Este documento describe los receptores de fármacos, incluidas las proteínas y ácidos nucleicos que actúan como receptores, y cómo factores como la afinidad y la estructura del receptor influyen en la interacción fármaco-receptor. También explica que los efectos de los fármacos dependen de la ubicación y capacidad funcional de sus receptores. Finalmente, clasifica diferentes tipos de receptores y efectos farmacológicos como antagonistas competitivos, antagonismo alostérico y antagonismo no competitivo.

1. CAZARES CID GEMMA ALEJANDRA

2. RECEPTOR
El componente de una célula o un
organismo que interactúa con un fármaco
e inicia la cadena de fenómenos que
conduce a los efectos observados de un
medicamento

3. RECEPTORES DE FARMACOS
• PROTEINAS
• ACIDOS NUCLEICOS
• RECEPTORES DE LIGANDOS REGULADORES ENDÓGENOS
ASPECTOS QUE INFLUYEN EN LA INTERRACION FARMACO-
RECEPTOR
• AFINIDAD: La solidez de la interacción reversible con base en su
constante de disociación ( modificación de fármacos para mejor
efecto)
• Estructura de receptores : Se basan en su estudio para mejorar las
propiedades farmacocinéticas

4. SITIOS DE ACCION DE FARMACOS EN LAS CELULAS
El sitio y el grado de acción de un medicamento depende la localización y la
capacidad de funcional de sus receptores
• Receptores cuyas funciones son comunes en células su efecto será
amplio y generalizado
• Receptores únicos para algunas células diferenciadas el efecto será mas
especifico y delimitado ( disminuyendo los efectos colaterales)

5. RECEPTORES DE LIGANDOS ENDÓGENOS
REGULADORES
Proteínas celulares que sirven de receptores de hormonas, neurotransmisores
y factores de crecimiento endógenos.
• Receptores tienen dos funciones : Unión a ligando y efector ( existencia
de dominios )
• Efectores reguladores pueden ejercerse por vía directa o por medio de
transductores.
Receptores fisiológicos actúan por mecanismos catalíticos por lo que son
amplificadores de señales bioquímicas
SISTEMA DE RECEPTOR-EFECTOR O VÍA DE TRANSDUCCIÓN DE
SEÑALES:
Es el conjunto de receptor, su “blanco” o sitio celular y sus moléculas
intermediarias

6. RECEPTORES
Dos configuraciones : ACTIVA E INACTIVA (en equilibrio)
• Fármaco AGONISTA con mayor afinidad desplazara el equilibrio al activo y
activara al receptor
AGONISTA PARCIAL : Tiene parecida configuración pero no puede impulsar
una respuesta biológica completa a cualquier concentración
AGONISTA PROTEICO: Cuando un agonista produce una configuración activa de
menor eficacia que la conformación de actividad constitutiva del receptor
LOS AGONISTAS INVERSOS : Se unen de manera selectiva con la variedad
inactiva del receptor y desvían el equilibrio de configuración hacia el estado inactivo

7. RECEPTORES FISIOLOGICOS : FAMILIAS ESTRUCTURALES Y
FUNCIONALES
• Receptores como enzimas : cinasas y guanilciclasas
• Señales de los receptores activadas por proteasas: Las proteasas unidas a la
membrana plasmática o solubles en el líquido extracelular fragmentan ligando o
receptores en la superficie celular para iniciar o interrumpir la transcripción de las
señales. (ejemplo angiotensina)
• Canales iónicos: Canales iónicos selectivos regulados por agonistas, que se han
denominado canales iónicos o canales operados por receptor. Tras su unión con el
ligando inducen cambios en el potencial de membrana celular o la composición
iónica.( ejemplos: receptor colinérgico nicotínico, glutamato, aspartato).
• Receptores ligados a la proteína G: Las proteínas G son transductores de
señales que llevan información desde el receptor hasta una o más proteínas
efectoras

8. • Factores de transcripción: Son regulados por fosforilación, por su asociación
con otras proteínas celulares o por su enlace a ciertos metabolitos o ligandos
reguladores de la célula (ejemplo vitamina D , hormona tiroidea)
• Segundo mensajeros citoplasmáticos: El primer mensajero incita la
producción celular o la movilización de un segundo mensajero, que inicia las
señales celulares a través de una vía bioquímica específica ( ejemplos AMPc,
GMPc)

9. REGULADORES DE RECEPTORES
Controles homeostáticos y de regulación , controles que comprenden
regulación de la síntesis y degradación del receptor por múltiples mecanismos,
modificación covalente, vínculo con otras proteínas reguladoras
• Desensibilización: Dada por la estimulación ininterrumpida de una agonista
( utilización continua de fármaco en una misma dosis )
• Después de la reducción crónica del estímulo
de los receptores a menudo surge una supe sensibilidad a los agonista
• Homologa: Inhibición por retroalimentación a un solo receptor de estimulo
• Heterologa: Inhibición por retroalimentación a receptores que participan en
una vía de estimulación

10. CLASIFICACION RECEPTORES Y EFECTOS FRAMACOLOGICOS
• Antagonista competitivo simple :El fármaco carece de eficacia
intrínseca pero conserva su afinidad y compite con el agonista por el sitio
de unión
en el receptor. ( se inhibe la superar la concentración de agonista)
• Antagonismo alostérico: Ejerce su efecto al ligarse a un sitio en el
receptor, distinto del que ocuparía el agonista primario, y con ello cambia
la afinidad del receptor por el agonista.( puede provoca que el
antagonista disminuye la afinidad del receptor por el agonista)
• Antagonismo no competitivo :Un antagonista puede disociarse con
tanta lentitud y separarse del receptor que sea esencialmente irreversible
en su acción