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1. SIMEPREVIR (castellà)
Simeprevir es un fármaco antiviral de acción directa con indicación aprobada por la
FDA (Food and Drugs Administration) para el tratamiento de la hepatitis C crónica en
el paciente adulto. No está indicado en monoterapia sino que se debe utilizar en
combinación con otros antivirales; en asociación con peginterferón-alfa y ribavirina, o
solamente con sofosbuvir.
Su mecanismo farmacológico se basa en la inhibición específica de la serina proteasa
NS3/4A del virus de la hepatitis C, que resulta esencial para la replicación del virus. En
análisis bioquímicos ha demostrado inhibir la actividad de les proteasas NS2/4A del
VHC recombinante de genotipo 1a y 1b, con valores de Ki de 0,5nM y 1,4nM
respectivamente.
Se metaboliza por vía hepática mediante el citocromo P-450 con la isoenzima
CYP3A4. La administración concomitante de fármacos que influyan en la actividad de
esta isoenzima puede alterar las concentraciones plasmáticas de simeprevir. De la
misma forma, simeprevir inhibe la actividad de CYP1A2 y la actividad intestinal de
CYP3A4 (la actividad hepática de esta isoenzima no resulta inhibida) por lo que
alterará la concentración plasmática de los fármacos que se metabolizan a través de
estas isoenzimas.
Se ha evaluado la eficacia de simeprevir en combinación con peginterferón alfa
(INFpeg) y ribavirina (RBV) en pacientes con infección por el genotipo 1 del VHC en
varios estudios de fase 3, y se ha demostrado que simeprevir en combinación con
IFNpeg y RBV logra tasas de curación más elevadas que la asociación de IFNpeg y
RBV en monoterapia, en pacientes que no han recibido tratamiento previo o que han
sufrido recidivas.
Los datos de seguridad agrupados en los ensayos clínicos de fase 3 muestran que
durante las primeras 12 semanas de tratamiento, las reacciones adversas notificadas
con más frecuencia (incidencia ≥ 5%) fueron: náuseas, exantema, prurito, disnea,
aumento de la bilirrubina en sangre y reacciones de foto sensibilidad. El perfil de
seguridad de simeprevir es similar en los pacientes con infección por el genotipo 1 y 4
del VHC.

2. La marca comercial es Olysio® y se presenta en cápsulas de 150mg de principio
activo cada una. La dosis recomendada es de una cápsula al día durante 12 semanas
y se administra por vía oral. Se debe tomar la cápsula entera, preferentemente
coincidiendo con las comidas ya que la absorción de este fármaco aumenta al
administrarse conjuntamente con alimentos. No es necesario realizar un ajuste de la
dosis en pacientes de edad avanzada ni en pacientes con insuficiencia renal leve o
moderada.
Bibliografia
Olysio EPAR. Product Information [En línea] EMA [consultado septiembre de 2014)
http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-
_Product_Information/human/002777/WC500167867.pdf
Autores:
Maria Roch Santed . Llicenciada en Farmacia.
Joan Carles Juárez-Giménez. Doctor en Farmacia