, fiebre, incremento de
TGO, dosis mayor 6g día, 2 a 21 días.
• Disminución de la Hb
• Neutropenia, hematuria transitoria y nefritis
intersticial.
• Puede causar hepatotoxicidad.

56. CARBAPENEMICOS
Imipenem-cilastatina
Meropenem
Ertapenem
Doripenem (formula 5-4661)
Nuevos carbapenémicos
(tomopenem,
panipenem, biapenem,
tebipenem pivoxilo)

57. IMIPENEM-CILASTATINA
Streptomyces cattleya
Tienamicina
Dehidropeptidasa
Cilastatina
sódica
1985

58. PBP-1a, 1b, 2, 4, 5 y 6 E. coli
PBP-1b, 2, 4 y 5 P. aeruginosa

59. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
H. influenzae N. meningitidis N. gonorrhoeae
P. aeruginosa E. faecalis S. pneumoniae

60. BD: 85%
Cmax: 10 mg/ml
UP: 20%
T1/2: 1 hra
VD: 0.2 l/kg
EO: 70%
FFM: 30%

61. INDICACIONES TERAPÉUTICA

62. EDAD DOSIS
RN 40 mg/kg/día/12hrs
Niños 50-100 mg/kg/día 4 dosis
Adultos 1.5-4 g/día 4 dosis
Dosis máx. 4 g/día

63. EFECTOS ADVERSOS

64. MEROPENEM
1996
Enterobacterias PBP 2
S. aureus PBP3
P.Aeruginosa PBP 2-3

65. Pseudomo
nas
M.
catarrhalis
Bactero
ides
fusobacterium S. maltophilia Acinetobacter
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

66. BD: 95%
Cmax: 11 mg/ml
UP: 20%
T1/2: 1 hra
VD: 0.21 l/kg
EO: 83%
FFM: 25%
0.9-6.5 micg/

67. INDICACIONES TERAPÉUTICA

68. EDAD VÍA DE
ADMINISTRACION
DOSIS
Niños IM o IV 20 mg/kg/8 hrs
Meningitis IV 40 mg/kg/ 8hrs
Adultos IM o IV 500-2000 mg/8hrs
Dosis máxima IM o IV 6g/día

69. EFECTOS
ADVERSOS

70.  Amplio espectro
 Similar al imipenem
 Grupo 1-metilo, resistente a hidrolisis por dehidropeptidasa-1
 MECANISMO DE ACCION
 Inhibe la sintesis de la pared - PBP

71. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., E. coli, K. pneumoniae, H.
influenzae tipo b, Citrobacter spp., Enterobacter spp.
Enterococcus spp., stenotrophomonas maltophilia y B. cepacia.
Pseudomona aureginosa y Acinetobacter spp.

72.  Absorción 90%, Cmax 24h
 Unión a proteínas 85-95%
 Vida media 4-4.5h
 Distribución total (SNC, vesículas cutáneas)
 Eliminación, 50% sin modificación.

73. Infecciones intraabdominales y ginecológicas
Neumonía hospitalaria
Tratamiento secuencial de infecciones graves
Infecciones complicadas de las vías urinaria
Niños 3 meses-13años IM o IV 15 mg/kg/dosis c/12h
Adultos IM o IV 1 g/día

74.  Diarrea
 Flebitis
 Cefalea
 Convulsiones (0.5%)
Presentacion del ertapenem
Invanz
Frasco ámpula con 1g
de ertapenem agua
inyectable 3.2ml y
lidocaía 1%

75.  Similar al meropenem.
 Mayor estabilidad para las B-lactamasas
 Resistente a la dehidropeptidasa-1

76.  Inhibición de la pared bacteriana – PBPs
 PBP3 (P. aeruginosa)
 PBP1, 2, 4 (S. aureus) (E. coli)

77.  Estreptococos, SRM, Acinetobacter baumannii, Enterobacter cloacae, E. coli,
Klebsiella pneumoniae, H. influenzae, P. mirabilis, P. aeruginosa.
 Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Salmonella spp, Serratia, Shigella spp.

78.  Vida media 1h (500 mg)
 Unión a proteínas 8%
 Penetra adecuadamente en diferentes líquidos y tejidos
 Metabolizado por la dehidropeptidasa-1
 CrCl 30-50 ml/min (250mg c/8h)

79. Neumonía nosocomial
Infecciones intraabdominales complicadas
Infecciones de vías urinarias complicadas (pielonefritis complicada o no
complicada)
IV, infusión de 1-4h 500 mg c/8h. 7-14 días
IV, infusión de 1h 500 mg c/8h. 7-14 días
IV, infusión de 1h 500 mg c/8h. 10-14 días

80.  Nauseas (0.1%)
 Diarrea (0.1%)
 Prurito (0.1%)
 Micosis vulvar (0.1%)
 Enzimas hepáticas (0.2%)
 Exantema (0.2%)

81.  Tomopenem: S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae, H. influenzae, P. aeruginosa.
 Panipenem: Infecciones urinarias, respiratoria, ginecológica y quirúrgica.
 Biapenem: bacilos gramnegativos y anaerobios.
 Tebipenem pivoxilo: S. pneumoniae, S pyogenes, H. influenzae, K. pneumoniae, M.
catarrhalis y E. coli.

82. GRACIAS