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Enf t15

  1. 1. Farmacología del DOLOR. Analgésicos. Dr. P. Guerra López
  2. 2. “Una sensación desagradable y experiencia emocional asociada a una lesión tisular real o potencial, o bien descrita en términos de dicha lesión”. (I.A.S.P., 1979) Diagnóstico y tratamiento 1.- Dolor “SINTOMA” Control de síntomas Difícil valoración 2.- Dolor “EXPERIENCIA EMOCIONAL” Alteraciones emocionales
  3. 3. PACIENTE CON DOLOR CRONICO Progresión de la enfermedad DOLOR Incapacidad Alteración funcional emocional
  4. 4. El dolor es un síntoma que se trata malhasta en un 50% de los casos.Causas: Insuficiente formación farmacoterápica del personal sanitario médico y de enfermería El propio paciente y sus familiares Temor a los efectos adversos de los opiáceosEn la actualidad, con una buena pautaanalgésica sólo se resisten el 5% de loscuadros de dolor
  5. 5. PRINCIPIOS GENERALES DEL TRATAMIENTO DEL DOLOR No infravalorar el dolor de un enfermo Identificar el origen del dolor y decidir si será útil administrar fármacos analgésicos Administrar analgesia a horas fijas, no a demanda Pautar medicación de rescate Analgesia escalonada Individualización de dosis Utilizar preferentemente la vía oral Utilizar preparados de composición única No asociar fármacos del mismo grupo
  6. 6. FARMACOS DISPONIBLES Analgésicos menores AINES Analgésicos puros Analgésicos mayores Opiáceos mayores Opiáceos menores Fármacos adyuvantes Antidepresivos Anticomiciales
  7. 7. DOLOR LEVE O MODERADO Cefaleas Artralgias y mialgias Dismenorrea Otitis Anexitis Abscesos, flemones MEG en cuadros infecciosos Traumatismos leves Dolor postquirúrgico leve Dolores cólicos
  8. 8. AINESSalicilatos Acidos acéticos AAS Indometacina Acetilsalicilato de lisina Ketorolaco Diflunisal DiclofenacoParaaminofenoles Aceclofenaco Paracetamol Acido antranílicoPirazolonas Acido meclofenámico Metamizol Acido mefenámicoAcidos propiónicos Oxicams Ibuprofeno Piroxicam Naproxeno Tenoxicam Ketoprofeno
  9. 9. AINESMecanismo común de acción: Inhibición de la CiclooxigenasaAcción analgésica Intensidad moderada Techo terapéutico Variable entre AINESAcción antiinflamatoria No en relación con la actividad analgésicaAcción antitérmicaAcción antiagregante
  10. 10. ACCION A NIVEL GASTROINTESTINAL Dispepsia, pirosis, gastritis, epigastralgias Lesiones de la mucosa gástrica 5-25% en tratamientos crónicos Mayor prevalencia en mayores de 60 años Se potencia con el tratamiento con corticoides Las lesiones aparecen en los 3 primeros meses de tratamiento Pueden desarrollarlas, aunque en diferente intensidad todos los AINES excepto el Paracetamol Tratamiento: Omeprazol Profilaxis: Misoprostol (Citotec100-200 mcg/8 hs)?
  11. 11. OTRAS ACCIONESRenales Agudas: Hipoperfusión renal Retención de sodio Edemas, HTA, necrosis vascular aguda Crónicas: Nefropatía intersticial crónica Necrosis papilar Dependen de la duración y la dosis Mayor frecuencia si existe enfermedad renal previa
  12. 12. OTRAS ACCIONESHipersensibilidad Reacciones pseudoalérgicas No mediadas por mecanismo inmune Erupciones maculopapulares, urticaria, angioedema, rinitis, broncoespasmo, diarrea, shock anafiláctico Reactividad cruzada entre AINES Reacciones alérgicas Mecanismo inmune Angioedema y shock anafiláctico No reactividad cruzada entre AINESHematológicas: Raras. Hemorragia, hemólisis,agranulocitosis, anemias aplásicas y hemolíticas
  13. 13. SALICILATOSAAS Efecto máximo con 1200 mg Duración del efecto: 5 horas Dosis máxima: 4000 mg/día Dosis habitual: 500 mg/6 hsAcetilsalicilato de lisina Vía oral e i.v. Inyesprin 900 mg/6 hs Máximo 7200 mg/día
  14. 14. PARACETAMOLAnalgésico más utilizadoMecanismo de acción no aclaradoAusencia de efecto antiinflamatorioAntipirético de primera de elecciónNo produce intolerancia gástricaNo tiene efecto antiagregantePoco alergizanteProduce daño hepático, que a altas dosis (>10 gramos)es irreversible.Dosis habitual: 650 mg/4 hs.Dosis máxima: 4000 mg/día
  15. 15. METAMIZOLAdministración oral y parenteral (infusión lenta)Analgésico y antitérmico. La analgesia es dosisdependiente (techo 2000 mg equivale a 6-8 mg demorfina)Uso restringido en varios países por agranulocitosis yanemia aplásicaPoco gastroerosivoEspasmolítico (útil en cólico nefrítico)Produce Hipotensión a dosis altasNolotil v.o: 575 mg/6 hs. Máximo 3500 mg/díaNolotil i.v e i.m.: 2000 mg/8hs. Máximo 6000 mg/día
  16. 16. IBUPROFENO, NAPROXENOBuenos antitérmicos, analgésicos, antiinflamatorios yantiplaquetariosBuena absorción oralMenor incidencia de alteraciones gastrointestinales que AASNo diferencias farmacológicas entre distintos agentesMuy útiles en enfermedades reumáticas y dismenorreaIbuprofeno: Neobrufen, Espidifen, 400 mg/4-8 hs. Máx 2400Naproxeno: Naprosyn: 500 mg/12 hs
  17. 17. DICLOFENACOAnalgésico, antitérmico y antiinflamatorioequiparable a ibuprofénBuena absorción oral y rectalAdministración parenteralEspecial acumulación en líquido sinovialElevación transitoria de transaminasas75 mg i.m. es equiparable en eficacia a opiáceos(dosis bajas) en el tratamiento del cólico nefríticoVoltarén i.m.: 75 mg/12 hs. Máximo 150 mg/díaVoltarén v.o: 50 mg/8 hs. Máximo 150 mg/día
  18. 18. KETOROLACOMayor actividad analgésica que antiinflamatoriaAntipirético y antiagregante30 mg. tienen una eficacia analgésica similar a 10 mgde morfinaReacciones adversas: somnolencia, dispepsia, dolorGI, náuseas, edemas, diarrea, vértigo, mareo, cefaleaTonum v.o. 10 mg/6 hs. Máximo 50 mg/díaTonum i.m o i.v: 30 mg/6 hs. Máximo 120 mg/día
  19. 19. ASOCIACIONESAINE+AINE. No debe utilizarseAINE+Opiáceo menor (codeína) Aumento de analgesia Considerar los efectos adversos de la codeína: mareo, vértigo, estreñimiento El índice terapéutico disminuye (tenerlo en cuenta al aumentar la dosis) Precaución al usar depresores del SNCAINE+cafeína. No aumenta la analgesia pero sí lasensación de bienestar
  20. 20. ASOCIACIONESAINE+Sedante. Frecuentes los antihistamínicos La sedación altera la respuesta del enfermo Precaución al aumentar la dosis: puede aumentar la sedación y no la analgesiaAINE+Anticolinérgico-espasmolítico Útil si el dolor es por espasmo de ML Mejor la asociación con metamizol Importante el diagnóstico antes del tratamiento
  21. 21. ASOCIACIONESAINE+Adrenérgico+Antihistamínico Fármacos anticatarrales Eficacia discutible Sumación de efectos secundariosAINES+Vitaminas: Asociación hilarante
  22. 22. Analgésicos Opioides Receptores opioides Efectos secundariosAnalgesia Tolerancia Dependencia Adicción FARMACOLOGIA COMPLEJA
  23. 23. Analgésicos Opioides Complejidad del sistema1.- Lugar y mecanismo de acción2.- Relevancia relativa de cada receptor3.- Tipo de analgésico opioide4.- Aspectos farmacocinéticos
  24. 24. Complejidad del sistema opioide1 .- Lugar y mecanismo de acción Unión a receptores opioides localizados en SNC y SNP. Diferentes receptores opioides (µ, δ, κ y ORL1) Diferentes distribuciones y densidades
  25. 25. Receptores implicados en lasdiferentes acciones opioidesAcción Localizacion µ δ κAnalgesia Centros +++ + -Supraespinal supraspinalesAnalgesia Asta dorsal ++ + +++espinalDisforia SNC - - +++Depresión Tronco cerebral +++ ++ -respiratoriaDependencia SNC +++ +Tolerancia SNC +++ +++
  26. 26. Complejidad del sistema opioide2.- Relevancia relativa de los receptores Receptor µ: Componente fundamental del sistema opioide para las acciones de morfina Cooperación entre receptores: µ−δ
  27. 27. Complejidad del sistema opioide3.- Tipo de fármaco analgésico opioide Agonistas puros (µ) Morfina, Fentanilo, Metadona, Codeína,... Agonistas (κ)-antagonistas (µ) Pentazocina, Nalbufina, Butorfanol Agonistas parciales (µ) Buprenorfina
  28. 28. Complejidad del sistema opioide4.- Aspectos farmacocinéticos Absorción Distribución Metabolismo Eliminación
  29. 29. Complejidad del sistema opioide4.- Aspectos farmacocinéticosAbsorción de morfina oral Equivalencia de las formulaciones/preparados Aplicabilidad de resultados de voluntarios a pacientes Acumulación de morfinaR.S. de Cmax y Tmax de morfina oral ¿factores responsables de la variabilidad? • Formulación • Sujetos • Duración del tratamiento
  30. 30. Collins, Faura, Moore y McQuay, JPSM, 1998; 16:388 Patients Healthy volunteers Weighted mean value Multiple doses 8 6 4 2 Tmax, hrs 0 Single dose 8 6 4 2 0 MST Continus Moscontin Oramorph SR Multipor Vendal retard system MS Contin Mundidol Roxanol SR Skenan Morstel SR
  31. 31. Complejidad del sistema opioide4.- Aspectos farmacocinéticosMetabolismo: A Meperidina: metabolito 100 tóxico 80 Morfina: metabolitos “activos” 60 M6G: analgésico 40 M3G: antagoniza a 20 *** M6G 0 1 10 Log. dose Faura CC et al. Pain, 1996;65:25
  32. 32. Complejidad del sistema opioide 4.- Aspectos farmacocinéticosIndices metabolitos -morfina en plasma M6G 1000000 Gran variabilidad: Area under curve Plasma concentration edad 100000 función renal 10000 vía de administración Buena correlación 1000 M6G-M3G 100 10 Faura CC et al. Pain, 1998;74:43 10 100 1000 10000 100000 1000000 M3G
  33. 33. Complejidad del sistema opioide Tipo de receptor y tipo de fármaco UTILIZACION CLINICA Tipo de dolor Efectos secundarios (crónico-agudo) Intensidad Tolerancia(severa-moderada-ligera)Duración del tratamiento Dependencia/Adicción (corta-larga)
  34. 34. Utilización clínica de opioides1.- ¿Qué opiaceo?2.- ¿Con qué frecuencia de administración?3.- ¿Por qué vía?4.- ¿Problemática del tratamiento crónico?
  35. 35. Utilización clínica de opioides1.- Elección del Opiaceo a.- Eficacia amplio rango de dosis y alto techo analgésico Agonista puro, mixto o parcial. b.- Rapidez de comienzo y duración de efecto rapidez: “medicación a demanda” larga duración: menor número de tomas/día (metadona, buprenorfina - fentanilo TTS, morfina SR) c.- Efectos secundarios Comunes y específicos
  36. 36. Utilización clínica de opioides2.- Frecuencia de administración “El dolor continuo precisa medicación regular” Intervalos según duración de efecto Administración “a demanda” si aparece dolor adicional
  37. 37. Utilización clínica de opioides3.- Vías de administración Cómodas y de larga duración de efecto: Oral Sublingual Transdérmica De segunda elección: Rectal Subcutánea Especiales: Intravenosa Epidural, intratecal, intraventricular
  38. 38. Utilización clínica de opioides4.- Problemática del tratamiento crónico Progresión de la enfermedad Respuesta a opiaceos Tolerancia Dependencia Adicción
  39. 39. Utilización clínica de opiaceos4.- Problemática del tratamiento crónico Respuesta a opiaceos Dolor resistente a opioides: • Buena respuesta en 9/14 nociceptivos, 5/13 neuropáticos. (McQuay HJ et al. Anaesthesia 1992;47:757) Susceptibilidad individual a ES/analgesia • Cambiar opioide: metadona por morfina permite un 90% de reducción en la dosis (Crews JC et al. Cancer 1993;72:2266)
  40. 40. Utilización clínica de opiaceos 4.- Problemática del tratamiento crónico Tolerancia Estudios en animales Day 1 Clínica incremento del dolor Day 8 factores psicológicos opioides en presencia de dolor“El temor a la tolerancia no justifica rechazar o retrasar la utilización de opioides, que de lo contrario estarían indicados” Faura CC et al. Pain, 1996;65:25
  41. 41. Utilización clínica de opiaceos4.- Problemática del tratamiento crónicoDependencia física Adicción Sme. de Abstinencia: Los opiaceos son fármacos adictivos Supresión de tratamiento distinguirla de dependencia Reducción de dosis terapéutica o pseudoadicción Administración de Riesgo bajo (4.8%) antagonista ¿Factores predictivos? Se evita: reducción paulatina “¿Justifica el riesgo de adicción la Otros fármacos: clonidina privación de analgesia en pacientes Agonistas mixtos con dolor sensible a opioides?” contraindicados
  42. 42. Tratamiento del dolor con opiaceosConclusiones Los opiaceos son analgésicos potentes con una farmacología compleja que afecta a su utilización clínica. Algunos de sus efectos indeseados limitan su utilización. Si el tratamiento opioide es el apropiado (fármaco y dosis) para un paciente con dolor opioide-sensible, la relación beneficio-riesgo es SIEMPRE adecuada.
  43. 43. OPIACEOSAgonistas puros Morfina Agonistas-antagonistas mixtos Codeína Nalorfina Heroína Nalbufina Metadona Levalorfan Tramadol Pentazocina Petidina Agonistas parciales Fentanilo BuprenorfinaAntagonistas puros Naloxona Naltrexona
  44. 44. MORFINAProduce analgesia y sensación eufóricaNo existe techo terapéutico (La analgesiaaumenta hasta la anestesia)Tras administración i.v. comienzo de accióna los 6-30 minutosVida media de 3-4 horasMetabolismo de primer paso importanteMST continus: 10, 30, 60 y 100 mg. v.o.Cloruro Mórfico: 10 y 20 mg. i.v o s.c..
  45. 45. MEPERIDINA (PETIDINA)Inicio de analgesia más rápido que Morfina(3-12 minutos)Mayor toxicidad cardiaca y riesgo deconvulsiones, sobre todo asociados a IMAOo en Insuficiencia RenalDolantina: Ampollas de 100 mg. i.v. o s.c.
  46. 46. TRAMADOLTecho antiálgico entre pentazocina y petidinaDeprime en menor grado el centro respiratorioBuen antitusígenoA dosis altas aumenta la TA y FCAparece tolerancia lenta en administracióncrónicaAdolonta: Dolor agudo: 100-150mg/8 hs i.v o i.m. Dolor moderado: 50 mg/8 hs v.o.
  47. 47. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIACEOS Sedación y somnolencia Depresión respiratoria (disminuye la respuesta al aumento del CO2) Hipotermia hipotalámica con diaforesis Miosis Náuseas y vómitos: Frecuentes en la 1ª administración y en posición erguida Ceden con : Metoclopramida, Haloperidol, Domperidona Rigidez muscular Hipotensión arterial y bradicardia brusca tras dosis altas
  48. 48. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIACEOS Espasmos del esfinter de Oddi (no usar en cólicos biliares) Retención urinaria (precaución en prostáticos) Tolerancia y dependencia física Reacciones psicomiméticas (con los agonistas-antagonistas)
  49. 49. FARMACOS COADYUVANTESAntidepresivos (tricíclicos e IMAO) Neuralgia postherpética Neuropatía diabética Miembro fantasmaSales de Litio: Cefalea en racimos crónicaNeurolépticos Agitación intensa Insomnio, ansiedadAnsiolíticos Espasmos musculares Cefalea tensional Neuralgia del trigéminoAnticonvulsivantes: Neuralgias
  50. 50. ANALGESIA ESPECIFICAOdontalgia Termalgin-codeína 1 cap/4-6 hs ó Tonum 1 cp/6 hs Si absceso, asociar Amoxi-clavOtalgia Avisar al ORL, a no ser que seas de familiaAngina Cafinitrina o Solinitrina 1 cp o 1 puff s.l.IAM Cl mórfico: 2 a 5 mg i.v. lento. Se puede repetir a los 5-10 min Si hipotensión o IAM inferior o del VD: Dolantina, 20-30 mg i.v. lento
  51. 51. ANALGESIA ESPECIFICADisección aneurisma aórtico Cl mórfico Control de la TA: Adalat 10 mg s.l. Capoten 25 mg s.l. Nitroprusiato sódico: 1 amp (50 mg) en 500 mL SG5% a 10 mcg/minPericarditis AAS 0,5-1 gr/6 hs 7-10 días Inacid 25-50 mg/8 hsPleuritis AAS 0,5-1 gr/8 hs Espidifen 400 mg/12 hs
  52. 52. ANALGESIA ESPECIFICA Neumonía, bronquitis AAS 0,5-1 gr/6-8 hs Paracetamol 650 mg/6-8 hs Neumotórax Codeisán 1 cp/6-8 hs Fractura costal y neoplasias óseas Codeisán 2 cp/6-8 hs MST 10 mg/12 hs Contractura muscular Myolastan 1/2 cp/12 hs Reflujo GE Omeprazol 20 mg noche Espasmo esofágico agudo Cafinitrina 1 cp s.l.
  53. 53. ANALGESIA ESPECIFICAÚlcera péptica Toriol 50 mg/8 hs i.v. Zantac 150 mg/12 hs v.o.Cólico biliar Buscapina 1 amp i.v. Dolantina 1 amp/4-8 hs i.v. Tonum 1 amp/8 hsPancreatitis Nolotil 1 amp/6-8 hs i.v. Dolantina 1 amp/4-8 hs i.v. Tonum 1 amp/8 hsHerpes Zoster Nolotil 1 cap/6-8 hs. Si no cede: Tryptizol 25 mg por la noche v.o.
  54. 54. ANALGESIA ESPECIFICAColico nefrítico Analgesia Nolotil 1 amp i.m. Voltaren 1 amp i.m. Si en 30 min no cede: Dolantina 1amp i.v. en 10 min Calor local Ingesta de líquidos Primperan 1 amp i.v. si náuseas o vómitos
  55. 55. ANALGESIA ESPECIFICALumbalgia mecánica sin irradiación ciática (lumbago) Reposo Calor local Paracetamol-codeína, 1-2 cp/6 hs Myolastan 25-50 mg/8 hs Consultar si: déficit motor o sensitivo, disfunción esfínter vesical Si se prolonga la inmovilización o factores riesgo TVP: Clexane 40 mg/24 hs s.c.Lumbalgia con irradiación ciática (ciática) Tratamiento anterior Ibuprofeno 400 mg/6-8 hs Si no mejora: Corticoides: Dexametesona 4 mg/24 hs i.m. 4 díasInfecciosa, inflamatoria, tumoral
  56. 56. ANALGESIA ESPECIFICACrisis gotosa y artritis aguda Analgesia Indometacina 50 mg i.m en Urgencias Indometacina 25 mg/8 hs v.o el primer día Indometacina 25 mg/12 hs el 2º, 3º y 4º día Indometacina 25 mg/ 24 hs a partir 5º día Gastroprotectores Reposo Remitir a consulta Reuma Colchicina: 0,5 mg/6 hs hasta que ceda el dolor y luego ir reduciendo Descartar artritis infecciosa
  57. 57. CEFALEASMigraña: AINES, ergotamina, sumatriptanStatus migrañoso Más de 5 días sin causa orgánica que lo justifique Ingreso hospitalario Esteroides: Dexametasona (Decadrán): 4 mg/8 hs i.v Metilprednisolona (Urbasón): 80 mg/24 hs i.v
  58. 58. CEFALEASCefalea en racimos Tratamiento de las crisis agudas: O2 VMK 100% 7 Lpmn 15-20 min sentado Ergotamina, sumatriptan Tratamiento profiláctico Mantener durante todo el racimo Prednisona: 40-80 mg/día con pauta decreciente en 2-3 semanas Puede asociarse a: Litio, Verapamilo, Metisergida, DihidroergotaminaMigraña paroxística crónica Excelente respuesta con indometacina 50 mg/8 hs v.o.Cefalea tensional: AINES, relajantes musculares,ansiolíticos, antidepresivos
  59. 59. TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO Neuralgia del trigémino Carbamazepina (Tegretol) Inicio: 200 mg por la noche. Ir aumentando hasta máximode 600 mg/día Fenitoína (Epanutin) 100 mg/8 hs Clonazepam (Rivotril) 3-6 mg/día Neuralgia postherpética Analgésicos no narcóticos Antidepresivos: Amitriptilina 10-75 mg/24 hs Levomepromacina (Sinogan) 10-100 mg/24 hs Anticonvulsivantes: Carbamazepina, Fenitoína
  60. 60. TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO Dolor por desaferenciacion Antidepresivos: Amitriptilina Anticonvulsivantes: Carbamazepina, fenitoína, clonazepam, valproato. Neurolépticos: levomepromazina, haloperidol AINES Dolor simpático Distrofias simpáticas reflejas Dolor, trastornos vasomotores, alteraciones tróficas Tratamiento no farmacológico AINES, Bloqueo simpático (guanetidina, anestésicos)
  61. 61. Dolor CrónicoTratamiento Farmacológico Primera elección y pilar en el control del dolor +/- Enfoque multidisciplinarioFármacos: • Analgésicos no opioides (AINEs, paracetamol) • Analgésicos opioides • Fármacos coadyuvantes
  62. 62. Tratamiento FarmacológicoEscalera Analgésica de la O.M.S. Coadyuvante +/- DOLOR No opioide 3 +/- opioide fuerte Coadyuvante +/- No opioide +/- 2 DOLOR opioide débil Coadyuvante +/- 1 No opioide

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