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LA PIEL COMO VÍA DE
ADMINISTRACIÓN DE
MEDICAMENTOS
VIII Curso Técnicos en Farmacia
José Sánchez Morcillo
Granada, 24 Mayo ...
PIEL Y MEDICAMENTOS
• La piel: Estructura y funciones
• Vías de administración:
*Transdérmica: Características, ventajas e...
FUNCIONES DE LA PIEL
PROTECCIÓN
CONTROL DE LA TEMPERATURA
AISLAMIENTO
BARRERA
VÍA DE ACCESO PARA LA
ADMINISTRACIÓN DE FÁRM...
ESTRUCTURA DE LA PIEL
Vías de penetración
ABSORCIÓN TRANSDÉRMICA:
FACTORES
Principio activo
Peso molecular
pKA
Solubilidad
Coeficiente de partición
Acción farmacoló...
Sistema Terapéutico
Transdérmico (TTS)
ESQUEMA DE UN
SISTEMA
TRANSDÉRMICO Y
ABSORCIÓN DEL
PRINCIPIO ACTIVO
A TRAVÉS DE LA
PIEL
SISTEMA TRANSDÉRMICO:
CARACTERÍSTICAS
VISCOSIDAD DEL VEHÍCULO
SUPERFICIE
COADYUVANTES
DISOLVENTES
TENSIOACTIVOS
VARIOS
PRO...
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS:
VENTAJAS E INCONVENIENTES
VENTAJAS
 Liberación controlada
 Obtención de niveles plasmáticos cons...
TTS: MODALIDADES
Papel de Aluminio de poliester
semirígido(*)
Reservorio Nitroglicerina líquida
Membrana microporosa de
po...
TIPO 1: CARACTERÍSTICAS
El reservorio contiene 5 veces más de nitro de la
que se libera al cuerpo, lo cual provoca la fuer...
TTS: MODALIDADES
Foam de poliolefina (oclusivo)
Adhesivo acrílico
Papel de aluminio
Matriz de silicona con la
nitrogliceri...
MODALIDADES DE TTS
Lámina de poliester (oclusivo)
Matriz gelatinosa de alcohol
polivinílico, lactosa, glicerina, agua,
pov...
MODALIDADES DE TTS
Lámina de polietileno de baja
densidad parcialmente transparente
Adhesivo acrílico, hipoalérgico, con
l...
DIFERENCIA ENTRE LA
FLEXIBILIDAD DE MINITRAN Y
OTROS TIPOS DE PARCHES
Alejandro Zaffaroni (L. ALZA)
SIST. COMERCIALIZADOS
• Escopolamina, 1979
• Nitroglicerina, 1981
• Clonidina, 1985
• Estradiol, 1986
• Nicotina, 1991
• F...
TTS de Escopolamina
Esquema del sistema TRANSDERM SCOP, y gráficas de
excreción urinaria de Escopolamina, obtenidas tras la
administración int...
Esquema de TRANSDER-NITRO, NITRADISC y
NITRO-DUR y curvas plasmáticas obtenidas tras su
administración junto a una pomada ...
Estructura sistema DEPONIT, y
niveles plasmáticos de NTG
Esquema del sistema CATAPRES TTS , y concentraciones
plasmáticas de Clonidina obtenidas después de su
aplicación
C(pg/ml)
...
Estraderm TTS 25, 50 y 100: Concentraciones
medias en el suero de estradiol (E2) y conjugados
urinarios de estradiol por g...
El “peso de los años” reflejado en la
disminución de la estatura causada por la
osteoporosis
Esquema del sistema NICOTINELL TTS y tasas de
abstinencia obtenidas tras su aplicación, en 190 fumadores
Concentraciones plasmáticas de FENTANILO
en tres grupos de pacientes quirúrgicos
TTS de Testosterona
Cambios en las concentraciones de testosterona biodisponible
con el tratamiento. Los sujetos tratados con testosterona de
...
Efectos de la Testoterona
Esquema TTS Buprenorfina
TTS de Buprenorfina
Single application kinetics
of Transtec 35 and
Transtec 70
Multiple application kinetics
of Transtec 35, Transtec 52.5
and...
Anticonceptivos transdérmicos
TTS Anticonceptivo (EVRA®)
Aplicación TTS Anticonceptivo
TTS Anticonceptivo: Aplicación
Trastorno deseo sexual hipoactivo
(TDSH)
Intrinsa®
Testosterona 300 microg/día
Parches Rotigotina (Neupro®)
Rotigotina trasndérmica
Memoria y Alzheimer
TTS Rvastigmina (Exelon®)
TTS Rivastigmina
Selegilina en Trastornos
Comportamiento
TTS Selegilina
TTS Oxibutinina, Oxitrol®
Efecto de la Oxibutinina
TTS Metilfenidato
Sistemas activos
• MECÁNICOS
*Microagujas: Micro-Trans®, MST
MST, Macroflux, Easy-Vax®
• FÍSICOS
*Corriente Eléctrica: Ion...
Sistema Micro-Trans®
MST (Microestructure
Transdermal System)
Sistema Easy-Vax®
Iontoforesis
E-Trans®, Ionsis®
PassPort®
Radiofrecuencias: Viaderm®
RAD. LÁSER PLEASE®
SISTEMA DE ULTRASONIDOS
Sistemas Dermatológicos
• Actúan en capas superficiales de la piel
• Su acción no está suficientemente
demostrada en la ma...
Parche anticelulítico
L´Patch® “Control Peso” (Fucus
vesiculosus, guarana, garcinia
TTS Slimmer®., adelgazante
Parche “Piernas cansadas”
Parche para Incremento del
bronceado
Parche limpiador eliminación
granitos, puntos negros
Parche Silent Nights®, aumento
descanso nocturno
Uso de Silent Nights®
RESUMEN
• Los sistemas terapéuticos transdérmicos
han supuesto un avance importantísimo
en la administración de medicament...
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La piel como via de administracion de medicamentos

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La piel como via de administracion de medicamentos

  1. 1. LA PIEL COMO VÍA DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS VIII Curso Técnicos en Farmacia José Sánchez Morcillo Granada, 24 Mayo 2011
  2. 2. PIEL Y MEDICAMENTOS • La piel: Estructura y funciones • Vías de administración: *Transdérmica: Características, ventajas e inconvenientes. -Sistemas Transdérmicos: Estructura, componentes, desarrollo, tipos -Medicamentos comercializados y aplicaciones terapéuticas. -Sistemas activos del presente y futuro -Sistemas dermatológicos *Tópica
  3. 3. FUNCIONES DE LA PIEL PROTECCIÓN CONTROL DE LA TEMPERATURA AISLAMIENTO BARRERA VÍA DE ACCESO PARA LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS
  4. 4. ESTRUCTURA DE LA PIEL
  5. 5. Vías de penetración
  6. 6. ABSORCIÓN TRANSDÉRMICA: FACTORES Principio activo Peso molecular pKA Solubilidad Coeficiente de partición Acción farmacológica potente Ausencia de reacciones alérgicas
  7. 7. Sistema Terapéutico Transdérmico (TTS)
  8. 8. ESQUEMA DE UN SISTEMA TRANSDÉRMICO Y ABSORCIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO A TRAVÉS DE LA PIEL
  9. 9. SISTEMA TRANSDÉRMICO: CARACTERÍSTICAS VISCOSIDAD DEL VEHÍCULO SUPERFICIE COADYUVANTES DISOLVENTES TENSIOACTIVOS VARIOS PROCEDIMIENTO TECNOLÓGICO SISTEMA OCLUSIVO IONTOFORESIS, ULTRASONIDOS, etc. (S. ACTIVOS) Agua, alcoholes, alquil-metil sulfóxidos, pirrolidonas, leurocapran, tetrahidrofurfurol, acetona, propilenglicol Urea, dimetil-meta-toluamida, tioglicato cálcico, agentes colinérgicos, ciclodextrinas
  10. 10. SISTEMAS TRANSDÉRMICOS: VENTAJAS E INCONVENIENTES VENTAJAS  Liberación controlada  Obtención de niveles plasmáticos constantes y sostenidos  Reducción del efecto de primer paso  Eliminación instantánea del sistema de administración  Reducción de la frecuencia y magnitud de la dosis  Disminución de los efectos secundarios  Posibilidad de incluir sustancias de vida media muy corta INCONVENIENTES  Reducido número de fármacos susceptibles de atravesar la piel  Aparición de reacciones alérgicas en la zona de aplicación: Enrojecimiento, Quemaduras, etc.
  11. 11. TTS: MODALIDADES Papel de Aluminio de poliester semirígido(*) Reservorio Nitroglicerina líquida Membrana microporosa de polipropileno Adhesivo acrílico hipoalérgico (*) Papel de aluminio de poliester 100% impermeable • Agua • Humedad (MVT) • O2 Irritación y maceración piel TIPO 1
  12. 12. TIPO 1: CARACTERÍSTICAS El reservorio contiene 5 veces más de nitro de la que se libera al cuerpo, lo cual provoca la fuerza de difusión necesaria para que atraviese la piel. Membrana microporosa de polipropileno con poros del tamaño adecuado para que controle el paso a la piel a una velocidad de 0,5 mg/cm2/24h. La superficie de piel cubierta por el parche (contacto íntimo) determina la nitro absorbida por la piel. El 8% de la nitro se difunde a la capa adhesiva durante el almacenamiento y esto produce un poco de liberación y absorción de la misma nada más aplicarlo.
  13. 13. TTS: MODALIDADES Foam de poliolefina (oclusivo) Adhesivo acrílico Papel de aluminio Matriz de silicona con la nitroglicerina en forma sólida La nitro se difunde desde la matriz a una velocidad de 0,625 mg/cm2/24h. Solo 1/3 del contenido de nitro se difunde y a un ritmo un poco más rápido que los otros dos parches. TIPO 2 Nota:
  14. 14. MODALIDADES DE TTS Lámina de poliester (oclusivo) Matriz gelatinosa de alcohol polivinílico, lactosa, glicerina, agua, povidona yodada, citrato sódico que está en equilibrio con la nitroglicerina en estado líquido Adhesivo acrílico TIPO 3
  15. 15. MODALIDADES DE TTS Lámina de polietileno de baja densidad parcialmente transparente Adhesivo acrílico, hipoalérgico, con la nitroglicerina incorporada TIPO 4
  16. 16. DIFERENCIA ENTRE LA FLEXIBILIDAD DE MINITRAN Y OTROS TIPOS DE PARCHES
  17. 17. Alejandro Zaffaroni (L. ALZA)
  18. 18. SIST. COMERCIALIZADOS • Escopolamina, 1979 • Nitroglicerina, 1981 • Clonidina, 1985 • Estradiol, 1986 • Nicotina, 1991 • Fentanilo, 1991 • Testosterona, 2.5 y 5 mg/día, (Varones), 1997 • Lidocaina, 2000 • Buprenorfina, 2002 • Etinilestradiol/Norlgestromin, 2003 • Rotigotina, 2006 • Testoterona , 300 microg/día (Mujeres, TDSH) 2007 • Rivastigmina, 2008
  19. 19. TTS de Escopolamina
  20. 20. Esquema del sistema TRANSDERM SCOP, y gráficas de excreción urinaria de Escopolamina, obtenidas tras la administración intravenosa y transdérmica Excreciónurinaria Escopolamina(mcg/h) Tiempo (horas)
  21. 21. Esquema de TRANSDER-NITRO, NITRADISC y NITRO-DUR y curvas plasmáticas obtenidas tras su administración junto a una pomada (Nitrobid)
  22. 22. Estructura sistema DEPONIT, y niveles plasmáticos de NTG
  23. 23. Esquema del sistema CATAPRES TTS , y concentraciones plasmáticas de Clonidina obtenidas después de su aplicación C(pg/ml) Tiempo (horas)
  24. 24. Estraderm TTS 25, 50 y 100: Concentraciones medias en el suero de estradiol (E2) y conjugados urinarios de estradiol por gramo de creatinina (E2/creat.). Aplicación durante tres días en 14 mujeres posmenopáusicas (De Powers y cols., 1985)
  25. 25. El “peso de los años” reflejado en la disminución de la estatura causada por la osteoporosis
  26. 26. Esquema del sistema NICOTINELL TTS y tasas de abstinencia obtenidas tras su aplicación, en 190 fumadores
  27. 27. Concentraciones plasmáticas de FENTANILO en tres grupos de pacientes quirúrgicos
  28. 28. TTS de Testosterona
  29. 29. Cambios en las concentraciones de testosterona biodisponible con el tratamiento. Los sujetos tratados con testosterona de sustitución experimentaron aumentos significativos de las concentraciones a los 6 y 12 meses (p  0,001) TTS Testosterona
  30. 30. Efectos de la Testoterona
  31. 31. Esquema TTS Buprenorfina
  32. 32. TTS de Buprenorfina
  33. 33. Single application kinetics of Transtec 35 and Transtec 70 Multiple application kinetics of Transtec 35, Transtec 52.5 and Transtec 70 Niveles Plasm. Buprenorfina
  34. 34. Anticonceptivos transdérmicos
  35. 35. TTS Anticonceptivo (EVRA®)
  36. 36. Aplicación TTS Anticonceptivo
  37. 37. TTS Anticonceptivo: Aplicación
  38. 38. Trastorno deseo sexual hipoactivo (TDSH)
  39. 39. Intrinsa®
  40. 40. Testosterona 300 microg/día
  41. 41. Parches Rotigotina (Neupro®)
  42. 42. Rotigotina trasndérmica
  43. 43. Memoria y Alzheimer
  44. 44. TTS Rvastigmina (Exelon®)
  45. 45. TTS Rivastigmina
  46. 46. Selegilina en Trastornos Comportamiento
  47. 47. TTS Selegilina
  48. 48. TTS Oxibutinina, Oxitrol®
  49. 49. Efecto de la Oxibutinina
  50. 50. TTS Metilfenidato
  51. 51. Sistemas activos • MECÁNICOS *Microagujas: Micro-Trans®, MST MST, Macroflux, Easy-Vax® • FÍSICOS *Corriente Eléctrica: Iontoforesis (Ionsis®) *Calor: Filamentos incandesc. (PassPort®) *Ondas electromagnéticas: Radiofrecuencias, Radiaciones Láser *Vibraciones ultrasónicas: Ultrasonidos
  52. 52. Sistema Micro-Trans®
  53. 53. MST (Microestructure Transdermal System)
  54. 54. Sistema Easy-Vax®
  55. 55. Iontoforesis
  56. 56. E-Trans®, Ionsis®
  57. 57. PassPort®
  58. 58. Radiofrecuencias: Viaderm®
  59. 59. RAD. LÁSER PLEASE®
  60. 60. SISTEMA DE ULTRASONIDOS
  61. 61. Sistemas Dermatológicos • Actúan en capas superficiales de la piel • Su acción no está suficientemente demostrada en la mayoría de los casos • No está registrados como medicamentos • Aplicaciones: Anticelulitico, piernas cansadas, adelgazamiento, aumento bronceado, puntos negros, favorecedores descanso y sueño
  62. 62. Parche anticelulítico
  63. 63. L´Patch® “Control Peso” (Fucus vesiculosus, guarana, garcinia
  64. 64. TTS Slimmer®., adelgazante
  65. 65. Parche “Piernas cansadas”
  66. 66. Parche para Incremento del bronceado
  67. 67. Parche limpiador eliminación granitos, puntos negros
  68. 68. Parche Silent Nights®, aumento descanso nocturno
  69. 69. Uso de Silent Nights®
  70. 70. RESUMEN • Los sistemas terapéuticos transdérmicos han supuesto un avance importantísimo en la administración de medicamentos • Los modernos sistemas activos permiten introducir moléculas de elevado P.M. inactivas por vía oral • Los sistemas dermatológicos , en general, carecen de estudios científicos que avalen su eficacia.

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