2. Que es la
serotonina?
Es un neurotransmisor también
llamado 5-HT
5-hidroxitriptamina
-Una hormona local en el intestino
-Un componente del proceso de coagulación
plaquetaria
-Se encarga de regular el sueño al completo.
-Regula una gran parte de nuestro estado de
ánimo
3. Síntesis
La síntesis de la serotonina tiene
lugar en las neuronas
serotoninérgicas. Donde se
produce a partir del triptófano.
Una vez el triptófano se encuentra dentro de las
neuronas adecuadas la enzima triptófano
hidroxilasa generará 5-hidroxitriptófano, mediante
la adición de un grupo hidroxilo al triptófano.
6. Receptor 5-HT1
(A,B,D)
SNC, ampliamente
distribuido, plaquetas
Liberación de
catecolaminas,
agregación plaquetaria
Receptor 5-HT2
(A,B,C)
Musculo liso, paredes del
estomago, SN
Contracción del musculo
liso, estimula la
agregación plaquetaria
7. Receptor 5-HT3
SNP, SNC, región
límbica
Regula la liberación de
neurotransmisores, modulación del
dolor, actividad emética
Receptor 5-HT4 -Neuronas del
hipocampo
-Fibras vegetativas del
tubo digestivo
Aumenta la secreción de
la mucosa gástrica,
estimulación de los mov.
Peristálticos
9. Agonistas de los receptores de la serotonina
Compuestos endógenos y
fármacos que se unen y activan
los receptores de serotonina
Utilidad
Antidepresivos
Ansiolíticos
Trastornos
migrañosos
14. Efectos secundarios
• Sensación de opresión en el pecho, garganta y mandíbula
• Presión o sensación de pesadez
• Entumecimiento u hormigueo
• Mareo, somnolencia, debilidad
• Dolor inusual o desagradable en la boca tras usar la medicina
nasal
16. Dosis
Adultos Dos tabletas
Máximo 6
mg/día
Niños de 6 años o
más
1 tableta
Máxima
semanal:
10 mg
Máxima
semanal:
5 mg
Máximo 3
mg por día
17. Contraindicaciones
Componente positivo al
control del dopaje
Uso en ancianos con
suma precaución
Efectos
secundarios
Frecuentes
Muy
raros
• Mareos
• Dolor abdominal
• Náuseas y vómitos
• Gangrena en
extremidades
19. BUSPIRONA
Agente ansiolítico no
benzodiazepínico
Alta afinidad por
receptores 5HT1A
Indicado para el
tratamiento de los
trastornos de ansiedad
agudos y crónicos
Ansiedad
Agitación
Inquietud
interna
Estados de
tensión
23. Cisaprida 5-HT4
SNCCuerpos
cuadrigéminos ant y
post.
Tubo digestivo
Neuronas, musculo
liso y cel. secretoras.
Aumenta la
secreción
gástrica
Facilita reflejo
peristáltico del
tracto G.I
Aumenta la
presión del
esfínter
esofágico inferior
Mayor
velocidad de
vaciamiento en
el estomago
Estimula la liberación de la acetil-colina de las terminaciones
nerviosas pos ganglionares del plexo mientérico.
Acción
25. FAMACOCINETICA
Vía oral
Biodisponibilidad : 40-50%
Concentración plasmática
Max. 1-2h
Sus efectos : 30-60 min.
metabolizada por el
citocromo P450.
Excreción: Orina , heces y en menor
cantidad leche materna.
Adultos: 80 mg/día.
Niños: 0.6—0.8 mg/kg/día son pasar de 10
mg por dosis y de 40 mg/día
Recién nacidos: 0.6 mg/kg/día sin pasar de
0.2 mg/kg/dosis
27. Antagonistas de 5-HT
• Las propiedades de los antagonistas del receptor 5-
HT varían ampliamente y en la actualidad se
disponen de antagonistas selectivos.
28. KEtanserina
• Bloquea poderosamente los receptores 5-HT 2A y en menor potencia los 5-HT2c .
• Tiene afinidad sobre los receptores adrenérgicos a y los receptores de histamina H1
Disminuye
la presión
arterial
Disminuye
el tono
vascular
Inhibe la
agregación
plaquetaria
Ayuda a la
cicatrización
30. Farmacocinética
vía intramuscular y por vía oral
máximas concentraciones en sangre
a los 15 minutos IM
vía oral, la biodisponibilidad: 50%
La semi-vida plasmática: 12-25 hrs
Metabolismo: en el hígado
Eliminado en su mayor parte por
vía renal 68% y por heces 25%
Efectos
adversos
Astenia
Aumento de peso
Hipotensión
Sequedad de boca
Somnolencia
31. Ondansetron
• Antagonista de 5-HT3 .
• A nivel periférico se conoce su acción inhibitoria sobre los receptores
5HT3 de las vías aferentes vágales, neuronas mientéricas y aquellos
que median respuestas nociceptivas.
Nauseas vomito
32. Uso terapéutico
Antieméticos post-
Quimioterapia y
radiación
Efectos adverso
Cefaleas
Bochornos
Farmacocinética
Metabolismo : Hepático
Vida media: 3-4 h
Excreción: Heces y orina
Biodisponibilidad : 60%
Pico max. 1-2 h tras su adm.
Riesgo B
35. Estructura y actividad
• La fluoxetina activo contra el transporte de serotonina.
• SSRI son muy lipófilos.
Aplicaciones clínicas
• Trastorno por estrés postraumático
• Trastorno disfórico premenstrual
• Trastornos de la alimentación: bulimia nerviosa
• Trastornos de pánico
Efectos adversos
• Náusea,molestias gastrointestinales, diarrea y otros síntomas digestivos
• Disminución de la función y el interés sexuales
• Cefalea y el insomnio o la hipersomnia.
• Categoría C
Fluoxetina
Primer inhibidores selectivos de la captación de serotonina ampliamente utilizados.
Farmacocinética
• A- por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo.
• metabolismo de primer paso hepático
• D- amplia por todo el organismo.
• M- es desmetilada en el hígado, sustrato de CYP2C9
• E- 60% de una dosis se elimina en los 35 días siguientes en la orina, mientras que en las heces se excreta
alrededor del 12%, también en la leche materna.
Dosis :
36. Citalopram
Clase Acciones
inhibición del SERT
Aplicaciones clínicas Efectos adversos
(leves y transitorios)
Farmacocinética:
• Es un SSRI
• Inhibidor muy
leves con las
enzimas CYP.
• No afecta otros
neurotransmisores.
• Menos sedantes,
anticolinérgicos y menos
efectos cardiovasculares
• Tx de la depresión
• Trastornos de la
alimentación
• El alcoholismo
•El ataque de pánico
• El trastorno
premenstrual
•Náuseas,
somnolencia, boca
seca, sudoración
incrementada y
temblor.
A- V.O. casi completa
D- Volumen de
distribución 15(L/kg)
M-por CYP3A4 y CYP2C19
E- 30% del citalopram se
excreta por vía renal
