1. ESTRÓGENOS,
PROGESTÁGENOS Y
ANTICONCEPTIVOS
Eulalia Fernández Vallín Cárdenas,
MD

2. ESTRÓGENOS
• La actividad estrogénica es compartida
por una variedad de sustancias químicas
(flavonoides, bisfenoles, alquifenoles)
• Se propuso que estos agentes se
relacionan en un aumento en la indicencia
de cáncer tanto en mujeres como en
hombres

3. ESTRÓGENOS
(Biosíntesis y metabolismo)

6. ESTRÓGENOS
(CLASIFICACIÓN)
• NATURALES: estradiol, estrona, estriol
• SEMISINTÉTICOS: Etinilestradiol,
mestranol y quinestrol
• NO SINTÉTICOS: Dietiletilbestrol,
clorotrianiceno, metalenestril

7. ESTRÓGENOS
(mecanismo de acción)

8. ESTRÓGENOS
(Efectos fisiológicos)
EFECTOS:
• Maduración femenina
• Endometriales
• Metabólicos y cardiovasculares
• Coagulación sanguínea

9. ESTRÓGENOS
(farmacocinética)
• El estradiol liberado a la circulación se
une a una α2 globulina y a la albúmina
• Estradiol: es transformado a estrona y
estriol en el hígado
• La circulación enterohepática es la
responsable de su vida media prolongada
• Se excretan por la bilis, leche materna y
orina

10. ESTRÓGENOS
(efectos indeseables)
1. Sangrado uterino
2. Cáncer mama
3. Náuseas
4. Hipersensibilidad mammaria
5. Migraña
6. Colestasis intrahepática
7. Hipertensión
8. Enfermedad de la vesícula biliar

11. ESTRÓGENOS
(indicaciones)
1. Hipogonadismo primario
2. Terapia hormonal post menopáusica

12. ESTRÓGENOS
(contraindicaciones)
1. Neoplasias dependientes de estrógenos
2. Sangrado genital no diagnosticado
3. Enfermedad hepática
4. Trastornos tromboembólicos
5. Fumadoras crónicas

14. PROGESTÁGENOS
• ADEMÁS DE TENER EFECTOS
HORMONALES SIRVE COMO PRECURSOR
DE LOS ESTRÓGENOS, ANDRÓGENOS Y
ESTROIDES ADRENOCORTICALES
• SE SINTETIZA EN EL OVARIO, LOS
TESTÍCULOS Y LAS GLÁNDULAS
SUPRARRENALES A PARTIR DE
COLESTEROL CIRCULANTE
• SON SINTETIZADAS Y LIBERADAS GRANDES
CANTIDADES POR LA PLACENTA
• EN LOS OVARIOS SON PRODUCIDAS POR
EL CUERPO AMARILLO

15. PROGESTÁGENOS
• Progesterona
• Hidroxiprogesterona
• Medroxiprogesterona
• Dimetisterona
• Noretindrona
• Desogestrel

17. PROGESTÁGENOS
(farmacocinética)
1. La progesterona se absorbe rápidamente
después de su administración
2. Su vida media plasmática es de 5 minutos
3. Se almacena en la grasa corporal
4. Sufre el efecto del primer paso por el hígado
5. Se excreta en la orina en forma de glucurónico
de pregnanediol

18. PROGESTÁGENOS
(acciones farmacológicas)
1. Estimula la lipoprotein lipasa
2. Aumenta las concentraciones basales de
insulina
3. Almacena glucógeno en el hígado
4. Compite con la aldosterona
5. Aumento de la temperatura corporal
6. Desarrollo alveololobular del aparato secretor
de las mamas
7. Disminuye las concentraciones plasmáticas de
aminoácidos
8. Aumenta la excreción urinaria de nitrógeno

19. PROGESTÁGENOS
(aplicaciones terapéuticas)
1. Reemplazo hormonal
2. Anticoncepción hormonal
3. Dismenorrea
4. Endometriosis
5. Trastornos hemorrágicos
6. Usos diagnósticos ( prueba de la
secreción de estrógenos, evaluar la
capacidad de respuesta del endometrio
en pacientes con amenorrea)

20. PROGESTÁGENOS
(efectos adversos, contraindicaciones, precauciones )
1. Hipertensión
2. Reducción de las HDL
3. Aumentan el riesgo de cáncer de mama

21. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
SE UTILIZAN DOS TIPOS DE
PREPARACIONES:
1. Combinaciones de estrógenos y
progestinas
2. Tratamiento continuo con progestina sin
administración concomitante de
estrógenos

22. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
• Los medicamentos combinados se dividen
en: MONOFÁSICOS (dos constantes de
ambos compuestos a lo largo del ciclo),
BIFÁSICAS O TRIFÁSICAS (la dosis de
uno o de ambos compuestos se cambia 1
o 2 veces durante el ciclo)

23. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
• Las preparaciones para uso oral se
absorben bien
• Algunos están disponibles como anillos
vaginales o dispositivos intrauterinos la
administración IM de
medroxiprogesterona produce actividad
anticonceptiva de larga duración

24. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
• Inhiben de manera selectiva la función
hipofisaria, lo que origina inhibición de la
ovulación
• Los compuestos combinados también producen
un cambio en el moco cervical, endometrio y en
la movilidad y secreción de las trompas de
Falopio
• Depresión de la función ovárica (desarrollo
folicular mínimo, no hay cuerpos amarillos,
edema en el estroma

25. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
• Disminución del tamaño de los ovarios
• Hipertrofia del cérvix y formación de
pólipos
• Aumento del tamaño de las mamas
• La globulina fijadora de tiroxina está
aumentada
• Disminución de la antitrombina III
• Aumento de los factores VII, VIII, IX y X

26. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
(efectos adversos)
LEVE:
1. Náuseas
2. Mialgias
3. Mastalgia
4. Edemas
5. Hemorragias intermenstruales
6. Aumento de la velocidad de sedimentación
7. Cefalea

27. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
(efectos adversos)
MODERADOS
1. Sangrado intermitente
2. Aumento de peso
3. Hiperpigmentación
4. Acné
5. Hirsutismo
6. Dilatación ureteral
7. Infecciones vaginales
8. Amenorrea

28. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
(efectos adversos)
SEVEROS
1. Enfermedad tromboembólica venosa
2. Infarto de miocardio
3. Enfermedad vascular cerebral
4. Trastornos gastrointestinales
5. Depresión
6. Cáncer

29. Inhibidores y antagonistas de
estrógeno y progesterona
TAMOXIFENO
• Inhibidor competitivo con efecto agonista
parcial de estradiol
• Aprobado como quimioprevención para el
cáncer de mama

30. Inhibidores y antagonistas de
estrógeno y progesterona
DANAZOL
• Derivado de la etisterona con acciones
progestacionales, androgénicas y
glucocorticoide
• Inhibe la liberación de LH y FSH
• No se fija a los receptores de estrógeno
• Inhibe el P450
• Se utiliza como inhibidor de la función
gonadal, fibrosis quística mamaria

31. INDUCTORES DE LA
OVULACIÓN
CLOMIFENO
• Agonista parcial de receptores para estrógenos
• Estimula la ovulación en mujeres con
amenorrea, oligomenorrea y disfunción
ovulatoria
• Útil en mujeres con ovarios poliquísticos
• Efectos adversos: bochornos, cefalea,
constipación, caída del cabello, mastalgia,
depresión, náuseas, vómitos

32. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
• Aumento del colesterol y los triglicéridos
• Aumento de la pigmentación de la piel
• Hipertensión arterial

39. PREGUNTAS
LOS SIGUIENTES AGENTES SON ÚTILES
COMO ANTICONCEPTIVOS, EXCEPTO:
a.Etinilestradiol
b.Mestranol
c.Clomifeno
d.Noretindrona
e.Norgestrel

40. PREGUNTAS
LOS SIGUIENTES SON EFECTOS
RECONOCIDOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS,
EXCEPTO:
a.Incremento del riesgo de cardiopatía isquémica
b.Náuseas
c.Edema
d.Aumento del riesgo de cáncer endometrial
e.Disminución del riesgo de cáncer ovárico

41. PREGUNTAS
CLOMIFENO
TAMOXIFENO
MESTRANOL
NORGESTREL
a.Estrógeno agonista parcial que estimula la ovulación
b.Estrógeno sintético útil como anticonceptivo combinado
c.Progestágeno sintético útil con anticonceptivo
d.Inhibidor competitivo de estrógenos útil en el tratamiento
del cáncer de mama

42. PREGUNTAS
SOBRE LOS PROGESTÁGENOS LAS
SIGUIENETS AFIRMACIONES SON CORECTAS,
EXCEPTO:
a.Se sintetiza en ovarios, testículos y
suprarrenales
b.Aumentan el tejido mamario secretor
c.Están contraindicados en el tratamiento de la
endometriosis
d.Disminuyen las HDL