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ESTRÓGENOS,PROGESTÁGENOS YANTICONCEPTIVOSEulalia Fernández Vallín Cárdenas,               MD
ESTRÓGENOS• La actividad estrogénica es compartida  por una variedad de sustancias químicas  (flavonoides, bisfenoles, alq...
ESTRÓGENOS(Biosíntesis y metabolismo)
ESTRÓGENOS          (CLASIFICACIÓN)• NATURALES: estradiol, estrona, estriol• SEMISINTÉTICOS: Etinilestradiol,  mestranol y...
ESTRÓGENOS(mecanismo de acción)
ESTRÓGENOS        (Efectos fisiológicos)EFECTOS:• Maduración femenina• Endometriales• Metabólicos y cardiovasculares• Coag...
ESTRÓGENOS            (farmacocinética)• El estradiol liberado a la circulación se  une a una α2 globulina y a la albúmina...
ESTRÓGENOS          (efectos indeseables)1.   Sangrado uterino2.   Cáncer mama3.   Náuseas4.   Hipersensibilidad mammaria5...
ESTRÓGENOS            (indicaciones)1. Hipogonadismo primario2. Terapia hormonal post menopáusica
ESTRÓGENOS          (contraindicaciones)1.   Neoplasias dependientes de estrógenos2.   Sangrado genital no diagnosticado3....
PROGESTÁGENOS• ADEMÁS DE TENER EFECTOS  HORMONALES SIRVE COMO PRECURSOR  DE LOS ESTRÓGENOS, ANDRÓGENOS Y  ESTROIDES ADRENO...
PROGESTÁGENOS•   Progesterona•   Hidroxiprogesterona•   Medroxiprogesterona•   Dimetisterona•   Noretindrona•   Desogestrel
PROGESTÁGENOS           (farmacocinética)1. La progesterona se absorbe rápidamente   después de su administración2. Su vid...
PROGESTÁGENOS      (acciones farmacológicas)1. Estimula la lipoprotein lipasa2. Aumenta las concentraciones basales de   i...
PROGESTÁGENOS       (aplicaciones terapéuticas)1.   Reemplazo hormonal2.   Anticoncepción hormonal3.   Dismenorrea4.   End...
PROGESTÁGENOS (efectos adversos, contraindicaciones, precauciones   )1. Hipertensión2. Reducción de las HDL3. Aumentan el ...
ANTICONCEPCIÓN HORMONALSE UTILIZAN DOS TIPOS DE   PREPARACIONES:1. Combinaciones de estrógenos y   progestinas2. Tratamien...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Los medicamentos combinados se dividen  en: MONOFÁSICOS (dos constantes de  ambos compuestos a lo...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Las preparaciones para uso oral se  absorben bien• Algunos están disponibles como anillos  vagina...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Inhiben de manera selectiva la función  hipofisaria, lo que origina inhibición de la  ovulación• ...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Disminución del tamaño de los ovarios• Hipertrofia del cérvix y formación de  pólipos• Aumento de...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL       (efectos adversos)LEVE:1. Náuseas2. Mialgias3. Mastalgia4. Edemas5. Hemorragias intermenstru...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL       (efectos adversos)MODERADOS1. Sangrado intermitente2. Aumento de peso3. Hiperpigmentación4. ...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL      (efectos adversos)SEVEROS1. Enfermedad tromboembólica venosa2. Infarto de miocardio3. Enferme...
Inhibidores y antagonistas de     estrógeno y progesteronaTAMOXIFENO• Inhibidor competitivo con efecto agonista  parcial d...
Inhibidores y antagonistas de      estrógeno y progesteronaDANAZOL• Derivado de la etisterona con acciones  progestacional...
INDUCTORES DE LA            OVULACIÓNCLOMIFENO• Agonista parcial de receptores para estrógenos• Estimula la ovulación en m...
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Aumento del colesterol y los triglicéridos• Aumento de la pigmentación de la piel• Hipertensión a...
PREGUNTASLOS SIGUIENTES AGENTES SON ÚTILESCOMO ANTICONCEPTIVOS, EXCEPTO:a.Etinilestradiolb.Mestranolc.Clomifenod.Noretindr...
PREGUNTASLOS SIGUIENTES SON EFECTOSRECONOCIDOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS,EXCEPTO:a.Incremento del riesgo de cardiopatía isqué...
PREGUNTASCLOMIFENOTAMOXIFENOMESTRANOLNORGESTRELa.Estrógeno agonista parcial que estimula la ovulaciónb.Estrógeno sintético...
PREGUNTASSOBRE LOS PROGESTÁGENOS LASSIGUIENETS AFIRMACIONES SON CORECTAS,EXCEPTO:a.Se sintetiza en ovarios, testículos ysu...
Estrógenos, progestágenos y anticonceptívos.
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Estrógenos, progestágenos y anticonceptívos.

  1. 1. ESTRÓGENOS,PROGESTÁGENOS YANTICONCEPTIVOSEulalia Fernández Vallín Cárdenas, MD
  2. 2. ESTRÓGENOS• La actividad estrogénica es compartida por una variedad de sustancias químicas (flavonoides, bisfenoles, alquifenoles)• Se propuso que estos agentes se relacionan en un aumento en la indicencia de cáncer tanto en mujeres como en hombres
  3. 3. ESTRÓGENOS(Biosíntesis y metabolismo)
  4. 4. ESTRÓGENOS (CLASIFICACIÓN)• NATURALES: estradiol, estrona, estriol• SEMISINTÉTICOS: Etinilestradiol, mestranol y quinestrol• NO SINTÉTICOS: Dietiletilbestrol, clorotrianiceno, metalenestril
  5. 5. ESTRÓGENOS(mecanismo de acción)
  6. 6. ESTRÓGENOS (Efectos fisiológicos)EFECTOS:• Maduración femenina• Endometriales• Metabólicos y cardiovasculares• Coagulación sanguínea
  7. 7. ESTRÓGENOS (farmacocinética)• El estradiol liberado a la circulación se une a una α2 globulina y a la albúmina• Estradiol: es transformado a estrona y estriol en el hígado• La circulación enterohepática es la responsable de su vida media prolongada• Se excretan por la bilis, leche materna y orina
  8. 8. ESTRÓGENOS (efectos indeseables)1. Sangrado uterino2. Cáncer mama3. Náuseas4. Hipersensibilidad mammaria5. Migraña6. Colestasis intrahepática7. Hipertensión8. Enfermedad de la vesícula biliar
  9. 9. ESTRÓGENOS (indicaciones)1. Hipogonadismo primario2. Terapia hormonal post menopáusica
  10. 10. ESTRÓGENOS (contraindicaciones)1. Neoplasias dependientes de estrógenos2. Sangrado genital no diagnosticado3. Enfermedad hepática4. Trastornos tromboembólicos5. Fumadoras crónicas
  11. 11. PROGESTÁGENOS• ADEMÁS DE TENER EFECTOS HORMONALES SIRVE COMO PRECURSOR DE LOS ESTRÓGENOS, ANDRÓGENOS Y ESTROIDES ADRENOCORTICALES• SE SINTETIZA EN EL OVARIO, LOS TESTÍCULOS Y LAS GLÁNDULAS SUPRARRENALES A PARTIR DE COLESTEROL CIRCULANTE• SON SINTETIZADAS Y LIBERADAS GRANDES CANTIDADES POR LA PLACENTA• EN LOS OVARIOS SON PRODUCIDAS POR EL CUERPO AMARILLO
  12. 12. PROGESTÁGENOS• Progesterona• Hidroxiprogesterona• Medroxiprogesterona• Dimetisterona• Noretindrona• Desogestrel
  13. 13. PROGESTÁGENOS (farmacocinética)1. La progesterona se absorbe rápidamente después de su administración2. Su vida media plasmática es de 5 minutos3. Se almacena en la grasa corporal4. Sufre el efecto del primer paso por el hígado5. Se excreta en la orina en forma de glucurónico de pregnanediol
  14. 14. PROGESTÁGENOS (acciones farmacológicas)1. Estimula la lipoprotein lipasa2. Aumenta las concentraciones basales de insulina3. Almacena glucógeno en el hígado4. Compite con la aldosterona5. Aumento de la temperatura corporal6. Desarrollo alveololobular del aparato secretor de las mamas7. Disminuye las concentraciones plasmáticas de aminoácidos8. Aumenta la excreción urinaria de nitrógeno
  15. 15. PROGESTÁGENOS (aplicaciones terapéuticas)1. Reemplazo hormonal2. Anticoncepción hormonal3. Dismenorrea4. Endometriosis5. Trastornos hemorrágicos6. Usos diagnósticos ( prueba de la secreción de estrógenos, evaluar la capacidad de respuesta del endometrio en pacientes con amenorrea)
  16. 16. PROGESTÁGENOS (efectos adversos, contraindicaciones, precauciones )1. Hipertensión2. Reducción de las HDL3. Aumentan el riesgo de cáncer de mama
  17. 17. ANTICONCEPCIÓN HORMONALSE UTILIZAN DOS TIPOS DE PREPARACIONES:1. Combinaciones de estrógenos y progestinas2. Tratamiento continuo con progestina sin administración concomitante de estrógenos
  18. 18. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Los medicamentos combinados se dividen en: MONOFÁSICOS (dos constantes de ambos compuestos a lo largo del ciclo), BIFÁSICAS O TRIFÁSICAS (la dosis de uno o de ambos compuestos se cambia 1 o 2 veces durante el ciclo)
  19. 19. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Las preparaciones para uso oral se absorben bien• Algunos están disponibles como anillos vaginales o dispositivos intrauterinos la administración IM de medroxiprogesterona produce actividad anticonceptiva de larga duración
  20. 20. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Inhiben de manera selectiva la función hipofisaria, lo que origina inhibición de la ovulación• Los compuestos combinados también producen un cambio en el moco cervical, endometrio y en la movilidad y secreción de las trompas de Falopio• Depresión de la función ovárica (desarrollo folicular mínimo, no hay cuerpos amarillos, edema en el estroma
  21. 21. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Disminución del tamaño de los ovarios• Hipertrofia del cérvix y formación de pólipos• Aumento del tamaño de las mamas• La globulina fijadora de tiroxina está aumentada• Disminución de la antitrombina III• Aumento de los factores VII, VIII, IX y X
  22. 22. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL (efectos adversos)LEVE:1. Náuseas2. Mialgias3. Mastalgia4. Edemas5. Hemorragias intermenstruales6. Aumento de la velocidad de sedimentación7. Cefalea
  23. 23. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL (efectos adversos)MODERADOS1. Sangrado intermitente2. Aumento de peso3. Hiperpigmentación4. Acné5. Hirsutismo6. Dilatación ureteral7. Infecciones vaginales8. Amenorrea
  24. 24. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL (efectos adversos)SEVEROS1. Enfermedad tromboembólica venosa2. Infarto de miocardio3. Enfermedad vascular cerebral4. Trastornos gastrointestinales5. Depresión6. Cáncer
  25. 25. Inhibidores y antagonistas de estrógeno y progesteronaTAMOXIFENO• Inhibidor competitivo con efecto agonista parcial de estradiol• Aprobado como quimioprevención para el cáncer de mama
  26. 26. Inhibidores y antagonistas de estrógeno y progesteronaDANAZOL• Derivado de la etisterona con acciones progestacionales, androgénicas y glucocorticoide• Inhibe la liberación de LH y FSH• No se fija a los receptores de estrógeno• Inhibe el P450• Se utiliza como inhibidor de la función gonadal, fibrosis quística mamaria
  27. 27. INDUCTORES DE LA OVULACIÓNCLOMIFENO• Agonista parcial de receptores para estrógenos• Estimula la ovulación en mujeres con amenorrea, oligomenorrea y disfunción ovulatoria• Útil en mujeres con ovarios poliquísticos• Efectos adversos: bochornos, cefalea, constipación, caída del cabello, mastalgia, depresión, náuseas, vómitos
  28. 28. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Aumento del colesterol y los triglicéridos• Aumento de la pigmentación de la piel• Hipertensión arterial
  29. 29. PREGUNTASLOS SIGUIENTES AGENTES SON ÚTILESCOMO ANTICONCEPTIVOS, EXCEPTO:a.Etinilestradiolb.Mestranolc.Clomifenod.Noretindronae.Norgestrel
  30. 30. PREGUNTASLOS SIGUIENTES SON EFECTOSRECONOCIDOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS,EXCEPTO:a.Incremento del riesgo de cardiopatía isquémicab.Náuseasc.Edemad.Aumento del riesgo de cáncer endometriale.Disminución del riesgo de cáncer ovárico
  31. 31. PREGUNTASCLOMIFENOTAMOXIFENOMESTRANOLNORGESTRELa.Estrógeno agonista parcial que estimula la ovulaciónb.Estrógeno sintético útil como anticonceptivo combinadoc.Progestágeno sintético útil con anticonceptivod.Inhibidor competitivo de estrógenos útil en el tratamientodel cáncer de mama
  32. 32. PREGUNTASSOBRE LOS PROGESTÁGENOS LASSIGUIENETS AFIRMACIONES SON CORECTAS,EXCEPTO:a.Se sintetiza en ovarios, testículos ysuprarrenalesb.Aumentan el tejido mamario secretorc.Están contraindicados en el tratamiento de laendometriosisd.Disminuyen las HDL

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