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Serotonina, farmacos agonistas y antagonistas

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Farmaciologia

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Serotonina, farmacos agonistas y antagonistas

  1. 1. Serotonina
  2. 2. Que es la serotonina? Es un neurotransmisor también llamado 5-HT 5-hidroxitriptamina -Una hormona local en el intestino -Un componente del proceso de coagulación plaquetaria -Se encarga de regular el sueño al completo. -Regula una gran parte de nuestro estado de ánimo
  3. 3. Síntesis La síntesis de la serotonina tiene lugar en las neuronas serotoninérgicas. Donde se produce a partir del triptófano. Una vez el triptófano se encuentra dentro de las neuronas adecuadas la enzima triptófano hidroxilasa generará 5-hidroxitriptófano, mediante la adición de un grupo hidroxilo al triptófano.
  4. 4. Funciones -Función intestinal -Estado de ánimo -Coagulación. -Emesis -Sexualidad. -Aprendizaje y memoria -Sueño y vigilia
  5. 5. Receptor 5-HT1 (A,B,D) SNC, ampliamente distribuido, plaquetas Liberación de catecolaminas, agregación plaquetaria Receptor 5-HT2 (A,B,C) Musculo liso, paredes del estomago, SN Contracción del musculo liso, estimula la agregación plaquetaria
  6. 6. Receptor 5-HT3 SNP, SNC, región límbica Regula la liberación de neurotransmisores, modulación del dolor, actividad emética Receptor 5-HT4 -Neuronas del hipocampo -Fibras vegetativas del tubo digestivo Aumenta la secreción de la mucosa gástrica, estimulación de los mov. Peristálticos
  7. 7. AGONISTAS DE RECEPTORES DE LA SEROTONINA
  8. 8. Agonistas de los receptores de la serotonina Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores de serotonina Utilidad Antidepresivos Ansiolíticos Trastornos migrañosos
  9. 9. SUMATRIPTAN Triptanes Cuando los analgésicos o los antiinflamatorios no esteroideos no son eficaces Sumatriptan 5HT1B 5HT1D
  10. 10. Efectivo para tratamiento agudo de los ataques de migraña que ocurren durante la menstruación
  11. 11. Dosis Adultos Único comprimido de 50 mg Metabolismo hepático Eliminación renal
  12. 12. Contraindicaciones • Enfermedades cerebrovasculares • Enfermedad isquémica cardíaca • Menores de 18 años • Mayores de 65 años Inhibidor MAO Sumatriptán con otros medicamentos Síndrome de la serotonina
  13. 13. Efectos secundarios • Sensación de opresión en el pecho, garganta y mandíbula • Presión o sensación de pesadez • Entumecimiento u hormigueo • Mareo, somnolencia, debilidad • Dolor inusual o desagradable en la boca tras usar la medicina nasal
  14. 14. ERGOTAMINA Ergotamina Cafeína Tratamiento para las migrañas
  15. 15. Dosis Adultos Dos tabletas Máximo 6 mg/día Niños de 6 años o más 1 tableta Máxima semanal: 10 mg Máxima semanal: 5 mg Máximo 3 mg por día
  16. 16. Contraindicaciones Componente positivo al control del dopaje Uso en ancianos con suma precaución Efectos secundarios Frecuentes Muy raros • Mareos • Dolor abdominal • Náuseas y vómitos • Gangrena en extremidades
  17. 17. Peligros de la ergotamina
  18. 18. BUSPIRONA Agente ansiolítico no benzodiazepínico Alta afinidad por receptores 5HT1A Indicado para el tratamiento de los trastornos de ansiedad agudos y crónicos Ansiedad Agitación Inquietud interna Estados de tensión
  19. 19. Dosis Inicial 5 mg, tres veces al día Dosis óptima 20 a 30 mg Máxima diaria 60 mg
  20. 20. Contraindicaciones Hipersensibilidad al medicamento Embarazo Niños menores de 14 años Respuesta impredecible Con alcohol no aumenta deterioro en el rendimiento motor y mental
  21. 21. Reacciones adversas • Mareos • Náuseas • Dolor de cabeza • Nerviosismo • Excitación
  22. 22. Cisaprida 5-HT4 SNCCuerpos cuadrigéminos ant y post. Tubo digestivo Neuronas, musculo liso y cel. secretoras. Aumenta la secreción gástrica Facilita reflejo peristáltico del tracto G.I Aumenta la presión del esfínter esofágico inferior Mayor velocidad de vaciamiento en el estomago Estimula la liberación de la acetil-colina de las terminaciones nerviosas pos ganglionares del plexo mientérico. Acción
  23. 23. Uso terapéutico Reflujo gastroesofágico Problemas de motilidad GI
  24. 24. FAMACOCINETICA Vía oral Biodisponibilidad : 40-50% Concentración plasmática Max. 1-2h Sus efectos : 30-60 min. metabolizada por el citocromo P450. Excreción: Orina , heces y en menor cantidad leche materna. Adultos: 80 mg/día. Niños: 0.6—0.8 mg/kg/día son pasar de 10 mg por dosis y de 40 mg/día Recién nacidos: 0.6 mg/kg/día sin pasar de 0.2 mg/kg/dosis
  25. 25. Efectos adversos Pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales Borborigmos diarrea. Bloqueo AV y alargamiento del segmento QT
  26. 26. Antagonistas de 5-HT • Las propiedades de los antagonistas del receptor 5- HT varían ampliamente y en la actualidad se disponen de antagonistas selectivos.
  27. 27. KEtanserina • Bloquea poderosamente los receptores 5-HT 2A y en menor potencia los 5-HT2c . • Tiene afinidad sobre los receptores adrenérgicos a y los receptores de histamina H1 Disminuye la presión arterial Disminuye el tono vascular Inhibe la agregación plaquetaria Ayuda a la cicatrización
  28. 28. Enfermedad hipertensiva leve Enfermedad de Raynaud Ulcera dérmica y herida traumatica Síndrome carcinoide toxemia gravídica Fisuras- anorrectales
  29. 29. Farmacocinética vía intramuscular y por vía oral máximas concentraciones en sangre a los 15 minutos IM vía oral, la biodisponibilidad: 50% La semi-vida plasmática: 12-25 hrs Metabolismo: en el hígado Eliminado en su mayor parte por vía renal 68% y por heces 25% Efectos adversos Astenia Aumento de peso Hipotensión Sequedad de boca Somnolencia
  30. 30. Ondansetron • Antagonista de 5-HT3 . • A nivel periférico se conoce su acción inhibitoria sobre los receptores 5HT3 de las vías aferentes vágales, neuronas mientéricas y aquellos que median respuestas nociceptivas. Nauseas vomito
  31. 31. Uso terapéutico Antieméticos post- Quimioterapia y radiación Efectos adverso Cefaleas Bochornos Farmacocinética Metabolismo : Hepático Vida media: 3-4 h Excreción: Heces y orina Biodisponibilidad : 60% Pico max. 1-2 h tras su adm. Riesgo B
  32. 32. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Cindy Peña
  33. 33. Mecanismo de acción El citalopram La fluoxetina
  34. 34. Estructura y actividad • La fluoxetina activo contra el transporte de serotonina. • SSRI son muy lipófilos. Aplicaciones clínicas • Trastorno por estrés postraumático • Trastorno disfórico premenstrual • Trastornos de la alimentación: bulimia nerviosa • Trastornos de pánico Efectos adversos • Náusea,molestias gastrointestinales, diarrea y otros síntomas digestivos • Disminución de la función y el interés sexuales • Cefalea y el insomnio o la hipersomnia. • Categoría C Fluoxetina Primer inhibidores selectivos de la captación de serotonina ampliamente utilizados. Farmacocinética • A- por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo. • metabolismo de primer paso hepático • D- amplia por todo el organismo. • M- es desmetilada en el hígado, sustrato de CYP2C9 • E- 60% de una dosis se elimina en los 35 días siguientes en la orina, mientras que en las heces se excreta alrededor del 12%, también en la leche materna. Dosis :
  35. 35. Citalopram Clase Acciones inhibición del SERT Aplicaciones clínicas Efectos adversos (leves y transitorios) Farmacocinética: • Es un SSRI • Inhibidor muy leves con las enzimas CYP. • No afecta otros neurotransmisores. • Menos sedantes, anticolinérgicos y menos efectos cardiovasculares • Tx de la depresión • Trastornos de la alimentación • El alcoholismo •El ataque de pánico • El trastorno premenstrual •Náuseas, somnolencia, boca seca, sudoración incrementada y temblor. A- V.O. casi completa D- Volumen de distribución 15(L/kg) M-por CYP3A4 y CYP2C19 E- 30% del citalopram se excreta por vía renal

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