Successfully reported this slideshow.
We use your LinkedIn profile and activity data to personalize ads and to show you more relevant ads. You can change your ad preferences anytime.

Farmacologia Receptores De Opioides

76,362 views

Published on

En ésta se presentan generalidades acerca de los fármacos opioides, y los péptidos opioides endógenos, los cuales realizan su acción acoplándose a los receptores de opioides. Se describen los fármacos prototipo: morfina (agonista) y naloxona (antagonista).
Autora:Diiana America Chavez Cabrera
Catedrático: Dr. Cirilo Rosas Espinoza
Universidad Autonoma de Veracruz "Villa Rica"
Facultad de Medicina "Porfirio Sosa Zárate"

Published in: Health & Medicine
  • hola, esta super completa tu informacion, me podrias compartir tu presentacion, gracias!!!
       Reply 
    Are you sure you want to  Yes  No
    Your message goes here
  • HOLA ME GUSTO ESTA MUY INTERESANTE TU PRESENTACIÓN POR FAVOR ME PODRÍAS PASAR A MI CORREO naty_tgg@hotmail.com te lo agradecería mucho
       Reply 
    Are you sure you want to  Yes  No
    Your message goes here
  • HOLA ME GUSTO ESTA MUY INTERESANTE TU PRESENTACIÓN POR FAVOR ME PODRÍAS PASAR A MI CORREO yustingamarra@gmail.com
       Reply 
    Are you sure you want to  Yes  No
    Your message goes here
  • Hola me podrias mandar tu presentacion? me encanto! felicidades ! xolalpaorbekarla@gmail.com
       Reply 
    Are you sure you want to  Yes  No
    Your message goes here
  • hola, me gustaría saber de donde ha sacado la información ya que está muy bien el trabajo. Gracias.
       Reply 
    Are you sure you want to  Yes  No
    Your message goes here

Farmacologia Receptores De Opioides

  1. 2. Compuestos o fármacos derivados Morfina Codeína Tebaína Heroína Imitan la acción de: Ligandos naturales p/ receptores de opioides Drogas con potencial adictivo Heroína OPIOIDE OPIÁCEO PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS NARCÓTICO
  2. 3. FAMILIAS: Encefalinas Endorfinas Dinorfinas <ul><li>Síntesis </li></ul><ul><li>Liberación </li></ul><ul><li>Interacción con receptor </li></ul><ul><li>Degradación </li></ul>
  3. 5. <ul><li>Receptores transmembrana </li></ul><ul><li>Asociados a proteínas G </li></ul><ul><li>Clasificación  efecto </li></ul>Receptor Efectos Ubicación Agonistas Antagonistas   1 Analgesia supreaespinal, sedación, náuseas, vómitos, constipación, incremento temperatura, tolerancia Áreas de la percepción del dolor <ul><li>Endorfinas </li></ul><ul><li>Morfina </li></ul><ul><li>Buprenorfina </li></ul><ul><li>Metadona </li></ul><ul><li>Fentanilo </li></ul>Naloxona Naltrexona  2 Depresión respiratoria, sedación, dependencia  Analgesia espinal, sedación, depresión respiratoria débil, miosis, tolerancia débil Modelan influjo sensorial a la corteza Dinorfina A y B Butorfanol Espiradolina  Depresión respiratoria, analgesia débil supraespinal, náuseas, vómito, prurito, tolerancia débil, activa M. liso, funciones secretoras endócrinas y exócrinas Se encuentran en áreas límbicas Encefalinas Etorfina Deltorfina DSLET  Disforia, alucinaciones, estimulación psicomotora, vasomotora y respiratoria ? N-allylnormetazocina Fenciclidina
  4. 7. AMPc/Prot G Apertura canales K+ AMPc/Prot G AMPc/Prot G Cierre canales Ca+
  5. 9. EFECTOS DE LOS OPIOIDES
  6. 10. <ul><li>Dosis Tx en presencia de dolor  disminuye dolor </li></ul><ul><li>Dosis Tx en ausencia de dolor  náuseas, vómito, somnolencia, dificultad pensar, apatía y disminución actividad física </li></ul><ul><li>Mecanismo por el cual producen analgesia: inhiben vías ascendentes nociceptivas del dolor </li></ul>
  7. 12. <ul><li>Actúan sobre centro termorregulador  ligera hipotermia </li></ul>Opioides Hipotálamo Disminuye liberación de Hormona liberadora de gonadotrofinas Factor liberador de Corticotrofina (CRF) Disminuye FSH LH Corticotrofina  -endorfina Cortisol Testosterona Tirotrofina Metabolismo Temperatura Líbido
  8. 13. <ul><li>Convulsiones </li></ul><ul><li>Interferencia de los circuitos inhibitorios del hipocampo </li></ul>Miosis Activación receptores  Núcleo prerrectal PC III (MOC)
  9. 14. Depresión centro respiratorio Activación Receptores  y  Inhibe la respuesta Al aumento de CO 2 TOS Inhibe centro Tos antitusivos Acción central DISNEA Inhibe sensación BRONQUIOS DOSIS altas Bronconstricción histamina
  10. 15. <ul><li>Estimulan y producen </li></ul><ul><ul><li>Vómito </li></ul></ul><ul><ul><li>Náusea </li></ul></ul><ul><li>Vasodilatación arteriolar </li></ul><ul><ul><li> RVP </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhiben reflejos de barorreceptores </li></ul></ul>
  11. 16. Motilidad Alivio diarrea algunos casos Disentería Secreción pancreática y biliar Absorción agua Estreñimiento Espasmo M. Liso: Vaciamiento vesícula biliar Incrementa secreción HCl (R  ) Liberación Histamina Actividad gástrica Vaciamiento gástrico
  12. 17. <ul><li>Incremento tono y contracciones del uréter y de la vejiga </li></ul><ul><ul><li>Dificultad en micción </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipertonía y espasmo vesical </li></ul></ul><ul><li>Prolongan duración del parto </li></ul><ul><ul><li>Relaja cuello uterino </li></ul></ul><ul><ul><li>Reduce frecuencia e intensidad de las contracciones </li></ul></ul><ul><li>Puede afectar al feto  atraviesa barrera placentaria </li></ul>
  13. 18. <ul><li>Disminuye proliferación linfocitaria </li></ul><ul><li>No se conoce el mecanismo </li></ul>VASODILATACIÓN  RUBORIZADOS LIBERACIÓN HISTMINA  PRURITO Y SUDORACIÓN
  14. 20. Clasificación fármacos
  15. 22. Alcaloide más importante Obtenido de semillas de opio Poderoso agonista de receptores 
  16. 23. <ul><ul><li>Biodisponibilidad: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>VO: 20-30% </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Parenteral: 100% </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>V ½: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>VO: 4 hrs </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Parenteral: 1-2 hrs </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>U. Pr: 35% </li></ul></ul><ul><ul><li>Excr. Ur: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>5% inalterado </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>90% metabolitos </li></ul></ul></ul><ul><li>Buena hidrosolubilidad: </li></ul><ul><li>Varias vías de administración </li></ul>
  17. 24. MORFINA METABOLITOS ACTIVOS Morfina 3 Glucorónido Morfina 6 Glucorónido Efectos desagradables de la morfina Prolonga efecto analgésico morfina
  18. 25. AMPc/Prot G Apertura canales K+ AMPc/Prot G AMPc/Prot G Cierre canales Ca+
  19. 26. <ul><li>Espasmo biliar </li></ul><ul><li>Disminuye motilidad gástrica </li></ul><ul><li>Disminuye peristaltismo intestinal </li></ul><ul><li>Estreñimiento. </li></ul>Farmacodinamia SNC <ul><li>Analgesia </li></ul><ul><li>Euforia </li></ul><ul><li>Sedación </li></ul><ul><li> capacidad de concentración </li></ul><ul><li>Náuseas </li></ul><ul><li> RVP </li></ul><ul><li> Retorno venoso </li></ul><ul><li> GC </li></ul><ul><li> PA </li></ul>Aparato cardiovascular Aparato Respiratorio <ul><li>Deprime centro de la respiración en el cerebro </li></ul><ul><li> de respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2 </li></ul><ul><li>Aumenta el tono y la actividad peristáltica del uréter. </li></ul><ul><li>Rigidez muscular </li></ul>Aparato Digestivo
  20. 27. <ul><li>Dolor severo </li></ul><ul><li>Analgesia </li></ul><ul><li>Tratamiento del dolor asociado con isquemia miocárdica (MONA) </li></ul><ul><li>Disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. </li></ul>
  21. 28. <ul><li>Pacientes con </li></ul><ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul></ul><ul><ul><li>Depresión respiratoria en ausencia de equipo de resucitación </li></ul></ul><ul><ul><li>Asma agudo o severo </li></ul></ul><ul><ul><li>Obstrucciones intestinales </li></ul></ul><ul><ul><li>Constipación </li></ul></ul><ul><ul><li>Enfermedades biliares </li></ul></ul><ul><ul><li>Estenosis ureteral </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipotensión ortostática </li></ul></ul>
  22. 29. <ul><li>Anticolinérgicos  parálisis íleon </li></ul><ul><li>Antihipertensivos  incrementan su acción </li></ul><ul><li>Barbitúricos, benzodiazepinas, agonistas opiáceos, antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos  depresión respiratoria e hipotensión postural. </li></ul>Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico
  23. 30. Cómodas y larga duración <ul><ul><li>Oral </li></ul></ul><ul><ul><li>Sublingual </li></ul></ul><ul><ul><li>Transdérmica </li></ul></ul>De segunda elección <ul><ul><li>Rectal </li></ul></ul><ul><ul><li>Subcutánea </li></ul></ul>Especiales <ul><ul><li>Intravenosa </li></ul></ul><ul><ul><li>Epidural </li></ul></ul><ul><ul><li>Intratecal </li></ul></ul><ul><ul><li>Intraventricular </li></ul></ul>Intravenosa: 2-15 mg Induccción dosis de 1 mg/kg IV. Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas. IM, SC 2.5-20 mg Rectal: 10-20 mg cada 4 horas. Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.
  24. 31. <ul><li>CLORURO MORFÍNICO BRAUN, amp. solución al 1% y 2%. BRAUN </li></ul><ul><li>MORFINA SERRA, amp. solución al 1% y 2% SERRA </li></ul><ul><li>MST CONTINUS, comp 60 mg ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>MST CONTINUS, comp. retard, 5, 15 y 100 mg ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>MST UNICONTINUS, sobres retard, 30 mg ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>MST UNICONTINUS, cáps. retard, 200, 150, 60 y 30 mg. ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>OGLOS, amp. solución del 1% y 2% GRUNENTHAL </li></ul><ul><li>SKENAN, caps. retard 10. 30, 60, 100 y 200 mg UPSA MEDICA </li></ul>
  25. 32. OPIOIDES Producen: Tolerancia Dependencia física Necesidad de aumentar la dosis Adicción Síndrome de abstinencia
  26. 33. <ul><li>Puede revertir los siguientes efectos: </li></ul><ul><ul><li>Depresión respiratoria </li></ul></ul><ul><ul><li>Sedación </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipotensión ortostática </li></ul></ul><ul><ul><li>Psicomimético </li></ul></ul>
  27. 35. Incremento frecuencia respiratoria PA se normaliza Elimina efectos psicomiméticos y disfóricos Personas adictas a opioides ADMINISTRACIÓN NALOXONA Sx de abstinencia de opioides Personas bajo Tx con naloxona SUSPENSIÓN NALOXONA No se produce Sx de abstinencia APARATO RESPIRATORIO APARATO CARDIOVASCULAR SNC
  28. 37. <ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Sólo la dosis-respuesta: a dosis mayores  efectos indeseables: </li></ul><ul><ul><li>Hipertensión </li></ul></ul><ul><ul><li>Taquicardia </li></ul></ul><ul><ul><li>Edema agudo pulmonar </li></ul></ul><ul><li>Precaución en pacientes cardiópatas </li></ul>
  29. 39. <ul><li>IV: 0.4 – 2 MG </li></ul><ul><li>Si no hay respuesta se repite 2-3 veces </li></ul>

×