Dolor y analgésicos 2008

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Curso para Auxiliares/Técnicos de Farmacia de hospital

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Dolor y analgésicos 2008

  1. 1. DOLOR Y ANALGÉSICOS José Sánchez MorcilloIV Curso Auxiliares/Técnicos de FarmaciaGranada, Mayo-Noviembre de 2008
  2. 2. DOLOR Y ANALGÉSICOS1.- DOLOR: Aspectos generales2.- ANALGÉSICOS: Concepto. Clasificación 2.1.- A. MAYORES: OPIOIDES -Naturales: Morfina, Codeina -Semisintéticos: Heroína, Buprenorfina, Tramadol -Sintéticos: Fentanilo, Remifentanilo, Metadona 2.2.- A. MENORES: -Antitérmicos/Analgésicos -AINES
  3. 3. ELDOLOR
  4. 4. DOLOR: ConceptoDOLOR: “Experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesión tisular real o potencial.Implicaciones: -Componentes subjetivos. -Experiencia compleja: “Síntoma del dolor” -Diferencia entre dolor y sufrimiento. -Aspectos psicológicos
  5. 5. Puntos dolorosos
  6. 6. DOLOR: Clasificación*Duración: -Agudo: Primario o rápido y secundario o lento. -Crónico: Persiste después de la lesión (inútil)*Topografía: -Somático: Heridas, artritis, postraumático, muscular, tendinitis, quemaduras, etc. -Visceral: Apendicitis, cólico biliar, pleural, pancreático, etc. -Neuropático: Neuralgias, postamputación, etc
  7. 7. DOLOR AGUDOPOSTOPERATORIO.COLICO ( biliar, nefrítico).PANCREATITIS AGUDA.POLITRAUMATISMO.OTROS: herpes zoster, infarto agudo miocardio....
  8. 8. DOLOR SOMÁTICOSomático:• Superficial• Se localiza con precisión• Carácter agudo bien definido.• Muy buena respuesta a analgésicos• Ej: Cefalea tensional, calambre, infiltración tumoral, metástasis óseas, cáncer.
  9. 9. Dolor NeuropáticoDolor anormal derivado de lesión neurológica.Causas: Procesos traumáticos, inflamación,enfermedades metabólicas (neuropatía diabética),infecciones (neuralgia postherpética), tumores,toxinas, enfermedades neurológicas,polineuropatías.Elementos: Sensibilización periférica denociceptores, disminución mecanismos neuronalesinhibidores y sensibilización central
  10. 10. Mecanismo del dolor
  11. 11. ANALGÉSICOS: Definición yClases Analgésicos: “Medicamentos capaces de abolir o disminuir el dolor sin modificar otras sensaciones ni provocar pérdida de conciencia. Clasificación: *Mayores u Opioides: -Morfina , Semisintéticos y Sintéticos *Menores: -Antitérmicos/Analgésicos -AINES
  12. 12. OPIOIDES
  13. 13. OPIOIDES: Antecedentes Históricos-Cultivo de Amapola en la época neolítica y 3.500 a.C. utilización con fines terapéuticos sumerios-Egipcios, persas, griegos y romanos-Componente de la Triaca de Galeno-Siglo X: Introducción en China por portugueses-Siglo XVIII: Uso como droga en toda Europa-Siglo XIX: Consumo masivo en China-Siglo XIX: Sertürner aisla la Morfina-1.895: Síntesis de la Heroína por Heinrich Dreser-1.939-1946: Sintésis de Meperidina y Metadona
  14. 14. Mecanismo de los Opioides Producción en el organismo de Endorfinas Unión a receptores específicos (mu, delta, kappa Atenuación dolor y sensación de euforia Los opioides actúan como agonistas totales o parciales de las endorfinas
  15. 15. OPIACEOS: CLASIFICACION SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN 1.- AGONISTAS: Tramadol (Adolonta®). Meperidina (Dolantina®). Morfina (Cl. mórfico®). Fentanilo transmucoso (actiq®). 2.- AGONISTAS – ANTAGONISTAS: Pentazocina (Sosegón®) 3.- AGONISTAS PARCIALES: Buprenorfina (Buprex®) 4.- ANTAGONISTAS: Naloxona (Naloxone®)
  16. 16. Clasificación Opioides por origen NATURALES: Morfina*, Codeína*, Tebaína, Papaverina SEMISINTÉTICOS: Etilmorfina, Heroína, Oximorfona, Oxicodona*, Buprenorfina*, Tramadol* SINTÉTICOS: Meperidina, Metadona, Fentanilo, Alfentanilo, Remifentanilo, Dextropropoxifeno, Naloxona, Naltrexona, Pentazocina
  17. 17. Morfina: Aspectos Farmacológicos Actúa sobre SNC aliviando el dolor y sensaciones desagradables (ansiedad, miedo, fatiga, apetito…) Sensación de bienestar: “Euforia” Produce sueño: hipnoanalgésicos Centro del vómito: Náuseas y vómitos Intestino: Aumento tono muscular y disminución movimientos peristálticos: Estreñimiento Aumento tono vesícula y vejiga: Retención urinaria Depresión centro respiratorio: Muerte intoxicación
  18. 18. Morfina: Formas farmacéuticas Comprimidos 10 y 20 mg (Sevredol®). Duración 4-6 horas Solución oral, fórmula magistral (Solución de Brompton). Duración 4-6 horas Comprimidos liberación controlada 10, 20 mg (MST Continus®, y Oglos®). Duración 12 horas Inyectables s.c., i.m., i.v., Epidural
  19. 19. Derivados semisintéticos HEROÍNA. Derivado diacetilado. 2-10 veces más potente que la morfina. Ensayo PEPSA BUPRENORFINA. Analgésico potente. Duración de 6-8 h. Vía oral comprimidos, i.m. y transdérmica (Transtec®) TRAMADOL. Analgésico potente. Duración 4-6 h. No depresión respiratoria. Vía oral, comprimidos e i.v.
  20. 20. Heroína (Diacetilmorfina)
  21. 21. Jarabe de Heroína(Bayer 1898)
  22. 22. Aspirina y Heroína(Lab. Bayer)
  23. 23. Buprenorfina: Sist. Transdérmico Single application kinetics of Multiple application kinetics of Transtec 35 and Transtec 70 Transtec 35, Transtec 52.5 and Transtec 70
  24. 24. Tramadol:Mecanismode Acción
  25. 25. Derivados sintéticosMEPERIDINA. Similar a Morfina. Producetaquicardia. Vía i.m. e i.v. Dolantina®METADONA. Analgésico potente. Naúseas yvómitos. Tratamiento deshabituación. Vía oral,comprimidos.FENTANILO. Anestésico de acción corta.Analgésico. Vía i.v., bucal ,Actiq®y transdérmica,Durogesic®. Sistemas modernos por iontoforesisE-Trans®
  26. 26. Comprimidos de Metadona
  27. 27. Fentanilo: Sistema Transdérmico
  28. 28. Fentanilo:Sistema transdérmico por iontoforesis
  29. 29. FENTANILO CITRATOTRANSMUCOSA ORAL (ACTIQ®) Opiáceo sintético µ-agonista. Matriz dulce que se disuelve en boca. Rápida absorción a través de mucosa.
  30. 30. CFTO: FARMACOCINÉTICA25% Rápida absorciónTransmucosa Oral 50% Biodisponibilidad Total 25% Absorción lenta GI 50% Pérdida por metabolismo o no absorbido
  31. 31. OPIOIDES EN DOLOR AGUDOCARACTERISTICAS GENERALES Actuan a nivel de los receptores opiáceos. Indicados en dolor severo. Afectan motilidad intestinal y estado de conciencia. Suelen producir nauseas y vómitos. Posibilidad depresión respiratoria y dependencia.
  32. 32. OPIOIDES EN DOLOR AGUDONORMAS GENERALES DE MANEJO Administración: ev, sc, transmucosa, espinal. Pauta horaria según vida media. Dosificación correcta. Elección según intensidad del dolor. Mantener hasta resolución del cuadro, Realizar asociaciones correctas. Pautar medicación de rescate. Prevenir efectos secundarios.
  33. 33. Regulación de Estupefacientes Ley 17/1967, sobre regulación de estupefacientes. Establece cuatro listas: Lista I. Precisan receta de estupefacientes. Círculo negro: Morfina, Metadona,Opio, Oxicodona, Cocaína, Petidina, Fentanilo, Remifentanilo, etc. Lista II. Precisan receta médica.Círculo blanco (O) Codeína, Etilmorfina, Dextropropoxifeno, etc. Lista III. Sustancias y fórmulas magistrales Lista IV. Estupefacientes prohibidos: Cannabis y su resina, Heroína
  34. 34. ANALGÉSICOS MENORES ANTITÉRMICOS/ANALGÉSICOS AINES
  35. 35. Mecanismo acción de los AINE
  36. 36. AINES: Clasificación Química1.-ACIDOS CARBOXÍLICOS2.-AMINOFENOLES: Paracetamol3.-ACIDOS ACÉTICOS: Diclofenaco, Indometacina4.-ACIDOS PROPIÓNICOS: Ibuprofeno, Ketoprof..5.-ACIDOS BUTÍRICOS: Ketorolaco6.-ACIDOS FENÁMICOS: Niflúmico7.- ACIDOS ENÓLICOS: -Pirazolonas (Metamizol) y Oxicams (Piroxicam)8.-COMPONENTES NO ACÍDICOS9.-COXIB: Celecoxcib, Rofecoxib
  37. 37. ACIDOS CARBOXÍLICOS*ACETILADOS: Acido Acetilsalicílico, Aspirina®*NO ACETILADOS: Salicilatos: colina, magnésico, sódico Salicilamida Salsalato Diflunisal, Dolobid®
  38. 38. Estructura Molecular Salicilatos
  39. 39. Acido Acetil Salicílico
  40. 40. Paracetamol
  41. 41. Modelo molecular paracetamol
  42. 42. ACIDOS PROPIÓNICOSMEZCLAS RACÉMICAS: Ibuprofeno,Ketoprofeno, Fenoproxeno, Flubiprofeno,Naproxeno, etc.ENANTIÓMEROS PUROS (S):Dexibuprofeno, Dexketoprofeno
  43. 43. Enantiomería y quiralidadLas moléculasquirales presentanidéntica formulaciónquímica pero distintadisposición espacialde sus átomos. ENANTIÓMERO CADA UNA DE LAS FORMAS ESPACIALES DE UNA MOLÉCULA CARACTERÍSTICAS: QUIRAL. • SIMETRIA ESPECULAR • NO SUPERPONIBILIDAD
  44. 44. Enantiomería y quiralidadARILPROPIONICOS: AINE QUIRALES H3 C H H3C H C C COO H R COO HR R-enantiomero (levo) H CH3 Átomo de carbono unido Ca cuatro radicales diferentes COO H (“carbono asimétrico”) R ASIMETRIA S-enantiomero TRIDIMENSIONA (dextro) MOLECULAR
  45. 45. Enantiomería y quiralidad ACTIVIDAD FARMACOLÓGICASolo uno de los enantiómeros es activo AINE ARILPROPIÓNICOS ENANTIÓMERO INACTIVO CARGA TÓXICA
  46. 46. Enantiomería y quiralidadCONDICIONES PARA DESARROLLAR UN ENANTIÓMERO La actividad resida en un solo enantiómero: Pruebas en analgesia. Pruebas en inflamación. El enantiómero inactivo no sea inerte: Sobrecarga el metabolismo. Tiene una toxicidad propia. No exista bioinversión.
  47. 47. Enantiomería y quiralidadLevo Dextro (-) (+) R S Levoketoprofeno Dexketoprofeno R-(-)- ketoprofeno S-(+)- ketoprofeno
  48. 48. DexketoprofenoDexketoprofen trometamol: S-(+)-enantiomero• Actividad analgésica y antiinflamatoria potente.• Efecto analgésico central y periférico: COX-1/COX-2.• Menor toxicidad que el racémico.• Efectos adversos gastrointestinales menor que racémico.R-(-)-enantiomero• Carente de actividad farmacológica.• No es inerte: Tóxico y potencia gastropatía.• Incrementa las interacciones y carga metabólica.
  49. 49. DEXKETOPROFENO TROMETAMOL(Enantyum®) Enantiomero S (+) de mezcla racémica. Inhibe COX 1 y 2. Pocos efectos secundarios. No afecta agregación plaquetaria ni tiempo de hemorragia.
  50. 50. DEXKETOPROFENO TROMETAMOL PRESENTACION Y DOSIS- Ampollas de 2 ml / 50 mg de dexketoprofenotrometamol.- Vías de administración: IM, SC, IV en perfusión ybolus IV.-Disolución en suero fisiológico, glucosado y Ringerlactato.-Dosificación: 50 mg c/8 h.
  51. 51. AINES EN DOLOR AGUDOCARACTERISTICAS GENERALES Inhiben COX ( 1 y 2, 2). Efectos adversos a nivel gastrointestinal, bronquial, renal, hepático y hemostasia. Útiles en dolor leve – moderado. No afectan motilidad intestinal ni estado de conciencia. Se potencian con asociaciones correctas.
  52. 52. Cannabinoides
  53. 53. Cannabinoides: Mecanismo acción Endocannabinoides: Sustancias segregadas por el organismo, similares a los cannabinoides. Se unen a receptores específicos:-Anandamida: Felicidad-2-AG (2-Araquidonilglicerol)
  54. 54. Cannabis: Componentes químicos ypropiedades THC (Tetrahidrocannabinol). Muy Psicoactivo, antiemético, broncodilatador, anticonvulsivo, analgésico, orexígeno, inhibidor actividad motora CBN (Cannabinol). Poco psicoactivo, anticonvulsivo. CBD (Cannabidiol). Relajante, ansiolítico CBG (Cannabigem). No psicoactivo CBC (Cannabicromeno). Sedante , antinflamatorio
  55. 55. Especialidades farmacéuticas Marinol®: Dronabinol o THC. Aprobado por FDA en USA. Cápsulas gelatinosas blandas de 2.5, 5 y 10 mg THC disuelto en aceite de sésamo. Usos. Náuseas y vómitos de quimioterapia y pérdida peso en pacientes con SIDA. Nabilone®: Hexahidrocannabinol. No aprobado por FDA por resultados preclínicos. Sativex®: THC y CBC en spray sublingual. Fase clínica
  56. 56. C O N C L U S IO N M U C H A S G R A C IA S

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