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FARMACOLOGIA GENERAL
TEMA 12
FARMACOLOGIA ANTIINFECCIOSA
Dra. María Pilar Briceño Palacín
“ANTIMICROBIANO O ANTIINFECCIOSO”
DEFINICIÓN
Fármacos que actúan contra uno o más tipos de
microorganismos, eliminándolo o inhibiendo su
crecimiento.
Ejem. *Bacterias (antibacteriano o antibiótico)
*Parásitos (antiparasitarios)
*Hongos (antimicóticos)
*Virus (antivirales)
ANTIBIOTICO
• El antibiótico por definición, es aquel que se
opone a la vida.
• Los antibióticos son sustancias utilizadas para
impedir el desarrollo de bacterias en el cuerpo
humano.
• Algunos antibióticos, como la penicilina, el
primer antibiótico descubierto por Fleming en
1929, son históricamente naturales, pero ahora
la mayoría son antibióticos sintéticos.
ESTRUCTURA BACTERIANA
CLASIFICACION
Los antimicrobianos se pueden clasificar
según:
A. Su Origen
B. Su Naturaleza
C. El Espectro de Actividad Antimicrobiana
D. La estructura Quimica del compuesto
E. Su Efecto o Actividad Antimicrobiana
F. El Mecanismos de Acción
DESARROLLO DE LA
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIBIÓTICOS
A. SEGÚN SU ORIGEN
PUEDEN SER DE DOS CLASES:
1) Antibióticos. Wasman (estreptomicina), define:
“sustancias químicas derivadas o producidas por
microorganismos (bacterias, hongos) que tienen
capacidad, a bajas concentraciones de inhibir el desarrollo
o destruir bacterias”
2) Quimioterápicos. Erlich (creador de la quimioterapia),
define: “sustancias de composición química definida
(obtenidas por síntesis) que, introducidas al organismo son
capaces de lesionar o destruir específicamente los
agentes patógenos vivos , sin provocar efectos tóxicos
acentuados sobre el huésped”
B. SEGÚN SU NATURALEZA
1) Antibióticos Sintéticos:
Son aquellos antibióticos que inicialmente sólo se
obtenían de fuentes naturales, actualmente son
sintetizados químicamente
2) Antibióticos Semisintéticos:
Son aquellos que se obtienen al modificar la estructura
de otros compuestos naturales
C. SEGÚN ESPECTRO DE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
1)DE ESPECTRO REDUCIDO
Aquellos que actúan sólo contra un escaso grupo de gérmenes.
Ejemplo. PENICILINA G, activa contra Gram (+)
2) DE ESPECTRO AMPLIADO
Agentes eficaces contra Gram (+) y además contra un grupo
significativo de Gram (-).
Ejemplo. AMPICILINA, activa contra Gram (+) y algunos Gram (-)
3) DE AMPLIO ESPECTRO
Son activas contra múltiples grupos de gérmenes [Gram (+) y Gram (-),
Riqketsias, Espiroquetas].
Ejemplo. TETRACICLINA, CLORANFENICOL, MACRÓLIDOS, etc.
D. SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA
I. BETALACTÁMICOS: 1) Penicilinas 2) Cefalosporinas
II. AMINOGLUCÓSIDOS: Prototipo: Gentamicina
III. AMFENICOLES: Prototipo: Cloranfenicol
IV. GLUCOPÉPTIDOS: Prototipo: Vancomicina
V. LINCOSAMIDAS: Prototipo: Lincomicina
VI. MACRÓLIDOS: Prototipo: Eritromicina
VII. QUINOLONAS: Prototipo: Ciprofloxacino
VIII. SULFONAMIDAS: Prototipo: Sulfametoxazol
IX. TETRACICLINAS: Prototipo: Oxitetraciclina (natural),
Clortetraciclina (Semisintética)
X. MISCELÁNEA: Fosfomicina, Ácido fusídico, Polimixinas,
Bacitracina, Etapamulina.
E. SEGÚN EFECTO O ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
a) Como bactericidas: producen la muerte y lisis de los MO
responsables del proceso infeccioso.
Betalactámicos, Aminoglucósidos, Rifampicina,
Glucopeptidos, Polimixinas, Fosfomicina, Quinolonas y
Nitrofurantoínas.
b) Como bacteriostáticos: inhiben el crecimiento y
multiplicación de los MO aunque permanecen viable, una vez
suspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a
multiplicarse. La eliminación de las bacterias exige el concurso
de las defensas del organismo infectado
Tetraciclinas, Cloranfenicoles, Macrólidos, Lincosamidas,
Sulfamidas.
• Pacientes neutropénicos necesitan dosis bactericidas
F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
1) INHIBIORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR
BACTERIANA
La pared bacteriana es una estructura rígida que envuelve y permite a las
bacterias soportar la presión osmótica que se desarrolla en su interior sin
que se produzca la lisis de las mismas. Sin la pared celular la bacteria
estalla al encontrarse en un medio isotónico de la sangre o de los tejidos.
Pertenecen a este grupo:
- Betalactámicos: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemicos
Monobactámicos, Inhibidores de las betalactamasas
- Bacitracina
- Glucopéptidos: Vancomicina
- Cicloserina, Fosfomicina
F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
2) AGENTES QUE MODIFICAN LA PERMEABILIDAD DE LA
MEMBRANA CELULAR
• El empleo de estos agentes se basa en que la membranas
celulares de algunas bacterias se alteran con más facilidad que
las células animales, lo cual permite una actividad relativamente
selectiva.
• Se incluyen:
- Antifúngicos poliénicos tipo NISTATINA Y ANFOTERICINA B
- COLISTINA
F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
3) AGENTES QUE INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA
• La unidad funcional de la síntesis proteica en las bacterias son los
ribosomas 70-S, constituidos por dos subunidades, 50-S y 30.S. En
los mamíferos los ribosomas son 80.S y no dividen fácilmente sus
subunidades. Estas características explican por qué estos antibióticos
inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias sin ejercer efectos
manifiestos sobre las células de los mamíferos.
• Sobre subunidad 30-S: Aminoglucósidos,(Estreptomicina,
Neomicina, Kanamicina, Amikacina), Tetraciclinas (Oxitetraciclina,
Tetraciclina, Metacilina, Doxiciclina)
• Sobre la subunidad 50-S: Macrólidos: Eritromicina, Claritromicina,
Azitromicina y Espiromicina; Anfenicoles: Cloranfenicol;
Lincosamidas :Lincosamida, Clindamicina
F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
4. AGENTES QUE INHIBEN LA SÍNTESIS O FUNCIÓN DE LOS
ÁCIDOS NUCLEICOS
• Los antibióticos pueden ejercer esta acción mediante tres
mecanismos:
1) INHIBIENDO LA REPLICACIÓN DEL ADN: Quinolonas
2) IMPIDIENDO LA TRANSCRIPCIÓN: Rifampicina, actinomicina
3) INHIBIENDO LA SÍNTESIS DE METABOLITOS ESENCIALES
(Bloqueo de la formación de bases purinas y pirimidinas):
- Sulfonamidas, Diaminopirimidinas: Trimetoprim, pirimetamina,
metotrexate.
SITIOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
I. BETA LACTÁMICOS
---Las penicilinas comparten características químicas, mecanismos de acción y
particularidades inmunitarias con:
--- Cefalosporinas.
--- Carbapenémicos.
--- Monobactámicos.
- Todos son compuestos B-lactámicos, llamados así por su anillo lactámico.
1) PENICILINAS
- Se pueden clasificar las penicilinas en 4 grupos:
• 1.- PENICILINAS: Penicilina G y penicilina V, Tienen
máxima actividad contra:
--- Bacterias gram.positivas.
--- Cocos gram.negativos.
- Sin embargo tienen poca actividad contra:
--- Bacilos Gram.NEGATIVOS
Estreptococos, Neumococos y Sífilis
A.- CLASIFICACIÓN:
*PENICILINAS NATURALES (Primera Generación)
- Penicilinas acido-sensibles(Bencilpenicilinas: uso Parenteral)
De acción rápida:
 PENICILINA G CRISTALINA SÓDICA
 PENICILINA G CRISTALINA POTÁSICA
De acción lenta:
 PENICILINA G PROCAÍNICA
 PENICILINA G CLEMIZOL
 PENICILINA G BENZATÍNICA
- Penicilinas acido-resistentes (Fenoxipenicilinas: uso Oral)
Fenoximetilpenicilina: PENICILINA V
Fenoxietilpenicilina: FENETICILINA
2.- PENICILINAS RESISTENTES A PENICINILASA
----- ANTIESTAFILOCÓCICAS:
• Penicilinas menos potentes que actúan contra MO sensibles a
penicilinas G y V, pero muy potentes contra Staphylococcus
aureus productor de penicilinasa
• DICLOXACILINA, OXACILINA, METICILINA, NAFCILINA,
CLOXACILINA
- Son resistentes a las B- lactamasas de los estafilococos.
- Tienen actividad tb contra:
--- Estreptococos.
3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO:Gram (+) y Gram (-)
- Son susceptibles a la hidrólisis por B- lactamasas.
- Tienen mejor actividad contra: Bacterias Gram (-): como
Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis
AMPICILINA, AMOXICILINA, BACAMPICILINA
4.- PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: Gram (-)
- Que actúan contra Pseudomonas y Klebsiella
- TICARCILINA, PIPERACILINA Y CARBENICILINA
• Se Usan PENICILINA G CRISTALINA en sus sales de sodio o de
potasio (acción rápida) y la PENICILINA V oral.
- La PENICILINA CRISTALINA G SÓDICA contiene casi 1.600 UI por
mg.
- Un millón de unidades de penicilina equivale a 0,6 gramos.
B.- UNIDADES Y FÓRMULAS DE PENICILINA:
-Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia en la síntesis
de la pared celular (una capa externa rígida exclusiva de las
bacterias).
-Los fármacos B-lactámicos eliminan las bacterias SÓLO cuando se
encuentran en crecimiento activo y síntesis de pared celular.
C.- MECANISMO DE ACCIÓN:
TIPOS DE PARED BACTERIANA
RESISTENCIA:
- La resistencia a las penicilinas y otros B-lactámicos se debe a 4
mecanismos:
(1)Inactivación de los antibióticos por la B-lactamasa.
(2) Modificación de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP).
(3) Alteración de la penetración del fármaco a la PBP.
(4) Eflujo.
1.- PENICILINAS
- La PENICILINA G es el fármaco ideal para el tratamiento de infecciones
causadas por:
--- Estreptococos --- Meningococos.
--- Enterococos. --- Neumococos.
- Dosis eficaces: entre 4 - 24 millones de UI diarias Vía IV
- PENICILINA G BENZATÍNICA y la G PROCAÍNICA (acción lenta):
inyección IM aporta concentraciones prolongadas del fármaco
- Una sola dosis de PNC benzatínicas de 1.2 millones de UI ----- Faringitis
por Streptococcus B-hemolíticos
- Una dosis de PNC benzatínica de 2.4 millones de UI cada semana por 1-3
semanas ----- Tratamiento de la sífilis
D.- USOS CLÍNICOS
2.- PENICILINAS RESISTENTES A LAS B-LACTAMASAS
- Están indicadas para infecciones por estafilococos productores de
B- lactamasas.
- Infecciones estafilocócicas leves/localizadas:
--CLOXACILINA / DICLOXACILINA 0.25 – 0.5 gramos por VO c/4 a 6 horas.
Los alimentos interfieren en su absorción.
Deben administrarse 1 hora antes o después de las comidas.
- Infecciones estafilocócicas graves:
--- OXACILINA / NAFCILINA 1-2 gramos cada 4 a 6 horas por vía IV
3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO:
- Estos fármacos tienen mayor actividad que la PENICILINA G contra
bacterias Gram (-)
- La AMOXICILINA tiene buena absorción oral.
- La AMOXICILINA tiene una dosis de 250-500 mg cada 8 horas.
---- Infecciones de vías urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de
vías respiratorias bajas.
- AMPICILINA y AMOXICILINA --- Antibióticos orales B-lactámicos----
----- Ideales contra los neumococos resistentes a la penicilina.
REACCIONES ADVERSAS
Las penicilinas pueden inducir dos tipos de reacciones
alérgicas:
1. Inmediatas, entre ellas anafilaxis (con posibilidad de muerte
súbita), urticaria, rinitis alérgica y edema angioneurótico.
2. Tardías en hasta 8% de los pacientes, como enfermedad del
suero, diversos exantemas (macular, papular) y dermatitis
exfoliativa, que suelen aparecer después de 10 días de
tratamiento.
Todas las penicilinas por lo regular causan:
nefritis, anemia hemolítica, hemólisis microangiopáticas,
leucopenia, trombocitopenia, alteraciones neurológicas:
confusión, agitación e irritabilidad.
- Son similares a las penicilinas.
- Son más estables ante muchas B-lactamasas.
- Tienen un espectro de actividad más amplio.
• Clasificación:
A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
2. CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
SON BACTERICIDAS DE SEGUNDA ELECCION EN NUMEROSAS
INFECCIONES :ESCASOS EFECTOS ADVERSOS –COSTO ELEVADO
ANTIBIOTICOS
BETALACTAMICOS
CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS
BASADA EN SU ESPECTRO DE ACTIVIDAD
1º, 2º, Y 3º GENERACION : VIA ORAL y VIA
PARENTERAL
4º GENERACION: VO y VIA PARENTERAL
CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE
CEFALOSPORINAS
Ejemplos de fármacos:
--- Cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina y cefradina.
- Son muy activos contra cocos Grampositivos.
- No son activas contra estafilococos resistentes a la Meticilina.
- La Cefazolina es la única cefalosporina parenteral de 1era generación.
Dosis: 0,5 a 2 gramos por vía intravenosa cada 8 horas.
• Usos clínicos:
- Rara vez constituyen el fármaco ideal para tratar
cualquier infección…¡¡
- La Cefazolina es usado para la profilaxis quirúrgica.
- La Cefazolina NO penetra al sistema nervioso central y NO puede usarse para
tratar las meningitis.
A.- CEFALOSPORINAS DE 1ª GENERACIÓN
Ejemplos de fármacos:
---- CEFACLOR,, CEFPROZIL, CEFUROXIMA, CEFOXITINA (VO)
---- CEFUROXIMA , CEFAMANDOL, CEFOTETAM, COFORANIDA,
CEFONICID (VP)
- Cobertura ampliada para Gram negativos
• Usos clínicos:
- Las cefalosporinas de 2da generación orales son activas contra:
H.influenzae o Moraxella catarrhalis.
- Se usan para tratar: Sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas.
- También CEFOXITINA, CEFOTETÁN Y CEFMETAZOL --Infecciones
mixtas por anaerobios (peritonitis y diverticulitis).
B.- CEFALOSPORINAS 2ª GENERACIÓN (1970 -1979)
Ejemplos de fármacos:
--- CEFOPERAZONA, CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA, CEFTRIAXONA,
CEFDINIR, CEFTIDOREN Y CEFIBUTEN.
- Tienen mayor cobertura contra gram.negativos
- Son eficaces contra: Haemophilus y Neisseria productoras de B-
lactamasa.
- La CEFTAZIDIMA Y LA CEFOPERAZONA son fármacos útiles
contra la P.aeruginosa.
C.- CEFALOSPORINAS DE 3ª GENERACIÓN
D.- CEFALOSPORINAS DE 4ª GENERACIÓN
- Grupo de fármacos resistentes a las B- lactamasas.
- Utilidad: similar a las cefalosporinas de 3era G
Clasificación:
--- CEFEPIME (VO)
--- CEFPIROMA
--- CEFQUIONONA
3. OTROS FÁRMACOS B-LACTÁMICOS
1.- MONOBACTÁMICOS.
- Son fármacos con un anillo B-lactámico monocíclico.
- Actúan sobre: Bacilos gram.negativos aerobios.
• Clasificación:
- Aztreonam.
--- Tiene similitud estructural con la Ceftazidima.
--- Se administra por vía intravenosa, en dosis de 1-2 gramos cada 8
horas.
--- Actúa contra neumonía, meningitis y septicemia causada por
bacterias Gram negativas.
2.- INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA
ÁCIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM
- Tienen similitud estructural con los B- lactámicos.
- Son inhibidores potentes de muchas B- lactamasas bacterianas.
 Ampicilina + Sulbactam
 Amoxicilina + Acido Clavulánico
 Amoxicilina + Sulbactam
 Ticarcilina + Acido Clavulánico
 Piperacilina +Tazobactam
II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS
1.- VANCOMICINA
Antibiótico producido por Streptomyces orientalis, introducido en
la clínica cuando empezaron a aparecer cepas resistentes de S.
aureus. Es activa contra bacterias grampositivas, en especial
estafilococos.
- Es activa sólo contra bacterias Gram.positivas, en particular
estafilococos.
• MECANISMO DE ACCIÓN:
- Produce inhibición de la síntesis de pared
celular.
- La membrana celular se daña y contribuye a su efecto
antibacteriano.
II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS
FARMACOCINETICA
 Administrada por Vía Intrapeitoneal e Intravenosa.
 Se distribuye bien en el líquido pleural, ascítico y
sinovial. Penetra a Hígado, Riñón, Bazo, Pulmón y
Corazón. Muy Poca penetración a SNC. Vida media
es de 5 a 11 horas.
 Eliminada por la orina, tomar en cuenta la suficiencia
renal para establecer las dosis.
1.- VANCOMICINA
II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS
INDICACIONES CLÍNICAS
1.- Septicemia/endocarditis resistentes a Meticilina
- VANCOMICINA + GENTAMICINA-Endocarditis por
Enterococos.
- VANCOMICINA + CEFOTAXIMA /CEFTRIAXONA--Meningitis
por neumococos resistentes a penicilina.
- VANCOMICINA oral ----- Enterocolitis causado por Clostridium
difficile.---Dosis: 0.125 a 0.25 g cada 6 horas.
- Vancomicina oral ----- Fármaco de 1era línea en casos que NO
hay respuesta al Metronidazol.
II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS
REACCIONES ADVERSAS
• Entre las más frecuentes: el síndrome del hombre
rojo (presencia de erupción macular que comprende la
cara,
cuello, tronco, espalda y brazos), se vincula con la
administración rápida del medicamento.
• Otras reacciones incluyen mal sabor de boca,
hipotensión, taquicardia, nefrotoxicidad y ototoxicidad.
III. TETRACICLINAS
• Las tetraciclinas suelen producir quelación de iones metálicos
bivalentes, lo que puede interferir con su absorción y actividad.
• MECANISMO DE ACCIÓN:
- Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas.
- Se une de manera reversible a la sub.unidad 30s del
ribosoma bacteriano.
FARMACOCINÉTICA
- La absorción oral puede alterarse por la presencia de
cationes bivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+) o Al3+.
- También hay alteración de la absorción por la presencia de
productos lácteos y antiácidos.
- Las tetraciclinas cruzan la placenta para alcanzar al feto y se
excretan en la leche.
- Como resultado de la quelación con calcio, éstas se unen a los
huesos y dientes en crecimiento y los dañan.
III. TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
USOS CLÍNICOS
 Se les utiliza para tratar infecciones ocasionadas por
• Rickettsias (Tifus, Tifus Murino, Tifus de matorrales)
• Mycoplasma neumoniae
• Chlamydia ----- Transmisión sexual.
• Vibrio.
 Acné.
 Enfermedad de Lyme.
III. TETRACICLINAS
ENFERMEDAD
DE
LYME
Ixodes ricinus
Borrelia
burgdoferi
• Dosificación:
- Tetraciclina 0,25 a 0,5 g c/6 horas (Adultos)
20-40 mg/kg/dia (Niños mayores de 8 años)
- La DOXICICLINA es la tetraciclina por vía oral ideal.
Se administra una vez al día.
Su absorción NO interfiere con la presencia de alimentos.
- No está indicadas en embarazadas.
- NO está indicada en niños < 8 años.
- NO administrar con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
• Reacciones adversas:
1) Efectos gastrointestinales:
- Náuseas, vómitos y diarreas.
- Es por irritación directa del tubo digestivo.
- Estas reacciones se controlan administrando el fármaco con los alimentos,
disminuyendo la dosis o interrumpiendo el fármaco.
2) Estructuras óseas y dientes:
- Las tetraciclinas se unen con facilidad al calcio depositado en el hueso de
reciente formación o a los dientes de niños pequeños.
- Si se administra durante el embarazo ----- Se depositan en los dientes fetales.
Se depositan también en el hueso donde causa deformación / inhibición
del crecimiento.
3) Toxicidad hepática.
4) Toxicidad renal.
5) Fotosensibilidad.
Produce sensibilidad a la luz ultravioleta, especialmente en personas de piel
clara.
IV. MACRÓLIDOS
Los macrólidos son un grupo de antibióticos naturales o semisintéticos
- similares entre sí en estructura y actividad, caracterizados por un
anillo de lactona.
- El fármaco prototipo se obtuvo en 1952 a partir de Streptomyces
erythreus.
- La CLARITROMICINA Y LA AZITROMICINA, ROXITROMICINA. son
derivados semisintéticos de la ERITROMICINA.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Son sobre todo bacteriostáticos
- Produce inhibición de la síntesis de proteínas
bacteriana por unión al ARN ribosómico de la fracción
50 S
1. ERITROMICINA
FARMACOCINÉTICA
- La Eritromicina es destruida por el ácido gástrico y debe administrarse con
cubierta entérica. Los alimentos interfieren con la absorción
• Absorción muy rápida en el tubo digestivo.
• Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 horas.
• Se distribuye en todos los tejidos del organismo, excepto en cerebro y
LCR. Su vida media es de 1 a 2 horas.
• Metabolizada en estómago e hígado
• Eliminada por orina, bilis y heces.
- No es necesario su ajuste en caso de pacientes
con insuficiencia renal.
* ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
- Es eficaz contra:
----- Bacterias Cocos Gram (+) aerobios y anaerobios:
Neumococos, estreptococos, estafilococos y especies de
Corynebacterium.(excepto enterococos)
----- Micoplasmas: Listeria, Legionella, Chlamydia trachomatis,
Chlamydia psittaci, C.pneumoniae.
----- Bacterias Gram (-) anaerobias : Neisseria, Bordetella
pertussis, Bartonella quintana.
----- Rickettsias: Campylobacter y Treponema pallidum.
USOS CLÍNICOS:
- La ERITROMICINA es el fármaco ideal para el tratamiento de:
infecciones por:
1) Corynebacterium (difteria).
2) Infecciones respiratorias neonatales, oculares o genitales por
clamidias.
3) Neumonía extrahospitalaria (incluye neumococo, micoplama y
Legionella).
4) Es útil como sustituto de la penicilina en pacientes alérgicos a esta.
5) Profilaxis contra la endocarditis durante procedimientos odontológicos
en pacientes con cardiopatía valvular.
2. AZITROMICINA:
- Es un macrólido con un anillo de lactona de 15 átomos.
FARMACOCINÉTICA
- Penetra muy bien en todos los tejidos (excepto el líquido cefalorraquídeo).
- El fármaco se libera lentamente de los tejidos.
- Tiene una vida media hística de 2-4 días.
- Debe administrarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
- Estas propiedades permiten una dosificación una vez al día
y el acortamiento de la duración del tratamiento.
- Por ej: Una sola dosis de 1 gramo de azitromicina, es tan eficaz como
un ciclo de 7 días de doxiciclina para la cervicitis y la uretritis por Chlamydia.
USOS CLÍNICOS
1.- Es activa contra Mycobacterium avium y Toxoplasma gondii.
2.- Menos activa contra los estafilococos y estreptococos.
3.- Muy efectivo contra especies de Chlamydias.
4.- Efectivo contra neumonía extrahospitalaria. Dosis de 500 mg c/día en
los siguientes 4 días.
3. CLARITROMICINA
- Deriva de la ERITROMICINA por adición de un grupo metilo.
- Tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Es el mismo que la Eritromicina.
USOS CLÍNICOS
- Misma actividad antibacteriana que la Eritromicina.
- La Claritromicina es más activa contra Mycobacterium avium,
M. leprae y Toxoplasma gondii.
DOSIFICACIÓN
- Es de 250-500 mg cada 12 horas o 1 gramo una vez al día.
VENTAJAS
- Menor incidencia de intolerancia gastrointestinal.
- Dosificación menos frecuente.

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  • 1. FARMACOLOGIA GENERAL TEMA 12 FARMACOLOGIA ANTIINFECCIOSA Dra. María Pilar Briceño Palacín
  • 2. “ANTIMICROBIANO O ANTIINFECCIOSO” DEFINICIÓN Fármacos que actúan contra uno o más tipos de microorganismos, eliminándolo o inhibiendo su crecimiento. Ejem. *Bacterias (antibacteriano o antibiótico) *Parásitos (antiparasitarios) *Hongos (antimicóticos) *Virus (antivirales)
  • 3. ANTIBIOTICO • El antibiótico por definición, es aquel que se opone a la vida. • Los antibióticos son sustancias utilizadas para impedir el desarrollo de bacterias en el cuerpo humano. • Algunos antibióticos, como la penicilina, el primer antibiótico descubierto por Fleming en 1929, son históricamente naturales, pero ahora la mayoría son antibióticos sintéticos.
  • 5. CLASIFICACION Los antimicrobianos se pueden clasificar según: A. Su Origen B. Su Naturaleza C. El Espectro de Actividad Antimicrobiana D. La estructura Quimica del compuesto E. Su Efecto o Actividad Antimicrobiana F. El Mecanismos de Acción
  • 6. DESARROLLO DE LA CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS
  • 7. A. SEGÚN SU ORIGEN PUEDEN SER DE DOS CLASES: 1) Antibióticos. Wasman (estreptomicina), define: “sustancias químicas derivadas o producidas por microorganismos (bacterias, hongos) que tienen capacidad, a bajas concentraciones de inhibir el desarrollo o destruir bacterias” 2) Quimioterápicos. Erlich (creador de la quimioterapia), define: “sustancias de composición química definida (obtenidas por síntesis) que, introducidas al organismo son capaces de lesionar o destruir específicamente los agentes patógenos vivos , sin provocar efectos tóxicos acentuados sobre el huésped”
  • 8. B. SEGÚN SU NATURALEZA 1) Antibióticos Sintéticos: Son aquellos antibióticos que inicialmente sólo se obtenían de fuentes naturales, actualmente son sintetizados químicamente 2) Antibióticos Semisintéticos: Son aquellos que se obtienen al modificar la estructura de otros compuestos naturales
  • 9. C. SEGÚN ESPECTRO DE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA 1)DE ESPECTRO REDUCIDO Aquellos que actúan sólo contra un escaso grupo de gérmenes. Ejemplo. PENICILINA G, activa contra Gram (+) 2) DE ESPECTRO AMPLIADO Agentes eficaces contra Gram (+) y además contra un grupo significativo de Gram (-). Ejemplo. AMPICILINA, activa contra Gram (+) y algunos Gram (-) 3) DE AMPLIO ESPECTRO Son activas contra múltiples grupos de gérmenes [Gram (+) y Gram (-), Riqketsias, Espiroquetas]. Ejemplo. TETRACICLINA, CLORANFENICOL, MACRÓLIDOS, etc.
  • 10. D. SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA I. BETALACTÁMICOS: 1) Penicilinas 2) Cefalosporinas II. AMINOGLUCÓSIDOS: Prototipo: Gentamicina III. AMFENICOLES: Prototipo: Cloranfenicol IV. GLUCOPÉPTIDOS: Prototipo: Vancomicina V. LINCOSAMIDAS: Prototipo: Lincomicina VI. MACRÓLIDOS: Prototipo: Eritromicina VII. QUINOLONAS: Prototipo: Ciprofloxacino VIII. SULFONAMIDAS: Prototipo: Sulfametoxazol IX. TETRACICLINAS: Prototipo: Oxitetraciclina (natural), Clortetraciclina (Semisintética) X. MISCELÁNEA: Fosfomicina, Ácido fusídico, Polimixinas, Bacitracina, Etapamulina.
  • 11. E. SEGÚN EFECTO O ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA a) Como bactericidas: producen la muerte y lisis de los MO responsables del proceso infeccioso. Betalactámicos, Aminoglucósidos, Rifampicina, Glucopeptidos, Polimixinas, Fosfomicina, Quinolonas y Nitrofurantoínas. b) Como bacteriostáticos: inhiben el crecimiento y multiplicación de los MO aunque permanecen viable, una vez suspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a multiplicarse. La eliminación de las bacterias exige el concurso de las defensas del organismo infectado Tetraciclinas, Cloranfenicoles, Macrólidos, Lincosamidas, Sulfamidas. • Pacientes neutropénicos necesitan dosis bactericidas
  • 12. F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN 1) INHIBIORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA La pared bacteriana es una estructura rígida que envuelve y permite a las bacterias soportar la presión osmótica que se desarrolla en su interior sin que se produzca la lisis de las mismas. Sin la pared celular la bacteria estalla al encontrarse en un medio isotónico de la sangre o de los tejidos. Pertenecen a este grupo: - Betalactámicos: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemicos Monobactámicos, Inhibidores de las betalactamasas - Bacitracina - Glucopéptidos: Vancomicina - Cicloserina, Fosfomicina
  • 13. F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN 2) AGENTES QUE MODIFICAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR • El empleo de estos agentes se basa en que la membranas celulares de algunas bacterias se alteran con más facilidad que las células animales, lo cual permite una actividad relativamente selectiva. • Se incluyen: - Antifúngicos poliénicos tipo NISTATINA Y ANFOTERICINA B - COLISTINA
  • 14. F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN 3) AGENTES QUE INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA • La unidad funcional de la síntesis proteica en las bacterias son los ribosomas 70-S, constituidos por dos subunidades, 50-S y 30.S. En los mamíferos los ribosomas son 80.S y no dividen fácilmente sus subunidades. Estas características explican por qué estos antibióticos inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias sin ejercer efectos manifiestos sobre las células de los mamíferos. • Sobre subunidad 30-S: Aminoglucósidos,(Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Amikacina), Tetraciclinas (Oxitetraciclina, Tetraciclina, Metacilina, Doxiciclina) • Sobre la subunidad 50-S: Macrólidos: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina y Espiromicina; Anfenicoles: Cloranfenicol; Lincosamidas :Lincosamida, Clindamicina
  • 15. F. SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN 4. AGENTES QUE INHIBEN LA SÍNTESIS O FUNCIÓN DE LOS ÁCIDOS NUCLEICOS • Los antibióticos pueden ejercer esta acción mediante tres mecanismos: 1) INHIBIENDO LA REPLICACIÓN DEL ADN: Quinolonas 2) IMPIDIENDO LA TRANSCRIPCIÓN: Rifampicina, actinomicina 3) INHIBIENDO LA SÍNTESIS DE METABOLITOS ESENCIALES (Bloqueo de la formación de bases purinas y pirimidinas): - Sulfonamidas, Diaminopirimidinas: Trimetoprim, pirimetamina, metotrexate.
  • 16.
  • 17. SITIOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
  • 18. I. BETA LACTÁMICOS ---Las penicilinas comparten características químicas, mecanismos de acción y particularidades inmunitarias con: --- Cefalosporinas. --- Carbapenémicos. --- Monobactámicos. - Todos son compuestos B-lactámicos, llamados así por su anillo lactámico. 1) PENICILINAS
  • 19.
  • 20. - Se pueden clasificar las penicilinas en 4 grupos: • 1.- PENICILINAS: Penicilina G y penicilina V, Tienen máxima actividad contra: --- Bacterias gram.positivas. --- Cocos gram.negativos. - Sin embargo tienen poca actividad contra: --- Bacilos Gram.NEGATIVOS Estreptococos, Neumococos y Sífilis A.- CLASIFICACIÓN:
  • 21. *PENICILINAS NATURALES (Primera Generación) - Penicilinas acido-sensibles(Bencilpenicilinas: uso Parenteral) De acción rápida:  PENICILINA G CRISTALINA SÓDICA  PENICILINA G CRISTALINA POTÁSICA De acción lenta:  PENICILINA G PROCAÍNICA  PENICILINA G CLEMIZOL  PENICILINA G BENZATÍNICA - Penicilinas acido-resistentes (Fenoxipenicilinas: uso Oral) Fenoximetilpenicilina: PENICILINA V Fenoxietilpenicilina: FENETICILINA
  • 22. 2.- PENICILINAS RESISTENTES A PENICINILASA ----- ANTIESTAFILOCÓCICAS: • Penicilinas menos potentes que actúan contra MO sensibles a penicilinas G y V, pero muy potentes contra Staphylococcus aureus productor de penicilinasa • DICLOXACILINA, OXACILINA, METICILINA, NAFCILINA, CLOXACILINA - Son resistentes a las B- lactamasas de los estafilococos. - Tienen actividad tb contra: --- Estreptococos.
  • 23. 3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO:Gram (+) y Gram (-) - Son susceptibles a la hidrólisis por B- lactamasas. - Tienen mejor actividad contra: Bacterias Gram (-): como Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis AMPICILINA, AMOXICILINA, BACAMPICILINA 4.- PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: Gram (-) - Que actúan contra Pseudomonas y Klebsiella - TICARCILINA, PIPERACILINA Y CARBENICILINA
  • 24. • Se Usan PENICILINA G CRISTALINA en sus sales de sodio o de potasio (acción rápida) y la PENICILINA V oral. - La PENICILINA CRISTALINA G SÓDICA contiene casi 1.600 UI por mg. - Un millón de unidades de penicilina equivale a 0,6 gramos. B.- UNIDADES Y FÓRMULAS DE PENICILINA: -Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia en la síntesis de la pared celular (una capa externa rígida exclusiva de las bacterias). -Los fármacos B-lactámicos eliminan las bacterias SÓLO cuando se encuentran en crecimiento activo y síntesis de pared celular. C.- MECANISMO DE ACCIÓN:
  • 25. TIPOS DE PARED BACTERIANA
  • 26. RESISTENCIA: - La resistencia a las penicilinas y otros B-lactámicos se debe a 4 mecanismos: (1)Inactivación de los antibióticos por la B-lactamasa. (2) Modificación de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP). (3) Alteración de la penetración del fármaco a la PBP. (4) Eflujo.
  • 27. 1.- PENICILINAS - La PENICILINA G es el fármaco ideal para el tratamiento de infecciones causadas por: --- Estreptococos --- Meningococos. --- Enterococos. --- Neumococos. - Dosis eficaces: entre 4 - 24 millones de UI diarias Vía IV - PENICILINA G BENZATÍNICA y la G PROCAÍNICA (acción lenta): inyección IM aporta concentraciones prolongadas del fármaco - Una sola dosis de PNC benzatínicas de 1.2 millones de UI ----- Faringitis por Streptococcus B-hemolíticos - Una dosis de PNC benzatínica de 2.4 millones de UI cada semana por 1-3 semanas ----- Tratamiento de la sífilis D.- USOS CLÍNICOS
  • 28. 2.- PENICILINAS RESISTENTES A LAS B-LACTAMASAS - Están indicadas para infecciones por estafilococos productores de B- lactamasas. - Infecciones estafilocócicas leves/localizadas: --CLOXACILINA / DICLOXACILINA 0.25 – 0.5 gramos por VO c/4 a 6 horas. Los alimentos interfieren en su absorción. Deben administrarse 1 hora antes o después de las comidas. - Infecciones estafilocócicas graves: --- OXACILINA / NAFCILINA 1-2 gramos cada 4 a 6 horas por vía IV
  • 29. 3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO: - Estos fármacos tienen mayor actividad que la PENICILINA G contra bacterias Gram (-) - La AMOXICILINA tiene buena absorción oral. - La AMOXICILINA tiene una dosis de 250-500 mg cada 8 horas. ---- Infecciones de vías urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. - AMPICILINA y AMOXICILINA --- Antibióticos orales B-lactámicos---- ----- Ideales contra los neumococos resistentes a la penicilina.
  • 30. REACCIONES ADVERSAS Las penicilinas pueden inducir dos tipos de reacciones alérgicas: 1. Inmediatas, entre ellas anafilaxis (con posibilidad de muerte súbita), urticaria, rinitis alérgica y edema angioneurótico. 2. Tardías en hasta 8% de los pacientes, como enfermedad del suero, diversos exantemas (macular, papular) y dermatitis exfoliativa, que suelen aparecer después de 10 días de tratamiento. Todas las penicilinas por lo regular causan: nefritis, anemia hemolítica, hemólisis microangiopáticas, leucopenia, trombocitopenia, alteraciones neurológicas: confusión, agitación e irritabilidad.
  • 31. - Son similares a las penicilinas. - Son más estables ante muchas B-lactamasas. - Tienen un espectro de actividad más amplio. • Clasificación: A.- CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN B.- CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN C.- CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN D.- CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN 2. CEFALOSPORINAS
  • 32. CEFALOSPORINAS SON BACTERICIDAS DE SEGUNDA ELECCION EN NUMEROSAS INFECCIONES :ESCASOS EFECTOS ADVERSOS –COSTO ELEVADO ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
  • 33. CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS BASADA EN SU ESPECTRO DE ACTIVIDAD 1º, 2º, Y 3º GENERACION : VIA ORAL y VIA PARENTERAL 4º GENERACION: VO y VIA PARENTERAL
  • 34. CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS
  • 35.
  • 37. Ejemplos de fármacos: --- Cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina y cefradina. - Son muy activos contra cocos Grampositivos. - No son activas contra estafilococos resistentes a la Meticilina. - La Cefazolina es la única cefalosporina parenteral de 1era generación. Dosis: 0,5 a 2 gramos por vía intravenosa cada 8 horas. • Usos clínicos: - Rara vez constituyen el fármaco ideal para tratar cualquier infección…¡¡ - La Cefazolina es usado para la profilaxis quirúrgica. - La Cefazolina NO penetra al sistema nervioso central y NO puede usarse para tratar las meningitis. A.- CEFALOSPORINAS DE 1ª GENERACIÓN
  • 38. Ejemplos de fármacos: ---- CEFACLOR,, CEFPROZIL, CEFUROXIMA, CEFOXITINA (VO) ---- CEFUROXIMA , CEFAMANDOL, CEFOTETAM, COFORANIDA, CEFONICID (VP) - Cobertura ampliada para Gram negativos • Usos clínicos: - Las cefalosporinas de 2da generación orales son activas contra: H.influenzae o Moraxella catarrhalis. - Se usan para tratar: Sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. - También CEFOXITINA, CEFOTETÁN Y CEFMETAZOL --Infecciones mixtas por anaerobios (peritonitis y diverticulitis). B.- CEFALOSPORINAS 2ª GENERACIÓN (1970 -1979)
  • 39. Ejemplos de fármacos: --- CEFOPERAZONA, CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA, CEFTRIAXONA, CEFDINIR, CEFTIDOREN Y CEFIBUTEN. - Tienen mayor cobertura contra gram.negativos - Son eficaces contra: Haemophilus y Neisseria productoras de B- lactamasa. - La CEFTAZIDIMA Y LA CEFOPERAZONA son fármacos útiles contra la P.aeruginosa. C.- CEFALOSPORINAS DE 3ª GENERACIÓN
  • 40. D.- CEFALOSPORINAS DE 4ª GENERACIÓN - Grupo de fármacos resistentes a las B- lactamasas. - Utilidad: similar a las cefalosporinas de 3era G Clasificación: --- CEFEPIME (VO) --- CEFPIROMA --- CEFQUIONONA
  • 41. 3. OTROS FÁRMACOS B-LACTÁMICOS 1.- MONOBACTÁMICOS. - Son fármacos con un anillo B-lactámico monocíclico. - Actúan sobre: Bacilos gram.negativos aerobios. • Clasificación: - Aztreonam. --- Tiene similitud estructural con la Ceftazidima. --- Se administra por vía intravenosa, en dosis de 1-2 gramos cada 8 horas. --- Actúa contra neumonía, meningitis y septicemia causada por bacterias Gram negativas.
  • 42. 2.- INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA ÁCIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM - Tienen similitud estructural con los B- lactámicos. - Son inhibidores potentes de muchas B- lactamasas bacterianas.  Ampicilina + Sulbactam  Amoxicilina + Acido Clavulánico  Amoxicilina + Sulbactam  Ticarcilina + Acido Clavulánico  Piperacilina +Tazobactam
  • 43. II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS 1.- VANCOMICINA Antibiótico producido por Streptomyces orientalis, introducido en la clínica cuando empezaron a aparecer cepas resistentes de S. aureus. Es activa contra bacterias grampositivas, en especial estafilococos. - Es activa sólo contra bacterias Gram.positivas, en particular estafilococos. • MECANISMO DE ACCIÓN: - Produce inhibición de la síntesis de pared celular. - La membrana celular se daña y contribuye a su efecto antibacteriano.
  • 44. II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS FARMACOCINETICA  Administrada por Vía Intrapeitoneal e Intravenosa.  Se distribuye bien en el líquido pleural, ascítico y sinovial. Penetra a Hígado, Riñón, Bazo, Pulmón y Corazón. Muy Poca penetración a SNC. Vida media es de 5 a 11 horas.  Eliminada por la orina, tomar en cuenta la suficiencia renal para establecer las dosis. 1.- VANCOMICINA
  • 45. II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS INDICACIONES CLÍNICAS 1.- Septicemia/endocarditis resistentes a Meticilina - VANCOMICINA + GENTAMICINA-Endocarditis por Enterococos. - VANCOMICINA + CEFOTAXIMA /CEFTRIAXONA--Meningitis por neumococos resistentes a penicilina. - VANCOMICINA oral ----- Enterocolitis causado por Clostridium difficile.---Dosis: 0.125 a 0.25 g cada 6 horas. - Vancomicina oral ----- Fármaco de 1era línea en casos que NO hay respuesta al Metronidazol.
  • 46. II. ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS REACCIONES ADVERSAS • Entre las más frecuentes: el síndrome del hombre rojo (presencia de erupción macular que comprende la cara, cuello, tronco, espalda y brazos), se vincula con la administración rápida del medicamento. • Otras reacciones incluyen mal sabor de boca, hipotensión, taquicardia, nefrotoxicidad y ototoxicidad.
  • 47. III. TETRACICLINAS • Las tetraciclinas suelen producir quelación de iones metálicos bivalentes, lo que puede interferir con su absorción y actividad. • MECANISMO DE ACCIÓN: - Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas. - Se une de manera reversible a la sub.unidad 30s del ribosoma bacteriano.
  • 48. FARMACOCINÉTICA - La absorción oral puede alterarse por la presencia de cationes bivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+) o Al3+. - También hay alteración de la absorción por la presencia de productos lácteos y antiácidos. - Las tetraciclinas cruzan la placenta para alcanzar al feto y se excretan en la leche. - Como resultado de la quelación con calcio, éstas se unen a los huesos y dientes en crecimiento y los dañan. III. TETRACICLINAS
  • 51. USOS CLÍNICOS  Se les utiliza para tratar infecciones ocasionadas por • Rickettsias (Tifus, Tifus Murino, Tifus de matorrales) • Mycoplasma neumoniae • Chlamydia ----- Transmisión sexual. • Vibrio.  Acné.  Enfermedad de Lyme. III. TETRACICLINAS
  • 52.
  • 55.
  • 56. • Dosificación: - Tetraciclina 0,25 a 0,5 g c/6 horas (Adultos) 20-40 mg/kg/dia (Niños mayores de 8 años) - La DOXICICLINA es la tetraciclina por vía oral ideal. Se administra una vez al día. Su absorción NO interfiere con la presencia de alimentos. - No está indicadas en embarazadas. - NO está indicada en niños < 8 años. - NO administrar con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
  • 57. • Reacciones adversas: 1) Efectos gastrointestinales: - Náuseas, vómitos y diarreas. - Es por irritación directa del tubo digestivo. - Estas reacciones se controlan administrando el fármaco con los alimentos, disminuyendo la dosis o interrumpiendo el fármaco. 2) Estructuras óseas y dientes: - Las tetraciclinas se unen con facilidad al calcio depositado en el hueso de reciente formación o a los dientes de niños pequeños. - Si se administra durante el embarazo ----- Se depositan en los dientes fetales. Se depositan también en el hueso donde causa deformación / inhibición del crecimiento. 3) Toxicidad hepática. 4) Toxicidad renal. 5) Fotosensibilidad. Produce sensibilidad a la luz ultravioleta, especialmente en personas de piel clara.
  • 58. IV. MACRÓLIDOS Los macrólidos son un grupo de antibióticos naturales o semisintéticos - similares entre sí en estructura y actividad, caracterizados por un anillo de lactona. - El fármaco prototipo se obtuvo en 1952 a partir de Streptomyces erythreus. - La CLARITROMICINA Y LA AZITROMICINA, ROXITROMICINA. son derivados semisintéticos de la ERITROMICINA. MECANISMO DE ACCIÓN • Son sobre todo bacteriostáticos - Produce inhibición de la síntesis de proteínas bacteriana por unión al ARN ribosómico de la fracción 50 S
  • 59. 1. ERITROMICINA FARMACOCINÉTICA - La Eritromicina es destruida por el ácido gástrico y debe administrarse con cubierta entérica. Los alimentos interfieren con la absorción • Absorción muy rápida en el tubo digestivo. • Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 horas. • Se distribuye en todos los tejidos del organismo, excepto en cerebro y LCR. Su vida media es de 1 a 2 horas. • Metabolizada en estómago e hígado • Eliminada por orina, bilis y heces. - No es necesario su ajuste en caso de pacientes con insuficiencia renal.
  • 60. * ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA - Es eficaz contra: ----- Bacterias Cocos Gram (+) aerobios y anaerobios: Neumococos, estreptococos, estafilococos y especies de Corynebacterium.(excepto enterococos) ----- Micoplasmas: Listeria, Legionella, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, C.pneumoniae. ----- Bacterias Gram (-) anaerobias : Neisseria, Bordetella pertussis, Bartonella quintana. ----- Rickettsias: Campylobacter y Treponema pallidum.
  • 61. USOS CLÍNICOS: - La ERITROMICINA es el fármaco ideal para el tratamiento de: infecciones por: 1) Corynebacterium (difteria). 2) Infecciones respiratorias neonatales, oculares o genitales por clamidias. 3) Neumonía extrahospitalaria (incluye neumococo, micoplama y Legionella). 4) Es útil como sustituto de la penicilina en pacientes alérgicos a esta. 5) Profilaxis contra la endocarditis durante procedimientos odontológicos en pacientes con cardiopatía valvular.
  • 62. 2. AZITROMICINA: - Es un macrólido con un anillo de lactona de 15 átomos. FARMACOCINÉTICA - Penetra muy bien en todos los tejidos (excepto el líquido cefalorraquídeo). - El fármaco se libera lentamente de los tejidos. - Tiene una vida media hística de 2-4 días. - Debe administrarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. - Estas propiedades permiten una dosificación una vez al día y el acortamiento de la duración del tratamiento. - Por ej: Una sola dosis de 1 gramo de azitromicina, es tan eficaz como un ciclo de 7 días de doxiciclina para la cervicitis y la uretritis por Chlamydia.
  • 63. USOS CLÍNICOS 1.- Es activa contra Mycobacterium avium y Toxoplasma gondii. 2.- Menos activa contra los estafilococos y estreptococos. 3.- Muy efectivo contra especies de Chlamydias. 4.- Efectivo contra neumonía extrahospitalaria. Dosis de 500 mg c/día en los siguientes 4 días.
  • 64. 3. CLARITROMICINA - Deriva de la ERITROMICINA por adición de un grupo metilo. - Tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral. MECANISMO DE ACCIÓN - Es el mismo que la Eritromicina. USOS CLÍNICOS - Misma actividad antibacteriana que la Eritromicina. - La Claritromicina es más activa contra Mycobacterium avium, M. leprae y Toxoplasma gondii. DOSIFICACIÓN - Es de 250-500 mg cada 12 horas o 1 gramo una vez al día. VENTAJAS - Menor incidencia de intolerancia gastrointestinal. - Dosificación menos frecuente.