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  1. 1. CAZARES CID GEMMA ALEJANDRA
  2. 2. RECEPTOR El componente de una célula o un organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos que conduce a los efectos observados de un medicamento
  3. 3. RECEPTORES DE FARMACOS • PROTEINAS • ACIDOS NUCLEICOS • RECEPTORES DE LIGANDOS REGULADORES ENDÓGENOS ASPECTOS QUE INFLUYEN EN LA INTERRACION FARMACO- RECEPTOR • AFINIDAD: La solidez de la interacción reversible con base en su constante de disociación ( modificación de fármacos para mejor efecto) • Estructura de receptores : Se basan en su estudio para mejorar las propiedades farmacocinéticas
  4. 4. SITIOS DE ACCION DE FARMACOS EN LAS CELULAS El sitio y el grado de acción de un medicamento depende la localización y la capacidad de funcional de sus receptores • Receptores cuyas funciones son comunes en células su efecto será amplio y generalizado • Receptores únicos para algunas células diferenciadas el efecto será mas especifico y delimitado ( disminuyendo los efectos colaterales)
  5. 5. RECEPTORES DE LIGANDOS ENDÓGENOS REGULADORES Proteínas celulares que sirven de receptores de hormonas, neurotransmisores y factores de crecimiento endógenos. • Receptores tienen dos funciones : Unión a ligando y efector ( existencia de dominios ) • Efectores reguladores pueden ejercerse por vía directa o por medio de transductores. Receptores fisiológicos actúan por mecanismos catalíticos por lo que son amplificadores de señales bioquímicas SISTEMA DE RECEPTOR-EFECTOR O VÍA DE TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES: Es el conjunto de receptor, su “blanco” o sitio celular y sus moléculas intermediarias
  6. 6. RECEPTORES Dos configuraciones : ACTIVA E INACTIVA (en equilibrio) • Fármaco AGONISTA con mayor afinidad desplazara el equilibrio al activo y activara al receptor AGONISTA PARCIAL : Tiene parecida configuración pero no puede impulsar una respuesta biológica completa a cualquier concentración AGONISTA PROTEICO: Cuando un agonista produce una configuración activa de menor eficacia que la conformación de actividad constitutiva del receptor LOS AGONISTAS INVERSOS : Se unen de manera selectiva con la variedad inactiva del receptor y desvían el equilibrio de configuración hacia el estado inactivo
  7. 7. RECEPTORES FISIOLOGICOS : FAMILIAS ESTRUCTURALES Y FUNCIONALES • Receptores como enzimas : cinasas y guanilciclasas • Señales de los receptores activadas por proteasas: Las proteasas unidas a la membrana plasmática o solubles en el líquido extracelular fragmentan ligando o receptores en la superficie celular para iniciar o interrumpir la transcripción de las señales. (ejemplo angiotensina) • Canales iónicos: Canales iónicos selectivos regulados por agonistas, que se han denominado canales iónicos o canales operados por receptor. Tras su unión con el ligando inducen cambios en el potencial de membrana celular o la composición iónica.( ejemplos: receptor colinérgico nicotínico, glutamato, aspartato). • Receptores ligados a la proteína G: Las proteínas G son transductores de señales que llevan información desde el receptor hasta una o más proteínas efectoras
  8. 8. • Factores de transcripción: Son regulados por fosforilación, por su asociación con otras proteínas celulares o por su enlace a ciertos metabolitos o ligandos reguladores de la célula (ejemplo vitamina D , hormona tiroidea) • Segundo mensajeros citoplasmáticos: El primer mensajero incita la producción celular o la movilización de un segundo mensajero, que inicia las señales celulares a través de una vía bioquímica específica ( ejemplos AMPc, GMPc)
  9. 9. REGULADORES DE RECEPTORES Controles homeostáticos y de regulación , controles que comprenden regulación de la síntesis y degradación del receptor por múltiples mecanismos, modificación covalente, vínculo con otras proteínas reguladoras • Desensibilización: Dada por la estimulación ininterrumpida de una agonista ( utilización continua de fármaco en una misma dosis ) • Después de la reducción crónica del estímulo de los receptores a menudo surge una supe sensibilidad a los agonista • Homologa: Inhibición por retroalimentación a un solo receptor de estimulo • Heterologa: Inhibición por retroalimentación a receptores que participan en una vía de estimulación
  10. 10. CLASIFICACION RECEPTORES Y EFECTOS FRAMACOLOGICOS • Antagonista competitivo simple :El fármaco carece de eficacia intrínseca pero conserva su afinidad y compite con el agonista por el sitio de unión en el receptor. ( se inhibe la superar la concentración de agonista) • Antagonismo alostérico: Ejerce su efecto al ligarse a un sitio en el receptor, distinto del que ocuparía el agonista primario, y con ello cambia la afinidad del receptor por el agonista.( puede provoca que el antagonista disminuye la afinidad del receptor por el agonista) • Antagonismo no competitivo :Un antagonista puede disociarse con tanta lentitud y separarse del receptor que sea esencialmente irreversible en su acción

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