3. Recordemos estos conceptos!
• Farmacología es la ciencia que estudia a los fármacos y todo lo
relacionado a ella.
• La farmacología clínica es una especialidad médica que estudia los
efectos del fármaco sobre la población.
• Fármaco es toda sustancia con capacidad de causar un efecto sobre el
organismo vivo.
• Droga es el principio activo encargado de producir el efecto terapéutico
• Medicamento es el producto final que contiene la asociación de la
droga y el excipiente.
4. Origen de los fármacos
• Natural (mayor riesgo de hipersensibilidad)
• Sintético (creada desde cero en el laboratorio)
• Semisintético (tiene base natural y es modificada en laboratorio).
5. • La farmacocinética son los procesos por el cual el medicamento pasa por
nuestro organismo.
• La farmacodinámica es el mecanismo por el cual se produce el efecto
terapéutico.
• Las indicaciones terapéuticas son las situaciones clínicas en el cual podemos
administrar el medicamento.
• Contraindicación son las situaciones donde no podemos indicar por el alto
riesgo de efectos negativos para el paciente.
• Efecto farmacológico es el efecto terapéutico que el medicamento produce en
el organismo.
• Efecto adverso es el efecto no deseado que puede aparecer, independiente de
la dosis y tiempo administrado.
• Interacciones farmacológicas son los cambios que se producen en el efecto
de fármaco si es administrado en forma conjunta con otras sustancias.
6. Criterios para ser considerados el
medicamento ideal:
Eficacia
Selectividad
Seguridad
Reversibilidad
Costo bajo
Sin interacciones
Ausencia de tolerancia
Ausencia de dependencia
7. Nomenclatura de los medicamentos
• Nombre comercial: Novalgina
• Nombre genérico: Dipirona
• Nombre químico: 2,3 diidro– ,5-dimetil–3–oxo–2-fenil–1 H pirazol–4–
il-metilamino
Los genéricos son medicamentos bioequivalentes que no llevan el
nombre comercial, pero tienen el mismo principio activo.
8. Componentes del medicamento
Son dos: la droga y el excipiente.
El excipiente es el vehículo utilizado para facilitar la administración
de la droga, carece de efecto terapéutico.
Algunos son de declaración obligatoria (por tener pacientes alérgicos).
9. Formas farmacéuticas
Es el estado en que se encuentra el medicamento: solido, liquido o
gaseoso (además existen transdérmicos y semisólidos. De acuerdo a
la forma, existen varias presentaciones farmacológicas.
Formas farmacéuticas Presentaciones farmacológicas
Solidas Comprimidos, tabletas, polvos granulados, supositorios
Liquidas Jarabes, ampollas, loción, enema, gota, emulsión
Gaseosa Aerosol, nebulizador, polvo para inhalar, gases
Otros Pomadas, ungüentos (semisólidas), parches (transdérmicos)
10. Investigación pre clínica y clínica, papel de la FDA y
determinación de la seguridad de los medicamentos.
Fase pre clínica: test acerca de su toxicidad en dos especies de animales:
roedor (ratón) y no roedor (conejo).
Para empezar la fase clínica en humanos, se debe de tener la
autorización de la FDA que en 30 días concede el permiso.
Los estudios clínicos se realizan en cuatro fases:
• Fase I: en humanos en 10 – 100 participantes
• Fase II: en pacientes con 50 – 500 participantes
• Fase III: estudios multicéntricos en cientos a miles de participantes
• Fase IV: vigilancia pós comercialización
11. Medicamentos durante el embarazo
• Categoría A: uso permitido.
• Categoría B: hasta el momento uso permitido.
• Categoría C: para utilizar evaluar riesgo beneficio.
• Categoría D: Uso no recomendado.
• Categoría X: Uso no permitido.
13. Propiedades para un buen pasaje a través
de la MC
La principal barrera que el medicamento tiene que ultrapasar para
llegar a su receptor blanco, es la membrana celular (MC). Para poder
pasar sin dificultad la MC, los medicamentos tienen que tener ciertas
propiedades:
• Ser una molécula liposoluble
• Tener pequeño peso molecular
• Tener capacidad de disociación
14. Fases de la farmacocinética son:
1. Liberación
2. Absorción
3. Distribución
4. Metabolismo
5. Excreción
Que el medicamento pase por todas esas fases, dependerá de su
presentación farmacológica. Cuando menor sea la cantidad de fases
por la que tenga que pasar, más rápido será su inicio de acción del
efecto terapéutico.
15. La liberación es una fase por el cual pasan los medicamentos que
viene presentado en capsulas.
La absorción es una fase que puede ser afectada por varias
situaciones y depende de la superficie disponible para absorción.
El intestino tiene una superficie mayor que el estómago para la
absorción del medicamento (si se altera el proceso de vaciamiento
gástrico puede afectar la velocidad de absorción del medicamento).
La distribución del medicamento puede ser de dos formas: libre o
unido a proteínas (mayor porcentaje unido a PP, mayor t1/2)
• Albumina: drogas acidas y neutras
• Glicoproteínas acidas: drogas básicas
16. La porción de la droga que circule libre en plasma es la encargada de
dar el efecto terapéutico.
Barreras fisiológicas que no todos los medicamentos pueden
ultrapasar:
• Barrera hematoencefálica
• Barrera placentaria
• Otras barreras: sinovial, conjuntival, testicular.
Dependiendo de los criterios para un buen pasaje a través de la MC, el
fármaco puede pasar la MC de 2 formas:
• Transporte pasivo
• Transporte activo
17. La distribución del medicamento dependerá de varios factores:
• El gasto cardiaco
• Volumen hístico
• Corriente sanguínea regional
Órganos mejores perfundidos reciben la llegada del medicamento con
mayor rapidez.
Durante el metabolismo, el fármaco se transforma de liposoluble a
hidrosoluble, facilitando su eliminación renal.
• Oxidación, reducción
• Conjugación
18. La eliminación de los fármacos se dan a través de varias vías:
• Vía renal
• Vía biliar
• Otras vías
El inicio de acción del medicamento dependerá de la presentación farmacológica y
de la vía administrada.
• Intravenosa
• Subcutánea
• Intramuscular
• Oral
• Rectal
• Otras: Intratecal, sublingual, transdérmica, intraarterial, intrarraquídea, tópica.
20. El receptor
Estructura (proteica) específica para unirse a ella una sustancia
fisiológica o una droga similar al mismo.
Ubicado en:
• La membrana celular: macromoléculas proteicas ubicadas entre los
fosfolípidos.
• Intracelularmente: en el citoplasma o membranas intracelulares.
• Sitios de fijación inespecíficos: en el citoplasma existen moléculas
donde pueden unirse el fármaco (enzimas)
21. Características de la unión fármaco
receptor:
Afinidad: capacidad de unión del fármaco por su receptor especifico
Eficacia: capacidad para ejercer el efecto fisiológico o farmacológico
De acuerdo a estas características podemos tener los siguientes tipos
de fármacos:
• Agonistas: afinidad y eficacia.
• Antagonistas: hay afinidad, pero no hay eficacia.
22. Interacciones fármaco receptor
• Interacciones covalentes: enlace fuerte, se comparte electrones.
• Interacción electrostática: interacción no covalente, interacción
entre cargas, dando lugar al magnetismo.
• Interacción de Van deer Waals: interacción no covalente, fuerza
atractiva entre moléculas distintas gracias a la interacción
electrostática de los iones.
• Interacción hidrofóbica: interacción no covalente.
23. Receptores farmacológicos
• Receptores acoplados a canales iónicos
• Receptores acoplados a proteína G
• Receptores catalíticos (proteinquinasa)
• Receptores que regulan transcripción del ADN
