Aminoglucosidos

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Aprene los usos de los aminoglucosidos con sus dosis y presentaciones.

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  • 1 Streptomyces spp. (los aminoglucósidos con nombres que terminan en-mycin) o de Micromonospora spp. (aquellos con nombres que terminan en-micin).
  • Aminoglucosidos

    1. 1. VICTOR MANUEL LUNA LEON 3ER SEMESTRE GRUPO B AMINOGLUCÓSIDOS
    2. 2. • Están formados por:  Gentamicina  Amikacina  Netilmicina  Kanamcina  Estreptomicina  Neomicina. AMINOGLUCOSIDOS
    3. 3. • La estreptomicina, producida por una especie de Streptomyces: FUENTE
    4. 4. • E. coli • Klebsiella pneumoniae • Proteus • Providencia stuartii • Pseudomonas aeruginosa • Serratia • Enterococcus faecalis • Citrobacter freundii • Staphylococcus aureus • Streptococcus viridans • Micobacterias (incluyendo el complejo avium) ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
    5. 5. • Bactericidas rápidos. • Bloquea síntesis de proteínas • Difunden por medio de canales acuosos (porinas) • Penetran en el espacio periplásmico. • Trasporte por la membrana citoplàsmica interna • Limitantes:  Cationes divalentes  Hiperosmolaridad  Disminución del pH  Condiciones anaerobias MECANISMO DE ACCIÓN
    6. 6. • Tobramicina, gentamicina, kanamicina, netilmicina o amikacina: • Bacilos gram negativos aerobios • Kanamicina con estreptomicina : (espectro más limitado) • No Serratia, no Pseudomonas aeruginosa. • Poca actividad contra anaerobios o facultativas en medio anaerobio • Gram positivas es limitado • Combinar contra inhibidor de la pared • Efecto sinérgico in vitro • Enterococo • Estreptococo • Estafilococo ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
    7. 7. • Una vez dentro se ligan a polisomas e interfieren en la síntesis proteínica causando lectura errónea y terminación prematura. • Proteínas aberrantes pueden insertarse en la membrana MECANISMO DE ACCIÓN
    8. 8. • Mecanismos : • No penetre • Escasa afinidad por el ribosoma • Es inactivado por enzimas • Genes que codifican a las enzimas, se adquieren por conjugación . • Enzimas : • Acetilan • Fosforilan • Adenilan grupos hidroxilos RESISTENCIA
    9. 9. ABSORCIÓN: • Absorción rápida IM. • Concentración plasmática max se alcanzan a los 30 a 90 min • Paciente en choque la absorción IM se reduce. FARMACODINAMIA
    10. 10.  DISTRIBUCIÓN: • Son excluidos de casi todas las células del SNC y el ojo. • La estreptomicina, se unen a la albúmina plasmática. • Su volumen de distribución es de 25% del peso corporal magro. • Las concentraciones son pequeñas en secreciones y tejidos. • Se detectan concentraciones altas en la corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído interno. • Las concentraciones en bilis son cercanas al 30% de las detectadas en el plasma. FARMACODINAMIA
    11. 11. ABSORCIÓN • Es poca la penetraciones en las secreciones respiratorias. • La difusion en el líquido pleural y sinovial es lenta. • La inflamación aumenta la penetración a nivel cavidad peritoneal y pericárdica. • Las concentraciones en LCR son subterapéuticas . • Penetración líquido del ojo es poca. • Causa sordera en hijos de mujeres que lo recibieron durante embarazo. FARMACODINAMIA
    12. 12.  POSOLOGÍA: (DOSIFICACIÓN) •Dosis total diaria en una sola inyección. •Tiene menos efectos adversos y es tan eficaz como dosis repetidas. •Dosis deben ajustarse en los paciente con una depuración de creatinina inferior 100 - 80 ml/min y tomar concentraciones plasmáticas. FARMACODINAMIA
    13. 13. METABOLISMO: •No se metaboliza. FARMACODINAMIA
    14. 14.  ELIMINACIÓN • Excretan casi por completo por filtración glomerular y alcanza concentraciones en orina de 50 a 200 μg/ml en la orina. • Una fracción grande se elimina casi intacta por la orina en las primeras 24h . • Cerca del 50% del antibiótico se elimina a las 12h por hemodialisis. • Depuración peritoneal. • Interdiario • Amikacina :  2mg/kg en bolsa una vez al día. • Gentamicina , tobracinian y netilmicina:  0.6 mg/kg FARMACODINAMIA
    15. 15.  Ototoxicidad • Lenta la difusión retrógrada hacia le flujo de sangre.  Depende de la concentración. • La vida media es 5 a 6 veces en los líquidos del oído que en el plasma. • Predisposición genética. • En gran medida es reversible • Destrucción progresiva de las neuronas sensoriales vestibulares o cocleares. • Ácido etacrínico – furosemida : potencian los efectos ototóxicos animales • Paciente con defectos auditivos. EFECTOS ADVERSOS
    16. 16.  Ototoxicidad • Estreptomicina – gentamicina:  Vestibulares • Amikacina – kanamicina- neomicina:  Función del nervio auditivo • Tobramicina :  Función del nervio auditivo • Incidencia de otoxicosis puede llegar al 25% . • Netilmicina es menos tóxico – Incidencia es del 10% . • No se ha demostrado factores potencialmente predisponentes de otoxicosis. EFECTOS ADVERSOS
    17. 17.  Nefrotoxicidad • Incidencia 8- 26 % • Acumulación y retención en las células de los túbulos proximales • En raras ocasiones ocurre necrosis tubular aguda • Aumento leve de la creatinina plamática – hipopotasemia – hipocalcemia- • Casi siempre es reversible • Neomicina es fuertemente nefrotóxico • Estreptomicina es menos nefrotóxica • Gentamicina se concentra en mayor grado que la tobramicina. EFECTOS ADVERSOS
    18. 18. Nefrotoxicadad •Potencian nefrotoxicidad: Anfotericina Vancomicina IECA Cisplatino Ciclosporina Furosemida EFECTOS ADVERSOS
    19. 19. Bloqueo neuromuscular • Orden decreciente Neomicina Knamicina Amikacina Gentamicina Tobracimicina • Instilación intrapleural – intraperitoneal • Miastenia grave EFECTOS ADVERSOS
    20. 20. • Estreptomicina :  Disfunción del nervio óptico – Neuritis periférica.  Escaso potencial alergénico  Erupciones cutáneas, eosinofilia, fiebre, discrasias sanguíneas, angioedema, dermatitis exfoliativa, estomatitis, choque anafiláctico.  Colitis seudomembranosa EFECTOS ADVERSOS
    21. 21.  ESTREPTOMICINA: • Menos activo contra bacterias Gram negativas aerobios. • Administración IM o IV • Dosis 15 mg/kg/día para depuración > 80ml/min • Típicamente 1000 mg ò 500 mg dos veces al día. • Aplicaciones terapéuticas:  Endocarditis bacteriana  Tularemia  Peste  Tuberculosis DOSIS:
    22. 22. • Aerobios gram negativos • Parenteral – oftálmica – tópica • Garamycin (Nombre comercial): Sulfato de gentamicina  Dosis de carga de 2 mg/kg seguida de 3 a 5 mg/kg/día  Dosis única de 5 a 7 mg/kg  Quemados, sépticos, traumatizados, eliminación rápida o volumen de distribución mayor . • Concentración plasmática  4 a 10 μg/ml (1,7 mg/kg/ 8 h)  16 24 μg/ml (5.1 mg/kg/ día) • Combina con penicilina o cefalosporina: Pseudomona aeruginosa, Enterobacter, Klebsiella, Serratia. • No deben usarse por más 4 días. GENTAMICINA
    23. 23. • Nebcin (Nombre comercial) • IM o IV • Dosis y concentraciones séricas iguales a gentamicina • Tobrex (Nombre comercial): pomadas o sol oftálmica • Su actividad superior para Pseudomona aeruginosa • Es poco activa contra cepas enterococo. Enterococos faecium es resistente • No es eficaz contra micobacterias TOBRAMICINA
    24. 24. • Amikin (Nombre comercial): • Se utiliza en micro organismos resistentes a gentamicina y tobramicina • Dosis 15 mg / kg/ día max 1,5 gr día. • Aplicar 7,5 mg /kg  30 min concentraciones: 20 μg/ml 12h 5 – 10 μg/ml • Aplicar 15 mg/kg Max 50 – 60 μg/ml Min < 1 μg/ml AMIKACINA
    25. 25. • Infecciones graves por enterobacteriaceae- resistentes a tobramicina (enterococos). • Farmacocinética y posología tobramicina- gentamicina • No es metabolizada por enzimas inactivadosres de aminoglucósidos • Dosis 1.5 – 2 mg/kg ( múltiple) 4 a 7 mg/lg • Elimicinación igual a la genta- tobra • Semivida 2 a 2.5 h  Neomicina: microrganismos sensibles 5 a 10 μg/ml o menores . Aplicación tópica. NETILMICINA:
    26. 26. • Tienen actividad bactericida – concentración dependiente. • Actividad gram negativas aerobias  Actividad in vitro Pseudomonas aeruginosa . • Efecto aditivo o sinérgico + penicilinas o cefalosporinas  Gram negativos aerobios grampositivos o bacilos aeróbicos cocos • Efectos adversos: nefrotoxicidad, ototoxicidad y en raras ocasiones bloqueo neuromuscular. • Reacciones alérgicas son raras CONCLUSIONES
    27. 27. BIBLIOGRAFÍA

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